Мелоксикам (15мг/1,5 мл)

МНН: Мелоксикам
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021484
Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2018
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Мелоксикам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 15 мг/1.5 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді зат - мелоксикам 15 мг

қосымша заттар: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар сары немесе жасылдау-сары мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды M01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін толықтай сіңіріледі. Ішке қабылдаудан кейінгі биожетімділігімен салыстырғандағы салыстырмалы биожетімділігі 100 дерлік құрайды. Сондықтан инъекциялықтан ішке қабылдау түріне көшкенде дозаны таңдау қажет емес. 15 мг препаратты бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі плазмадағы 1,6-1,8 мкг/мл құрайтын концентрациясының шыңына 60-90 мин өткенде жетеді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен (әсіресе альбуминмен) - 99 қарқынды байланысады. Гистогематикалық бөгет арқылы синовиальді сұйықтыққа өтеді. Синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы плазмадағы концентрациясының 50 құрайды. Бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Ішек және бүйрек арқылы (шамамен бірдей пропорцияда) өзгермеген күйінде - тәуліктік дозасының 5 (ішек арқылы) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі енгізілгеннен кейін 13-тен 25 сағатқа дейін ауытқып отырады. Жалпы плазмалық клиренсі 7-12 мл/мин құрайды.

Айрықша популяциядағы емделушілердің фармакокинетикасы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі, сондай-ақ бүйректің әлсіз байқалған жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына елеулі ықпал етпейді. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа емделушілер едәуір жоғары плазмалық клиренске ие болады.

Мелоксикамның протеиндермен байланысуының төмендеуі терминальді бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалады.

Егде жастағы ерлердің фармакокинетикалық параметрлері жас ерлердегі параметрлермен ұқсас болады.

Жас емделушілермен салыстырғанда егде жастағы әйелдер AUC-тың едәуір жоғары мәндеріне және едәуір жоғары жартылай шығарылу кезеңіне ие болады.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам – қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсері бар енол қышқылы тобындағы стероидты емес қабынуға қарсы дәрі (ҚҚСД). Жоғарыда аталған әсер ету Мелоксикамның қабыну медиаторы болып табылатын простагландиндер биосинтезін тежеумен байланысты.

Әсер ету механизмі негізінен циклооксигеназа-2-ні (ЦОГ-2) – қабыну үдерісінің дамуына қатысатын спецификалық ферментті тежеумен байланысты. Тұрақты қатысатын изофермент ЦОГ-1-дің тежелуі асқазан мен бүйрек тарапынан болатын жағымсыз әсерлерге себеп болатын кезде, ЦОГ-2-нің тежелуі ҚҚСД-ның емдік тиімділігін қамтамасыз етеді деп есептеледі. ЦОГ-2-ге қатысты мелоксикамның селективтігі әртүрлі in vitro және in vivo тест-жүйелерде расталған.

Мелоксикамды қолдануға байланысты АІЖ жоғарғы бөлігіндегі тесілулердің, ойық жаралар мен қан кетулердің жиілігі төмен және препарат дозасының көлеміне байланысты болған.

Қолданылуы

Мелоксикам буындардың ауыру синдромымен қатар жүретін қабынбалы және дегенеративтік ауруларын соның ішінде

- ревматоидты артритті

- остеоартрозды

- шорбуынданған спондилоартритті (Бехтерев ауыруын) бастапқы және қысқа мерзімді (ұзақ емес) симптоматикалық емдеуге арналған

Қолдану тәсілі және дозалары

Пепаратты бұлшықет ішіне енгізу тек 3-5 күн бойы (жай-күйдің ауырлығына байланысты) пайдаланылуы мүмкін. Одан әрі қарайғы емдеуді ішке қабылдайтын түрлерін (таблеткаларды) немесе ректальді свечаларды қолдана отырып жалғастырады.

Ауырудың қарқынына және қабыну үдерісінің ауырлығына байланысты ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг немесе 15 мг құрайды.

Препарат терең бұлшықеттік инъекция арқылы енгізіледі.

Гемодиализде жүрген жағымсыз реакциялар мен айқын бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі жоғары емделушілерде доза күніне 7,5 мг-дан арттырылмауы тиіс. Бүйрек функциясының азырақ немесе орташа төмендеуінде (креатинин клиренсі нормадан 25 мл/мин көбірек төмендегенде), сондай-ақ ремиссия сатысындағы бауыр циррозында дозаны түзету қажет емес.

Препаратты көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Мелоксикамның ең жоғарғы тәуліктік дозасы 15 мг құрайды.

Біріктіріп қолдану. Мелоксикам препаратының таблетка, свеча ішке қабылдауға арналған суспензия түріндегі қолданылатын тәуліктік жиынтық дозасы 15 мг-дан аспауы тиіс.

Үйлеспейтінін есепке ала отырып, Мелоксикам ампуласы ішіндегісін басқа дәрілік заттармен бір еккіште араластыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- бас ауыруы, бас айналуы

- тәбеттің төмендеуі, стоматит

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы, метеоризм

- қышу, бөртпе

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

- ісінулер, енгізген жердің ісінуі, енгізген жердегі ауыруды сезіну

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- бағдардың бұзылуы, құлақтағы шуыл, вертиго, ұйқышылдық

- жүрек қағуы, артериялық қысымының жоғарылауы, бетке қан тебуді сезіну

- асқазан мен он екі елі ішектің шырышындағы эрозиялық-ойық жаралық өзгерістер/асқыну сатысындағы немесе жуырда өткерген тесілу

- есекжем

- бауыр функциясы (транасминаза немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы) көрсеткіштерінің өтпелі өзгерістері

- бауыр функциясы (қан сарысуындағы креатинин және/немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, гематурия) көрсеткіштерінің өзгерістері, несептің жедел іркілуін қоса несеп шығарудың қиындауы

Сирек (≥1/10 000-нан <1/1 000-ға дейін)

- анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар және шұғыл типтегі аса жоғары сезімталдықтың басқа да реакциялары

- сананың шатасуы, көңіл-күй ауытқуы, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырық түс көру

- көрудің бұзылуы, соның ішінде көрудің айқын еместігі

- бейімбілігі бар науқастарда бронхтық демікпенің жедел асқынуы

- гастрит, колит, асқазан-ішек жолының тесілуі

- гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, ангионевротикалық ісіну, буллезді дерматиттер, полиморфты эритема, фотосенсибилизация

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • мелоксикамға немесе препараттың басқа кез-келген компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық. Сыртартқысында ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСД тағайындаудан кейін бронхтық демікпе, мұрын полиптері, ангионевротикалық ісінулер немесе есекжем белгілері дамыған емделушілерге мелоксикамды тағайындамау керек

  • бұлшықет ішілік гематоманың даму ықтималдығын ескере отырып, антикоагулянттар қабылдайтын емделушілерге тағайындамау керек

  • асқазан мен он екі елі ішек шырышының эрозиялық-ойық жаралық өзгерістері

  • асқыну сатысындағы спецификалық емес ойық жара колиті, Крон ауыруы

  • бауырдың айқын жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр аурулары

  • асқазан-ішек қан кетулері, жуырда өршіген церебро-васкулярлық қан кету немесе басқа да геморрагиялық аурулар

  • бүйректің асқына түскен ауруы, бүйректің айқын жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе), 30 мл/мин кем креатинин клиренсі

  • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

  • қолқалық-коронарлық шунттау (айналып өтетін анастомоздарды салу) кейінгі операциясынан кейінгі ауыру синдромы

  • 18 жасқа дейінгі балалар

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен (сондай-ақ ацетилсалицил қышқылымен) бір мезгілде қолданғанда эрозиялық-ойық жаралық зақымданулар мен АІЖ қан кетудің пайда болуы қаупі артады

  • гипотензиялық препараттармен соңғыларының әсері төмендеуі мүмкін

  • литий препараттарымен литий жинақталуының дамуы мен оның уыттылық әсерінің дамуы мүмкін (литийдің қандағы концентрациясын бақылау ұсынылады)

  • метотрексатпен соңғысының қан түзу жүйесіне жағымсыз әсері күшейеді (анемия мен лейкопенияның пайда болу қаупі бар, қанның жалпы талдамасын ұдайы бақылау көрсетілімде)

  • диуретиктермен дегидратациясы бар науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі арта түседі. Мелоксикамды диуретиктермен үйлестіріп қабылдайтын емделушілер Мелоксикаммен емдеуді бастаудың алдында жеткілікті мөлшердегі сұйықтық қабылдаулары, бүйрек функциясын зерттеулері тиіс.

  • ҚҚСД мен ангиотензин ІІ рецепторлары антагонистерін (сондай-ақ АӨФ тежегіштерін) біріктіріп қолдану гломерулярлы сүзілу әсерін күшейтеді, бұл бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін

  • жатырішілік контрацептивтік құралдармен соңғыларының тиімді әсері төмендеуі мүмкін

  • антикоагулянттармен (гепарин, тиклопидин, варфарин), сондай-ақ тромболитикалық препараттармен (стрептокиназа, фибринолизин) қан кету қаупі артады (қан ұйығыштығы көрсеткіштерін ұдайы бақылау қажет)

  • холестираминмен, мелоксикамның байланысуы нәтижесінде оның АІЖ арқылы шығарылуы күшейеді

  • циклоспориндер: ҚҚСД бүйрек простагландиндері арқылы циклоспориндердің нефроуыттылығын жанама түрде күшейтуі мүмкін. Бұл препараттарды біріктіріп тағайындау кезінде бүйрек функциясын бақылауды іске асыру қажет

  • серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен асқазан-ішек жолдарынан қан кету қаупінің дамуы артады

  • ҚҚСД натрийдің, калийдің, сұйықтықтың іркілуін туындатуы және салуретиктер әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейім емделушілерде ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен гипертензияның өршуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксикам мен антацидтерді , циметидинді, дигоксинді, фуросемидті бір мезгілде тағайындағанда ешқандай дәрілік фармакокинетикалық әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Ампулалардағы мелоксикам көктамыр ішіне енгізуге арналмаған!

Басқа да ҚҚСД сияқты АІЖ жоғарғы бөлігінің аурулары бар емделушілерге, сондай-ақ антикоагулянттармен ем алатын емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Пептикалық ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету пайда болған жағдайда мелоксикам тоқтатылуы тиіс.

Мелоксикамды тағайындағанда асқазан-ішек қан кетуі ойық жара түзілуі немесе алдын ала симптомдарының болуымен және АІЖ тарапынан бұрынғы мұндай асқынулардың көрініс беруімен де, онсыз да болатын тесілулер. Егде жаста бұл асқынулардың едәуір ауыр өтуі байқалады.

Тері мен шырыштары тарапынан жағымсыз әсерлері байқалған емделушілерге айрықша назар аудару керек, мұндай жағдайларда мелоксикам препаратын қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

ҚҚСД, соның ішінде Мелоксикам бүйрек қан ағысының жеткілікті деңгейін ұстап тұруға қатысты бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді. Бүйрек қан ағысы мен айналысындағы қан көлемі төмендеген емделушілерге ҚҚСД тағайындау бүйректің қалпына келмеуін жеделдетуі мүмкін алайда ҚҚСД-мен емдеуді тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы әдетте бұрынғы деңгейіне дейін қалпына келеді. Әсіресе дегидратация құбылыстары бар емделушілерде, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, бауыр циррозы, нефротикалық синдромы мен бүйрегінің ауыр сырқаты бола тұра диуретиктер қабылдайтын науқастарда, сондай-ақ гиповелиемияға әкеп соққан елеулі операциялық араласуды өткерген емделушілерде мұндай реакцияларды даму қаупі жоғары болады.Мұндай емделушілерді емдеудің басында диурез бен бүйрек функциясын мұқият бақылауды іске асыру керек.

Мелоксикам басқа да ҚҚСД сияқты интерстициальді нефриті, гломерулонефритті бүйрек миы затының некрозы немесе нефротикалық синдромды сирек туындатуы мүмкін.

Сирек жағдайларда сарысулық трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы немесе бауыр функциясын сипаттайтын басқа көрсеткіштерінің өзгеруі хабарланған. Көптеген жағдайларда нормадан ауытқу болымсыз өтпелі болған.

Егер нормадан ауытқу айқын немесе тұрақты сипатта болса, мелоксикамды қабылдауды тоқтату және бақыланатын зертханалық зерттеулер жүргізу керек.

Клиникалық тұрғыда өршімеген бауыр цирррозы бар емделушілерде препараттың дозасын төмендету қажет емес. Әлсіреген және арыған науқастар жағымсыз әсерін ауырырақ өткеруі мүмкін, мұндай науқастарды мұқият қадағалау қажет. Бүйрегінің, бауырының немесе жүрегінің функциясы жиі бұзылған егде науқастарға Мелоксикамды сақтықпен абайлап қолдану керек.

Мелоксикам натрийдің, калийдің және судың іркілуіне түрткі болады және диуретиктердің натрийуретикалық әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейімділік факторларының болуында ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен гипертензияның асқынуына әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан қауіп тобындағы емделушілерде клиникалық мониторингілеуді іске асыру қажет.

Басқа да ҚҚСД сияқты МОВАЛИС жұқпалық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Фертильділігі

Циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін басқа да препараттар сияқты мелоксикамды қолдану – фертильділікті азайтуы мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Мелоксикам овуляцияны іркуі мүмкін. Сондықтан жүкті болуда қиындықтары бар, сондай-ақ бедеулігіне байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер мелоксикамды қабылдауды тоқтатулары тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көру өткірлігінің бұзылуы, бас айналуы немесе ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлер пайда болғанда автокөлікті басқару немесе машиналық жабдықпен жұмыс істеу сияқты қызмет түрлерінен бас тарту ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, препараттың басқа жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Спецификалық антидоты жоқ. Клиникалық сынақтар кезінде холестираминнің мелоксикамды шығаруды жеделдететіні көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда немесе екішпен толтырылған стерильді ампулаларда 1.5 мл-ден.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңбаны желімдейді немесе мәтінді шыны бұйымдарға арналған терең баспалық бояумен тікелей ампулаға түсіреді.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан қаптайды.

Мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілган медицинада қолдану жөніндегі

нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға 2 пішінді қаптамадан салады. Әрбір қорапшаға ампулалық скарификатор салады. Кертіктері, сақиналары мен нүктелері бар ампулаларды қаптағанда скарификатор салынбайды.

Контурлы ұяшықты қаптамаларды (картон қорапшаға салмай) картон қораптарға салуға жол беріледі. Әрбір қорапқа қаптамалардың саны бойынша мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолдану жөніндегі нұсқаулық салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

1 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды пошта infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

234702321477976386_ru.doc 113.5 кб
815200051477977642_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники