Мелоксикам (10 мг/мл)

МНН: Мелоксикам
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021525
Период регистрации: 21.07.2015 - 21.07.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Мелоксикам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1,5 мл-лік 10 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат 10 мг мелоксикам;

қосымша заттар: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрий хлориді, глицин, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір жасыл реңді сары сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды M01A C06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықетішілік инъекциядан кейін толық сіңеді, және бұл оның абсолютті биожетімділігін (100 % дерлік) растайды. Мелоксикамның фармакокинетикасы 7,5-15 мг бұлшықет ішіне қолданғанда дозаға байланысты және дозаға тәуелді. Қан плазмасындағы мелоксикам концентрациясы бұлшықетішілік инъекциядан кейін 60 минуттан соң шыңына жетеді.

Тұрақты концентрациясына 3-5 тәулікте қол жетеді. Ұзақ уақыт бойына (мысалы алты ай) үздіксіз емдеу Мелоксикамды тәулігіне 15 мг 2 апта пероральді қолданудан кейінгі параметрлермен салыстырғанда фармакокинетикалық параметрлерінің өзгерістеріне алып келмеді. Сондай-ақ 6 айдан астам емдеу ұзақтығында да кез келген өзгерістердің болу ықтималдығы аз.

Қан плазмасында 99% плазма ақуыздарымен байланысады (көбіне альбуминдермен). Мелоксикам синовиальді сұйықтыққа плазмадағыға қарағанда шамамен екі есе төмен концентрацияда өтеді.

Мелоксикам бауырда экстенсивті биотрансформациялануы керек. Мелоксикам төрт фармакологиялық инертті метаболиттерге дейін іс жүзінде толық метаболизденеді. Негізгі метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (дозаның 60%-ы) аралық метаболит 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығуы жолымен түзіледі, ол да аз шамада (дозаның 9 %-ы) бөлінеді. In vitro зерттеулерде метаболизм үдерісінде CYP 2C9 маңызды рөлі бар деп болжанады, бұл арада CYP 3А4 изоэнзимдері бұған аз дәрежеде ықпал етеді.

Емделушілердегі пероксидаза белсенділігі тағайындалатын дозалардың 16 % және 4 % тиісінше құрайтын басқа екі метаболитке жауапты болуы мүмкін.

Мелоксикам экскрециясы – көбіне метаболиттер түрінде – бірдей мөлшерде несеппен және нәжіспен жүзеге асады. Тәуліктік дозаның 5 % азы өзгермеген түрде нәжіспен, ал құрамының тек өзгермеген іздері ғана несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа жуықты құрайды. Мелоксикам фармакокинетикасына бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі елеулі әсер етпейді.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам – бұл қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және ыстықты түсіретін қасиеттері бар оксикам заттары тобына жататын қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Әсер ету механизмі циклооксигеназаның (ЦОГ) ферментативті белсенділігін бәсеңдету нәтижесінде простагландиндер биосинтезін төмендетумен байланысты.

Қолданылуы

Бастапқы және қысқа мерзімді симптоматикалық емдеу үшін:

- остеоартриттердегі ауыру синдромында (артроздар, буындардың дегенеративті аурулары)

- ревматоидты артритте

- шорбуынданатын спондилитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Мелоксикам препаратын тек бұлшықет ішіне терең инъекциялау (көктамыр ішіне енгізуге қарсы көрсетілімі бар) жолымен қолдану керек. Препаратты ересектерге емнің алғашқы бірнеше күні бойына тәулігіне бір рет бұлшықет ішіне терең 7,5 мг немесе 15 мг тағайындайды. Одан кейінгі ем үшін препараттың пероральді түрлерін қолданған дұрыс (таблеткалар).

Асқыну сатысындағы артроз

Дозасы күніне 7,5 мг құрайды. Егер жай-күйінің жеткілікті түрде жақсарғаны байқалмаса, дозасын күніне 15 мг дейін арттыру керек.

Ревматоидты артрит, шорбуынданатын спондилит

Дозасы күніне 15 мг құрайды. Емнің әсеріне қарай дозаны күніне 7,5 мг дейін азайтуға болады.

Жағымсыз әсерлер туындау қаупі жоғары егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілер үшін ұсынылатын дозасы күніне 7,5 мг құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Диализде жүрген, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін доза күніне 7,5 мг аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар (креатини клиренсі 25 мл/мин артық) емделушілер үшін дозаны азайту қажеттігі жоқ.

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны азайту қажеттігі жоқ.

Емнің ұзақтығы

Доза артқанда және ем ұзақ болғанда жағымсыз реакциялар қаупі жоғарылайтындықтан, ең төмен тиімді тәуліктік дозаны және ұзақтығы ең қысқа ем қолдану керек. Препаратты мелоксикамның басқа дәрілік түрлерімен бірге қолданғанда тәуліктік дозасын 15 мг арттырмау керек.

Ампуламен жұмыс істеу тәртібі.

  • Бір ампуланы блоктан ажыратып аласыз және оны мойнынан ұстап тұрып сілкисіз (1 сурет).

  • Ампуланы қолмен басасыз (бұл арада препарат ағып кетпеу керек) және айналдыра қозғай отырып басын бұрып және оны бөлек алу керек (2 сурет).

  • Пайда болған тесік арқылы еккішті ампулаға дереу жалғайсыз (3 сурет).

  • Ампуланы төңкересіз және оның ішіндегісін еккішке баяу сорғызасыз (4 сурет).

  • Инені еккішке кигізеді.

     

    1 сурет 2 сурет 3 сурет 4 сурет

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас айналуы, бас ауыруы

  • анемия

  • диспепсия, жүрек айнуы, құсу, кекіру, іштің ауыруы, диарея, іштің қатуы, метеоризм

  • терінің қышынуы, тері бөртпесі

  • ісіну, аяқтың ісінуін қоса алғандағы, енгізу орнындағы ісіну

Кейде

  • вертиго, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық, сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы, эмоционалдық тұрақсыздық

  • жиілеген жүрек қағуы, қан қысымының жоғарылауы, құйылулар

  • стоматит, эзофагит, асқазан-ішек жолдарынан қан кетулер, асқазан және он екі елі ішектің ойық жаралары

  • есекжем

  • бауыр функциясы көрсеткіштерінің (трансаминаза, билирубин ұлғаюы), креатинин, мочевинаның өтпелі өзгерістері

  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Сирек

  • сананың шатасуы, көңіл-күйдің ауытқулары, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырық түстер

  • көрудің бұзылуы, конъюнктивит

  • гепатит

  • асқазан-ішек тесілуі, гастрит, колит

  • анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар, есекжем, буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некроз, экссудативті көп формалы эритема, фотосенсибилизация

  • демікпе ұстамалары (ацетилсалицил қышқылына және басқа да ҚҚСП аллергиясы бар емделушілерде)

  • бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, нефроздық синдром, бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерулері (креатинин, мочевина деңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, гематурия), несептің жедел іркілуі, несеп шығарудағы қиналыстар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

  • ацетилсалицил қышқылына және қабынуға қарсы басқа да стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) жоғары сезімталдық. Мелоксикамды ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСД қолдануға байланысты бронхиалдық демікпе симптомдары, мұрын полиптері, ангионевроздық ісінулер немесе есекжемі бар емделушілерге тағайындауға болмайды, өйткені айқаспалы өте жоғары сезімталдық реакциялары болуы мүмкін

  • бұлшықетішілік гематомалар туындау мүмкіндігінен антикоагулянттар қабылдап жүрген емделушілерге тағайындауға болмайды

  • созылмалы, сондай-ақ асқыну сатысындағы асқазан-ішек жолдарының ойық жаралары

  • белсенді түрдегі тоқ ішектің қабыну аурулары (Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)

  • ауыр бауыр жеткіліксіздігі

  • диализге жарамсыз бүйрек жеткіліксіздігі

  • асқазан-ішек қан кетулері, цереброваскулярлық немесе басқа да қан кетулер

  • бақыланбайтын ауыр жүрек жеткіліксіздігі

  • аортокоронарлық шунттаудағы операция алдындағы ауыруды емдеу

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мелоксикамды басқа да ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек жолдарында эрозиялық-ойық жара зақымданулары және қан кетулер даму қаупі жоғарылайды.

Препаратты қан кету даму қаупі артуына байланысты антикоагулянттармен, тромболитиктермен, антиагреганттармен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Дегидратациясы бар емделушілерде диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі артады, сондықтан Мелоксикам препаратын диуретиктермен үйлесімде қабылдайтын емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қолдануы тиіс. Емделушілердің бұл категориясындағылар Мелосикаммен ем бастар алдында бүйрек функциясын зерттеуі керек.

Мелоксикам натрий, калий, сұйықтық іркілісін тудыруы мүмкін, соның нәтижесінде бейімі бар емделушілерде жүрек жеткіліксіздігінің және артериялық гипертензияның үдеу қаупі артады.

Мелоксикам бета-адреноблокатордың, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерінің, вазодилататорлардың, диуретиктердің, салуретиктердің, жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Мелоксикам метотрексаттың гематоуыттылығын күшейтуі мүмкін, осыған байланысты оларды бір мезгілде қолданғанда шеткергі қанға зертханалық бақылау керек. Мелоксикам циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтеді, сондықтан оларды бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын бақылау керек.

Мелоксикамды литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы литий деңгейі артқаны анықталған. Холестирамин Мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді.

Мелоксикамның пероральді гипогликемиялаушы препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері болуы мүмкін. Бір мезгілде қолданғанда антацидтармен, циметидинмен, дигоксинмен және фуросемидпен клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Мелоксикамның болжамды үйлесімсіздігі себепті, инъекцияға арналған ерітіндіні басқа дәрілік заттармен бір еккіште араластыруға болмайды.

Басқа да ҚҚСД сияқты, Мелоксикамды қолдану асқазан-ішек аурулары бар және антикоагулянттар қабылдайтын науқастарды мұқият бақылауды талап етеді. Асқазан-ішек аурулары бар емделушілер бақылауда болуы тиіс. Ойық жарасы немесе асқазан-ішек қан кетулері бар болса, Мелоксикам тағайындауға тыйым салынады.

Басқа да ҚҚСД сияқты, сыртартқысында алдыңғы симптомдары немесе күрделі асқазан-ішек аурулары болған жағдайда немесе онсыз асқазан-ішек қан кетулері, ойық жара немесе перфорация ем барысының кез келген уақытында туындауы мүмкін. Күрделірек салдарлары егде жастағы адамдарда байқалды.

ҚҚСД қолданғанда өліммен аяқталуға дейін баратын, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайлары байқалды. Бұндай реакциялар пайда болуының ең жоғары қаупі емнің басында анықталады, бұл арада бұндай реакциялар емнің бірінші айы ішінде туындаған. Тері бөртпелері, шырышты қабықтар зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері алғаш пайда болғанда Мелоксикам қолдануды тоқтату керек.

ҚҚСД күрделі жүрек-қан тамырлары тромбалық құбылыстарының, миокард инфарктісінің және инсульттің пайда болу және тіпті өліммен аяқталу қаупін арттыруы мүмкін. Ем ұзаққа созылғанда бұл қауіп арта түсуі мүмкін. Бұндай қауіп жүрек-қан тамырлары аурулары немесе осындай аурулар дамуының қауіп факторы бар емделушілерде арта түсуі мүмкін. ҚҚСД бүйрек қан ағынын демеуде маңызды рөл атқаратын бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді,

Қан айналымы төмен және бүйрек қан ағыны төмендеген емделушілерде ҚҚСД қолдану бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін, ол қабынуға қарсы стероидты емес емді тоқтатқанда жойылуы мүмкін.

Бұл реакциялардың егде жастағы емделушілерде, дегидратациясы бар емделушілерде, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, бауыр циррозы бар науқастарда, нефроз синдромы бар және созылмалы ренальді бұзылуы бар, сондай-ақ қосымша диуретикалық препараттармен, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин-II рецепторлары антагонистерімен ем алып жүрген, немесе гиповолемияға соқтырған ауқымды хирургиялық араласымдардан кейінгі науқастар үшін қаупі зор. Бұндай емделушілерге ем басында диурезді және бүйрек функциясына бақылау керек.

Жеке-дара жағдайларда ҚҚСД интерстициальді нефритке, гломерулонефритке, ренальді медуллярлы некрозға немесе нефроздық синдром дамуына алып келуі мүмкін.

Көп ҚҚСД емдегендегі сияқты трансаминазаның немесе бауыр функциясының басқа да көрсеткіштерінің деңгейі жоғарылауының жеке-дара жағдайлары сипатталған. Көп жағдайларда бұл өзгерістер елеусіз болды және уақытша сипатта болды. Қалыптан тұрақты және елеулі ауытқуда Мелоксикаммен емді тоқтату және бақылау тесттерін жүргізу керек. Бауыр циррозы бар клиникалық тұрақты жағдайдағы науқастар үшін Мелоксикам дозасын азайтудың қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлерді ауыр өткерулеріне байланысты әлсіреген емделушілер тым мұқият бақылауды қажетсінеді. Басқа да ҚҚСД емдегендегі сияқты, бүйрек, бауыр және жүрек функциясының төмендеу ықтималдығы басым егде жастағы науқастарға қатысты сақ болу керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолданғанда организмде натрий, калий іркілуі және диуретиктердің натрийуретикалық тиімділігіне әсері туындауы мүмкін. Осының салдарынан жоғары сезімталдығы бар адамдарда жүрек жеткіліксіздігі немесе гипертония туындауы немесе күшеюі мүмкін. Жоғары қауіп тобының емделушілеріне мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады.

Meлоксикам, басқа да кез келген ҚҚСД сияқты жұқпалы аурулардың симптомдарын бүркемелуі мүмкін.

Басқа да циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін дәрілік заттарды қолдану сияқты, Мелоксикамды қолдану да ұрықтануға зақым келтіруі мүмкін және сондықтан да жүкті болуға талаптанып жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Одан басқа ұрықтанудан проблемалары бар немесе бедеуліктен тексеріліп жүрген әйелдерге Мелоксикам қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көру функциясы бұзылуы, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылулары сияқты жағымсыз құбылыстар дамығанда автокөлік басқару немесе басқа да механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, асқазан ауыруы, асқазан-ішек жолдарындағы қан кетулер, қан қысымының жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы, тыныс алудың бәсеңдеуі, кома, құрысулар, жүрек-қан тамырлары коллапсы, анафилактоидты реакциялар.

Емі: симптоматикалық ем, күніне 3 рет 4 г холестирамин қабылдау мелоксикам шығарылуын жылдамдатады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтилен ампулаларда 1,5 мл препараттан.

5 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтыну ыдысына арналған картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Ампуланы ашқаннан кейінгі сақтау мерзімі

Ампуланың ішіндегі пайдаланылмағанын затын жою керек, оны одан әрі қолдану үшін сақтауға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«НИКО» ЖШҚ, Украина, 86123, Донецк облысы, Макеевка қ., Таежная к-сі, 1-1.

Тіркеу куәлігінің иесі

«НИКО» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«НИКО» ЖШҚ, Украина, 86123, Донецк облысы, Макеевка қ., Таежная к-сі, 1-1 Тел/факс: + (062) 341 46 42, электронды поштасы: office@nikopharm.com.ua

 

Прикрепленные файлы

557800361477976419_ru.doc 191 кб
229283611477977618_kz.doc 197.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники