Мелоксикам

Мелоксикам

Мелоксикам

Дәрілік түрі, дозалануы

Инъекцияға арналған ерітінді, 15 мг/1.5 мл

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Ересектерде пероральді және ректальді қолдану жолдарын қолдануға мүмкіндік болмағанда, ревматоидтық артриттің және шорбуынданатын спондилоартриттің (Бехтерев ауруы) жедел ұстамаларының қысқа мерзімді әсерінің симптоматикалық емі үшін

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

• әсері ұқсас әсер етуші молекулаларға, мысалы, ҚҚСП (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар), ацетилсалицил қышқылына аса жоғары сезімталдық

• анамнезде ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қолданғаннан кейінгі демікпе симптомдарының, мұрын қуысы полиптерінің, Квинке ісінуінің немесе есекжемнің болуы

• анамнездегі, ҚҚСП емімен байланысты асқазан-ішектен қан кетулер немесе гастроинтестинальді перфорация

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының /қан кетудің өршуі немесе қайталануы (ойық жараның немесе қан кетудің екі немесе одан көп айқын ұстамасы)

• анамнездегі гастроинтестинальді қан кетулер, миішілік қан құйылулар немесе қан ұюының басқа бұзылулары

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• бүйректің диализ жүргізілмейтін ауыр жеткіліксіздігі

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі

• антикоагулянттық ем кезінде коагуляцияның бұзылуы (бұлшықет ішіне енгізумен байланысты қарсы көрсетілімдер).

• жүктіліктің үшінші триместрі және лактация кезеңі

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Жағымсыз реакциялардың симптомдарын бақылау үшін қажетті ең аз тиімді дозасын аса қысқа емдеу мерзімі ішінде қолдана отырып азайтуға болады.

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда ұсынылған ең жоғарғы тәуліктік дозасын арттырмау керек, сондай-ақ, қосымша ем ретінде ҚҚСП пайдаланбау керек, өйткені біріктірілімнің емдік артықшылықтары дәлелсіз болса, ол уыттылығының артуына алып келуі мүмкін. Мелоксикам мен басқа ҚҚСП, соның ішінде циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерін бірге қолданбаған дұрыс.

Мелоксикам жедел ауыру симптомдарын бәсеңдетуді қажет ететін пациенттерді емдеу үшін қолайлы препарат болып табылмайды.

Егер бірнеше күн ішінде жақсару байқалмаса, емнің клиникалық пайдасын қайтадан бағалау керек.

Мелоксикаммен емдеуді бастағанға дейін пациенттің толық сауыққандығына көз жеткізу үшін, анамнездегі эзофагиттің, гастриттің және/немесе пептидік ойық жараның кез келген жағдайларын мұқият зерттеу керек. Анамнезінде ондай аурулар бар, мелоксикамды қабылдап жүрген пациенттің жай-күйін, қайталануына қатысты жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Асқазан-ішек бұзылулары

Барлық ҚҚСП қабылдағанда емдеу кезінде кез келген уақытта асқазан-ішектен өлімге соқтыруы мүмкін қан кету, ойық жаралануы немесе перфорациясы білінген, анамнезде асқазан-ішек жолы тарапынан ауыр көріністер болған немесе болмаған жағдайларда ескертпе симптомдармен немесе оларсыз туындаған.

Анамнезінде ойық жара ауруы бар пациенттерде, әсіресе, ол қан кетумен немесе тесілумен асқынғанда және егде жастағы пациенттерде асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралануы немесе перфорациясы ҚҚСП дозаларына қаупі тікелей пропорционал жоғарылайды. Ондай пациенттер емделуді мүмкіндігінше ең аз дозасынан бастауы тиіс. Аталған пациенттерге, сондай-ақ, төмен дозалардағы аспиринді немесе асқазан-ішек жолы тарапынан құбылыстардың туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды қабылдауды қажет ететін пациенттерге қорғағыштық әсері бар препараттармен (мысалы, мизопростолды немесе протондық помпа тежегіштерін) біріктірілген емді тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек .

Анамнезінде асқазан-ішек жолы тарапынан уытты құбылыстар болған пациенттер, бірінші кезекте егде жастағы адамдар, әдеттен тыс кез келген, әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларындағы абдоминальді симптомдар (ең алдымен, асқазан-ішектен қан кету белгілері туралы) туралы хабарлауы тиіс.

Ойық жаралану немесе қан кету қаупін арттыруға қабілетті қатарлас препараттарды, мысалы, гепаринді емдеу құралы ретінде, немесе егде жастағы пациенттерде жалпы тағайындаулар қатарында, антикоагулянттарды, мысалы, варфарин, қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды немесе ацетилсалицил қышқылын ≥ 500 мг дозаларда бір рет немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозасында қабылдап жүрген пациенттерге, мелоксикаммен біріктіру ұсынылмайды.

Мелоксикамды қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара түзілуі туындаған жағдайда, емдеуді тоқтату қажет.

Анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, аталған аурулардың өршуі мүмкіндігіне байланысты, ҚҚСП сақтықпен қолдану қажет.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер

Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жүректің жеңілден орташа дәрежеге дейінгі іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісінше мониторинг және медициналық кеңестер қажет, өйткені ҚҚСП емі кезінде сұйықтық іркілуі мен ісінулер байқалған.

Қауіп аймағындағы пациенттерге, бастапқы деңгейде және әсіресе, мелоксикаммен емдеудің бастапқы сатысындағы артериялық қысымның клиникалық бақылауы ұсынылады.

Кейбір ҚҚСП, соның ішінде мелоксикамды (әсіресе, ұзақ мерзімді ем кезінде жоғары дозаларында) қолдану артериялық тромбоз құбылыстарының (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульттің) туындау қаупінің аздап жоғарылауымен астасуы мүмкін.

Мелоксикам үшін мұндай қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің диагнозы анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың ауруы және/немесе цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерге мелоксикаммен емдеуді тек, оның талапқа сай болатындығын мұқият бағалағаннан кейін ғана жүргізуге болады. Ондай бағалауды жүрек-қантамыр ауруы дамуының қауіп факторлары (мысалы, гипертензиясы, гиперлипидемиясы, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерде ұзақ мерзімді емдеу басталғанға дейін де жүргізу керек.

Тері реакциялары

Мелоксикамды қабылдағанда терінің өмірге қауіп төндіретін реакциялары, мысалы Стивенс — Джонсон синдромы (ССД), сондай-ақ, уытты эпидермалық некролиз (УЭН) байқалды. Пациенттерге белгілері мен симптомдарын хабарлау, сондай-ақ, тері реакцияларының пайда болуын мұқият қадағалау қажет. ССД немесе УЭН туындауының анағұрлым жоғары қаупі емдеудің алғашқы апталары ішінде орын алады ССД немесе УЭН симптомдары немесе белгілері (мысалы, терінің үдемелі бөртпесі, көбінесе күлбіреуіктермен және шырышты қабықтардың зақымдануымен) болған жағдайда, мелоксикаммен емдеуді тоқтату қажет. ССД немесе УЭН емдеудегі үздік нәтижелерге диагнозын ерте анықтаған және кез келген күмәнді препаратты қабылдауды дереу тоқтатқан жағдайда қол жеткізуге болады. Емнің ерте тоқтатылуы өте жақсы болжаммен астасады. Егер пациентте мелоксикамды қабылдаудың нәтижесінде ССД немесе УЭН дамыса, пациенттердің аталған санатында мелоксикаммен емдеуді қайта бастамау керек.

Бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштері

ҚҚСП көпшілігін қабылдағандағы сияқты, сарысудағы трансаминаза деңгейлерінің мезгіл-мезгіл жоғарылауы, сарысудағы билирубиннің немесе бауыр функциясының басқа көрсеткіштерінің, сондай-ақ, сарысудағы креатинин мен мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа ауытқулары білінді. Аталған жағдайлардың көпшілігі жеңіл дәрежелі өтпелі ауытқулар болды. Егер ондай ауытқулардың қандай-да біреуі елеулі немесе тұрақты болып шықса, мелоксикамды қабылдауды тоқтату және тиісінше тексерулер тағайындау керек.

Бүйректің функционалдық жеткіліксіздігі

ҚҚСП, бүйрек простагландиндерінің тамырды кеңейтетін әсерін тежей отырып, бүйректің функционалдық жеткіліксіздігін туғызуы, шумақтық сүзіліс жылдамдығын төмендетуі мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыс дозаға тәуелді болып табылады. Келесі қауіп факторлары бар пациенттерде емнің басында немесе дозасын арттырғаннан кейін бүйрек функциясын, соның ішінде диурезді мұқият қадағалау ұсынылады:

• егде жастағы пациенттер

• қатарлас ем, мысалы, АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин-II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен

• гиповолемия (себебіне байланыссыз)

• жүректің іркілісті жеткіліксіздігі;

• бүйрек жеткіліксіздігі

• нефроздық синдром

• жегілік нефропатия

• бауыр функциясының ауыр бұзылуы (сарысулық альбумин < 25 г/л немесе Чайлд— Пью шкаласы бойынша бағалау ≥ 10).

Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің негізгі затының некрозын немесе нефроздық синдромды туғызуы мүмкін.

Бүйректің терминалдық жеткіліксіздігі бар гемодиализ жүргізілетін пациенттерде мелоксикамның дозасы 7,5 мг аспауы тиіс. Бүйректің жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде (яғни, креатинин клиренсі 25 мл/минуттан артық пациенттерде) дозасын төмендету қажет емес.

Натрий, калий және судың іркілуі

ҚҚСП қабылдағанда натрийдің, калийдің индукциясы және судың іркілуі, сондай-ақ, диуретиктердің натрийуретиктік әсеріне ықпалы орын алуы мүмкін. Бұдан өзге, гипертензияға қарсы препараттардың гипертензияға қарсы әсері төмендеуі болуы мүмкін. Осының нәтижесінде, бейімділігі бар пациенттерде, ісіну, жүрек жеткіліксіздігі немесе гипертензия дамуы немесе өршуі мүмкін. Сондықтан қауіп аймағындағы пациенттерге клиникалық бақылау жүргізілуі тиіс.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемияның дамуына қант диабеті немесе қандағы калийді арттыратын қатарлас ем ықпал етуі мүмкін. Аталған жағдайларда калий деңгейін жүйелі түрде қадағалап отыру керек.

Пеметрекседпен бірге қолдану

Бүйректің жеңілден орташа дәрежеге дейінгі жеткіліксіздігі бар пациенттер мелоксикамды қабылдауды пеметрексед енгізілгенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтата тұруы, пеметрексед енгізілетін күні және енгізілгеннен кейін кемінде 2 күн бойы мелоксикамды қабылдамауы қажет.

Басқа да ескертулер мен сақтық шаралары

Жағымсыз реакцияларды көбінесе егде жастағы пациенттер, денсаулығы әлсіз адамдар немесе әлсіреген пациенттер нашар көтереді, мұндай жағдайда оларға мұқият бақылау жүргізу қажет. Басқа ҚҚСП-мен жағдайдағы сияқты, егде жастағы, бүйрек, бауыр және жүрек функциясының бұзылуы жиі байқалатын пациенттерге қатысты ерекше сақтық таныту қажет. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП қабылдағанда жағымсыз реакциялардың, әсіресе, асқазан-ішектен өлімге соқтыруы мүмкін қан кетудің және ойық жараның перфорациясының туындау жиілігінің жоғарырақ болғаны байқалады .

Кез келген басқа ҚҚСП сияқты, мелоксикам бұрыннан бар инфекциялық аурудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Мелоксикамды қабылдау пациент әйелдердің ұрпақ өрбітуге қабілеттілігіне теріс әсер етуі мүмкін және бала көтеруге ұмтылып жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтарды бастан өткеріп жүрген немесе бедеулікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдер мелоксикамды тоқтату мүмкіндігін қарастыруы керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулері

Гиперкалиемиямен байланысты қауіптер

Белгілі бір дәрілік препараттар немесе емдік топтар гиперкалиемияның дамуына ықпал етуі мүмкін: калий тұздары, калий жинақтайтын диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, (төмен молекулалы немесе фракцияланбаған) гепариндер, циклоспорин, такролимус және триметоприм.

Гиперкалиемияның басталуы астасатын факторлардың бар-жоқтығына тәуелді болуы мүмкін.

Бұл қауіп жоғарыда атап келтірілген дәрілік препараттарды мелоксикаммен бірге қабылдағанда жоғарылай түседі.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттары (ҚҚСП) және ацетилсалицил қышқылы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттармен, бір рет ≥ 500 мг дозалардағы немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозадағы ацетилсалицил қышқылымен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Асқазан-ішек жолынан қан кету немесе шырышты қабығының ойық жаралануы қаупінің жоғарылығына байланысты, глюкокортикоидтарды бірге қабылдағанда сақтық таныту қажет.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты, қан кету қаупі едәуір жоғарылайды. ҚҚСП антикоагулянттардың, мысалы варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде немесе емдік дозаларында ҚҚСП мен антикоагулянттарды немесе гепаринді бірге қолдану ұсынылмайды .

Басқа жағдайларда (мысалы, превентивтік дозаларда тағайындағанда) гепаринді қабылдағанда, қан кету қаупінің жоғарылығына байланысты сақтық таныту қажет.

Тромболитикалық және тромбоцитке қарсы әсері бар препараттар

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты, қан кету қаупі жоғарылайды.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)

Асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері

ҚҚСП диуретиктер мен гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттар әсерінің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (мысалы, сусыздануы бар пациенттерде немесе егде жастағы, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде) АӨФ тежегіші мен ангиотензин II антагонистерін және циклооксигеназа тежегіштерін бір мезгілде қабылдау, әдетте, қайтымды болып табылатын бүйректің жедел жеткіліксіздігі мүмкіндігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуын күшейтуі мүмкін. Сол себепті, бұл біріктірілімді әсіресе, егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Пациенттерде гидратация деңгейі жеткілікті болуы тиіс, және қатарлас дәрілік емді бастағаннан кейін, сондай-ақ, кешірек сатыларында мезгіл-мезгіл бүйрек функциясы жағдайының бақылануына көңіл бөлу керек.

Гипертензияға қарсы басқа дәрілік препараттар (мысалы, бета-рецепторлардың блокаторлары)

Бета-рецепторлар блокаторларының гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі орын алу мүмкін (тамырды кеңейтетін әсері бар простагландиндердің тежелуіне байланысты).

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

Простагландиндер түрткі болатын, бүйрекке ықпал етуіне байланысты, ҚҚСП әсерінен кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығы артуы мүмкін. Біріктірілген ем барысында бүйрек функциясының көрсеткіштерін қадағалау қажет. Бүйрек функциясын, әсіресе, егде жастағы пациенттерде мұқият бақылау ұсынылады.

Деферазирокс

Мелоксикам мен деферазироксты бірге қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Аталған дәрілік препараттарды біріктірген кезде сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әректтесулер: басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына мелоксикамның ықпалы

Литий

ҚҚСП қандағы литий концентрациясын арттыратындығы (литийдің бүйрек арқылы шығарылуының азаюы есебінен) байқалды, бұл уытты әсер етуіне алып келуі мүмкін. Сондықтан, литий препараттары мен ҚҚСП бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер бұл біріктірілім қажет болса, емдеуді бастағанда, дозасын түзеткенде және мелоксикаммен емдеуді тоқтатқанда плазмадағы литий концентрациясын мұқият бақылау керек.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік сөлінісін төмендетуге, сол арқылы оның плазмадағы концентрациясын арттыруға қабілетті. Сондықтан, метотрексатты жоғары дозаларында (аптасына 15 мг артық) қабылдап жүрген пациенттерге ҚҚСП бірге қабылдау ұсынылмайды.

ҚҚСП мен метотрексат арасындағы өзара әрекеттесу қаупін метотрексатты төмен дозаларында қабылдап жүрген пациенттерде де, әсіресе, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде ескеру қажет. Егер біріктіріп емдеу қажет болса, қанның жалпы талдауының нәтижелерін бақылау және бүйрек функциясын қадағалау қажет. Егер ҚҚСП қабылдау мен метотрексаттың арасында 3 күннен аспайтын уақыт өтсе, сақтық таныту қажет, өйткені метотрексаттың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы және уытты әсер етуіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Мелоксикамды бірге қабылдау метотрексаттың (аптасына 15 мг) фармакокинетикасына елеулі әсер бермегенімен, ҚҚСП емінің нәтижесінде метотрексаттың гематологиялық уыттылығы күшеюі мүмкіндігін ескеру керек (жоғарыдан қараңыз).

Пеметрексед

Креатинин клиренсі 45-тен 79 мл/минутқа дейінгі пациенттер мелоксикамды қабылдауды пеметрексед енгізілгенге дейін 5 күн бұрын тоқтатуы, пеметрексед енгізілген күні және пеметрексед енгізілгеннен кейін 2 күн бойы мелоксикамды қабылдамауы қажет. Егер мелоксикам мен пеметрекседті бірге қолдану қажет болса, пациенттердің жай-күйін, әсіресе, миелосупрессияның және әсіресе, асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуына қатысты мұқият қадағалау қажет. Бүйректің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 45 мл/минуттан төмен) пациенттерге мелоксикам мен пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды 15 мг дозада қабылдау пеметрекседтің шығарылуын төмендетуі, соған орай, пеметрекседтен туындайтын жағымсыз құбылыстардың жиілігін арттыруы мүмкін. Сондықтан, бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерге 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бір мезгілде енгізген кезде сақтық таныту керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: басқа дәрілік препараттардың мелоксикам фармакокинетикасына ықпалы

Холестирамин

Холестирамин бауырішілік айналымын тоқтатудың есебінен мелоксикамның шығарылуын жеделдетеді; сол себепті, мелоксикамның клиренсі 50 %-ға жоғарылайды, ал жартылай шығарылу кезеңі 13±3 сағатқа дейін төмендейді. Бұл өзара әрекеттестік клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикам мен басқа дәрілік препараттарды біріктірудің фармакокинетикасына ықпалы

Диабетке қарсы пероральді қолданылатын дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид)

Мелоксикам бауырдағы метаболизмі есебінен толығымен дерлік шығарылады, және бұл метаболизмінің шамамен үштен екісіне (CYP) P450 цитохромының ферменттері (негізгі жолы CYP 2C9 және минорлық жолы CYP 3A4) және үштен біріне – басқа жолдар, мысалы, пероксидазалық тотығу түрткі болады. Мелоксикам мен CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 тежейтіндігі белгілі немесе солар арқылы метаболизмденетін препараттарды бір мезгілде енгізгенде, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкіндігін ескеру керек. Диабетке қарсы пероральді қолданылатын дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктірілімдерін қолданғанда, CYP 2C9 есебінен өзара әрекеттесетіндігін күтуге болады, ол аталған препараттар мен мелоксикамның плазмадағы деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Мелоксикам мен сульфонилмочевина туындыларын немесе натеглинидті қатарлас қолданғанда, пациенттерді гипогликемияға қатысты мұқият қадағалау керек.

Антацидтерді, циметидинді және дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда дәрілер арасында клиникалық тұрғыдан маңызды ешқандай өзара әрекеттесулер анықталмады.

Балалар

Өзара әрекеттесулерін зерттеулер тек ересектерде жүргізілді.

Арнайы сақтандырудар

Бұл препарат құрамында 1 ампуладағы натрий хлориді 1,9 мг натрий (0,000083 моль), яғни іс жүзінде натрий жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Простагландиндер синтезін тежейтін препараттарды қабылдау жүктілікке және/немесе эмбриофетальді дамуға теріс әсер етуі мүмкін. Жүктіліктің ерте кезеңінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданғаннан кейін өздігінен түсік түсіру, жүрек ақауы мен гастрошизис қаупі артады.

Жүрек-қантамыр жүйесі ақаулары дамуының абсолюттік қаупі 1 %-дан аздан шамамен 1,5 %-ға дейңн жоғарылады. Қауіп дозасы мен емдеу ұзақтығын арттырған сайын жоғарылай түседі деп шамаланады.

Жануарларда, простагландиндер синтезінің тежегіштерін енгізу имплантацияда және постимплантациялық өлімнің және эмбриофетальді өлім көрсеткішінің артуын алып келетіндігі көрсетілді. Бұдан өзге, органогенез кезеңінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдаған жануарларда, шарана дамуының түрлі ақауларының, соның ішінде, жүрек-қантамыр жүйесінің даму ақауларының жиілігі артқаны білінген.

Жүктіліктің бірінші және екінші триместрлері кезінде, егер айқын қажеттілігі болмаса, мелоксикамды қолданбаған дұрыс. Егер мелоксикамді бала көтеруге ұмтылып жүрген немесе жүктіліктің бірінші немесе екінші триместрлеріндегі әйел қабылдаса, дозасы мен емдеу мерзімін бар мүмкіндігінше азайту керек.

Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің кез келген тежегіштері әсерінің төмендегідей салдарлары болуы мүмкін.

• Шаранаға әсері келесілерге:

  • жүрек-өкпе уыттылығына (артериялық қан ағымының мерзімінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен);

  • бүйрек дисфункциясына алып келуі, ол су аздығы жағдайында бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін.

• Жүктіліктің соңында анасы мен жаңа туған нәрестеде келесілер болуы мүмкін:

  • тіпті өте төмен дозаларын қабылдағанда да, қан кету уақытының ұзаруы және агрегацияға кедергі келтіруі;

  • жатырдың жиырылуының тежелуі, соның нәтижесінде босанулар кідіріп басталады немесе олардың ұзақтығы артады.

Сәйкесінше, жүктіліктің үшінші триместрінде мелоксикамды қабылдауға болмайды.

ҚҚСП ана сүтіне өтуге қабілетті бар. Мелоксикам емізіп жүрген жануарлардың сүтінде анықталған. Сол себепті, препарат бала емізіп жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін кез келген басқа препарат сияқты, мелоксикамды қабылдау, пациент әйелдердің ұрпақ өрбіту қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін және бала көтеруге ұмтылып жүрген әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтарды бастан өткеріп жүрген немесе бедеулікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерге мелоксикамды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалын арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, фармакодинамикалық бейінінің және байқалған жағымыз дәрілік реакцияларының негізінде, мелоксикамнің, іс жүзінде, аталған қабілетке әсер етпейді немесе болар-болмас әсер береді деген тұжырым жасауға болады. Дегенмен, көру бұзылулары, соның ішінде, анық көрмеу, бас айналуы, ұйқышылдық, вертиго немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа бұзылыстар туындаған жағдайда, көлік құралдарынан басқарудан және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартқан дұрыс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Тәулігіне 1 рет 15 мг 1 ампула.

Тәулігіне 15 мг ДОЗАСЫН АСЫРМАУ КЕРЕК.

Емнің басында емдеуді бір инъекциямен шектеу керек, емнің ең көп ұзақтығы – негізді түрде жекелеген жағайларда 2-3 күнге дейін (мысалы, қолданудың басқа жолдары мүмкін болмағанда).

Жағымсыз реакцияларды, симптомдарын бақылау үшін қажетті ең аз тиімді дозасын аса қысқа емдеу мерзімі ішінде қолдана отырып азайтуға болады.

Симптомдарды және емге жауапты жеңілдету үшін пациентте препаратты қолдану қажеттілігіне мезгіл-мезгіл бағалау жүргізу керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдар үшін ұсынылатын дозасы күніне 7.5 мг. Жағымсыз көріністердің (анамнездегі АІЖ аурулары, жүрек-қан тамырлары ауруларының қауіп факторларының болуы) даму қаупі жоғары санаттағы пациенттер үшін емдеу 7.5 мг дозада (15 мг-ден 1/2 ампула) жүргізіледі.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар диализ жүргізілмейтін пациенттер үшін препаратты қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған гемодиализ қабылдап жүрген пациенттер үшін дозасы күніне 7.5 мг (15 мг-ден 1/2 ампула) аспауы тиіс.

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы бар пациенттерде (мысалы, креатинин клиренсі 25 мл/минуттан жоғары пациенттер) дозасын төмендету қажет емес. 

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылуы бар пациенттерде дозасын төмендету қажет емес.

Балалар

Балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде Мелоксикам, 15 мг/1.5 мл, инъекцияға арналған ерітінді препаратын қолдануға болмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Мелоксикам, 15 мг/1.5 мл, инъекцияға арналған ерітіндіні асептика ережелерін сақтай отырып, бөксенің жоғарғы сыртқы квадрантына бұлшықет ішіне терең, баяу енгізу керек. Қайта енгізген жағдайда инъекцияларды сол және оң жаққа кезек ауыстырып жүргізу ұсынылады. Енгізер алдында иненің ұшы қан тамырында еместігіне көз жеткізу керек.

Инъекция кезінде қатты ауырсыну болған жағдайда, енгізу дереу тоқтатылуы керек.

Ұршық буынының протезі болған жағдайда инъекцияны келесі жағынан енгізу қажет.

Үйлесімділігіне зерттеу болмаған жағдайда, бұл дәрілік затты басқа препараттармен араластыруға болмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары

ҚҚСП артық дозалануынан кейін туындайтын симптомдар, әдетте, мәңгіруді, ұйқышылдықты, жүрек айнуын, құсуды және эпигастрий аймағының ауыруын қамтиды, олар жалпы алғанда, демеуші ем жүргізген жағдайда қайтымды болып табылады. Асқазан-ішектен қан кетулер туындауы мүмкін. Елеулі артық дозалануының нәтижесінде гипертензия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы, тыныстың тарылуы, кома, құрысулар, жүрек-қантамырлық жеткіліксіздік және жүректің тоқтап қалуы дамуы мүмкін. ҚҚСП емдік мақсатта қолданғанда анафилактоидтық реакциялар тіркелген, және олар артық дозалануынан кейін туындауы мүмкін.

Емі

ҚҚСП артық дозаланған жағдайда, пациенттерге симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек. Холестираминді тәулігіне 3 рет 4 г дозада пероральді қабылдағанда мелоксикамның шығарылуының жеделдегені байқалды.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: анемия

Сирек: қанның жалпы талдауы көрсеткіштерінің (соның ішінде лейкоциттер формуласының) ауытқулары, лейкопения, тромбоцитопения

Агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары анықталды

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес: анафилаксиялық/анафилактоидтық реакциялардан бөлек аллергиялық реакциялар

Белгісіз: анафилаксиялық шок, анафилаксиялық/анафилактоидтық реакция

Психикалық бұзылулар

Сирек: көңіл-күйдің өзгерістері, қорқыныштар

Белгісіз: сананың шатасуы, бағдарсыздық

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: бас ауыруы

Жиі емес: бас айналуы, ұйқышылдық

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Сирек: көру бұзылыстары, соның ішінде анық көрмеу, конъюнктивит

Есту мүшесі мен лабиринт тарапынан бұзылулар

Жиі емес: вертиго

Сирек: құлақтағы шуыл

Жүрек тарапынан бұзылулар

Сирек: жүрек қағуын сезіну

ҚҚСП емі кезінде жүрек жеткіліксіздігі байқалды.

Қантамырлар тарапынан бұзылулар

Жиі емес: артериялық қысымның жоғарылауы, қан құйылулар

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Сирек: аспиринге немесе басқа ҚҚСП-ға аллергиялық реакциясы бар адамдарда демікпе

Асқазан-ішек бұзылулары

Өте жиі: асқазан-ішек жолы жұмысының бұзылыстары, мысалы, диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іш ауыруы, іш қатуы, метеоризм, диарея

Жиі емес: асқазан-ішектен жасырын немесе макроскопиялық қан кету, стоматит, гастрит, кекіру

Сирек: колит, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, эзофагит

Өте сирек: асқазан-ішек жолының перфорациясы

Белгісіз: панкреатит

Асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жаралануы немесе перфорациясы кейде, әсіресе, егде жастағы пациенттерде ауыр болуы және өлімге соқтыруы ықтимал.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: бауыр функциясының бұзылулары (мысалы, трансаминазалар немесе билирубин деңгейінің жоғарылауы)

Өте сирек: гепатит

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі емес: ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе

Сирек: Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, есекжем

Өте сирек: буллездік дерматит, полиморфты эритема

Белгісіз: фотосезімталдық реакциясы

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: натрий мен судың іркілуі, гиперкалиемия, бүйрек функциясының зертханалық көрсеткіштерінің ауытқулары (сарысудағы креатинин және/немесе мочевина мөлшерінің жоғарылауы)

Өте сирек: бүйректің жедел жеткіліксіздігі, әсіресе, қауіп факторлары бар пациенттерде

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан бұзылулар

Белгісіз: әйелдерде бедеулік, овуляция кідіруі

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар

Жиі емес: ісіну, соның ішінде аяқтың ісінуі

Жекелеген ауыр және/немесе жиі кездескен жағымсыз реакциялар туралы ақпарат

Мелоксикаммен және миелоуыттылық ықтималдығы бар басқа препараттармен ем қабылдаған пациенттерде агранулоцитоздың аса сирек жағдайлары туралы хабарланды.

Препаратты қолданғанда әлі күнге байқалмаған, бірақ, жалпы алғанда, осы кластың басқа қосылыстарын қабылдағанда туындайтын жағымсыз реакциялар

Бүйректің органикалық зақымдануы, оның нәтижесінде бүйректің жедел жеткіліксіздігі дамуы мүмкін: интерстициальді нефриттің, жедел өзекшелік некроздың, нефроздық синдромның және бүйрек үрпілері некрозының өте сирек жағдайлары байқалды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді зат - 15 мг мелоксикам

қосымша заттар: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сары немесе жасылдау-сары түсті мөлдір, өзіне тән иісі бар сұйықтық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.5 мл препараттан бейтарап шыныдан жасалған, сындыру нүктесі немесе сақинасы бар, шприцпен толтырылатын ампулаларға құйылған.

Әр ампулаға заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардағы ақпараттың қорапшаға жазылуына жол беріледі.

Дәрілік препарат салынған қорапшалар картоннан жасалған қораптарға салынады.

Пішінді ұяшықты қаптамалардың (қорапшаға салмай) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қораптарға салынуына жол беріледі. Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келеді.

1 жыл 6 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмір +7 7252 (561342)

Электронды пошта: complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмір +7 7252 (561342)

Электронды пошта : complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды поштасы: phv@santo.kz; infomed@santo.kz