Мексим®

МНН: Нимесулид
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010101

Инструкция

Саудалық атауы

МЕКСИМ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 мг нимесулид,

қосымша заттар: натрий карбоксиметилцеллюлозасы 7-HOF, сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза РН 102, аэросил 200 (коллоидты кремнийдің қостотығы), эксплотаб (натрий крахмалы гликоляты), магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, бір жағында сызығы мен екі жақты ойығы бар, сәл мәрмәр беткейлі ашық-сары түсті жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Нимесулид қабылданғаннан кейін тез және толық дерлік сіңіріледі.

Ішу арқылы 100-200 мг қабылдағаннан кейін орташа ең жоғары плазмалық концентрациясына (C max) 2-3 сағаттан соң (t max) жетеді. Нимесулидтің 97,5%-дан астамы қанда плазма ақуыздарымен байланыста болады. Нимесулид сіңген соң жасуша сыртындағы сұйықтықта таралады. Осылайша, синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы 12 сағат ішінде 44% жетіп, синовиальді сұйықтықта плазмадағыдан ұзағырақ сақталады.

Жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) 3.2-ден 6 сағатқа дейін құрайды. Нимесулид бауырда қабынуға қарсы едәуір белсенділігі бар өзінің басты метаболиті 4-ОН-нимесулидке дейін қарқынды метаболизденеді. Тек 1-3% доза өзгермеген күйде несеппен экскрецияланады. Метаболиттердің 70% несеппен және 29% нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

МЕКСИМ® – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД). Нимесулидтің химиялық құрылымы басқа ҚҚСД-ден өзінің құрылымында карбоксилді топтың болмауымен, ал сульфананилид тобының болуымен ерекшеленеді. МЕКСИМ® арахидон қышқылынан простагландиндердің түзілуіне жауап беретін циклооксигеназа-2-ні (ЦОГ-2) селективті тежейді. МЕКСИМ® препаратының әсері қабынуда, ауырудың білінуінде және температураның көтерілуінде шешуші рөл атқаратын простагландиндер синтезін тежеуімен түсіндіріледі. Простагландиндердің физиологиялық рөлі тіндердің қанмен қамтылуын, гомеостазды, асқазан шырышының бүтіндігін, бүйрек функциясын қолдау және қабыну сияқты қорғаныс механизмдеріне қатысуымен жүзеге асады. МЕКСИМ® қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қызуды түсіретін белсенділікке ие. МЕКСИМ® дәрілік затының бос радикалдарды байланыстыру белсенділігі простагландиндерді бәсеңдетумен жүзеге асатын қабынуға қарсы әсерге ықпал етеді.

Нейтрофильдердің белсенділенуі есебінен бос радикалдардың түзілуін олардың фагоцитарлы белсенділігіне немесе хемоуытты белсенділігіне ықпал етпей-ақ МЕКСИМ® препараты бәсеңдетеді. Қосымша миелопероксидаза синтезінің белсенділігі елеулі төмендейді.

Қолданылуы

- жедел ауыруларды емдеуде

- ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

- бастапқы дисменореяны емдеуде

Нимесулид екінші желідегі препарат ретінде ғана тағайындалу керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір емделуші үшін барлық қауіптерді бағалау негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Асқазанды тітіркендіру әсерін болдырмау үшін МЕКСИМ® ас ішуден соң қабылданады.

Ересектерге ұсынылатын дозасы – тәулігіне 1 немесе 2 рет 100 мг.

Ең жоғары бір реттік доза – 100 мг; тәуліктік – 200 мг.

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы адамдарда дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100, < l/10)

  • диарея, жүрек айну, құсу

  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ l/l,000, < l/100)

  • бас айналу

  • гипертензия

  • ентігу

  • іш қату, метеоризм, гастрит

  • қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік

  • ісінулер

сирек (≥ l/10,000, < l/l,000)

  • анемия, эозинофилия

  • жоғары сезімталдық

  • гиперкалиемия

  • қорқыныш сезімі, күйгелектік, шым-шытырық түстер көру

  • анық көрмеу

  • тахикардия

  • геморрагия, артериялық қысымның құбылуы, қан кернеулер

  • эритема, дерматит

  • дизурия, гематурия, несеп шығару іркілісі

  • әлсіздік, астения

өте сирек (< l/10,000)

  • тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

  • анафилаксия

  • бас ауыру, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рей синдромы)

  • вертиго

  • көру бұзылысы

  • демікпе, бронх түйілуі

  • іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қарамай тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы мен тесілуі, асқазанның ойық жарасы мен тесілуі

  • гепатит, шұғыл дамыған гепатит (өліммен аяқталуды қоса), сарғаю, холестаз

  • есекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

  • бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит

  • гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • нимесулидке немесе препараттың басқа компонентіне жоғары сезімталдық

  • сыртартқыда ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты гиперергиялық реакцияның болуы (мәселен, бронх түйілуі, ринит, есекжем)

  • сыртартқыда нимесулидке гепатоуытты реакцияның болуы

  • басқа да әлеуетті гепатоуытты препараттарды қатарлас қабылдау

  • алкоголизм, есірткіге тәуелділік

  • өршу фазасындағы асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы, сыртартқыда асқазан-ішек жолындағы ойық жараның, тесілудің немесе қан кетудің болуы

  • сыртартқыда цереброваскулярлы қан кетулердің немесе басқа қан құйылулардың, сондай-ақ жоғары қанағыштықпен қатар жүретін аурулардың болуы

  • қан ұюының айқын бұзылулары

  • ауыр жүрек жеткіліксіздігі

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі  30  мл/мин)

  • бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары (бауыр функциясының гематологиялық көрсеткіштерінің жоғарылауы)

  • суық тию немесе тұмау симптомдары білінгенде

  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

МЕКСИМ® препаратын кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілермен және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен (SSRIs) бір мезгілде қабылдағанда асқазан-ішектің ойық жарасы немесе қан кетуінің туындау қаупін арттырады.

Варфарин немесе сол тәрізді антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданатын емделушілерде МЕКСИМ® препаратымен бір мезгілде қолданғанда қан кетудің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан ондай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұю бұзылуының ауыр түрлерінде ол қарсы көрсетілімді. Егер де мұндай біріктірілімді қолданбау мүмкін болмаса, қанның ұю жүйесінің жағдайын жүйелі бақылау қажет.

МЕКСИМ® диуретиктер мен басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір емделушілерде МЕКСИМ® препараты мен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин ІІ антогонистерін немесе циклооксигеназа жүйесін бәсеңдететін заттарды бірге тағайындағанда бүйрек функциясының әріқарай нашарлауы және, әдетте, қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе, егде жастағы емделушілер үшін сақтықпен тағайындау керек. Емделушілер жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген ем басталған соң мұқият бақылап отыру керек.

Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің диуретиктік әсерін және натрийдің, әрі аз дәрежеде калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда бүйрек немесе жүрек функциясы бұзылған емделушілер ерекше сақ болу керек. Нимесулид пен фуросемидті бірге қабылдау «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%) және фуросемидтің бүйректік клиренсінің өзгеруінсіз фуросемидтің жинақталу экскрециясының төмендеуіне әкеледі.

МЕКСИМ® литий клиренсін азайтуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының артуына алып келеді. Литий препараттарымен ем алатын емделушілерге МЕКСИМ® препараты тағайындалғанда плазмадағы литий деңгейін жиі бақылап отыру керек.

Глибенкламид, теофиллин, варфарин, дигоксин, циметидинмен және антацидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер болмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді. Осы ферменттің субстраттары болып табылатын дәрілерді МЕКСИМ® препаратымен бір мезгілде қабылдағанда аталған препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

МЕКСИМ® препаратын метотрексат қабылдауға дейін 24 сағаттан аз уақыт бұрын немесе одан дейін 24 сағат өткен соң тағайындағанда сақтану талап етіледі, өйткені ондай жағдайларда плазмадағы метотрексат деңгейі, сәйкесінше, осы препараттың уытты әсерлері артуы мүмкін.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкін.

In vitro зерттеулері нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысу орындарынан ығысатынын көрсетті. Осы өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталуына қарамастан, атап көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

МЕКСИМ® препаратымен емделу кезінде гепатоуытты әсері бар препараттармен бір мезгілде қолданудан, сондай-ақ, шамадан тыс алкоголь тұтынудан аулақ болу керек, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ауру симптомдарын бақылауға қажетті барынша аз ұзақтықта ең аз тиімді дозаны пайдаланып, қолайсыз жағымсыз әсерлерді жоққа тән азайтуға болады. Симптоматиканың жақсаруы болмаса, препаратпен емдеуді тоқтату қажет.

Нимесулид қолданатын науқастарда дене температурасы көтеріліп, тұмау тәрізді симптомдар білінгенде препарат қабылдауды тоқтату керек.

Бауыр тарапынан күрделі реакциялардың сирек жағдайлары туралы, соның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолданумен байланысты өліммен аяқталатын өте сирек жағдайлар жөнінде хабарланған. МЕКСИМ® препаратымен емделу кезінде бауырдың зақымдану симптомдарына ұқсас симптомдарды сезінетін емделушілер (мысалы, анорексия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, қажу, несеп түсінің күңгірттенуі) немесе бауыр функциясының зертханалық талдауларының деректері қалыпты мәндерден ауытқитын емделушілер препаратпен емделуді тоқтатуы тиіс. Мұндай емделушілерге нимесулидті қайта тағайындау қарсы көрсетілімді. Препараттың қысқа мерзімді әсерінен соң көпшілік жағдайда қайтымды сипатта бауырдың зақымдануы жөнінде хабарланады.

МЕКСИМ® препаратымен емделу кезінде басқа анальгетиктер қабылдамау керек. МЕКСИМ® препараты мен басқа да ҚҚСП, соның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қатарлас қолданбау керек.

Егде жастағы емделушілерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жайсыз реакциялар жиілігі, әсіресе, асқазан-ішектен қан кету мен тесілу жиілігі жоғарылаған, бұл емделуші үшін өлім қауіпті болуы мүмкін.

Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара мен ойық жараның тесілуі, егер медициналық тарихында емделу кезінде (ескіру мерзімінсіз) қауіпті симптомдары болған немесе болмаған немесе сыртартқысында асқазан-ішек жолының күрделі бұзылуларының болуымен кез келген қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдағанда осындай мәселелердің туындауы жөнінде жазбалар болса, емделушінің өміріне қатер төндіруі мүмкін.

Сыртартқысында, әсіресе, қан құйылумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар емделушілерде, сондай-ақ, егде жастағы емделушілерде асқазан-ішектен қан кетудің, ойық жараның немесе ойық жара тесілуінің туындау қаупі қабынуға қарсы стероидты емес препарат дозасын арттырғанда жоғарылайды. Қауіп тобындағы емделушілер үшін емді ең аз тиімді дозадан бастау керек. Бұл емделушілерге, сондай-ақ, аспириннің төмен дозаларын немесе асқазан-ішек ауруының туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдайтын емделушілерге асқазан шырышын қорғайтын дәрілер (мысалы, мисопростол немесе протонды сорғы тежегіштері) қолданылатын біріктірілген ем қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Асқазан-ішек жолының уытты зақымдануы бар емделушілер, әсіресе, егде жастағылар асқазан-ішек жолы аумағында туындаған кез келген әдеттен тыс симптомдар туралы (әсіресе, асқазан-ішектен қан кетулер жөнінде) хабарлауы тиіс. Бұл емдеудің бастапқы сатыларында ерекше маңызды. Ойық жараның немесе қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін қатарлас препараттарды, мысалы, ішуге арналған кортикостероидтарды, варфарин сияқты антикоагулянттарды, серотонин қайта сіңірілетін селективті тежегіштерді немесе аспирин сияқты антитромбоцитарлық дәрілерді қабылдайтын емделушілер препаратты қабылдау кезінде сақтану қажеттілігінен хабардар болуы тиіс.

МЕКСИМ® препаратын алатын емделушілерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара пайда болған жағдайда препаратпен емделуді тоқтату керек.

МЕКСИМ® сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар емделушілерге, осы аурулардың өршуі мүмкін екендіктен, тағайындалмау керек.

Клиникалық зерттеулер мен фармакологиялық-эпидемиологиялық деректер кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, әсіресе, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоз асқынуларын (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындататын болымсыз қауіпке әкеледі деген қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Нимесулидті қолдану кезінде осындай аурулардың туындау қаупін жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.

Сыртартқысында гипертензиясы және/немесе әлсіз/орташа жедел жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің, сондай-ақ, организмдегі сұйықтық іркілісі немесе ісінуі (қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емге реакция беру) бар емделушілердің жай-күйін тиісінше бақылау және дәрігерлік қадағалау қажет болады.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жедел жүрек жеткіліксіздігі, ишемиялық жүрек ауруы, шеткергі артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар емделушілерге, сондай-ақ, жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын қауіп факторлары бар емделушілерге (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабетінде, шылым шегуде) МЕКСИМ® препаратын тағайындаудың қажеттілігі мен қауіпсіздігін бағалау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде МЕКСИМ® сақтықпен қолданылу қажет, өйткені препарат бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін (мұндай жағдайларда препарат қабылдауды тоқтату керек).

Егде жастағы емделушілер ҚҚСП-ға болатын жайсыз реакцияларға, соның ішінде асқазан-ішектен қан кету мен тесілудің туындауына, бүйрек, бауыр және жүрек функциясының нашарлауына ерекше бейім (тиісті клиникалық бақылау қажет).

Нимесулидтің тромбоциттер функциясына әсер ету мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Алайда, МЕКСИМ® жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу кезінде ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды.

Кейбіреуі өлімге соқтыратындай қауіпті болуы мүмкін қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға болатын күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайлары жөнінде деректер бар. Соның ішінде, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некроз. Егер бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакция көпшілік жағдайда емнің алғашқы айында басталса, емделушілерде мұндай реакциялардың өте жоғары қаупі туындайды. Тері бөртпесінің, шырышты қабықтар зақымдануының алғашқы белгілерінде және аллергиялық реакцияның басқа белгілерінде МЕКСИМ® тоқтатылу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат жоғары зейін шоғырландыруды талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысатын емделушілерге сақтықпен тағайындалады.

Артық дозалануы

Симптомдары: апатия, ұйқышылдық, жүрек айну, құсу, эпигастрий аумағының ауыруы, асқазан-ішектен қан кетудің дамуы мүмкін, сирек – гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, анафилактоидтық реакциялар, тыныстың тарылуы және кома.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір (60-100 г) және/немесе осмостық іш жүргізетін дәрі, қажет болса – симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Препараттың қан ақуыздарымен байланысу деңгейі жоғары (97,5% дейін) екендіктен, жеделдетілген диурез, несепті сілтілендіру, гемодиализ немесе гемоперфузия тиімді емес. Бауыр және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 1, 3 және 5 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасымен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

205785821477976294_ru.doc 92 кб
711957561477977540_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники