Мезакар®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

МЕЗАКАР®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Карбамазепин

Дәрілік түрі

200 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 200 мг карбамазепин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, гипромеллоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тазартылған су

Сипаттамасы

Бір жағында қиғашталған сындыру сызығы және екінші жағында «К» деген бедері бар ақ немесе ақ дерлік түсті дөңгелек таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Карбоксамид туындылары. Карбамазепин

АТХ коды N03A F01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін карбамазепин тым баяу болса да, толық дерлік сіңеді. Әдеттегі таблетканы бір рет қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 12 сағаттан соң жетеді. Препараттың ішке қабылдауға арналған әр алуан дәрілік түрлерін қолданғаннан кейін белсенді заттың сіңу дәрежесінде клиникалық мәнді ерекшеліктері білінбейді. Құрамында 400 мг карбамазепин бар препарат таблеткасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін өзгермеген белсенді зат 4,5 мкг/мл-ге жуық орташа Сmax мәніне жетеді.

Ас ішу карбамазепиннің сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне елеулі түрде әсер етпейді.

Препарат плазмадағы тепе-тең концентрацияларына 1-2 апта шегінде жетеді, бұл метаболизмінің жекеше ерекшеліктеріне (бауырдың ферменттік жүйелерінің карбамазепинмен аутоиндукциялануы, бір мезгілде қолданылатын өзге дәрілік заттармен гетероиндукциялануы), сондай-ақ науқастың ахуалына, препарат дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты. Емдік ауқымдағы тепе-тең концентрациялар мәндерінің әркімдегі жекеше аралық елеулі ерекшеліктері байқалады: науқастардың көпшілігінде бұл мәндер 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л) аралығында ауытқиды. Карбамазепин-10,11-эпоксид (фармакологиялық белсенді метаболит), карбамазепин концентрацияларымен салыстырғанда, 30% дерлік концентрацияларға жетеді.

Таралуы. Карбамазепин толық сіңірілген жағдайда жорамалды таралу көлемі 0,8-ден 1,9 л/кг-ге дейін болады. Карбамазепин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Карбамазепиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 70-80% құрайды. Жұлын сұйықтығындағы және сілекейдегі өзгермеген карбамазепин концентрациясы белсенді зат ақуыздарымен байланыспаған бөлшегіне пропорционал (20-30%). Емшек сүтіндегі карбамазепин концентрациясы оның қан плазмасындағы деңгейінің 25-60%-ын құрайды.

Метаболизмі. Карбамазепин бауырда көбінесе эпоксидтік жолмен метаболизденеді, соның нәтижесінде негізгі метаболиттері – 10,11-трансдиол туындылары және оның глюкурон қышқылымен конъюгаты түзіледі. Карбамазепиннің карбамазепин-10,11-эпоксидке биоөзгерісін қамтамасыз ететін негізгі изофермент Р450 3А4 цитохромы болып табылады. Осы метаболикалық реакциялар нәтижесінде 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан «кіші» метаболиті де түзіледі. Карбамазепинді бір рет ішу арқылы қолданғаннан кейін шамамен 30% белсенді зат эпоксид метаболизмінің түпкілікті өнімдері түрінде несепте анықталады. Карбамазепин биоөзгерісінің басқа да маңызды жолдары әр алуан моногидроксилатты туындылардың, сондай-ақ уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазаның (UGT2В7) қатысуымен түзілетін карбамазепин N-глюкуронидінің түзілуіне алып келеді.

Шығарылуы. Препаратты бір рет ішке қабылдағаннан кейін өзгермеген карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі, емдеу ұзақтығына қарай, орташа 36 сағат, ал препаратты қайта қабылдағаннан кейін орташа 16-24 сағат (бауырдың монооксигеназа жүйесінің аутоиндукциясы нәтижесінде) құрайды. Бауырдың дәл сол ферменттік жүйесін индукциялайтын басқа препараттарды (мысалы, фенитоин, фенобарбитал) бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі орташа 9-10 сағат құрайды.

Қан плазмасынан 10,11-эпоксид метаболитінің орташа жартылай шығарылу кезеңі эпоксид бір рет ішу арқылы қабылданғаннан кейін шамамен 6 сағат құрайды.

Емделушілердің жекелеген топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері.

Егде жастағы емделушілер. Карбамазепин фармакокинетикасының егде жастағы емделушілерде өзгеретінін айғақтайтындай деректер жоқ (жас ересек тұлғалармен салыстырғанда).

Бүйрек немесе бауыр қызметі бұзылған емделушілер. Бүйрек немесе бауыр қызметі бұзылған емделушілердегі карбамазепин фармакокинетикасы жөніндегі деректер әзірге жоқ.

Фармакодинамикасы

Құрысуға қарсы дәрі, үш циклды иминостильбен туындысы. Орташа депрессияға қарсы және нормотимиялық әсері бар. Емдік әсері, ең алдымен, қозудың синапстық берілісін тежеумен, сол арқылы құрысу разрядтарының таралуын азайтумен жүзеге асады. Үшкіл жүйке невралгиясында ауырсыну түйсіктерін төмендетеді. Бұл әсері үшкіл жүйкенің жұлын ядросында тітіркенудің синапстық берілісін тежеумен жүзеге асады.

Қолданылуы

• эпилепсия: қарапайым парциальді ұстамалар (фокальді ұстамалар); күрделі парциальді ұстамалар (психомоторлық ұстамалар); негізінен фокальді тектегі жайылған ұстамалар (ұйқы кезіндегі жайылған ұстамалар, диффузиялық жайылған ұстамалар); эпилепсияның аралас түрлері

• үшкіл жүйке невралгиясы

• тіл-жұтқыншақ жүйкесінің идиопатиялық невралгиясы

• алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуын болдырмау (сақтандыру: алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуын болдырмау үшін МЕЗАКАР® стационар жағдайларында ғана қолданылады)

Қолдану тәсілі және дозалары

МЕЗАКАР® препаратымен емдеуді абайлап бастайды, аурудың сипаты мен ауырлығына қарай, оны әр науқас үшін жекеше төмен дозаларда тағайындайды. Сонан соң дозаны ең тиімді демеуші дозаға жеткенше баяу арттырады. Науқас үшін препараттың оңтайлы дозасы, әсіресе, біріктірілген ем кезінде оның қан плазмасындағы деңгейі бойынша анықталады. Қан плазмасындағы карбамазепиннің емдік концентрациясы, жинақталған тәжірибе айғақтағандай, 4-12 мкг/мл құрайды.

Бір эпилепсияға қарсы дәріні МЕЗАКАРҒА® ауыстыруды бұрын қолданылған препарат дозасын азайтумен біртіндеп жүргізу қажет. Егер мүмкін болса, эпилепсияға қарсы дәріні тек монотерапия үшін қолданады. Емдеу ағымына дәрігер-маманның бақылауы орнатылады.

Дозалардың жалпыға ортақ ауқымы тәулігіне 400-1200 мг МЕЗАКАР® құрайды, олар күніне 1-2 бір реттік дозаға бөлінеді. 1200 мг құрайтын жалпы тәуліктік дозасынан асырудың мәні жоқ. Ең жоғары тәуліктік доза 1600 мг-ден аспауы тиіс, өйткені жоғары дозалары жағымсыз әсерлер санының көбеюіне ықпалын тигізеді.

Жекелеген жағдайларда емдеуге қажетті доза ұсынылған бастапқы және демеуші дозалардан едәуір ауытқуы мүмкін (мысалы, бауырдың микросомалық ферменттерінің индукциясына немесе біріктірілген ем кезінде дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне орай жеделдетілген метаболизмі нәтижесінде).

Дәрігердің арнаулы нұсқауларынсыз препарат қолданудың мынадай бағдарлы сызбасы басшылыққа алынады.

Құрысуға қарсы емдеу.

Ересектерде тәулігіне 200-400 мг (1-2 таблетка) құрайтын бастапқы дозаны тәулігіне 800-1200 мг-ге (4-6 таблетка) теңесетін демеуші дозаға дейін баяу арттырады.

Мынадай дозалау сызбасы ұсынылады:

Бастапқы доза Демеуші доза

Ересектерге тағайындалады

тәулігіне 1 рет тәулігіне 3 рет

1 таблеткадан. 1-2 таблеткадан.

Стационар жағдайларында алкогольді абстинентті синдром кезіндегі құрысу ұстамаларының дамуынан сақтандыру.

Орташа тәуліктік доза 600 мг құрайды, ол күніне 3 бір реттік дозаға бөлінеді. Ауыр жағдайларда бұл дозаны алғашқы күндері 1200 мг-ге дейін (тәулігіне 3 рет 2 таблеткадан) арттыруға болады.

МЕЗАКАРДЫ® маскүнемдік елес ауруында седативті-гипноздық дәрілермен біріктіруге болмайды. Клиникалық талаптарға сәйкес, бірақ қажет болса, МЕЗАКАРДЫ® алкогольді абстиненцияны емдеу үшін қолданылатын өзге заттармен біріктіруге болады.

Емдеу кезінде қан плазмасындағы МЕЗАКАР® мөлшерін ұдайы бақылау қажет.

Үшкіл жүйке невралгиясы, тіл-жұтқыншақ жүйкесінің идиопатиялық невралгиясы.

Бастапқы доза тәулігіне 200-400 мг құрайды, ол күніне 1-2 бір реттік дозаға бөлінеді. Бұл дозаны, ауыру толық жоғалып кеткенше, тәуліктік орташа 400-800 мг-ге дейін жеткізе арттырады, ол күніне 2-4 бір реттік дозаға бөлінеді. Бұдан кейін науқастардың белгілі бір бөлігінде емдеуді едәуір төмен демеуші дозада жалғастыруға болады, ол ауыру ұстамаларының алдын ала тұрады және күніне 2 бір реттік дозаға бөлінетін 400 мг құрайды.

Егде жастағы және сезімтал науқастарға МЕЗАКАР® тәулігіне 200 мг құрайтын бастапқы дозада тағайындалады (тәулігіне 2 рет ½ таблеткадан).

Диабеттік невропатия кезіндегі ауырулар.

Орташа тәуліктік доза 600 мг құрайды, ол күніне 3 бір реттік дозаға бөлінеді. Айрықша жағдайларда МЕЗАКАРДЫ® күніне 3 бір реттік дозаға бөлінетін 1200 мг дозада тағайындауға болады.

Жайылған склероз кезіндегі эпилепсия түріндегі құрысулар.

Орташа тәуліктік доза 400-800 мг құрайды (күніне 2-4 рет 1-2 таблеткадан).

Орталық шығу тегіндегі қантты емес диабет.

Ересектерге арналған орташа доза күніне 2-3 рет 200 мг құрайды. Балаларда препарат дозасы сәбидің жасы мен дене салмағына сәйкес азайтылуы тиіс.

Нұсқау. Ауыр жүрек-қантамыр аурулары, бауыр мен бүйрек зақымданулары бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы тұлғаларға препараттың аз дозалары тағайындалады.

Таблеткалар жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішумен тамақтану кезінде немесе одан кейін қабылданады.

Кейбір жағдайларда тәуліктік дозаны күніне 4-5 бір реттік дозаға бөлу ерекше тиімді болып шықты.

Қолдану ұзақтығы көрсетілімге және науқастың препаратқа жеке реакциясына байланысты.

Эпилепсияны емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі. Науқасты МЕЗАКАРҒА® көшіру, қолдану ұзақтығы және оны тоқтату мәселесін әрбір жеке жағдайда дәрігер-маман шешуі тиіс. Жалпы алғанда, дәрі-дәрмек дозасын азайтып көруге және ұстамалар болмаған 2-3 жылдан кейін барып мүлде тоқтатуға болады.

Емдеуді препарат дозасын 1-2 жыл бойы біртіндеп төмендетумен тоқтатады. Бұл орайда балаларда дене салмағының өсуін есепке алу қажет. ЭЭГ көрсеткіштері осы тұста нашарлап кетпеуі тиіс.

Невралгияны емдегенде бірнеше апта бойы ауыруды басу үшiн жеткілікті демеуші дозада МЕЗАКАР® тағайындау пайдалы болып шықты. Дозаны абайлап азайта отырып, ауру белгілерінің күрт ремиссиясының басталуын айқындап алу қажет.

Ауырсындыратын шабуылдар жаңарғанда емдеуді алдыңғы демеуші дозамен жалғастырады.

Диабеттік невропатия және эпилепсия түріндегі құрысулар кезіндегі, жайылған склероз кезіндегі ауыруды емдеу ұзақтығы невралгиялар тұсындағы тәрізді белгіленген.

Алкогольді абстинентті синдромды МЕЗАКАР® препаратымен емдеуді дозаны 7-10 күн бойы біртіндеп азайтумен тоқтатады.

Педиатрияда қолданылуы. Балаларға* тағайындалады (нұсқауды қара):

Бастапқы доза Демеуші доза

1-ден 5 жасқа дейін ½ таблеткадан 1 таблеткадан

тәулігіне 1-2 рет. тәулігіне 1 рет.

6-дан 10 жасқа дейін ½ таблеткадан 1 таблеткадан

тәулігіне 2 рет. тәулігіне 3 рет.

11-ден 15 жасқа дейін ½ таблеткадан 1 таблеткадан

тәулігіне 2 рет. тәулігіне 3 рет.

*Нұсқау. 4 жасқа дейінгі балаларда емдеуді негізінен 20-60 мг құрайтын МЕЗАКАР® дозасынан бастайды. Оңтайлы дозасына жету үшін бұл тәуліктік дозаны күнара тәулігіне 20-60 мг арттыруға болады.

Балаларға арналған демеуші доза, орта есеппен, тәулігіне дене салмағына 10-20 мг/кг құрайды.

4 жастан асқан балалар үшін бастапқы доза тәулігіне 100 мг құрайды. Осы тәуліктік дозаны оңтайлы дозасына дейін жеткізілгенше күнара 100 мг арттыруға болады. Сонымен қатар жоғарыда көрсетілген дозалар ауқымынан асыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Байқалған жағымсыз әсерлері біріктіріп емдеу кезінде монотерапия кезіндегіден жиірек пайда болды. Дозасына қарай және негізінен емдеудің басында белгілі бір жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін.

- ОЖЖ жағынан

Жиі:

- ұйқышылдық, бас айналу, жалпы әлсіздік, жүріс-тұрыстың және қимыл-қозғалыстың бұзылуы (мишық атаксиясы) және бас ауырулар. Егде жастағы науқастарда сананың шатасуы және мазасыздық дамуы мүмкін

Бірлі-жарым жағдайларда:

- депрессиялық нашар көңіл-күй, озбыр мінез-құлық, ойлау тежелісі, құштарлықтың сарқылуы, сондай-ақ қабылдау бұзылыстары (елестеулер) және құлақтың шуылдауы. МЕЗАКАР® препаратымен емделгенде латентті психоздар белсенділенуі мүмкін

- суицидтік ойлар мен әрекеттер

Сирек:

- мысалы, ірі ауқымдағы діріл, бұлшықеттердің жиырылуы немесе көз алмасының тартуы (нистагм) сияқты еріктен тыс қимылдар. Одан басқа, егде жастағы және ми зақымданулары бар науқастарда жақсүйек-бет аумағында тыржыңдау (жақсүйек-бет дискинезиялары) түрінде болатын еріктен тыс қимылдар, айналмалы қозғалыстар (хореоатетоз) болуы мүмкін. Сөйлеудің бұзылуы, жалған түйсіктер, бұлшықеттер әлсіздігі, жүйкелердің қабынуы (шеткергі неврит), сондай-ақ аяқтардың салдану көріністері (парездер) және дәм сезіну бұзылыстарының жекелеген жағдайлары жөнінде хабарланған.

Осы құбылыстардың көпшілігі 8-14 күннен соң немесе дозаны уақытша азайтудан кейін өздігінен жоғалып кетеді. Сондықтан емдеуді төмен дозалардан бастап, сосын оларды біртіндеп арттырумен МЕЗАКАР® дозасын абайлап іріктейді.

- Көру мүшелері тарапынан

Жекелеген жағдайларда:

- кейде көз аккомодациясының бұзылуларына ұласатын конъюнктивиттер, көздегі қосарлану, көрудің бұлдырауы. Көз бұршағының тұмандану жағдайлары жөнінде хабарланды.

Глаукомамен науқастарға көзішілік қысымды ұдайы өлшеу қажет.

- Тірек-қимыл жүйесі жағынан

Бірлі-жарым жағдайларда:

- буындар мен бұлшықеттердің ауыруы (артралгиялар, миалгиялар), сондай-ақ бұлшықеттердің түйілуі. Бұл құбылыстар дәрі-дәрмек қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалды.

Тері және шырышты қабық тарапынан

- мысалы, есекжем (уртикария), терінің қышынуы, кейде ірі жалпақтанған немесе қабыршақтанған тері қабынулары (эксфолиативті дерматит, эритродермия), көпіршіктер түзілуімен терінің үстіңгі бөліктерінің некрозы (Лайелл синдромы), жарыққа сезімталдық (фотосенсибилизация), дақтар түріндегі және түйіндер түзілетін полиморфтық бөртулері, геморрагиялары (экссудаттық көп түрлі эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы) бар терінің қызаруы, теріге петехия тәрізді қан құйылу және қызыл жегі (диссеминацияланған қызыл жегі) сияқты қызбамен немесе онсыз аллергиялық тері реакциялары

Сирек жағдайларда:

- алопеция

- диафорез

- Қан және лимфа жүйесі жағынан

МЕЗАКАР® препаратымен емделгенде болатын жоғары сезімталдық реакцияларына орай, одан басқа, мынадай қан көрінісінің бұзылулары болуы мүмкін: шеткергі қанда лейкоциттер (лейкопения) немесе тромбоциттер (тромбоцитопения) санының азаюы немесе көбеюі (лейкоцитоз, эозинофилия). Әдебиет деректері бойынша, лейкопенияның қатерсіз түрі бәрінен жиірек пайда болады (шамамен 10% жағдайда  уақытша, ал 2% жағдайда  тұрақты).

Өте сирек:

- агранулоцитоз, анемияның басқа түрлерімен (гемолитикалық, мегалобласттық) қатар болатын апластикалық анемия, көкбауыр мен лимфа түйіндерінің ұлғаюы.

Лейкопения (бәрінен жиі нейтропения), тромбоцитопения, терідегі аллергиялық бөртулер (экзантемалар) және қызба пайда болғанда МЕЗАКАР® тоқтатылады.

- Асқазан-ішек жолы тарапынан

- тәбеттің төмендеуі

- ауыздың кеберсуі

- жүрек айну және құсу

Сирек:

- іш өту

- іш қату

Бірлі-жарым жағдайларда:

- іштің ауыруы

- стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит. Бұл құбылыстар 8-14 күн емделгеннен кейін немесе препарат дозасын азайтқан соң өздігінен өтеді. Олардан біртіндеп арттырылатын препараттың төмен дозаларын бастапқы тағайындаумен сақтануға болады.

- Бауыр және өт шығару жолдары жағынан

Кейде:

- бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің өзгерістері

Кейбір жағдайларда:

- сарғаю

Бірлі-жарым жағдайларда:

- гепатиттің әр алуан түрлері (холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, гранулёматозды, аралас).

- Гормон, су және тұз алмасу тарапынан

Жекелеген жағдайларда:

- гинекомастия, галакторея

МЕЗАКАР®, әсіресе, оны эпилепсияға қарсы өзге дәрілермен біріктіргенде қалқанша без қызметінің параметрлеріне (трийодтиронин, тироксин, тиреотропты гормон және бос тироксин) әсер ете алады.

МЕЗАКАРДЫҢ® организмнен несептің шығарылуын азайтатын әсеріне (диурезге қарсы әсері) орай, бірлі-жарым жағдайларда құсумен, бас ауырумен және сананың шатасуымен қатар жүретін қан сарысуындағы натрий мөлшерінің төмендеуі (гипонатриемия) білінеді.

Денеге салмақ қосу мен ісінулер пайда болған жекелеген жағдайлар байқалды.

МЕЗАКАР® қан сарысуында кальций деңгейін төмендетуі мүмкін. Бірлі-жарым жағдайларда бұл сүйектердің жұмсарып кетуіне әкеледі (остеомаляция).

- Тыныс алу ағзалары тарапынан

Жекелеген жағдайларда:

- қызбамен, ентігумен (диспноэ), өкпе қабынуымен және өкпе фиброздарымен қатар жүретін өкпенің препаратқа жоғары сезімталдық реакциялары.

- Несеп-жыныс жолы жағынан

Сирек:

- несепте ақуыз мөлшерінің көбеюімен көрініс беретін бүйрек қызметінің бұзылуы (протеинурия)

- гематурия

- олигурия

Бірлі-жарым жағдайларда:

- бүйрек жеткіліксіздігі, жыныстық бұзылыстар

- Жүрек-қантамыр жүйесі жағынан

Өте сирек:

- негізінен егде жастағы адамдарда немесе жүрек қызметі бұзылған науқастарда жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі (брадикардия), жүрек ырғағының бұзылуы, сондай-ақ жүректің коронарлық ауруының нашарлауы болуы ықтимал.

Сирек:

- жүрекке қозу өткізудің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгеліс)

Бірлі-жарым жағдайларда:

- естен тану

Жекелеген жағдайларда:

- қан қысымы қатты төмендейді немесе көтеріледі. Артериялық қысым негізінен препаратты жоғары дозаларда қолданған кезде түсіп кетеді.

- васкулит, тромбофлебит және тромбоэмболия.

- Жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек:

- әртүрлі біріктірілімдерде пайда болатын, сондай-ақ үдеріске басқа ағзаларды, мысалы өкпе, бүйрек, ұйқы безі және миокардты тартатын қызбамен, тері бөртпесімен, тамырлардың қабынуымен, лимфа түйіндерінің үлкеюімен, буындардың ауыруымен, шеткергі қандағы лейкоциттер санының өзгеруімен, бауыр мен көкбауырдың ұлғаюымен, бауырдың функционалдық сынамасы көрсеткіштерінің өзгеруімен қатар жүретін препаратқа жоғары сезімталдықтың баяулаған реакциялары.

Бірлі-жарым жағдайларда:

- жедел жайылған реакция және миоклониялары мен эозинофилиясы бар ми қабығының асептикалық қабынуы.

Ауыр аллергиялық реакциялар дамығанда МЕЗАКАР® бірден тоқтатылады.

Қан көрінісінің белгілі бір өзгерістері (лейкопения, көбіне нейтропения, тромбоцитопения), терідегі аллергиялық бөртулер (экзантемалар) және қызба пайда болғанда МЕЗАКАР® тоқтатылады.

Егде жастағы науқастарға МЕЗАКАР® едәуір төмен дозаларда тағайындалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- 1 жасқа дейінгі балалар

- сүйек кемігінің зақымдануында

- жүрекке қозу өткізудің бұзылуларында (атриовентрикулярлық бөгеліс)

- әсер етуші затқа, депрессияға қарсы үш циклды дәрілерге немесе препараттың құрамдас бөліктерінің біреуіне жоғары сезімталдықта

- жедел ауыспалы порфирияда (белгілі бір тұқым қуалаған порфириндер алмасудағы ақау)

- литий препараттарымен бір мезгілде қолдануға болмайды

МЕЗАКАР® жаңа ұстамаларға түрткі болуы немесе олардың бұрыннан бар арнаулы түрлерін (абсанстар деп аталатын) күшейтуі мүмкін екендіктен, оны ұстамалардың осы түрлерінен зардап шегетін науқастарға тағайындау ұсынылмайды

- МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. МАО тежегіштерімен жүргізілетін емді МЕЗАКАР® препаратымен емдеу басталғанша 14 күннен кешікпей тоқтатады.

Емнің қатері мен күтілетін оңды әсерін мұқият салыстырғаннан кейін ғана, сондай-ақ тиісті сақтандыру шаралары қадағаланғанда МЕЗАКАРДЫ® қан түзу ағзаларының ауруларында (гематологиялық аурулар), жүрек, бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларында («Жағымсыз әсерін» және «Қолдану тәсілі және дозаларын» қараңыз), натрий алмасу бұзылғанда қолдануға болады.

Егде жастағы науқастарға МЕЗАКАР® аз дозаларда тағайындалады.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орталық жүйке жүйесі жағынан жағымсыз әсерлердің дамуына байланысты МЕЗАКАРДЫ® моноаминоксидаза тежегіштерімен (депрессияға қарсы дәрілер) біріктіріп қолданудан аулақ болу керек. Бір препараттан екіншісіне ауысқанда емдеуде 14-күндік үзіліс жасалады!

Қан плазмасындағы басқа дәрілік заттар концентрациясына МЕЗАКАР® әсері.

МЕЗАКАР® бауырдың белгілі бір ферменттерінің белсенділігін арттырып, сол арқылы қан плазмасындағы өзге дәрі-дәрмектер деңгейін төмендетуі мүмкін. Сондықтан бір мезгілде қолданылатын және химиялық құрылымы бойынша МЕЗАКАРҒА® жақын кейбір басқа дәрі-дәрмектер әсері әлсіреуі немесе тіпті мүлде көрініс бермеуі мүмкін.

МЕЗАКАР® клиникалық талаптарға сәйкес бір мезгілде қолданылғанда, қажет болса, мынадай әсер етуші заттардың дозалары түзетіледі: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпрой қышқылы, ламотригин (эпилепсияны емдеуге арналған басқа дәрілер), алпразолам, клобазам, кортикостероидтар (мысалы, преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, мысалы, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин сияқты тетрациклиндер, мысалы, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол сияқты антикоагулянттар.

Эпилепсияға қарсы басқа дәрілер сияқты, МЕЗАКАР® гормональді контрацептивтер («пилюля» деп аталатын жүктіліктен сақтануға арналған дәрілік заттар) әсерін әлсіретуі мүмкін. Етеккіраралық қан кетулердің пайда болуы жүктіліктен гормональді қорғанудың жеткіліксіз екенін білдіреді. Сондықтан, мұндай жағдайларда ұрықтануға қарсы басқа гормональді емес дәрілер қолдану ұсынылады.

МЕЗАКАР® қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын арттыра да, төмендете де алады, соның нәтижесінде айрықша жағдайларда команың дамуына дейін апаратын сананың шатасу жағдайлары болуы мүмкін.

Басқа дәрілік заттардың қан плазмасындағы МЕЗАКАР® концентрациясын төмендетуі.

Қан плазмасындағы МЕЗАКАР® деңгейін: фенобарбитал, примидон, вальпрой қышқылы, теофиллин төмендете алады. Екінші жағынан, вальпрой қышқылы және примидон қан сарысуында фармакологиялық белсенді метаболит (МЕЗАКАР® метаболизмінің өнімі) карбамазепин-10,11-эпоксид деңгейін арттыруы мүмкін.

Өзара әсеріне орай, әсіресе, эпилепсияға қарсы бірнеше препараттарды бір мезгілде қолданған кезде олардың қан плазмасындағы мөлшерін бақылау, қажет болса, МЕЗАКАР® дозалануын түзету ұсынылады.

Басқа дәрілік заттардың қан плазмасындағы МЕЗАКАР® концентрациясын жоғарылатуы.

Мына белсенді заттар қан плазмасындағы МЕЗАКАР® концентрациясын арттырады: мысалы, эритромицин, джозамицин, изониазид сияқты антибиотиктер-макролидтер, мысалы, верапамил, дилтиазем, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол (бәсеңдетуге арналған дәрілік зат) сияқты кальций антагонистері, ересектерде жоғары дозаларда никотинамид (В тобы витамині), сондай-ақ циметидин мен дезипрамин болуы мүмкін.

Қан плазмасында жоғарылаған МЕЗАКАР® деңгейі «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде келтірілген белгілердің (мысалы, бас айналу, шаршау сезімі, сенімсіз жүріс-тұрыс, көздегі қосарлану) дамуына себеп болуы ықтимал. Сондықтан, осындай белгілер туындағанда қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясы бақыланады, қажет болса, дозаны азайтады.

Басқа өзара әрекеттесулер.

МЕЗАКАР® мен нейролептиктерді немесе метоклопрамидті бір мезгілде қолдану неврологиялық жағымсыз құбылыстардың пайда болуын туындатады.

Екінші жағынан, нейролептиктермен емделген науқастарда, МЕЗАКАР® қан плазмасындағы осы дәрі-дәрмектер деңгейін төмендетіп, сол арқылы ауру көрінісін нашарлатып жібереді. Сондықтан дәрігер тиісті нейролептик дозасын арттыруды қажет деп санауы мүмкін.

Литий (белгілі бір психикалық ауруларды емдеуге және алдын алуға арналған дәрілік зат) мен МЕЗАКАР® бір мезгілде қолданылғанда жүйке жүйесін зақымдайтын белсенді заттардың екеуінің де әсері күшейетіні жөнінде мәліметтер бар. Сондықтан, мұндай жағдайларда қан плазмасындағы екі дәрілік заттың мөлшерін мұқият бақылау қажет. Осының алдында нейролептиктермен емдеу осы препараттармен ем басталғанша 8 апта бұрын тоқтатылуы тиіс, сондай-ақ олармен бірге жүргізілмеуі тиіс. Атаксия, көлденең нистагм, бұлшықеттік проприоцептивті рефлекстердің жоғарылауы, жекелеген бұлшықет талшықтарының жылдам жиырылуы (фибриллярлы тартулар), бұлшықет талшықтарының жекелеген шоғырларының еріктен тыс жиырылуы (фасцикуляциялар) сияқты нейроуытты жағымсыз әсерлер белгілерінің пайда болуын қадағалау қажет.

МЕЗАКАР® бауырды зақымдайтын изониазид әсерін күшейтуі мүмкін.

МЕЗАКАРДЫ® кейбір несеп айдайтын дәрілермен (гидрохлортиазид, фуросемид) біріктіріп қолдану қан сарысуындағы натрий мөлшерінің азаюына себеп болады.

МЕЗАКАР®, мысалы, панкуроний сияқты бұлшықеттерді босаңсытатын дәрі-дәрмектер (миорелаксанттар) тиімділігіне ықпал етеді. Соның нәтижесінде жүйке-бұлшықет бөгелісін жылдамырақ жоюға болады. Сондықтан, миорелаксанттармен емделген науқастарға бақылау орнатылады, қажет болса, осы дәрі-дәрмектер дозасын арттырады.

Изотретиноин (акнені емдеуге арналған белсенді зат) мен МЕЗАКАР® бір мезгілде қолданылғанда қан сарысуындағы МЕЗАКАР® мөлшерін бақылау қажет.

МЕЗАКАР® қалқанша без гормондарының бөлінісін (шығарылуын) күшейтеді және қалқанша без қызметі төмендеген науқастарда оларға деген қажеттілікті арттырады. Сондықтан, орын басушы ем алатын осы науқастарда МЕЗАКАР® емінің басында және соңында қалқанша без қызметінің көрсеткіштері анықталады. Қажет болса, қалқанша без гормондары препараттарының дозасы реттеледі.

Серотонинді кері қармайтын бөгегіштер (мысалы, флуоксетин сияқты депрессияға қарсы дәрілік заттар) типтес депрессияға қарсы дәрілер мен МЕЗАКАР® бір мезгілде қолданылғанда уытты серотонинді синдром дамуы мүмкін.

Осы мәліметтердің МЕЗАКАР® емі басталғанша біраз уақыт бұрын қабылданатын дәрілік заттар үшін де өзекті болатынын есте ұстаңыз.

МЕЗАКАРМЕН® емделу кезінде алкоголь тұтынудан бас тарту керек, өйткені ол МЕЗАКАР® әсерін болжамсыз өзгертуі және күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлердің, сондай-ақ препаратқа жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болуы мүмкін екеніне орай (әсіресе, ұзақ уақыт қабылдағанда), қан көрінісіне әлсін-әлсін талдау жасап, бауыр мен бүйрек қызметін тексеру ұсынылады. Бұл емнің басталуына дейін, сосын емдеудің алғашқы айында аптасына 1 рет, ал одан кейін айына 1 рет жасалады. Емдеудің алғашқы 6 айынан кейін бұл бақылауларды жылына 2-4 рет жасайды.

Сонымен қатар, біріктірілген ем жүргізілгенде қан плазмасындағы МЕЗАКАР® мен эпилепсияға қарсы басқа дәрілер концентрациясын ұдайы бақылап, қажет болса, тәуліктік дозаларын төмендету керек.

Эпилепсиямен науқастарда МЕЗАКАР® емін тоқтату және оларды эпилепсияға қарсы басқа дәріге ауыстыруды кенеттен емес, дозасын азайта отырып, біртіндеп жүргізеді.

Глаукомамен науқастарда көзішілік қысымды ұдайы бақылайды.

МЕЗАКАРДЫҢ® жағымсыз әсерлері алкоголизм кезіндегі абстиненция құбылыстарымен ұқсас болатынын, әрі олармен шатастырып алудың оңай екенін ескеру қажет.

Егер айрықша жағдайларда маниакальді-депрессиялық фазалардың алдын алу үшін жалғыз литий тиімділігі жеткіліксіз болса, МЕЗАКАР® олармен бірге тағайындалуы тиіс, қолайсыз өзара әсерлерге жол бермеу үшін («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін» қара) қан плазмасында карбамазепиннің белгілі бір концентрациядан (8 мкг/мл) асып кетпеуін, литий мөлшерінің төмен емдік ауқымда сақталуын (0,3-0,8 мэквив/л), нейролептиктермен емдеудің 8 аптадан астам уақыт бұрын жүргізілуін, сондай-ақ оның бір мезгілде жүргізілмеуін қадағалау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану.

Жүктілік кезеңінде МЕЗАКАР® дәрігер-куратор емнің қатері мен күтілімді оңды әсерін мұқият салыстырғаннан кейін ғана қолданылады.

Бұрыннан бар жүктілік тұсында, әсіресе, жүктіліктің 20-шы және 40-шы күні арасында МЕЗАКАР® ұстамаларды бақылап тұратын ең төмен дозада тағайындалады. Тәуліктік дозаны, әсіресе, жүктіліктің ең сезімтал кезеңінде күн ұзағына қабылданатын бірнеше кішкентай дозаларға бөледі. Қан сарысуындағы әсер етуші зат деңгейін бақылау ұсынылады.

Бірлі-жарым жағдайларда карбамазепин әсер етуші затын қолданумен байланысты ұрықтың даму ақаулары туралы, сондай-ақ туа біткен омыртқа ажырауы жөнінде хабарланды. Егер мүмкін болса, МЕЗАКАРДЫ® эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен немесе өзге дәрі-дәрмектермен біріктіруден аулақ болу қажет, өйткені осы орайда ұрықтың даму ақауларының түзілу қаупі артады.

Карбамазепиннің ферменттерді индукциялау қасиеттеріне орай, жүктілік басталғанша және жүкті кезде фолий қышқылын тағайындау мақсатқа сай болады.

Жаңа туған нәрестеде геморрагиялық асқынуларды болдырмау үшін жүктіліктің соңғы апталарында әйелге немесе туылғаннан кейін бірден нәрестеге К1 витаминін алдын алу мақсатында енгізу ұсынылады.

МЕЗАКАР® ана сүтіне, алайда емдік дозаларда қолданғанда сәбиге еш қауіп үйірмейтіндей мардымсыз мөлшерлерде өтеді. Егер тек емшектегі сәбиде салмақ қосу жеткіліксіз болса немесе қатты ұйқышылдық (тыныштандырғыш әсер) білінсе, емшек емізу тоқтатылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде автокөлік басқарғанда және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шарасын қадағалау қажет.

Артық дозалануы

Препараттың артық дозалануы шұғыл дәрілік араласуды талап етеді. МЕЗАКАРДЫҢ® артық дозалану көрінісі, мысалы, дірілдеу (тремор), ми қозуы кезінде пайда болатын құрысу ұстамалары (тоника-клоникалық құрысулар), қозу, сондай-ақ тыныс алудың және қан қысымының жиі төмендеуімен (кейде көтерілуімен де) жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің бұзылуы, жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы (тахикардия) және жүрекке қозу өткізудің бұзылуы (атриовентрикулярлық бөгеліс, ЭКГ өзгерісі), тыныс алу мен жүректің тоқтауына дейін апаратын сана бұзылысы сияқты жағымсыз әсерлердің күшеюімен сипатталады.

Бірлі-жарым жағдайларда зертханалық талдаулардың өзгерген көрсеткіштері бойынша анықталған лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия немесе ацетонурия байқалды.

МЕЗАКАРМЕН® қатты улануды емдейтін арнайы у қайтарғы әлі жоқ. МЕЗАКАРДЫҢ® артық дозалануын емдеу, әдетте, уланудың ауырлығына қарай стационар жағдайларында жүргізіледі. Артық дозаланулар белгісіне қарай емделеді: асқазаннан уытты затты құстыру және/немесе асқазанды шаю арқылы, сондай-ақ белсенділендірілген көмір және іш жүргізетін дәрілер қолданумен, мүмкіндігінше, жылдам шығарады.

Құрысу ұстамаларында құрысуға қарсы дәрілер қолдануға болады. Әсіресе, балалардағы тыныс алудың бәсеңдеуіне орай, барбитураттар тағайындауға болмайды.

Карбамазепиннің қан ақуыздарымен жоғары байланысуына орай, уланулар кезінде қарқындатылған диурез, сондай-ақ гемодиализ немесе перитонеальді диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде +25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің өкілдігі

Алматы қ., Достық д-лы 117/6

тел./факс: 295-26-50; 295-26-55