Мезавант

МНН: Месалазин
Производитель: Космо С.п.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121786
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Мезавант

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 1.2 г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 1200 мг месалазин

қосымша заттар:

таблетка ядросы: натрий карбоксиметилцеллюлозасы (кармеллоза) 7MF, натрий карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) НХF, карнауб балауызы, стеарин қышқылы, коллоидты гидратацияланған кремнийдің қостотығы, натрий крахмал гликоляты (карбоксиметилкрахмал) (А типі), тальк, магний стеараты, тазартылған суа,

қабығының құрамы: тальк, метакрил қышқылының сополимері (А типі), метакрил қышқылының сополимері (В типі), триэтилцитрат, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, этанола, этанол/ тазартылған суа.

а – өндіру барысында жойылады

Сипаттамасы

Эллипс пішінді, қызыл-қоңыр түсті, бір жағында «S476» ойылып жазылған, босап шығуы ұзартылған ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ішек қабынуына қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және оған ұқсайтын препараттар. Месалазин.

АТХ коды A07EC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Месалазиннің әсер ету механизмі (5-ASA) ақырына дейін белгісіз, бірақ, оның әсері топикалық болып табылады, сондықтан Мезавант препаратының клиникалық тиімділігі фармакокинетикалық бейінімен өзара байланыспайды. Месалазиннің шығарылуының негізгі жолы N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына дейінгі (Ac-5-ASA) метаболизмі болып табылады, ол фармакологиялық белсенді емес.

Сіңуі

Гамма-сцинтиграфия жүргізумен жасалған зерттеу көрсеткендей, препарат аш қарынға дені сау еріктілермен бір рет 1.2 г дозада қабылданғаннан кейін месалазин асқазан-ішек жолының жоғары бөлігі арқылы жылдам және өзгермеген түрінде өтеді. Сцинтиграфиялық бейнелеуде радиоактивті таңбаланған месалазин іздері тоқ ішектің бойымен анықталады, ол месалазиннің асқазан-ішек жолының барлық бөліктері бойымен таралуын көрсетеді. Мезавант препараты таблеткаларының толық ыдырауы және месалазиннің босап шығуы шамамен 17.4 сағаттан кейін байқалды.

Мезавант препаратын дені сау еріктілермен 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 2.4 г немесе 4.8 г дозада қабылданғаннан кейін месалазиннің сіңуі қабылданған дозадан 21-22% құрады.

Бір реттік дозаны қабылдаудың зерттеулерінде, Мезавант препараты дені сау еріктілермен аш қарынға 1.2 г, 2.4 г және 4.8 г. дозаларда қабылданды. Месалазиннің плазмадағы концентрациясы қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін анықталатын деңгейге жетті (медиана) және 9-12 сағаттан кейін ең жоғары шегіне жетті (медиана). Фармакокинетикалық параметрлері әр түрлі субъектілерде кең ауқымда ауытқыды. «Концентрация – уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданы мәнімен белгіленетін месалазиннің жүйелі әсерінің ауқымы, препараттың 1.2 г-дан 4.8 г дейінгі дозалар диапазонында қабылданған дозаға пропорциональді болды. Месалазиннің плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) 1.2 г-дан 2.4 г дейін дозалар диапазонында дерлік тікелей пропорциональді және , 2.4 г-ден 4.8 г дейін дозалар диапазонында пропорциональдіден азырақ жоғарылады, геометриялық орташа мәндерден 4.8 г доза бойынша қалыптастырылған мәнде, 2.4 г қалыптастырылған мәннен орташа 74% құрады. 56 дені сау еріктілермен Мезавант препаратының бір реттік және көп реттік дозаларын 2.4 г және 4.8 г дозаларда әдеттегі тағаммен қабылдағаннан кейінгі Фармакокинетикалық зерттеулерде, месалазиннің плазмадағы концентрациясы 4 сағаттан кейін анықталатын деңгейлерге, ал ең жоғары мәндеріне бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін - 8 сағаттан кейін жетті. Тепе-тең концентрациясында (оған әдетте дозаны қабылдағаннан кейін 2 күннен кейін жетті), 5-аминосалицил қышқылының жинақталуы бір реттік дозасының фармакокинетикасы негізінде күткен мәндерден 2.4 г және 4.8 г дозалар үшін сәйкесінше 1.1- және 1.4-есе жоғары болды.

Мезавант препаратын бір рет 4.8 г дозада майдың жоғары құрамымен тағаммен қабылдау ары қарай жұтудың іркілуіне әкелді, және месалазиннің плазмадағы концентрациясы дозаны қабылдағаннан кейін шамамен 4 сағаттан соң анықталатын деңгейлерге жетті. Әйтсе де, майдың жоғары құрамымен тағам қабылдау, аш қарынға қабылдаудан кейінгі нәтижелермен салыстырғанда месалазиннің жүйелі әсерінің жоғарылауына (орташа Cmax 91%-ға, орташа AUC 16%-ға) әкелді. 3 фазаның зерттеулерінде Мезавант препараты тағаммен қабылданды.

Бір реттік дозаның фармакокинетикалық зерттеулерінде Мезавант препараты 4.8 г дозада аш қарынға ер және әйел жынысты 71 дені сау еріктілермен (28 жас (18-35 жас); 28 егде жастағылармен (65-75 жас); 15 қарт адамдармен (> 75 жас)) қабылданды. Жасының ұлғаюына қарай месалазин мен оның метаболиті, N-ацетил-5-аминосалицил қышқылының жүйелі әсерінің мәні жоғарылады (AUCO-t, AUCO- және Cmax мәндерінен 2-есеге дейін), бірақ бұл жағдайда сіңірілген месалазиннің пайызы өзгерген жоқ. Жасына қарай субъектілер арасындағы жоғары ауытқымалықтың байқалуына қарамастан месалазиннің болжамды жартылай шығарылу кезеңі артады. Жекелеген субъектілердегі жүйелі әсер етуінің ауқымы креатинин клиренсі бойынша бағаланған бүйрек функциясымен теріс өзара байланысқан.

Таралуы

Мезавант препаратын қабылдағаннан кейін месалазиннің таралу бейіні болжамды, құрамында месалазин бар басқа препараттардағы секілді болып табылады. Месалазин шамамен 18 л салыстырмалы ауқымды емес таралу көлемін иеленген, ол жүйелі қанағымындағы бар дәрілік препараттың тамырлардан тамырдан тыс кеңістікке (экстраваскулярлы) өте аз өтуін расстайды. in vitro жағдайында 43% месалазин және 78-83% N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы плазмадағы сәйкесінше 2.5 мкг/мл дейін және 10 мкг/мл дейінгі концентрацияларда плазма ақуыздарымен байланысқан күйде болады.

Биотрансформациясы

N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы месалазиннің жалғыз метаболиті болып табылады, ол фармакологиялық белсенсіз болды. Оның түзілуі бауырда және ішектің шырышты қабаты жасушасының цитозолінде N-ацетилтрансфераза-1 (NAT-1) белсенділігімен байланысты.

Шығарылуы

Сіңірілген месалазин, N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына дейін (ацетилденген) метаболизациядан кейін негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Әйтсе де аздаған мөлшерде дәрілік препарат өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. 13%-дан астам дозасы N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы түрінде шығарылғаннан кейін, шамамен 21-22% сіңірілген дозаның 8% кем дозасы 24 сағат өткеннен кейін организмнен өзгермеген түрінде тепе-тең концентрациясы күйінде несеппен шығарылады. Мезавант препаратын 2.4 г және 4.8 г дозаларда қабылдағаннан кейін месалазин мен оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылуының болжамды кезеңі орташа 7-9 сағат және сәйкесінше 8-12 сағат құрады.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерде Мезавант препаратын қолдану жөнінде деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Мезавант препаратын 4.8 г дозада бір рет қабылдағаннан кейін месалазиннің жүйелі әсері егде жастағы субъектілерде (> 65 жас, орташа креатинин клиренсі 68-76 мл/млн) жас субъектілермен салыстырғанда (18-35 жас, креатинин клиренсінің орташа мәні; 124 мл/мин) екі есе жоғары. Жекелеген субъектілерде жүйелі әсер етуінің көлемі креатинин клиренсі негізінде бағаланған бүйрек функциясымен теріс өзара байланысты.

Егде пациенттер

Клиникалық тәжірибеде Мезавант препаратын егде жастағы адамдарда қолданудың қауіпсіздігіне күшті жағымсыз әсерін ескеру керек. Одан басқа бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде шығарылу жылдамдығының төмендеуі және месалазиннің жүйелі концентрациясының жоғарылауы нефроуыттылығымен байланысты жағымсыз реакциялар қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қара).

Мезавант препаратының әртүрлі клиникалық зерттеулерінде, месалазиннің әйелдердің қан плазмасындағы концентрациясы ерлермен салыстырғанда 2 есе жоғары болды.

Шектелген фармакокинетикалық деректер барысында, 5-ASA және Ac-5-ASA фармакокинетикасы еуропалық және латын-американдық популяциядағы пациенттерде салыстырмалы.

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Месалазиннің әсер ету механизмі ақырына дейін зерттелмеген, бірақ ол тоқ ішектің эпителиальді жасушаларына жергілікті қабынуға қарсы әсер етеді деп болжамданады. Арахидон қышқылы метаболиттерінің шырышты қабатының өнімі, циклооксигеназа, сондай-ақ липоксигеназаның әсер етуінің есебінен, ішектің созылмалы қабыну ауруларымен пациенттерде жоғарылайды, месалазин қабынуды циклооксигеназаның белсенділігін бөгеу және тоқ ішекте простагландиндер өнімін тежеу есебінен азайтады деп болжамданады. Месалазин каппа В ядерлік факторының (NFkB) белсенділігін және соның салдарынан негізгі қабыну цитокиндерінің өндірілуін тежеу күшіне ие. Жуырдан бері PPAR- ядерлік рецепторларының (пероксис пролифераторларымен белсенділенетін рецепторлардың -формасы,) жетіспеушілігі ойық жаралы колиттің даму факторы болуы мүмкін деп болжамданады. PPAR- рецепторларының агонистері ойық жаралы колитті емдеуде тиімділігін білдірді және месалазиннің әсер ету механизмі PPAR- рецепторларымен байланысты екендігі растайтын көптеген деректер пайда болуда.

Фармакодинамикалық әсері

Мезавант препаратының таблеткасының көп компонентті матрица жүйесінде құрамында 1.2 г месалазин (5-аминосалицил қышқылы) бар ядросы бар. Ядро шамамен 7 тең рН мәніне жеткенге дейін месалазиннің босап шығуын іркуге арналған метакрил қышқылының сополимері - метилметакрилат (1:1) және метакрил қышқылының сополимері - метилметакрилаттан (1:2) тұратын қабықпен қапталған.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Мезавант препараты 623 рандомизирленген пациенттердің қатысуымен жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы белсенді ойық жаралы колитпен ұқсас дизайнның III фазасындағы (SPD476- 301 және SPD476-302) екі плацебо-бақыланатын зерттеулер шегінде зерттелді.

Мезавант препаратын тәулігіне 2.4 г және тәулігіне 4.8 г дозаларда тағаммен қабылдау 8 апта емдеуден кейін плацебомен салыстырғанда ремиссияға қол жеткен ойық жаралы колитпен пациенттер санына қатысты статистикалық мәні бар нәтижелер артықшылығымен астасты.

Ойық жаралы колит ауруы белсенділігінің индексіне сай (UC-DAI) ремиссия ректальді қан кету және нәжіс жиілігі үшін және бастапқы деңгейінен сигмоидоскопия үшін кем дегенде 1 балға төмендеумен 0 балмен UC-DAI < 1 индексі ретінде анықталды. 302 зерттеуге, модификацияланып босап шығатын тәулігіне 2.4 г (0.8 г 3 қабылдаумен) дозада салыстыру препараты месалазинді қабылдайтын ішкі бақылау тобы қамтылды.

Алғашқы ауыспалы, ремиссияға қатысты, келесі нәтижелерге қол жетті:

Зерттеу 301 (n=262#)

 
 

Плацебо

Мезавант, тәулігіне 2.4 г дозада, екі қабылдауға бөлінген

Мезавант, тәулігіне 4.8 г дозада, бір рет қабылдау

% ремиссия жағдайындағы пациенттер

12.9

34.1*

29.2*

Зерттеу 302 (n=341#)

 
 

Плацебо

Мезавант, тәулігіне 2.4 г дозада, бір рет

Мезавант, тәулігіне 4.8 г дозада, бір рет

Модификацияланып босап шығатын Месалазин, тәулігіне 2.4 г дозада, үш дозаға бөлінген

 

% ремиссия жағдайындағы пациенттер

22.1

40.5*

41.2*

32.6NS

 

# ITT-популяцияға арналған нәтижелер негізінде;

*Плацебодан статистикалық мәні бар ерекшелігі (p<0.025);

NS Статистикалық мәні жоқ ерекшелігі (p>0.05).

Қолданылуы

- жеңіл немесе орташа айқындықтағы ойық жаралы колитпен науқастарда клиникалық және эндоскопиялық көрсеткіштері бойынша ремиссияны индукциялау үшін

- ойық жаралы колитпен науқастарда ремиссияны демеу үшін

Қолданылу тәсілі және дозалары

Мезавант препараты тәулігіне бір рет пероральді қабылданады. Таблеткаларды сындыруға немесе шайнауға болмайды және тағаммен қабылдау ұсынылады.

Егде жастағыларды қоса, ересектер (65 жастан асқан)

Ремиссияны индукциялау үшін тәулігіне бір рет 2.4 г-дан 4.8 г дейін (екіден төрт таблеткаға дейін) қабылдау керек. Тәулігіне 4.8 г ең жоғары дозасы месалазиннің төмен дозасын қабылдауға емдік жауап байқалмаған пациенттерге ұсынылады. Ең жоғары дозасын қабылдағанда (тәулігіне 4.8 г) емнің әсерін 8 аптадан кейін бағалау керек.

Ремиссияны демеу үшін 2.4 г (екі таблетка) тәулігіне бір рет қабылдау керек.

Балалар мен жасөспірімдер

Мезавантты 18 жасқа дейінгі балаларға пациенттердің осы тобында препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты деректердің болмауына байланысты тағайындауға болмайды.

Мезавант препаратын қолдануға қатысты бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Айрықша нұсқаулар» бөлімдерін қара) арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жағымсыз әсерлер

3611 пациентті қамтыған, Мезавант препаратының клиникалық зерттеулерінің қауіпсіздігіне жүргізілген біріктірілген талдауы шегінде жиі хабарланған дәрілік препаратқа жағымсыз әсерлер: колит (ойық жаралы колитті қоса) 5.8%, іштің ауыруы 4.9%, баса ауыруы 4.5%, бауырдың функциональді тестілерінің ауытқуы 2.1%, диарея 2.0% және жүрек айнуы 1.9%.

Жағымсыз әсерлері төменде берілген (кестені қара). Ағзалар жүйесінің әрбір класында жағымсыз әсерлер жиілігі категориясына сәйкес берілген: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін); белгісіз (бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Мезавант препаратын қабылдаумен байланысты дәрілік препаратқа жағымсыз реакциялар

Ағзалар жүйесінің класы

Кездесу жиілігі категориясы

Жағымсыз реакция

Қан айналымы және лимфа жүйесі тарапынан бұзылыстар

жиі емес

тромбоцитопения

сирек

агранулоцитоз*

жиілігі белгісіз

апластикалық анемия*, лейкопения*, нейтропения*, панцитопения*

Иммунитет жүйесі тарапынан бұзылыстар

сирек

беттің ісінуі

жиілігі белгісіз

аса жоғары сезімталдық*, анафилактикалық шок, ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилия және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік бөртпе

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар

жиі 

бас ауыруы*

жиі емес 

бас айналуы, ұйқышылдық, тремор

жиілігі белгісіз

невропатия

Есту ағзасы және лабиринт тарапынан бұзылыстар

жиі емес

құлақтың ауыруы

Жүрек тарапынан бұзылыстар

жиі емес 

тахикардия

жиілігі белгісіз

миокардит*, перикардит*

Қантамырлық бұзылыстар

жиі

гипертония

жиі емес 

гипотония

Тыныс алу ағзалары, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан бұзылыстар

жиі емес 

фаринголарингеальді ауыру

жиілігі белгісіз

аса жоғары сезімталдықпен пневмонит ( интерстициальді пневмонит, аллергиялық альвеолит, эозинофильді пневмонитті қоса), бронх түйілуі

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар

жиі

іштің кебуі, іштің ауыруы*, колит, диарея*, диспепсия, құсу, метеоризм, жүрек айнуы

жиі емес 

панкреатит, тік ішек полипі

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылыстар

жиі

бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің ауытқуы* (мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ); аспартатаминотрансфераза (АСТ), билирубин деңгейлері

жиілігі белгісіз

гепатит, өттас ауруы

Тері және теріасты тіні тарапынан бұзылыстар

жиі

қышыну, бөртпе*

жиі емес 

акне, алопеция, есекжем

Қаңқа бұлшықеті және дәнекер тін тарапынан бұзылыстар

жиі

артралгия, арқаның ауыруы

жиі емес

миалгия

жиілігі белгісіз

синдром, қызыл жегі тәрізді синдром

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылыстар

сирек

бүйрек жеткіліксіздігі*

жиілігі белгісіз

интерстициальді нефрит*, нефроздық синдром*

Жалпы бұзылыстар және енгізілген жердегі бұзылыстар

жиі

астения, шаршағыштық, қызба*

* «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қара

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- салицилаттарға (месалазинді қоса) немесе препараттың кез келген қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2)

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (науқастардың аталған категориясында препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесу

Дәрілік өзара әрекеттесуіне зерттеулер Мезавант препаратының үш жиірек қолданылатын антибактериальді препараттардың фармакокинетикасы және қауіпсіздігіне қандай-да болмасын әсерін зерттеу мақсатында дені сау ересек зерттелетіндерде жүргізілді. Мезавант препаратының амоксициллин, метронидазол немесе сульфаметоксазолмен ешқандай клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

Әйтсе де, құрамында месалазин бар препараттармен және дәрілік заттар қатарымен дәрілік өзара әрекеттесуі туралы хабарланды:

- месалазинді қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП) мен азатиопринді қоса, белгілі нефроуытты әсерге ие препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені олар бүйрек тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

- месалазин тиопуринді метилтрансфераза белсенділігін тежейді. Азатиоприн немесе 6-меркаптопурин қабылдайтын пациенттерге, бір мезгілде месалазинді тағайындауды сақтықпен жүргізу керек, өйткені бұл қанның патологиялық өзгерістері дамуы мүмкіндігін жоғарылатуы мүмкін («Айрықша нұсқаулар» және «Жағымсыз әсерлері» бөлімдерін қара).

- препаратты кумаринді қатардағы антикоагулянттармен мысалы, варфаринмен қабылдау антикоагулянтті белсенділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Егер препараттардың осындай біріктірілімін тағайындау керек болса, протромбиндік уақытқа мұқият бақылау жүргізу керек.

Мезавантты тағаммен қабылдау ұсынылады («Қолдану тәсілі және дозалары» және «Фармакокинетикасы» бөлімдерін қара).

Айрықша нұсқаулар

Нефропатияны қоса, ең аз өзгерістермен бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары туралы және жедел/интерстициальді нефрит жағдайлары туралы хабарлар құрамында месалазин және месалазиннің про-дәрілік түрі бар препараттарды қабылдаумен байланысты болды. Мезавантты жеңіл және орташа дәрежедегі ауырлықтағы расталған бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Барлық пациенттерге емді бастағанға дейін және емдеу барысында кем дегенде жылына екі рет бүйрек функциясына бақылау жүргізу ұсынылады.

Созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігімен, әсіресе демікпемен зардап шегетін пациенттер аса жоғары сезімталдық реакциясы дамуының қауіп тобында болады және оларға мұқият мониторинг жүргізу керек.

Месалазинмен емдегеннен кейін қан тарапынан елеулі патологиялық өзгерістер сирек байқалды. Егер пациентте белгісіз қан кету, қанталау, пурпура, анемия, қызба немесе тамақтың ауыруы пайда болса қанға зерттеу жүргізу керек. Қанның патологиялық өзгерістеріне күдік туындаған жағдайда, емді тоқтату керек («Дәрілермен өзара әрекеттесу» және «Жағымсыз әсерлері» бөлімдерін қара)

Мезавант препаратын және басқа да құрамында месалазин бар препараттарды қабылдауда жүрек тарапынан (миокардит пен перикардит) месалазинмен индукцияланған аса жоғары сезімталдық реакциялары сирек байқалды. Осы препаратты миокардит немесе перикардиттің дамуына бейімдейтін жағдайлармен зардап шегетін пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Егер осындай жоғары сезімталдық реакциясына күдік туындаса кейіннен құрамында месалазин бар препараттар тағайындауға болмайды.

Кейбір жағдайларда месалазинді қабылдау кейде ішектің қабыну ауруларының кенеттен өршуінен ажырату қиын көтере алмаудың жедел синдромымен астасты. Осы асқынудың кездесуінің дәл жиілігі анықталмаса да месалазин немесе сульфасалазиннің бақыланатын клиникалық зерттеулерінде көтере алмаудың жедел синдромы 3% пациенте байқалды. Оның симптомдары құрысулар, іштің жедел ауыруы және қанмен диареяны, кейде қызбаны, бас ауыруы және бөртпені қамтиды. Егер көтере алмаушылықтың жедел синдромына күдік туындаса, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек, ал болашақта құрамында месалазин бар препараттарды тағайындауға болмайды.

Құрамында месалазин бар препараттарды қабылдайтын пациенттерде бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Мезавант препаратын бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау ұсынылады.

Сульфасалазинге аллергиямен пациенттерді емдеуді сульфасалазин мен месалазин арасындағы айқаспалы сезімталдық реакциясының дамуының әлеуетті қаупіне байланысты сақтықпен жүргізу керек.

Асқазан-ішек жолының жоғары бөлігіндегі органикалық немесе функциональді обструкциясы препараттың әсерінің басталуын кейінге қалдыруы мүмкін.

Зертханалық тестілердің бұзылуы

Месалазинді қолдану норметанефрин мен месалазиннің негізгі метаболиті, N-ацетиламиносалицил қышқылының (N-Ac-5-ASA) хроматограммалары ұқсастығы себебінен электрохимиялық анықтаумен сұйықтық хроматография тәсілімен несеп норметанефринін өлшеудің жалған жоғарылатылған нәтижесіне әкелуі мүмкін. Норметанефрин талдауының баламалы, селективті тәсілін қарастыру керек.

Балалар

Мезавантты пациенттердің осы тобында препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балаларға тағайындау ұсынылмайды.

Жүктілік

Месалазинді жүктілік кезінде қолдануға қатысты шектелген деректер дамудың туа біткен ақаулары қаупінің жоғарылауын білдірмейді.

Месалазин плацентарлық бөгет арқылы өтеді, бірақ ересектерде емдік дозада қолданғанмен салыстырғанда, ұрық тініндегі заттардың концентрациясы айтарлықтай төмен. Жануарларға жүргізілген зерттеулер месалазиннің жүктіліктің ағымына, эмбрион/ұрықтың дамуына, босану және ұрықтың постнатальді дамуына жағымсыз әсер анықтаған жоқ. Месалазинді анасына деген болжамды пайдасы ұрық үшін әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдану керек. Препараттың жоғары дозасын тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Лактация

Месалазин аздаған мөлшерде емшек сүтімен, ал метаболиті N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы –жоғары концентрацияда шығарылады. Лактация кезінде месалазинді сақтықпен және егер анасы үшін болжамды пайдасы бала үшін әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдану керек. Емшектегі балаларда кейде диарея жағдайлары сипатталған. Жаңа туған баллада диарея пайда болған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Мезавант препаратының көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Мезавант препараты осы қабілетке әсер етпейді деп саналады.

Артық дозалануы

Мезавант препараты аминосалицилаттарға жатады, ал салицилаттармен улану белгілері келесі симптомдарды қамтиды: құлақтағы шуыл, бас айналуы, бас ауыруы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, өкпенің ісінуі, қатты терлеу, диарея және құсу нәтижесінде сусыздану, гипогликемия, гипервентиляция, электролиттік теңгерім және қан рН бұзылуы, сондай-ақ гипертермия.

Емі: жедел артық дозалануда салицилаттармен уланғандағы дағдылы емді қолдану пайдалы болуы мүмкін. Гипогликемия және сулы-электролитті теңгерімнің бұзылуы стандарты емді қолданумен түзетілуі керек. Бүйректің қалыпты функциясын демеу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиамид/алюминий/ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 12 таблеткадан салынған.

5 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада. Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Космо С.п.А, Лайнате, Милан, Италия

Қаптаушы

Космо С.п.А, Лайнате, Милан, Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Джонсон & Джонсон» ЖШҚ, Мәскеу, Ресей

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Джонсон & Джонсон» ЖШҚ филиалы,

050040, Алматы қ-сы, Тимирязев к-сі, 42, павильон, 23 «А»

Тел.: +7 (727) 356 88 11

е-mail: DrugSafetyKZ@its.jnj.com

Прикрепленные файлы

667706701477976408_ru.doc 137 кб
988830171477977620_kz.doc 149 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники