Медролгин (10 мг)

Медролгин

Кеторолак

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары және тектес қосылыстар. Кеторолак.

АТХ коды: М01АВ15

Апиындармен анальгезия жасауды талап ететін, әдетте, операциядан кейінгі кезеңде ауырлығы орташа жедел ауыруды қысқа мерзімде (≤ 5 күн) емдеу. Кеторолак трометаминімен ем стационарда басталу керек.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• кеторолак трометаминіне немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

• жедел пептидтік ойық жара, таяуда болған асқазан-ішек қан кетуі немесе тесілуі, анамнездегі ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету жағдайлары;

• бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе анамнездегі ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге (ҚҚСД) аллергиялық реакциялардың басқа типтері сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары (ҚҚСД пайдалану кезіндегі ауыр, кейде өліммен аяқталатын ауыр анафилаксиялық реакциялардың даму жағдайлары хабарланды)

• бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылулары (қан сарысуындағы креатинин клиренсі 160 мкмоль/л мөлшерінен артық); немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюы мен сусыздану шеңберінде бүйрек жеткіліксіздігінің туындау қаупімен байланысты жай-күйлер;

• бауыр функциясының ауыр бұзылулары;

• жүктілік және босану кезеңі (простагландиндер синтезінің тежелісі шарананың қан айналымына теріс ықпалын тигізуі мүмкін, осы орайда жатырдың жиырылуы төмендеуі де мүмкін, соның нәтижесінде жатырдан қан кетудің даму қаупі артады);

• бала емізу;

• цереброваскулярлық қан кету (расталған немесе болжамды), геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылулары және қан кетудің туындау қаупі жоғары болатын жай-күйлер (кеторолак трометамині тромбоциттер функциясын бұзады);

• антикоагулянттармен емдеу, варфарин мен гепариннің төмен дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) қоса;

• АСҚ немесе басқа ҚҚСД емі (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса) (ҚҚСД себеп болатын ауыр жағымсыз реакциялардың жинақталған туындау қаупі);

• пробенецид немесе литий тұздарын бір мезгілде қолдану;

• пентоксифиллинді бір мезгілде қолдану;

• мұрынның толық немесе жартылай полип синдромы, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі;

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер;

• тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға қарсы көрсетілімді.

• Медролгинді ауырсыну синдромының профилактикасы мақсатында ауыр хирургиялық араласулар алдында пайдалануға болмайды;

• Медролгинді коронарлық шунттау себебімен хирургиялық араласулар жасалғанда пайдалануға болмайды.

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Кеторолак қолдану, басқа да ҚҚСД сияқты, әсіресе, бекітілмеген көрсетілімдер бойынша және/немесе ұзаққа созылатын кезең бойына қолдану кезінде ауыр асқазан-ішек уыттылығының өте жоғары даму қаупімен байланысты болуы мүмкін.

Кеторолакты, циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСД-мен бір мезгілде қолданбаған дұрыс.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті барынша қысқа кезең бойына ең төмен емдік дозасын пайдаланумен жағымсыз әсерлерін жоққа тән азайтуға болады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кеторолак адамның қан плазмасы ақуыздарымен көп дәрежеде байланысады (орта есеппен, 99,2%), ал осы байланысу концентрацияға тәуелденбейді.

Келесі дәрілік заттарды Медролгин препаратымен бір мезгілде қолдануға болмайды:

Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа ҚҚСД, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД қабылдаумен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі едәуір артуы мүмкін.

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Аспириннің ұзаққа созылатын әсерінен ерекшелігі, кеторолакты тоқтатудан кейін тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалыпқа келеді.

Медролгин варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктірілімде қолдануға қарсы көрсетілімді, өйткені ҚҚСД мен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау антикоагулянттық әсерді күшейтуі мүмкін.

Кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы елеулі өзара әрекеттесу туралы ақпарат жоқ, алайда, кеторолак пен антикоагулянттардың емдік дозаларын (варфарин), гепариннің профилактикалық төмен дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстранды қоса, гемостазға ықпал ететін препараттарды бір мезгілде қолдану жоғары қан кету қаупімен байланысты болуы мүмкін.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін кейбір препараттарды қолдану кезінде плазмада литий концентрациясының жоғарылауына алып келетін литийдің бүйректегі клиренсінің тежелуі хабарланады. Кеторолакпен ем кезінде плазмада литий концентрациясы жоғарылаған жағдайлар мәлімделді.

Пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені ол плазмада кеторолак концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Мифепристон қабылдаудан кейін 8-12 бойы ҚҚСД пайдалануға болмайды, өйткені ҚҚСД оның әсерлерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифилинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік байқалады.

Келесі дәрілік заттарды Медролгин препаратымен біріктірілімде абайлап қолдану керек:

Барлық басқа ҚҚСД жағдайындағы сияқты, кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда, асқазан-ішек жолында ойық жаралар мен қан кетудің жоғары туындау қаупіне орай, сақтық таныту керек.

Антитромбоцитарлық дәрілер мен серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді ҚҚСД-мен біріктірілімде пайдаланғанда асқазан-ішектен қан кету туындайтын жоғары қауіп бар.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін кейбір препараттар метотрексат клиренсін азайтады әрі, демек, оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Кеторолак трометамині дигоксиннің плазма ақуыздарымен байланысуын өзгертпейді.

Салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5% дейін төмендейді, бұл плазмада байланыспаған кеторолак концентрациясының болжамды екі еселенуі сипатында болады. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуын өзгертпейді.

Нормоволемиялық дені сау пациенттерде инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісі фуросемидке диурездік жауапты шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек декомпенсациясы бар пациенттерге ерекше көңіл бөлу керек.

Диуретиктермен бір мезгілде қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылық қаупінің артуына алып келуі мүмкін.

Барлық басқа ҚҚСД жағдайындағы сияқты, циклоспоринді бір мезгілде қолдану кезінде нефроуыттылық қаупінің жоғары екеніне орай сақтық шарасын қадағалау керек.

ҚҚСД такролимуспен бір мезгілде қолданылғанда нефроуыттылық қауіп ықтималдығы зор.

ҚҚСД диуретиктердің және бета-блокаторлар сияқты гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (мысалы, сусыздануы бар пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) АӨФ тежегіштері және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистері ҚҚСД-мен біріктірілімде қолданылғанда, әдетте, қайтымды болатын жедел жүрек жеткіліксіздігінің туындау қаупі күшеюі мүмкін. Сол себепті осындай біріктірілімді, әсіресе, егде жастағы пациенттерде абайлап қолдану керек. Осындай біріктірілген емнің басында дозаны талапқа сай титрлеу және қатарлас емнің басталуынан кейін бүйрек функциясына мониторинг өткізуге көңіл бөлген жөн, ал одан кейін бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл зерттеу керек.

ҚҚСД жүрек жеткіліксіздігін өршітуі, шумақтық сүзіліс жылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және бір мезгілде қолданғанда плазмада кардиотонустық гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.

Кеторолак операциядан кейінгі жедел ауыруды емдеу кезінде қатар жасалатын апиын анальгезиясына қажеттілікті төмендетеді.

Майлы тамақ ішуден кейін үлбірлі қабықпен қапталған кеторолак таблеткаларын пероральді қабылдау ең жоғары концентрацияның төмендеуіне және кеторолак ең жоғары концентрациясына жетуге дейінгі уақыттың шамамен 1 сағатқа ұзаруына алып келеді. Антацидтер кері сіңірілу дәрежесіне ықпал етпейді.

ҚҚСД хинолонды антибиотиктер қабылдаумен байланысты құрысулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. ҚҚСД және хинолондар қабылдап жүрген пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін.

Зидовудинмен енгізілген ҚҚСД гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинді ибупрофенмен бір мезгілде қабылдап жүрген АИТВ инфекциясын жұқтырған (+) гемофилиямен науқастарда гемартроз және гематомалардың даму қаупінің арту ықтималдығы бар.

Кеторолак трометаминінің осы препаратты немесе басқа препараттарды метаболиздеуі мүмкін бауыр ферменттерін индукциялайтыны немесе тежейтіні туралы растаулар жоқ. Осылайша, Медролгин ферментативтік механизмдер индукциясының немесе тежелісінің салдарынан басқа препараттардың фармакокинетикасын өзгертуі мүмкін екені күтілмейді.

Арнайы сақтандырулар

Асқазан-ішек жолының ойық жаралары, қан кетуі және тесілуі

Кеторолакты қоса, барлық ҚҚСД қабылданғанда емдеу кезінде, оның алдындағы симптомдары, анамнезде олардың көрсетілімдері немесе күрделі асқазан-ішек құбылыстары болған немесе болмаған кезде өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек жолының ойық жаралары, қан кетуі және тесілуі хабарланды.

Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД жағымсыз реакцияларының, әсіресе, өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішек қан кетуі мен тесілуінің жиілігі артады. Асқазан-ішек қан кетуі, ойық жарасы немесе тесілуінің туындау қаупі анамнезінде ойық жарасы болған пациенттерде, әсіресе, егер ол қан кетумен немесе тесілумен асқынған болса және егде жастағы пациенттерде ҚҚСД, оның ішінде кеторолак дозасының арттырылуымен жоғарылайды. Клиникалық тұрғыда ауыр асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі дозаға байланысты. Осындай пациенттерге емді мүмкін болатын ең аз дозадан бастау керек. Осы пациенттерде, сондай-ақ аспириннің төмен дозаларын немесе асқазан-ішек құбылыстарының туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болатын пациенттерде қорғағыш препараттармен (мысалы, мизопростолом немесе протон помпасының тежегіштерімен) біріктірілген емді пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек. Жас ұлғаюымен осы қауіп барлық ҚҚСД үшін сипаттас. Егде жастағы пациенттерде, олардан жас пациенттермен салыстырғанда, кеторолактың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы және клиренс төмендеуі байқалады. Дозалар арасындағы үзілісті ұзарту ұсынылады.

ҚҚСД анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек, өйткені осы жай-күйлер нашарлап кетуі мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек уыттануы болған, әсіресе, егде жастағы пациенттер, бәрінен бұрын, емдеудің бастапқы сатыларында іш тарапынан болатын кез келген әдеттен тыс симптомдарды (әсіресе, асқазан-ішектен қан кету туралы) мәлімдеуі тиіс. Кеторолак қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара туындағанда емдеуді тоқтату керек.

Пероральді кортикостероидтар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе антитромбоцитарлық дәрілер, мысалы, аспирин сияқты ойық жараның түзілуін немесе қан кету қаупін арттыруға қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге көңіл бөлу керек.

Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге кеторолак қолдану қарсы көрсетілімді.

Басқа ҚҚСД жағдайындағы сияқты, кеторолакпен емдеу ұзақтығын және дозасын арттырумен асқазан-ішек асқынуларының жиілігі мен ауырлығы артуы мүмкін. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі дозаға байланысты. Анамнездегі пептидтік ойық жара кеторолакпен ем кезінде күрделі асқазан-ішек асқынуларының даму ықтималдығын арттырады.

Гематологиялық әсерлері

Қан ұюының бұзылулары бар пациенттерге препаратты қабылдауға болмайды. Антикоагулянттық ем алып жүрген пациенттерде Медролгин препаратын бір мезгілде қолдану кезінде қан кету қаупі жоғары болуы мүмкін. Кеторолак пен гепариннің профилактикалық төмен дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) және декстранды бір мезгілде қабылдау кеңінен зерттелмеді және қан кетудің жоғары қаупімен байланысты болуы да мүмкін. Антикоагулянттық ем алып жүрген немесе гепариннің төмен дозаларын қолдану қажеттілігі болатын пациенттерге кеторолак қолдануға болмайды. Гемостазға ықпал ететін басқа дәрілік препараттарды қабылдап жүрген пациенттер, егер олар бір мезгілде Медролгин қолданатын болса, мұқият қадағалауда болуы тиіс. Клиникалық мәнді операциядан кейінгі қан кетудің туындау жиілігі 1%-дан аз құрайды. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартады. Қан ұю функциясы қалыпты пациенттерде қан кету уақыты ұзаққа созылады, бірақ 2-11 минут қалыпты диапазон шегінен шықпайды. Аспириннің ұзаққа созылатын әсерінен ерекшелігі, кеторолак қолданылғанда тромбоциттер функциясы қабылдауды тоқтатудан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпқа келеді.

Қатаң түрдегі гемостаз қатер шегінде маңызды болғанда, мысалы, косметикалық хирургиялық операция немесе күндізгі стационарда хирургиялық операция, простата резекциясы немесе тонзилэктомия жасалғанда сақ болу керек. Гематомалардың және жарақаттан қан кетудің басқа белгілерінің және мұрыннан қан кетудің туындауы Медролгин препаратын қолданумен байланысты. Дәрігерлер, қан кету қаупі тұрғысынан, әсіресе, егде жастағы пациенттерді емдегенде циклооксигеназаны тежейтін басқа ҚҚСД мен кеторолактың фармакологиялық ұқсастығын есте сақтау керек.

Тері реакциялары

ҚҚСД қабылдау кезінде эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермалық некролизді қоса, кейбіреуі өліммен аяқталатын күрделі тері реакциялары туралы өте сирек хабарланады. Пациенттер емнің басында осындай реакциялардың ең көп туындау қаупіне ұшырайды; реакциялардың басталуы көпшілік жағдайларда емнің алғашқы айының ішінде болды. Бөртпе, шырышты қабықтардың зақымдану ошақтары немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген белгілері алғаш білінгенде Медролгин препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің туындау қаупі артуы мүмкін.

Жүрек-қантамыр ауруларында натрий/сұйықтық іркілуі және шеткері ісінулер

Анамнезінде артериялық гипертензия және/немесе жүрек дисфункциясы бар пациенттерде сақтық таныту керек, өйткені ҚҚСД сұйықтық іркілісімен және ісінулермен байланысты.

Кеторолакты қоса, ҚҚСД қабылдап жүрген кейбір пациенттерде сұйықтық іркілісі, гипертензия мен шеткері ісінулер білінеді, сондықтан оны жүрек декомпенсациясы, гипертензия және осыған ұқсас жай-күйлері бар пациенттерде абайлап пайдалану керек.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер

Бұрыннан келе жатқан гипертензиясы және/немесе ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг өткізу және кеңес беру қажет, өйткені осы жағдайларда ҚҚСД емімен байланысты сұйықтық іркілісі мен ісінулер хабарланады.

Коксибтер мен кейбір ҚҚСД (әсіресе, өте жоғары дозаларда) қолдану тромбоз құбылыстарының (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін. Алайда, кеторолактың миокард инфарктісі сияқты тромбоз құбылыстарының туындау ықтималдығын арттыруы дәлелденбеді, ал кеторолак қолдану кезіндегі осы қауіпті жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензия, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, ағымдағы ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттер кеторолакты мұқият бағалаудан кейін ғана қолдануы тиіс. Дәл осындай бағалауды жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын қауіп факторлары (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) бар пациенттерде ем басталар алдында жүргізген жөн.

Жүрек-қантамыр, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын қолдауда демеуші рөл атқаратын кезде қан көлемінің және/немесе бүйректегі қан ағымының азаюына алып келетін жай-күйлері бар пациенттерде сақ болу керек. Осы пациенттерде ҚҚСД қабылдау бүйректе простагландиндер түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуіне әкелуі және бүйрек жеткіліксіздігінің көрінісін жеделдетуі мүмкін, Ең көп жоғары қауіпке қан жоғалтудың және қатты сусызданудың салдарынан қан көлемі азайып кеткен пациенттер, бүйрек функциясының бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер, егде жастағы пациенттер, сондай-ақ диуретиктер қабылдайтын пациенттер ұшырайды. Осындай пациенттерде бүйрек функциясын бақылап отыру керек. ҚҚСД емін тоқтату, әдетте, сауығумен және осы емнің алдында болған жай-күйлердің қалпына келуімен қатар жүреді. Операция кезінде сұйықтық/қан орнын толтырудың талапқа сай болмауы гиповолемияға әкеледі және Медролгин препараты тағайындалғанда одан әрі қатты өршіп кететін бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін. Осылайша, пациент нормоволемияға жеткенше сұйықтық жоғалуын түзету және сарысуда мочевина мен креатинин деңгейін, сондай-ақ несеп түзілуін мұқият бақылап отыру керек. Бүйректік диализде жүрген пациенттерде кеторолак клиренсі шамамен екі есе төмендейді, ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен үш есе ұзарады.

Бүйрекке қатысты әсерлері

Басқа да ҚҚСД сияқты, кеторолак простагландиндер синтезінің қуатты тежегіші болғандықтан бүйрек функциясының төмендеуі немесе бүйрекке қатысты ауру тарихы бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек. Жекелеген жағдайларда кеторолак және басқа ҚҚСД қолдану кезінде бүйрек простагландиндері бүйрек перфузиясын демеуде қосалқы рөл атқарғанда қан көлемінің және/немесе бүйректік қан ағымының азаюына алып келетін жай-күйлері бар пациенттерде бүйрек уыттануы байқалатындықтан, сақ болу қажет.

Осындай пациенттерде кеторолак пен басқа ҚҚСД қабылдау бүйрек простагландиндері түзілуінің дозаға тәуелді төмендеуіне әкелуі мүмкін және айқын бүйрек декомпенсациясын немесе жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Ең көп жоғары қауіп бүйрек функциясының бұзылуы, гиповолемия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, диуретиктер қабылдайтын пациенттерде және егде жастағы пациенттерде білінеді. Кеторолак қабылдауды немесе ҚҚСД-мен басқа емді тоқтату, әдетте, сауығуға және осы емді жүргізуге дейінгі жай-күйге оралуға алып келеді.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін басқа препараттар жағдайындағы сияқты, кеторолак трометаминін қабылдағанда мочевина, креатинин және калий деңгейінің жоғарылауы білінеді, бұл тіпті препаратты бір рет қабылдаудан кейін де туындауы мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер: кеторолак трометамині мен оның метаболиттері негізінен организмнен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, орташадан ауыр дәрежеге дейінгі (қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 160 микромоль/л мөлшерінен жоғары) бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге Медролгин препаратын қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының мардымсыз бұзылуы бар пациенттер кеторолактың азайтылған (б/і немесе в/і тәулігіне көп дегенде 60 мг) дозаларын алуы тиіс және оларда бүйрек жағдайын мұқият бақылап отыру керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану: бауыр циррозы салдарынан бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде кеторолак клиренсінің немесе терминалдық жартылай шығарыду кезеңінің клиникалық мәнді өзгерістері жоқ.

Бауыр функциясының бір немесе бірнеше параметрлері мәнінің мардымсыз артуы болуы мүмкін. Осы аномалиялар өтпелі болуы мүмкін, өзгеріссіз қалуы немесе емді жалғастырғанда үдеп кетуі мүмкін. Сарысулық глутамат-пируват-трансаминаза (СГПТ/АЛТ) немесе сарысулық глутамат-оксалоацетат-трансаминаза (СГОТ/АСТ) деңгейлерінің елеулі (қалыпты мәндерге қатысты үш еседен көп) жоғарылау ықтималдығы бар. Бауыр ауруына сәйкес клиникалық белгілер мен симптомдар немесе жүйелі көріністер пайда болғанда Медролгин препаратын қолдануды тоқтату керек.

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар (басқаларынан тыс, анафилаксия, бронх түйілуін, қызару, бөртпе, гипертензия, көмей ісінуін және ангионевроздық ісінуді қамтитын) анамнезінде аспиринге, басқа ҚҚСД немесе кеторолакқа аса жоғары сезімталдығы болған немесе болмаған пациенттерле туындауы мүмкін. Олар анамнезінде ангионевроздық ісінуі, бронх түйілу реакциясы (мысалы, демікпе) және мұрын полиптері бар адамдарда да туындауы мүмкін. Анафилактоидтық реакциялар, анафилаксия сияқты, өліммен аяқталуы мүмкін. Кеторолакты анамнезінде демікпе болған пациентте де, сондай-ақ мұрын полипозының, ангионевроздық ісінудің және бронх түйілуінің толық немесе жартылай синдромы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Фертильділікке қатысты сақтандыру шаралары

Кеторолак қолдану, циклооксигеназа/простагландиндер синтезін бәсеңдететін кез келген басқа дәрілік зат сияқты, фертильділікті төмендетуі мүмкін, сондықтан да жүкті болуға талпынатын әйелдерге ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтар сезінетін немесе бедеулік себебінен зерттеуден өтіп жүрген әйелдерде Медролгин препаратын қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Сұйықтық іркілісі және ісіну

Кеторолак қолданылғанда сұйықтық іркілісі, гипертензия және ісінулер туралы хабарланады, сондықтан оны жүрек декомпенсациясы, гипертензия немесе осыған ұқсас жай-күйлері бар пациенттерде абайлап қолдану керек. Метотрексат клиренсін төмендететін әрі, осылайша, оның уыттылығын арттыруы мүмкін простагландиндер синтезінің кейбір тежегіштері туралы хабарланғандықтан, метотрексатты бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Педиатрияда қолдану

Балаларда кеторолак таблеткаларын қолдану ұсынылмайды. Кеторолак 2 жасқа толмаған балаларға парентеральді енгізуге ұсынылмаған.

Препараттарды шамадан тыс қолдану және тәуелділік

Кеторолак тәуелденуді тудырмайды. Кеторолакпен емді күрт тоқтатудан кейін тоқтату симптомдары байқалмады.

Қосымша заттар

Медролгин құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығымен, лактазалық жеткіліксіздікпен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге осы дәрілік препаратты қабылдауға болмайды.

Медролгиннің бір таблеткасының құрамында 1 ммоль мөлшерінен аз (23 мг) натрий бар, яғни мүлде «құрамында натрий жоқ».

Жүктілік немесе лактация кезінде

Кеторолакты жүкті әйелдерде қолдану қауіпсіздігі анықталмады. Адамда ҚҚСД қолданумен байланысты туа біткен аномалиялар мәлімделді, бірақ олардың туындау жиілігі төмен және нақты заңдылығы анықталмады. ҚҚСД шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етеді (артериялық ағынның жабылып қалу қаупі).

Кеторолак жүктілік кезінде қарсы көрсетілімді. Кеторолак шамамен 10% мөлшерде плацента арқылы өтеді.

Кеторолак толғақ және босану кезінде оның простагландиндер синтезін бәсеңдету әсеріне орай қарсы көрсетілімді, бұл шарананың қан айналымына теріс әсер етуі, әрі осылайша құрсақтан қан кету қаупін арттыра отырып, жатыр жиырылуын бәсеңдетуі мүмкін.

Ана мен сәбиде қан кетуге бейімділіктің күшейіп кетуін байқауға болады.

Кеторолак адамда ана сүтінен аз концентрацияларда табылды. Сол себепті, кеторолак бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімді.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Медролгин препараты көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне мардымсыз әсер етеді. Жағымсыз реакциялар туындаған жағдайда көлік құралдарын басқаруды және механизмдермен жұмыс істеуді тоқтата тұру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Медролгин препаратының таблеткалары тек қысқа мерзімде (5 күнге дейін) қолдануға ұсынылады және тұрақты қолдануға ұсынылмайды.

Медролгин препаратын пайдалану мәселесі жөнінде шешім қабылдағанда препарат қолданумен байланысты ықтималды пайда мен қауіптер арақатынасын, сондай-ақ басқа емдік тактикаларды қолдану мүмкіндігін мұқият бағалау керек.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті қысқалау уақыт кезеңі бойына ең төмен емдік дозасын пайдаланумен жағымсыз әсерлерін жоққа тән азайтуға болады.

Емді кеторолактың парентеральді түрлерінен бастаған дұрыс, ал пациенттерді мүмкіндігінше тезірек пероральді емге ауыстыру керек. Бастапқы ем ретінде кеторолак трометаминінінің пероральді түрлерін пайдалануға болмайды.

Біріктірілген емнің жалпы ұзақтығы (парентеральді және пероральді) 5 күннен асырылмауы тиіс.

Дозалау режимі

Ересектер

Қажет болса, әр 4-6 сағат сайын 10 мг. Препаратты тәулігіне 40 мг мөлшерден артық дозаларда қолдану ұсынылмайды. Бір мезгілде апиынды анальгетиктерді (мысалы, морфин, петидин) пайдалануға болады, олар ауырсынулар өте күшті болатын операциядан кейінгі ерте кезеңде ауыруды басатын оңтайлы әсерге жету үшін қажет болуы мүмкін. Кеторолак апиындардың байланысуына ықпал етпейді, әрі тыныс тарылуын және апиындар тұтынумен байланысты тыныштану әсерін өршітпейді.

Кеторолак трометаминін парентеральді алып жүрген әрі кеторолак трометаминінің таблеткаланған түрлеріне ауыстырылған пациенттер үшін жалпы біріктірілген тәуліктік доза 90 мг (егде жастағы пациенттер, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер және дене салмағы 50 кг-ден кем пациенттер үшін 60 мг) мөлшерден аспауы тиіс, ал кеторолактың оральді түріне ауысқанда препараттың пероральді түрін дозалау тәулігіне 40 мг мөлшерден аспауы тиіс.

Пациенттерді мүмкіндігінше тезірек пероральді емге ауыстыру қажет.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер жағымсыз әсерлердің туындауы нәтижесінде асқынулардың жоғары даму қаупіне бейім. ҚҚСД емі қажет болса, оларды барынша қысқалау мерзімдерде мүмкін болатын ең төмен дозаларда тағайындау керек. Пациенттер асқазан-ішектен қан кетудің даму мүмкіндігіне орай ҚҚСД қабылдау аясында жүйелі қадағалауда болуы тиіс.

Жалпы 60 мг тәуліктік дозадан асыруға болмайды.

Егде жастағы пациенттерде дозалау аралығын, мысалы, 6-8 сағат ұзарту ұсынылады.

Балалар

Медролгин таблеткаларын 18 жасқа дейінгі балаларда пайдалануға болмайды.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдау үшін. Дәрілік препаратты ас ішу кезінде немесе одан кейін қабылдау ұсынылады.

Артық дозалану кезінде қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары мен белгілері

Кеторолакпен артық дозаланудың әркімдегі жеке симптомдары мен белгілері дозалауды тоқтатудан кейін басылатын іштің ауыруымен, жүрек айну, құсу, асқын желдетілумен, пептидтік ойық жаралармен және/немесе эрозиялық гастритпен және бүйрек дисфункциясымен әртүрлі дәрежеде байланысты.

Асқазан-ішектен қан кету туындауы мүмкін. Гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс тарылуы және кома ҚҚСД қабылдаудан кейін де туындауы мүмкін, бірақ бұл сирек болады.

Сонымен қатар бас ауыру, эпигастрий ауыруы, бағдардан жаңылу, қозу, ұйқышылдық, вертиго, құлақтағы шуыл және естен тану болады. Диарея мен көріністік құрысулардың сирек жағдайлары да хабарланады.

Емдеу

ҚҚСД артық дозалануында пациенттерге симптоматикалық және демеуші ем тағайындау керек. Спецификалық антидоттар болмайды. Диализ кеторолакты қан ағымынан мардымсыз шығарады.

Уыттылығы зор мөлшерін қабылдаудан кейін бір сағат ішінде белсендірілген көмір енгізу мүмкіндігін қарастыру керек. Балама ретінде, препараттың өлім қаупі зор дозасын қабылдаудан кейін бір сағат ішінде ересек пациенттерде асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыру керек.

Қанағаттанарлық диурез қамтамасыз етілуі тиіс. Бауыр және бүйрек функциясын мұқият қадағалау керек. Пациенттер уыттылығы зор дозасын қабылдаудан кейін кемінде төрт сағат қадағалауда болуы тиіс. Жиі немесе ұзаққа созылатын құрысуларды вена ішіне диазепам енгізумен емдеу керек. Басқа шаралар пациенттің клиникалық жай-күйіне қарай көрсетілуі мүмкін.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну ұсынылады

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлері ең көп жиі байқалады. Кейде өліммен аяқталатын пептидтік ойық жаралар, асқазан-ішектің ойық жаралануы, тесілуі немесе қан кетуі, әсіресе, егде жастағы пациенттерде туындауы мүмкін.

Маркетингтен кейінгі кезеңде алынған деректер

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

• жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы/жайсыздануы, мелена, қан аралас құсу, стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру, метеоризм, эзофагит, асқазан-ішек жолының ойық жаралары, ректальді қан кету, панкреатит, ауыз кеберсуі, іштің кебуі, колит пен Крон ауруының нашарлауы, гастрит;

• мойын сіресуі, бас ауыру, жүрек айну, құсу, қызба немесе бағдардан жаңылу сияқты симптомдармен болатын асептикалық менингит (әсіресе, бұрынан келе жатқан аутоиммундық аурулары, мысалы, жүйелі қызыл жегі, дәнекер тіннің аралас ауруы бар пациенттерде);

• тромбоцитопения, пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, аплазиялық анемия және гемолиздік анемия;

• анафилаксия, анафилактоидтық реакциялар (анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін), бронх түйілуі, қызару, бөртпе, гипотензия, көмейдің ісінуі сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары. Осы құбылыстар анамнезінде ангионевроздық ісінуі, бронх түйілу реакциялары (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) бар адамдарда туындауы мүмкін;

• анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;

• аномалиялық ойлау, депрессия, ұйқысыздық, мазасыздық, күйгелектік, психоздық реакциялар, қорқынышты түстер, елестеулер, эйфория, зейін қою бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, қозу;

• бас ауыру, естен танулар, құрысулар, парестезиялар, гиперкинездер, дәм сезу қабілетінің бұзылуы;

• көрудің бұзылуы, көру өрісіндегі кедергілер, көру жүйкесінің невриті;

• құлақтағы шуыл, естімей қалу, вертиго;

• жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығарудың жиілеуі, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, несеп іркілісі, олигурия, гемолиздік-уремиялық синдром, бел ауыруы (гематуриямен немесе онсыз ± азотемия). Бүйректе простагландиндер синтезін бәсеңдететін басқа препараттарды қолдану кезіндегі сияқты, басқаларынан тыс, креатинин мен калий деңгейінің жоғарылауы сияқты бүйректің зақымдану белгілері кеторолакты бір рет қабылдаудан кейін туындауы мүмкін;

• жүректің жиі соғуы, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі;

• гипертензия, гипотензия, гематомалар, қызару, бозару, операциядан кейінгі жарақаттан қан кету;

• коксибтер мен кейбір ҚҚСД қолдану (әсіресе, жоғары дозаларда) артериялық тромбоздың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) даму қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін. Кеторолактың миокард инфарктісі сияқты тромбоз құбылыстарының туындау қаупін арттыруы мүмкін екені дәлелденбесе де, кеторолак қолдану кезіндегі осындай қауіпті жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз;

• демікпе, ентігу, өкпенің ісінуі, мұрыннан қан кету;

• гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі;

• эксфолиативті дерматит, макула-папулезді бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну, тершеңдік, буллездік реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермалық некролизді қоса, мультиформалы эритема, терінің жарыққа сезімталдығы;

• миалгия, функционалдық бұзылыстар;

• қатты шөлдеу, астения, естен танулар, қызба, кеуде қуысының ауруы, әлсіздік, қажу, дене салмағының артуы;

• қан кету уақытының ұзаққа созылуы, сарысудағы мочевина мен креатининнің жоғары деңгейі, бауыр функциясын зерттеудің әдеттен тыс нәтижелері.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына мәлімдеу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 10 мг кеторолак трометамині,

қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

қабық құрамы: Опадри® Y-1-7000 ақ (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «МL» өрнегі бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 1, 2 немесе 10 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Түркия

Тел.: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01, Электронды пошта:

info@worldmedicine.com.tr

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД.»

Бербути к-сі, 10/ Алмасиани к-сі, 19-21, 26 кеңсе (II корп.), Тбилиси қ.,

Грузия

Тел.: + 995 32 2 21 28 12, факс: + 995 32 2 21 28 13,

Электронды пошта: worldmedicine.llc.geo@gmail.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«RIN PHARM» (РИН ФАРМ) ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Түркісіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел./факс: 8 (7272) 529090, info@worldmedicine.kz.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігіне жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы, 222 б

Тел.: +7 701 786 33 98, (24 сағат бойы қожетімді).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz