Медролгин

МНН: Кеторолак
Производитель: "ФармаВижн Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022281
Период регистрации: 15.07.2016 - 15.07.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Медролгин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді, 30 мг/мл

Сипаттамасы

Түссіз немесе бозғылт-сары түсті мөлдір ерітінді

Құрамы

1 ампула препараттың құрамында

белсенді зат - 30 мг кеторолак трометамолы,

қосымша заттар: динатрий эдетаты, этанол 96%, натрий хлориді, натрий гидроксиді, 10% натрий гидроксиді ерітіндісі немесе 10% хлорлы сутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін кеторолак инъекция орнынан қан ағымы жүйесіне жылдам және толығымен сіңеді. Плазмадағы орташа ең жоғарғы 2,2 мкг/мл концентрациясына орташа алғанда, бір реттік 30 мг дозасын енгізгеннен кейін 50 минуттан соң жетеді. Көктамыр ішіне бір рет енгізген кезде плазмадағы шыңдық концентрацияларына 1-3 минут ішінде жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99% құрайды. Кеторолактың рН физиологиялық мәндерінде трометамол диссоциацияланған түрінде болады. Енгізілген дозасының 50%-дан астамы бауырда фармакологиялық белсенді емес метаболиттерін түзе отырып метаболизденеді. Негізгі метаболиттері глюкуронидтер мен п-гидроксикеторолак болып табылады. Кеторолак пен оның метаболиттері негізінен несеппен (91%) және азғантай дәрежеде нәжіспен (6%) шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 5,3 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Кеторолак трометамол қабынуға қарсы стероидты емес дәрі болып табылады, ол ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін белсенділікке ие. Әсер ету механизмі негізінен шеткергі тіндердегі ЦОГ-1 және ЦОГ-2 ферменттері белсенділігінің селективті емес бәсеңдеуімен байланысты, простагландиндер – ауырсынуды сезіну, термореттеліс пен қабыну модуляторлары биосинтезінің тежелуі соның салдары болып табылады.

Кеторолак трометамолдың биологиялық белсенділігі S-формасымен байланысты. Кеторолак трометамол апиындық рецепторларға әсер етпейді, тыныс алуды бәсеңдетпейді, дәріге тәуелділік туғызбайды, тыныштандыратын және анксиолитикалық әсері жоқ. Ауыруды басатын әсерінің күші жағынан морфинмен салыстырмалы, басқа ҚҚСП-дан едәуір асып түседі.

Кеторолак ауыруды басатын ең жоғарғы әсеріне 2-3 сағат ішінде жетеді, аналгезия ұзақтығы 4-6 сағатты құрайды. Кеторолактың ауыруды басатын дозасы да қабынуға қарсы әсер береді.

Қолданылуы

Емдеу тек стационар жағдайларында ғана басталуы тиіс. Емдеудің ең жоғарғы ұзақтығы екі күннен аспайды.

- шығу тектері әр түрлі, қарқындылығы орташа және күшті ауыру синдромында (соның ішінде, операциядан кейінгі кезеңдегі, онкологиялық аурулар кезіндегі ауырулар).

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді.

Медролгинді көктамыр ішіне енгізу кемінде 15 секундқа созылуы тиіс. Медролгинді бұлшықет ішіне енгізуді баяу, бұлшықетішілік терең инъекция түрінде жүргізу қажет. Енгізгеннен кейін инъекция орнын 15-30 секунд бойы басып ұстап тұру арқылы, жергілікті жағымсыз реакцияларды болдырмауға болады. Препаратты эпидуральді және интратекальді енгізу қарсы көрсетілімді.

Медролгиннің орташа ауыр және қатты ауыруды басу үшін ұсынылған дозасы бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізу үшін сәйкесінше 10 және 30 мг құрайды, әрқайсысы 6 сағаттан. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 90 мг аспауы тиіс.

Дене салмағы 50 кг аз немесе 65 жастан асқан, немесе айқындығы әлсіз бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге 30 мг кеторолак трометамолды бұлшықет ішіне немесе 15 мг кеторолак трометамолды көктамыр ішіне бір рет енгізу керек. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 60 мг аспауы тиіс.

Емдеудің ең жоғарғы ұзақтығы 2 күннен аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- пептидтік ойық жара, асқазан-ішектің тесілуі немесе кейде өліммен аяқталатын қан кетуі (әсіресе егде жастағы адамдарда), жүрек айнуы, диспепсия, асқазан-ішек ауыруы, іштегі жайсыздық сезімі, қан аралас құсу, гастрит, эзофагит, диарея, кекіру, іштің қатуы, метеоризм, асқазанның толып кету сезімі, мелена, ректальді қан кету, ойық жаралы стоматит, құсу, қан құйылу, панкреатит, колиттің өршуі және Крон ауруы

- үрейлену, көрудің бұзылуы, көру жүйкесінің невриті, ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы, қатты терлеу, ауыздың құрғауы, күйгелектік, парестезия, депрессия, эйфория, құрысулар, қатты шөлдеу, зейін шоғырландыруға қабілетсіздік, ұйқысыздық, дімкәстану, қатты қажу, қозу, вертиго, дәм сезу мен көрудің бұзылуы, миалгия, әдеттен тыс түстер көру, сананың шатасуы, елестеулер, гиперкинезия, естімей қалу, құлақтағы шуыл, сәйкесінше симптоматикамен жүретін асептикалық менингит, психоздық реакциялар, ойлаудың бұзылуы

- несеп шығару жиілігінің артуы, олигурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолиздік уремиялық синдром, қан сарысуындағы мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауы, интерстициальді нефрит, несептің іркілуі, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі

- бауыр функциясының бұзылуы, гепатит, сарғаю және бауыр жеткіліксіздігі

- бетке қан тебулер, брадикардия, бозару, артериялық гипертензия, пальпитация, кеуде қуысының ауруы, ісінулер, жүрек жеткіліксіздігі

Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулердің деректері, кейбір ҚҚСП, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолдану, артериялық тромбоэмболиялық асқынулардың даму қаупінің жоғарылауымен астасуы мүмкін (миокард инфарктісі немесе инсульт) екендігін көрсетеді.

- ентігу, демікпе, өкпенің ісінуі

- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолиздік анемия, операциядан кейінгі геморрагиялар, гематомалар, эпистаксис, қан кетулер, қан кету уақытының ұзаруы

- қышыну, есекжем, терінің фотосезімталдығы, Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы мен уытты эпидермальді некролизді қоса (өте сирек), буллездік реакциялар, эксфолиативтік дерматит, макулопапулездік бөртпелер

- спецификалық емес аллергиялық реакциялар, анафилаксия, демікпе, демікпе ағымының нашарлауы, бронх демікпесі, көмейдің ісінуі немесе ентігу, бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну және жекелеген жағдайларда – эксфолиативтік және буллездік дерматит (эпидермальді некролиз бен мультиформалы эритеманы қоса)

- әйелдердегі бедеулік

- ісінулер, дене салмағының артуы, дене температурасының жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолакқа немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- АІЖ өршу сатысындағы эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары, пептидтік ойық жара, сыртартқыдағы асқазан-ішектен қан кетулер

- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолданудан туындаған бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем

- сыртартқыдағы бронх демікпесі

- операциялық араласуға дейінгі немесе араласу кезіндегі кезең

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- толық немесе ішінара мұрын полиптері синдромы, Квинке ісінуі немесе бронх түйілуі

- қан құйылу қаупінің жоғарылығымен немесе қан кетудің толық тоқтамауымен жүретін операциялық араласулар

- антикоагулянттарды қабылдау

- бауыр жеткіліксіздігі немесе орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (сарысуы креатинині 160 мкмоль/л көп)

- күмәнді немесе цереброваскулярлық қан кету, қан ұюының бұзылуы мен қан кету қаупінің жоғарылығын қоса, геморрагиялық диатез

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСП) (циклооксигеназаның селективті тежегіштерін қоса), ацетилсалицил қышқылымен, варфаринмен, пентоксифилинмен, пробенецидпен немесе литий тұздарымен бір мезгілде емдеу

- гиповолемия, дегидратация

- жүктілік, толғақ, босану және бала емізу кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жағымсыз әсерлері қаупінің жоғарылыған байланысты, басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (циклооксигеназаның селективті тежегіштерін қоса), ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде емдеу қарсы көрсетілімді.

Кеторолак трометамолды пероральді антикоагулянттармен, антиагреганттармен, жүйелі қолдануға арналған гепаринмен, тромболитиктік дәрілермен бірге қабылдау қан кету қаупін арттырады.

Кеторолак трометамол мен пробенецидті бір мезгілде қолдануға болмайды.

ҚҚСП литийдің бүйректік экскрециясын төмендетудің есебінен, литийдің плазмадағы концентрациясын арттырады. Литийдің плазмадағы концентрациясы уытты мәндеріне етуі мүмкін. Литий мен ҚҚСП бірге қолдану ұсынылмайды.

Кеторолак трометамол мен пентоксифилинді бір мезгілде қолдану қан кетудің туындау қаупін арттырады.

Кеторолак трометамолды қоса, ҚҚСП, мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн бойы тағайындамау керек, өйткені ҚҚСП мифепристонның әсерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолак фуросемид пен тиазидтердің натрийуретиктік әсерін азайтуға қабілетті. Кеторолак пен диуретиктерді бір мезгілде қабылдаған кезде бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан пациенттерді бүйрек жеткіліксіздігі белгілерінің пайда болуына қатысты, сондай-ақ, диуретиктік препараттардың тиімділігіне көз жеткізу үшін мұқият бақылау керек.

Кеторолакты қоса, ҚҚСП метотрексатпен қатарлас қабылдаған кезде сақтық таныту керек.

АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану, атап айтқанда жасушааралық сұйықтық көлемі азайған пациенттерде бүйрек функциясы бұзылуларының даму қаупін арттырады. ҚҚСП АӨФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін, мұны ҚҚСП АӨФ тежегіштерімен бірге тағайындаған кезде ескеру керек.

Кеторолак трометамол мен құрысуға қарсы дәрілерді (фенитоинді, карбамазепинді) бір мезгілде қолдану кезінде құрысулар туындаған бірен-саран жағдайлар туралы хабарланды.

Кеторолак пен психотроптық дәрілерді (флуоксетинді, тиотексенді, алпразоламды) бір мезгілде қолданғанда, елестеулердің туындағаны туралы хабарланды.

Нефроуытты әсерінің туындау қаупі жоғары болғандықтан, циклоспорин мен кеторолак трометамолды қоса, ҚҚСП бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупі жоғары болғандықтан, кортикостероидтар мен кеторолак трометамолды қоса, ҚҚСП бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Фторхинолондар мен кеторолак трометамолды бір мезгілде қабылдағанда құрысулардың туындау қаупі артуы мүмкін.

Кеторолак пен басқа ҚҚСП бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерін әлсіретеді.

ҚҚСП зидовудинмен бір мезгілде қолдану гематологиялық уыттылық қаупінің жоғарылауына алып келеді. АИТВ инфекциясы бар, гемофилиядан зардап шегіп жүргендерде зидовудинмен және кеторолакпен бір мезгілде емдеген кезде гемартроз бен гематоманың қаупі жоғары.

Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі

Шөгінді түзілетіндіктен, инъекцияға арналған ерітіндіні морфин сульфатымен, прометазинмен және гидроксизинмен бір еккіште араластырмау керек.

Трамадол ерітіндісімен, литий препараттарымен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлерінің туындау ықтималдығын ең аз тиімді дозасын симптомдарын басу үшін қажетті қысқа уақыт аралығында қолдану арқылы азайтуға болады. Ересек пациенттерде кеторолак трометамолды бұлшықет ішіне және ішу арқылы біріктіріп қолдану 5 күннен аспауы тиіс.

Бала көтере алмай жүрген және соған байланысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерге кеторолак трометамолды қолдануды тоқтату керек. Ұрықтану қабілеті төмен әйелдерге Медролгинді қолданудан аулақ болу керек.

Кеторолак трометамол ас қорыту жолы тарапынан ауыр жағымсыз реакцияларды туғызуға қабілетті. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болу қаупі дозаға тәуелді болып табылады. Сыртартқыда ойық жаралы аурудың болуынан басқа, түрткі болатын факторлар пероральді кортикостероидтарды, антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен ұзақ уақыт емдеу, шылым шегу, алкогольдік сусындарды пайдалану, жас егделігі және тұтас алғанда денсаулық жағдайының нашарлығы болып табылады. Қауіп тобындағы пациенттерге емдеудің қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер кірмейтін баламалы түрін тағайындайды.

Бүйрек функциясы бұзылуының айқындығы әлсіз пациенттер кеторолактың төмен дозаларын (бұлшықет ішіне тәулігіне 60 мг артық емес) қабылдау тиіс. Бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Кеторолак трометамолды қатарлас қабылдаған кезде антикоагулянттық ем қабылдап жүрген пациенттерде қан кетудің туындау қаупі артуы мүмкін. Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және кету уақытын ұзартады. Қан кету функциясы қалыпты пациенттерде оның уақыты ұзарды, бірақ 2-11 минутты құрайтын қалыпты ауқымнан асқан жоқ.

Кеторолак трометамолды бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткергі артериялардың және/немесе ми қантамырларының аурулары бар пациенттерге, қауіп-пайда арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін ғана тағайындайды.

Кеторолак трометамолды сыртартқысында бауыр функциясының бұзылуы мен бауыр аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Кеторолак трометамолмен емдеу бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауын туғызуы мүмкін, бұл бұрыннан бар бауыр дисфункциясы кезінде ауырырақ бауыр реакцияларының дамуын туғызуы мүмкін. Бауыр аурулары немесе жүйелі көріністері дамуының (мысалы, эозинофилия, бөртпе) клиникалық симптомдары дамыған жағдайда кеторолак тоқтатылады.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 16 жасқа дейінгі балаларға қолдану қарсы көрсетілімді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кеторолак трометамолды қабылдау кезінде бас айналуы, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы, бас ауыруы, вертиго, ұйқысыздық немесе депрессия туындаса, пациент автокөлік жүргізу мен механизмдерді басқарудан бас тартуы керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: мәңгіру жағдайы, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, артериялық гипертензия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы және кома. Анафилаксиялық реакциялар дамуы мүмкін.

Емі: емі симптоматикалық және демеуші ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан шыныдан жасалған ампулаларда.

5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТҮРКИЯ компаниясы болып табылады

("WORLD MEDICINE İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ", TURKEY).

Өндіруші

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Түркия

(Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)

"PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey

(Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).

Тіркеу куәлігінің иесі

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«РИН Фарм» ЖШС, ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 б, Тел/факс: 8(7272) 529090

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС атынан Төлеуішева Сандуғаш, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағаттық байланыс).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Прикрепленные файлы

553912881477976213_ru.doc 79 кб
295556691477977474_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники