Медоцеф (1 г)

МНН: Цефоперазон
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefoperazone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015058
Период регистрации: 11.03.2015 - 11.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 206.55 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Медоцеф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефоперазон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - цефоперазон натрий 1.0 г цефоперазонға баламалы

Сипаттамасы

Ақ немесе аздап сарғыш, гигроскопиялы ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бета-лактамды бактерияларға қарсы препараттар. Басқа да препараттар. Үшінші буындағы цефалоспориндер. Цефоперазон.

АТХ коды J01DD12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Препаратты 1 г дозада 5 минут ішінде көктамыр ішіне енгізгеннен кейін цефоперазонның ең жоғары концентрациясы орташа 236,8 мкг/мл құрайды. Цефоперазонның таралу көлемі 10,2 л-ден 11,3 л дейінді құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 82-93%. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін (б\і) Tmax (ең жоғары концентрациясына жету уақыты) 1-2 сағат, көктамыр ішіне (к\і) енгізгеннен кейін - инфузияның соңында. Сmax (ең жоғары плазмадағы концентрациясы) 1г және 2 г препаратты б\і енгізгеннен кейін сәйкесінше 65-75 мкг\мл және 97 мкг\мл; 1г,2г,3г және 4 г бір рет к\і енгізгеннен кейін Сmax -153 мкг\мл, 252 мкг\мл, сәйкесінше 340 мкг\мл және 506 мкг\мл. Несептегі Сmax 2 г б\і және к\і енгізгеннен кейін сәйкесінше 1 мг\мл және 2,2 мг\мл құрайды.

Цефоперазон гематоэнцефальді бөгет арқылы жақсы өтеді. Препараттың емшек сүтіне бөлінуі мардымсыз. Перитонеальді, асциттік және жұлынми сұйықтығында (менингитте); несепте, өт қабында, өтте, өкпеде, қақырықта, таңдай бадамша бездерінде және синустардың шырышты қабатында, жүрек бұлшықетінде, несеп шығару жолдарында, қуық асты безінде емдік концентрациясына жетеді.

Таралу көлемі – 0,14-2 л\кг. Цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңі 1.6- дан 2.4 сағатқа дейінді құрайды; бауыр функциясы бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі 2-4 есе артады, өт шығару жолдары бітелгенде 4.3 – 11 сағатқа дейін; жаңа туылған нәрестелердегі жартылай шығарылу кезеңі 6.9 сағатты, ал 2 айдан 11 жасқа дейінгі балаларда 2.2 сағатты құраған. Өтпен – 70-80 %, бүйрекпен – 20-30% өзгермеген түрде шығарылады. Қансарысуындағы концентрациясы енгізілген дозаға пропорционалды. Бүйрек-бауырының жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат жинақталуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Медоцеф – әсер ауқымы кең III буындағы жартылай синтетикалық цефалоспоринді бактерияға қарсы препарат. Сезімтал микроорганизмдердің белсенді даму кезінде жасуша қабырғасы мукопептидінің биосинтезін бәсеңдету арқылы оларға бактерицидті әсер етеді. Медоцеф клиникалық маңызды әсер ауқымы кең микроорганизмдерге қатысты in vitro белсенді.

Грамоң микроорганизмдер: пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (А тобының бета-гемолитикалық стрептокогы), Streptococcus agalactiae (В тобының бета-гемолитикалық стрептокогы), бета-гемолитикалық стрептококтардың көптеген басқа штамдары, Streptococcus faecalis (энтерококктың) көптеген штамдары.

Грамотеріс микроорганизмдер: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ескі атауы Proteus morganii), Providencia rettgeri (ескі атауы Proteus rettgeri), Serratia spp. (S.marcescens қоса), Pseudomonas aeruginosa және кейбір басқа Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Анаэробты микроорганизмдер: грамтеріс таяқшалар (Bacteroides fragilis, басқа Bacteroides spp. қоса), грамоң және грамтеріс кокктар (Peptococcus, Peptostreptococcus species қоса), грамоң таяқшалар (Clostridium spp қоса).

Грамоң және грамтеріс бактериялардың плазмидтік бета-лактамазаларының көбісіне қатысты төзімді.

Қолданылуы

Медоцеф цефоперазонға сезімтал қоздырғыштармен туындаған жұқпаларды емдеуге арналған:

– тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің жұқпалары – несеп шығару жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің жұқпалары – интраабдоминальді жұқпалар (оның ішінде перитонит, холецистит, холангит) – сепсис

– менингит

– тері мен жұмсақ тіндер жұқпалары

– сүйектер мен буындардың жұқпалары

– кіші жамбас ағзаларының және несеп-жыныс жүйелерінің қабыну аурулары

– эндометрит

– гонорея

Қолдану тәсілі және дозалары

Медоцеф көктамыр ішіне (тамшылатып, сорғалатып) және бұлшықет ішіне қолданылады.

Ем микроорганизмдердің сезімталдығын зерттеу нәтижесін алғанға дейін басталуы мүмкін.

Ересектерде қолданылуы: көптеген жұқпаларды емдеу үшін Медоцефті 2-4 г тәуліктік дозада қолдану керек. Тәуліктік дозаны тең бөліктерге бөлып, әр 12 сағат сайын 7 күн ішінде енгізу керек. Ересектерге арналған ең жоғары бір реттік доза 2 г.

Жұқпаның ауыр ағымында, тәуліктік доза 6 г-дан 12 г дейін жоғарылатуы мүмкін. Таңдап алынған дозасын 2 – 4 тең дозаға бөлу және 7 – 14 күн ішінде көктамыр ішіне енгізу керек. Көктамыр ішіне сорғалатып енгізгенде ересектерге арналған ең жоғары бір реттік дозасы – 2 г, препаратты ақырғы 100 мг / мл концентрациясына дейін сәйкес сұйылтқышта еріту және кем дегенде 3-5 минут енгізу керек.

Асқынбаған гонококктық уретритте 500 мг препаратты бір рет бұлшықет ішіне (б/і) енгізу ұсынылады.

Операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін Медоцефті 1-2 г-дан операция бастағанға дейін 30–90 минут бұрын көктамыр ішіне (к/і) енгізеді. Дозаны әрбір 12 сағат сайын, әйтсе де көптеген жағдайларда 24 сағаттан аспайтын кезеңде қайталауға болады.

Жұқпаланудың жоғары қаупімен операцияларда (мысалы, колоректальді аймаққа операцияларда) немесе егер пайда болған жұқпалану өмірге ерекше қауіпті (мысалы, ашық жүрекке операция жасағанда немесе буындарды протездеуде) болғанда, Медоцефті алдын алу үшін қолдануды операция аяқталғаннан кейін 72 сағат ішінде жалғастыруға болады.

Балаларда қолданылуы: Медоцефтің балаларға арналған тәуліктік дозасы

дене салмағына 50-200мг/кг құрайды, ол тең бөліктермен екі қабылдаумен (әрбір 12 сағат сайын) немесе қажет болғанда көбірек енгізіледі. К/і сорғалатып енгізгенде балалар үшін ең жоғары бір реттік дозасы салмағына 50 мг/кг құрайды, енгізу ұзақтығы – 3-5 минуттан кем емес.

Жаңа туғандарға (<8 күн) әрбір 12 сағат сайын тең бөліктермен тәулігіне дене салмағына 50-200 мг/кг енгізеді.

Ауыр жұқпалармен, оның ішінде бактериальді менингитпен жаңа туғандар мен балаларда дене салмағына 300 мг/кг дейін тәуліктік дозада асқынусыз қолданылды.

Егде жастағы емделушілерде қолданылуы

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде қолданылуы

Өт өзекшелерінің обтурациясымен, бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде препараттың қандағы концентрациясына мониторинг жүргізу, және қажет болған жағдайда дозаны түзету ұсынылады. Егер препарат концентрациясына бақылау жүргізілмесе, қабылданатын доза тәулігіне 2 г аспауы керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде қолданылуы

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Цефоперазонның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі гемодиализ кезінде аздап төмендейді, сондықтан препаратты енгізуді диализ емшарасынан кейін жоспарлау керек.

Сұйылту тәсілдері: бұлшықет ішіне енгізу үшін препараты сұйылтудың екі кезеңді процесі ұсынылады. Сақталу кезінде шөгіп қалуы мүмкін ұнтақты шайқау үшін құтының негізін ақырын соғыңыз. Инъекцияға арналған стерильді судың қажетті мөлшерін қосыңыз да (кестені қара) препарат толық ерігенге дейін әбден шайқаңыз. Құтыны шайқау кезінде ерітіндіде ұсақ көпіршіктер пайда болады препараты сұйылту барысында, осы көпіршіктердің ерігендігіне көз жеткізіңіз, содан соң 2% лидокаиннің қажетті мөлшерін қосыңыз (кестені қара) және ерітіндіні араластырыңыз.

Препаратты бөксенің терең үлкен бұлшықеті ішіне немесе санның алдыңғы беткейіне енгізеді.

Құты

1 кезең

Стерильді судың мөлшері

2 кезең 2%-лидокаин мөлшері

Дайын ерітінді көлемі

Цефоперазонның соңғы концентрациясы

1 грамм

2.8 мл

1.0 мл

4.0 мл

250 мг/мл

2 грамм

5.4 мл

1.8 мл

8.0 мл

250мг/мл

Көктамыр ішіне енгізу: көктамыр ішіне енгізуге арналған бастапқы ерітіндіні дайынду үшін 1 г Медоцефке 5 мл кез келген төмендегі ерітінділердің бірін қосу қажет: инъекцияға арналған декстрозаның 5 % ерітіндісі (Д-глюкозаның), 5% декстроза ертіндісі (Д-глюкозаның) және инъекцияға арналған натрий хлоридінің 0.9% немесе 2% ерітіндісі, инъекцияға арналған декстрозаның 10%- ерітіндісі (Д-глюкозаның), инъекцияға арналған натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі. Инъекцияға арналған стерильді су көктамырішілік инфузиялар үшін еріткіш ретінде пайдаланылмайды. Ерітіндіні сұйылтуды «бұлшықет ішіне енгізу» бөлімінде сипатталған нұсқауларға сәйкес жүргізіңіз. Дайын ерітіндіні бұдан әрі сұйылту және енгізу үшін жоғарыда көрсетілген ерітінділердің кез келгенін көктамыр ішілік инфузияны пайдалана отырып алу керек. Бөлшекті инфузияны жүзеге асыру үшін қалпына келтірілген ерітіндіні Медоцефтің 1 грамына 20 мл – 40 мл еріткіш есебінен қосымша сұйылтып, емделушіге 15 – 30 минут бойы енгізу керек. Үздіксіз ұзақ инфузияны жүзеге асыру үшін қалпына келтірілген ерітіндіні қолданар алдында цефоперазонның 2 – 25 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосымша сұйылту қажет.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥1/100, <1/10)

- жүрек айнуы, құсу, диарея

жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- бөртпе, қышыма, есекжем

- препаратты енгізген орынның ауыруы және тітіркенудің пайда болуы

сирек (≥1/10000, < 1/1000)

жалғанжарғақшалы колит, бауыр функциясы көрсеткіштері –қан сарысуындағы АСТ, АЛТ, СФ, билирубиннің өтпелі жоғарлауы, холестатикалық сарғаю, гепатит

- бас ауыруы, қызба, инъекция кезіндегі ауыру, қалтырау, васкулит

өте сирек (<1/10000)

- анафилактикалық шок, Квинке ісінуі

- Стивенс-Джонсон синдромы

- қайтымды нейтропения (ұзақ емдегенде), гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі, өтпелі эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; жекелеген жағдайларда – Кумбстың оң сынамасы

- гематурия

- кандидамикотикалық сепсис

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- лидокаинге немесе амидті типтегі басқа жергілікті анестетикке жоғары сезімталдық (цефоперазонды бұлшықет ішіне енгізгенде құрамында лидокаин бар ерітіндіге)

- ырғақ жүргізушісі анықталмаған жүрек ішілік блокадада

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Медоцеф мыналармен мүлдем үйлеспейді: аминогликозидті бактерияларға қарсы препараттармен (нефроуытты әсер), амифостинмен, филграстиммен, лабеталолмен, меперидинмен, никадипинмен, ондансетронмен, перфеназинмен, петидинмен, прометазинмен, сарграмостинмен, винорелбинмен.

Медоцефті антикоагулянттармен, кумарин немесе индандион, гепарин туындыларымен немесе тромболитикалық дәрілермен бірге тағайындау қан кету қаупінің жоғарлауына әкеп соқтыруы мүмкін. Мұндай емдеу мұқият бақыланып, сондай-ақ протромбинді уақыт коэффициенті де бақылануы қажет. Цефоперазонмен емдеу кезінде және емдеу аяқталғаннан кейін антикоагуляцияның қажетті деңгейін демеу үшін антикоагуляциялық терапияның дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Цефалоспоринді бактерияларға қарсы дәрілер мен ілмектік диуретиктерді біріктіру нефроуыттылықты туындатуы мүмкін. Бүйрек аурулары бар емделушілерге мұндай препараттарды біріктіре тағайындауға болмайды.

Медоцеф пен алкогольді бірге қабылдаудан дисульфирам тәрізді реакция туындауы мүмкін. Емделушілер цефоперазонмен емдеу курсы кезінде, сондай-ақ емдеу курсы аяқталғаннан кейін 72 сағат бойы спиртті сусындарды, сонымен қатар алкоголь консервант ретінде пайдаланылатын парентеральді препараттарды қоса, құрамында спирт бар дәрілік препараттарды қабылдауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Медоцефті әсіресе шаншуы білінген асқазан-ішек жолдарының аурулары, колит белгілері бар емделушілерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені цефалоспориндерді қолданғанда жалғанжарғақшалы колит дамуы мүмкін. Медоцефпен емдеу кезінде сирек жағдайларда К витаминінің тапшылығы дамыған. Оның себебі бәлкім, осы аталған витаминді синтездейтін ішектің қалыпты микрофлорасының бәсеңдеуінен болуы мүмкін. Дұрыс тамақтанбайтын, мальабсорбциясы бар (мысалы муковисцидоз), алкоголизммен және ұзақ мерзім көктамырішілік қоректендіруде жатқан емделушілерді қауіп тобына жатқызуға болады. Мұндай жағдайларда сондай-ақ антикоагулянттарды қабылдап жүрген науқастарда протромбинді уақытты бақылап, және көрсетілімде болса К витаминін тағайындау керек. Медоцефті сарғаюмен жаңа туғандарда қолдану билирубиндік энцефалопатия даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Тестіде Бенедикт немесе Фелинг ерітіндісін қолданғанда препаратты қабылдау аясында несептегі глюкозаға жалған оң реакция байқалуы мүмкін.

Тікелей антиглобулинді сынама жүргізгенде, Медоцефпен емделу кезінде тікелей оң Кумбс реакциясы мүмкін.

Өт өзекшелері обтурациясы жағдайларында, бауырдың ауыр ауруларында немесе бүйрек функциясы қатар бұзылғанда дозалау режімін өзгерту қажет болуы мүмкін.

Көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас ауыруы, жүрек айнуы секілді болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын және зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін басқа механизмдерді басқарғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі, құрысуларды қоса, неврологиялық бұзылыстар.

Емі: белгісіне қарай ем, цефоперазон гемодиализ кезінде қаннан шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат (1.0 г цефоперазонға сәйкес) алюминий қалпақшасы бар резеңке тығынмен тығындалған шыныдан жасалған құтыларға салынған.

Құтыларға өздігінен жапсырылатын заттаңбалар жапсырылған.

100 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», КИПР

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

tel.00352725867600, fax.0035725560863

Қаптаушы және тіркеу куәлігінің иесі

«Медокеми Лтд», КИПР

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми Лтд» өкілдігі

Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241 кеңсе 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

Прикрепленные файлы

678224371477976568_ru.doc 77 кб
290415571477977725_kz.doc 88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники