Медолапрам (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Медолапрам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эсциталопрам

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг және 20 мг таблеткалар.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: эсциталопрам (эсциталопрам оксалаты түріндегі) 10 мг (12,775) немесе 20 мг (25,550).

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, тальк, магний стеараты.

қабықтың құрамы: Опадриақ YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титанның қостотығы (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433))

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, бір жағында бөлгіш сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг және 20 мг дозалар үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Эсциталопрам.

АТХ коды N06AB10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі ас ішуге байланысты емес. Ішке қабылдағанда биожетімділігі шамамен 80%-ды құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Tmax) көп рет қолданғаннан кейін шамамен 4 сағат. Эсциталопрам мен оның негізгі метаболиттерінің қан плазмасындағы ақуыздарымен байланысуы төмен 80%.

Фармакологиялық белсенді болып табылатын деметилирленген және дидеметилирленген метаболиттерге дейін бауырдаметаболизденеді. Негізгі заттар және оның метаболиттері ішінара глюкуронидтер түрінде шығарылады. Эсциталопрамның деметилирленген метаболитіне биотрансформациясы негізінен CYP2C19 көмегі арқылы жүзеге асады. CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттердің кейбір қатысуы орын алуы мүмкін.

Көп рет қолданғаннан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі (T½) шамамен 30 сағатты құрайды. Эсциталопрам және оның негізгі метаболиттері бауырмен (метаболиздік жол) және бүйректермен шығарылады; көп бөлігі несеппен метаболиттер түрінде шығарылады.

Егде пациенттерде (65 жастан асқан) эсциталопрам жас пациенттерге қарағанда баяу шығарылады.

Фармакодинамикасы

Медолапрам - антидепрессант, серотонинді кері қармайтынселективті тежегіш (СКҚСТ). Синапстық саңылауда нейромедиатордың концентрациясын арттырады, серотониннің постсинапстық рецепторларына әсерін күшейтеді және ұзартады.

Серотониндік 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторларды, дофаминдік D1- және D2-рецепторларды, α1-, α2- жәнеβ-адренергиялық рецепторларды, гистаминдік Н1, мускаринді холинергиялық, бензодиазепинді және апиынды рецепторларды қоса, рецепторлардың бірқатарымен өзара әрекеттеспейді немесе өте әлсіз байланысу қасиетіне ие. Медолапрам Na+, K+, Cl-және Ca2+өзектерін қоса, жарғақшаның түрлі ионды өзектерімен байланыспайды немесе байланыс дәрежесі төмен.

Қолданылуы

- үлкен депрессивті бұзылыстарда;

- агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстарда;

- әлеуметтік үрейленубұзылыстары (әлеуметтік фобия);

- жайылған үрейлібұзылыстарда;

- обсессивті-компульсивті бұзылыстарда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Медолапрамды ас ішуге қарамастан, тәулігіне бір рет ішке қабылдауға тағайындайды.

Үлкен депрессивті бұзылыстарда

Әдетте тәулігіне бір рет 10 мг тағайындайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны ең жоғары – тәулігіне 20 мг-ге дейін ұлғайтуға болады. Депрессияға қарсы әсері емдеуді бастағаннан кейін әдетте 2-4 аптадан соң ғана дамиды. Депрессия симптомдары басылғаннан кейін алынған әсерді бекіту үшін терапияны кем дегенде тағы 6 ай бойы жалғастыру қажет.

Агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстарда

Емдеудің алғашқы аптасы бойы ұсынылатын доза тәулігіне 5 мг, содан соң оны тәулігіне 10 мг-ге дейін ұлғайтуға боладыПациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны ең жоғары – тәулігіне 20 мг-ге дейін ұлғайтуға болады. Ең жоғары емдік әсеріне емдеуді бастағаннан кейін шамамен 3 айдан соң ғана жетеді. Емдеу бірнеше ай жалғасады.

Әлеуметтік үрейлену бұзылыстарында (әлеуметтік фобия)

Әдетте 10 мг тәулігінебір рет тағайындайды. Симптомдардың әлсіреуі әдетте емдеуді бастағаннан кейін әдетте 2-4 аптадан соң ғана байқалады. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 5 мг-ге дейін азайтуға немесе ең жоғары – тәулігіне 20 мг-ге дейін ұлғайтуға болады. Әлеуметтік үрейлену бұзылыстары созылмалы түрде жүретін ауру болғандықтан, ұсынылатын ең кіші емдік курс 12 аптаны құрайды. Аурудың қайталануына жол бермеу үшін препаратты пациенттің жеке реакциясына байланысты 6 ай бойына немесе одан да ұзағырақ тағайындайды.

Жайылған үрейлі бұзылыстарда

Ұсынылатын бастапқы доза - тәулігінебір рет 10 мг. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны ең жоғары – тәулігіне 20 мг-ге дейін ұлғайтуға болады. Тәулігіне 20 мг дозада препаратты ұзақ уақытқа тағайындауға (6 ай және одан да ұзақ) болады.

Обсессивті-компульсивтік бұзылыстарда

Әдетте 10 мг тәулігінебір рет тағайындайды. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны ең жоғары – тәулігіне 20 мг-ге дейін ұлғайтуға болады. Себебі обсессивті-компульсивті бұзылыстарсозылмалы түрде жүретін ауру болғандықтан, емдеу курсы симптомдардан толық құтылуды қамтамасыз ету үшін жеткілікті ұзақ болуға және кем дегенде 6 ай бойы жалғасуы қажет. Қайталануына жол бермеу үшін кемінде 1 жыл емделу ұсынылады.

Егде пациенттер (65 жастан асқан)

Әдетте ұсынылатын дозаның жартысы (яғни тәулігіне 5 мг) және бұдан төмен ең жоғары дозаны (тәулігіне 10 мг) қабылдау қажет.

Бүйректің функциясы төмендегенде

Жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрегінің айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерге (КК 30 мл/минуттан төмен) сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр функциясының төмендеуі

Емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг-ге дейін ұлғайтуға болады.

CYP2C19 изоферментінің белсенділігінің төмендеуі

CYP2C19 изоферментінің белсенділігі әлсіз пациенттер үшін емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг. Пациенттің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг-ге дейін ұлғайтуға болады.

Емдеуді тоқтату

Медолапраммен емдеуді тоқтатқан кезде тоқтату синдромы туындауына жол бермеу үшін дозаны біртіндеп 1-2 апта ішінде азайту қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер емдеудің бірінше немесе екінші аптасында жиі туындайды және әдетте емдеуді жалғастырғанда қарқындылығы азаяды және сирек туындайды. Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау:өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100), сирек (≥ 1/10000, бірақ< 1/1000), өтесирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректердің негізінде жиілігін бағалау мүмкіндігі жоқ).

Қан түзу жүйесі тарапынан: жиілігі белгісіз - тромбоцитопения.

Иммунитет жүйесі тарапынан: сирек- анафилаксиялықреакциялар.

Зат алмасу тарапынан: жиілігі белгісіз- антидиуретикалық гормонның (АДГ) барабар сөлінісі.

Зат алмасу және тамақтану тарапынан: жиі–тәбеттің төмендеуі, тәбеттің артуы, дене салмағының артуы; жиі емес–дене салмағының төмендеуі; жиілігі белгісіз- гипонатриемия, анорексия.

Психикалық бұзылыстар: жиі–алаңдау, қозу жай-күйі, ұйқының бұзылуы, либидоның төмендеуі, аноргазмия (әйелдерде); жиі емес - бруксизм, қобалжу, ынжықтық, үрей реакциясымен жедел алаңдау жағдайы, сананың шатасуы; сирек–озбырлық, деперсонализация, елестеулер; жиілігі белгісіз- мания, суицидальді ойлар, суицидальді мінез.

Жүйке жүйесі тарапынан: өте жиі–бас ауыруы; жиі–ұйқысыздық, ұйқышылдық, бас айналуы, парестезия, діріл; жиі емес–дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы, синкопе; сирек - серотонинді синдром; жиілігі белгісіз- дискинезия, қимылдың бұзылуы, бұлшықеттердің түйілуі, психомоторлы қозу/акатизия.

Көруағзалары тарапынан: жиі емес - мидриаз, көрудің бұзылуы.

Есту және тепе-теңдік ағзалары тарапынан:жиі емес - тиннитус.

Жүрек тарапынан:жиі емес - тахикардия; сирек - брадикардия; жиілігі белгісіз - QT аралығының ұзаруы (электрокардиограммада).

Тамырлар тарапынан:жиілігі белгісіз- ортостатикалық гипотензия.

Тыныс алу, кеуде қуысы, көкірек ортасы ағзалары тарапынан:жиі - синусит, есінеу; жиі емес - эпистаксис.

Асқазан-ішек жолдарының тарапынан:өтежиі–жүрек айнуы; жиі - диарея, іш қатуы, құсу, ауыз қуысының құрғауы; жиі емес - асқазан-ішек қан кетулері (оның ішінде тік ішектен қан кетуі).

Бауыр және өт шығару жолдарытарапынан: жиілігі белгісіз- гепатит, бауыр сынамасы.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі–жоғары тершеңдік; жиі емес - есекжем, алопеция, бөртпе, қышыну; жиілігі белгісіз - экхимоз, ангионевроздық ісіну.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: жиі - артралгия, миалгия.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: жиілігі белгісіз –несептің іркілуі.

Жыныс ағзалары және сүт бездері тарапынан: жиі– эякуляция бұзылуы, импотенция (ерлерде); жиі емес - метроррагия, меноррагия (әйелдерде); жиілігі белгісіз- галакторея, приапизм (ерлерде).

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылыстар тарапынан: жиі - шаршағыштық, пирексия; жиі емес - ісіну.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер ететін затқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық;

- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдау;

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

МАО тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда серотонинді синдром және күрделі жағымсыз реакциялар даму қаупі артады.

Серотонинергиялық дәрілік заттармен (оның ішінде трамадолмен, суматриптанмен және басқа триптандармен) бірлестіре қабылдау серотонинді синдром дамуына әкеп соғуы мүмкін.

Құрысуға дайындық деңгейін төмендететін дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдау құрысу даму қаупін арттырады.

Медолапрам және құрамында шайқурай бар препараттарды (Hypericum perforatum) бір мезгілде тағайындау, жағымсыз әсерлер мөлшерінің артуына әкеп соғуы мүмкін.

Эсциталопрам триптофанның және литий препараттарының; қан ұюына ықпал ететін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді (қан ұюы көрсеткіштеріне бақылау жүргізу қажет). Плазмадағы дезипрамин және метопролол концентрациясын 2 есе арттырады.

CYP2С19 жүйесінің қатысуымен метаболизденетін (оның ішінде омепразол), сондай-ақCYPЗА4 және CYP2D6 мықты тежегіштері болып табылатынпрепараттар(оның ішінде флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), эсциталопрамның концентрациясын арттырады.

Эсциталопрам және алкогольді бірмезгілде қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Медолапрамды МАО қайтымсыз тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін тек 2 аптадан соң және МАО қайтымды тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң тағайындау керек. МАО селективті емес тежегіштерін эсциталопрамды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күннен соң ғана тағайындауға болады.

Паникалық бұзылыстары бар кейбір пациенттерде эсциталопраммен емдеудің басында әдетте кейінгі 2 апта ішінде басылатын үрейленудің күшеюі байқалуы мүмкін. Үрейленудің туындауы мүмкіндігін төмендету үшін бастапқы төменгі дозаларды қолдану ұсынылады.

СКҚСТ емдеуді тоқтату (әсіресе күрт) әдетте тоқтату симптомдарын туғызады. Бас айналуы, сезімталдықтың бұзылуы (оның ішінде парестезиялар электр тогымен зақымдану), ұйқының бұзылыстары (оның ішінде ұйқысыздық, ұйшылдық), қобалжу немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, діріл, сананың шатасуы, тершеңдік, бас ауыруы, диарея, жүрек соғуы, эмоционалды тұрақсыздық, ашушаңдық және көрудің бұзылуы жиі кездесетін реакциялар. Әдетте, бұл симптомдар жеңіл түрден орташаға дейін болуы мүмкін, алайда кейбір пациенттерде ол ауыр және/немесе ұзақ уақыт өтуі мүмкін. Сондықтан, эсциталопраммен емдеу қажет болмаса, дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.

Эпилепсия ұстамалары дамыған және олар фармакологиялық бақыланбайтын эпилепсия кезінде жиілеген жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Маниакальді жағдай дамыған жағдайда эсциталопрамды қабылдауды тоқтату керек.

Медолапрам қант диабетінде қандағы глюкоза концентрациясын арттыруы мүмкін, ол гипогликемиялық препараттардың дозасын түзетуді қажет етуі мүмкін.

Эсциталопрамды қолданудың клиникалық тәжірибесі емдеудің алғашқы апталарында суицидальді талпынулардың іске асуы қаупінің ықтимал артуын растайды, осыған байланысты, осы кезеңде пациенттерге мұқият бақылау жүргізу өте маңызды.

АДГ сөлінісінің төмендеуімен байланысты гипонатриемия,эсциталопрам қабылдау кезінде сирек туындайды, әдетте оны қабылдауды тоқтатқанда жойылады.

Серотонинді синдром дамығанда препаратты қабылдауды тез арада тоқтатып, симптоматикалық емдеу тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (КК 30 мл/минуттан кем), егде жастағы пациенттерде, бауыр циррозында, қан кетулерге бейім кезде сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және бала емізу

Медолапрамды жүктілік кезінде анаға күтілетін пайда, ұрық үшін болуы мүмкін асқынулардың потенциалды қаупінен жоғары болғанда қолдануға болады.

Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болғандабала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап ететін  қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналуы, діріл, ажитация, ұйқышылдық, сананың тұмандануы, құрысу ұстамалары, тахикардия, ЭКГ өзгеруі (STсегментінің, T тісінің өзгеруі, QRS кешеннің кеңеюі, QT аралығының ұзаруы), аритмиялар, тыныс алудың бәсеңдеуі, құсу, рабдомиолиз, метаболизмдік ацидоз, гипокалиемия.

Емі: арнайы антидоты жоқ; асқазанды шаю, талапқа сайоксигенация, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің функциясын бақылауды қамтитын симптоматикалық және демеуші ем жүргізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан пішінді ұяшықты алюминий-ПВХ/ПЭ/ПВДХ қаптамаға салынған.

1, 2, 4 немесе 6 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.», ТҮРКИЯ

(БагджыларИлчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, ДжамиЙолуДжад. №50 К. 1ВЗемин 4-5-6, Стамбул)

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.», ТҮРКИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ. 222 б

Тел/факс: 8(727) 2529090

www.worldmedicine.kz

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғ., 222б ұялы тел: +7 701 786 33 98, (24-сағаттық қол жетімділік)

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz