Медовир (500 мг)

МНН: Ацикловир
Производитель: LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016516
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 3 213.8 KZT

Инструкция

Торговое название

Медовир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг и 500 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - ацикловир натрия 274,4 мг эквивалентно ацикловиру

250,0 мг, и ацикловир натрия 548,8 мг эквивалентно ацикловиру 500,0 мг

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическаи группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нулеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У взрослых средние максимальные плазменные концентрации в состоянии равновесия (Cssmax) после 1 часовой инфузии 2.5 мг/кг, 5мг/кг и 10мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие концентрации препарата в плазме крови непосредственно перед введением очередной дозы (Cssmin) спустя 7 часов составляли 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.

Ацикловир незначительно связывается с белками плазмы (9 - 33%).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира (составляет приблизительно 10-15 % от принятой дозы, выведенной через почки). Период полураспада (Т½) после назначения ацикловира внутривенно составлял приблизительно 2.9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует об элиминации лекарственного средства путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у отдельных категорий больных

Дети

У детей старше 1 года наблюдались подобные уровни Cssmax и Cssmin как у взрослых. У новорождённых и младенцев (0-3 месяцев), при внутривенном введении в дозе 10мг/кг, в течение 1 часа, с интервалом 8 часов, Cssmax составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), а Cssmin составляла 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Т½ у этих пациентов составлял 3.8 часа.

Пожилые люди

У пожилых пациентов общий клиренс с возрастом понижается, это связано со снижением клиренса креатинина.

При хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полураспада составляет 19,5 часов. Период полураспада ацикловира во время гемодиализа 5,7 часа. Во время диализа плазменные концентрации ацикловира понижаются приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Медовир – противовирусное средство, обладающее высокой ингибирующей активностью по отношению к вирусам герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типов (Herpes simplex I, II), вирус Эпштейн-Барра, цитомегаловирус и вирус опоясывающего лишая (Varicella Zoster). После проникновения в клетку, пораженную вирусом, Медовир под действием вирусного фермента тимидинкиназы подвергается фосфорилированию до уровня активного соединения ацикловир-трифосфата, который является ингибиром ДНК-полимеразы и блокирует синтез вирусной ДНК, тем самым останавливая репликацию вируса. При этом Медовир не оказывает влияния на нормальные процессы, протекающие в клетках человека.

Показания к применению

- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с

иммунодефицитом

- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных

- лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

- профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов при

трансплантации костного мозга

Способ применения и дозы

Медовир вводится в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Обычно продолжительность лечения препаратом составляет 5 дней, лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, составляет 10 дней. Длительность терапии может меняться, в зависимости от состояния пациента и ответа организма на проводимое лечение.

Доза препарата для взрослых рассчитывается исходя из массы тела. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется производить расчет на основании индекса идеальной массы тела, а не по фактическим показателям.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у взрослых: по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у взрослых: по

10 мг/кг массы тела через каждые 8 часов при отсутствии нарушений функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у детей: по 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у детей: 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Новорожденные

Расчет дозы для новорожденных производится исходя из массы тела ребенка.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных:

по 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 10 дней.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения.

Взрослые

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у взрослых пациентов с иммунодефицитом: 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у взрослых пациентов с иммунодефицитом: по 10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) у детей с иммунодефицитом: по 250 мг/м2 каждые 8 часов.

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом: по 500 мг/м2 каждые 8 часов, при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у взрослых: по 5 мг/кг массы тела через каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у взрослых пациентов со сниженным иммунитетом: по 10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у детей: по 250 мг/м² каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у детей со сниженным иммунитетом: 500 мг/м² каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации костного мозга

Продолжительность профилактики составляет период, начиная с 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Взрослым: по 500 мг/м2 три раза в сутки с интервалом 8 часов.

Детям: расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела. Ограниченные данные предполагают, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет после трансплантации костного мозга применяются те же дозы препарата, что и у взрослых.

Применение Медовира у пациентов с почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов при лечении инфекций вызванных вирусами простого герпеса и ветряной оспы

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы.

Больным с нарушением функции почек Медовир следует назначать с особой осторожностью.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина - в мл/мин для взрослых и подростков, и мл/мин/1,73 m² для младенцев и детей младше 13 лет.

Коррекция дозы у младенцев и детей:

Клиренс креатинина

Дозировка

25-50 мл/мин

500 мг/м2 каждые 12 часов

10-25 мл/мин

500 мг/м2 каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл/мин

при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 500 мг/м2 каждые 24 ч, при гемодиализе:500 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа

Коррекция дозы у взрослых и подростков:

Клиренс креатинина

Дозировка

25-50 мл/мин

5 - 10 мг/кг каждые 12 часов

10-25 мл/мин

5 - 10 мг/кг каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл/мин

при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 5-10 мг\кг каждые 24 ч, при гемодиализе 5-10 мг\кг каждые 24 ч и после диализа.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Способ приготовления раствора

Разведение и растворение препарата производится в стерильных условиях, непосредственно перед использованием.

В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида или раствор Хартмана.

При добавлении 10 мл растворителя во флакон Медовир 250 мг или 20 мл растворителя во флакон Медовир 500 мг, получается готовый раствор препарата в концентрации 25мг/мл. Флакон необходимо хорошо встряхнуть, чтобы порошок полностью растворился.

Полученный раствор необходимо дополнительно развести растворителем, доведя его концентрацию до 5мг/мл (0,5 %). Для детей и новорожденных, у которых  необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется  добавлять 4 мл приготовленного раствора Медовир  (100 мг ацикловира) к 20 мл  инфузионного раствора.

После разведения раствор может храниться в течение 12 часов при комнатной температуре. Нельзя хранить в холодильнике! Неиспользованный раствор утилизируется. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- тошнота, рвота, обратимое повышение активности ферментов печени

- флебит в месте введения

- анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, крапивница,

сыпь), фотосенсибилизация

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Очень редко (<1/10 000)

- анафилаксия

- диарея, боль в животе, обратимые повышение уровня билирубина, желтуха,

гепатит

- одышка

- ангионевротический отёк

- острая почечная недостаточность, повышение креатинина и мочевины в крови

- головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, дрожь,

атаксия, дизартрия, галлюцинации, признаки психического расстройства,

судороги, сонливость, энцефалопатия, коматозное состояние

- почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, почечные боли

(следует поддерживать водный баланс пациентов; почечная недостаточность,

которая развивается в период лечения, обычно быстро купируется при

регидратации пациентов и \или уменьшении дозы препарата или его отмене;

прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в

исключительных случаях; почечные боли могут быть связаны с почечной

недостаточностью

- повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови,

обусловленное быстрым повышением концентрации препарата в плазме и

уровнем гидрации пациента (во избежание подобных явлений, вместо

внутривенной болюсной инъекции препарат назначается в виде инфузии в

течение 1 часа)

- утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции (тяжелые

воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании

раствора Медовир в подкожную клетчатку).

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, при беременности и в период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с пробенецидом снижается канальцевая секреция ацикловира, тем самым увеличивается концентрация в плазме крови и период полувыведения Медовира, однако нет необходимости в регулировании дозировки из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития токсического действия на почки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Особые указания

Следует учитывать, что при применении Медовира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточном потреблении жидкости. При применении Медовира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови). У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), следует уделять особое внимание функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек следует снизить дозу Медовира, чтобы избежать кумуляции ацикловира в организме, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы. Данные симптомы в основном являются обратимыми и проходят после отмены препарата.

Полученный после разведения раствор Медовира для внутривенного введения имеет pH приблизительно 11.0, поэтому его не следует применять перорально.

Раствор Медовира для внутривенной инфузии не содержит противомикробного консерванта, поэтому разведение и растворение необходимо проводить в стерильных условиях, непосредственно перед использованием. Любой неиспользованный раствор необходимо утилизировать. Приготовленный раствор нельзя охлаждать и замораживать.

Беременность и период лактации

При беременности – применение препарата только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, повышение креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, почечная недостаточность, спутанность сознания

Непреднамеренное однократное внутривенное введение препарата в дозе 80 мг/кг массы тела не сопровождалось побочными эффектами.

Лечение: симптоматическое. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 250 мг и 500 мг активного вещества помещают во флаконы из бесцветного стекла тип I, вместимостью 10 мл, закрытые резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 10 и 100 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

«LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.», ИТАЛИЯ

Via Licinio, 11 – 22036 Erba (Como), Italy

Tel: (031) 64 12 57; Fax: (031) 64 41 82 / (031) 61 10 04

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения:

«Медокеми Лтд», Кипр

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

tel.0035725867600, fax.0035725560863

Наименование и страна организации упаковщика:

«Медокеми Лтд», Кипр

Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции (товара) от потребителей

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казакстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»

телефон/факс 8(727) 313-73-76

Прикрепленные файлы

510294491477976393_ru.doc 82.5 кб
575980411477977598_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники