Медовир (250 мг)

МНН: Ацикловир
Производитель: LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016515
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 780.83 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Медовир

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 250 мг және 500 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 274,4 мг ацикловир натрий 250,0 мг ацикловирге баламалы және 548,8 мг ацикловир натрий 500,0 мг ацикловирге баламалы

Сипаттамасы

Ақ немесе дерлік ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Нулеозидтер және нуклеотидтер. Ацикловир.

АТХ коды J05AB01

Фармакологиялық тобы

Фармакокинетикасы

Ересектерде 1 сағаттық 2.5 мг/кг, 5мг/кг және 10мг/кг инфузиялардан кейінгі тепе-теңдік жағдайдағы (Cssmax) орташа ең жоғарғы плазмалық концентрациялар сәйкесінше 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) және 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) құрады. Қан плазмасындағы препараттың тиісті концентрациялары 7 сағаттан соң келесі дозаны (Cssmin) тура енгізер алдында сәйкесінше 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл) және 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) құрады.

Ацикловир аздап плазма ақуыздарымен байланысады (9 - 33%).

ГЭБ және плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді.

9-карбоксиметоксиметилгуанин ацикловирдың бірден-бір елеулі метаболиті болып табылады (бүйрек арқылы шығарылатын қабылданған дозадан шамамен 10-15 % құрайды). Ацикловирді көктамыр ішіне тағайындағаннан кейін жартылай ыдырау (Т½) кезеңі шамамен 2.9 сағатты құрады. Препараттың едәуір бөлігі бүйрек арқылы өзгермеген күйде шығарылады. Ацикловирдың бүйрек клиренсі креатинин клиренсінен біршама басым болады, бұл дәрілік заттың шумақтық сүзілісі және өзектік секреция арқылы шығатындығы туралы куәландырады.

Науқастардың жеке санаттарындағы фармакокинетика

Балалар

1 жастан асқан балаларда ересектердегі сияқты Cssmax және Cssmin ұқсас деңгейлер байқалды. Нәрестелер мен сәбилерде (0-3 ай) 1 сағат ішінде 8 сағат аралықпен 10мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізу кезінде Cssmax 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), ал Cssmin 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл) құрады. Т½ бұл пациенттерде 3.8 сағатты құрады.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы пациенттерде жалпы клиренс жас келген сайын төмендейді, бұл креатинин клиренсінің төмендеуімен байланысты.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай ыдырау кезеңі 19,5 сағатты құрады. Ацикловирдің жартылай ыдырау кезеңі гемодиализ кезінде 5,7 сағат. Диализ кезінде ацикловирдің плазмалық концентрациялары шамамен 60 % төмендейді.

Фармакодинамикасы

Медовир – адам герпесінің вирустарына, оған қоса I және II типтегі (Herpes simplex I, II) қарапайым герпес вирусына, Эпштейн-Барр вирусына, цитомегаловирусқа және белдеулік теміреткі вирусына (Varicella Zoster) қатысты жоғарғы тежегіш белсенділікке иеленген вирусқа қарсы дәрі. Вируспен зақымданған жасушаға енуден кейін Медовир вирустық фермент тимидинкиназаның әсер етуімен ДНҚ-полимераза тежегіші болып табылатын және вирустық ДНҚ синтезін бөгеп, сол арқылы вирус репликациясын тоқтататын ацикловир-трифосфат белсенді қосылысы деңгейіне дейін фосфорлануға ұшырайды.

Бұл ретте Медовир адам жасушаларында өтетін қалыпты үдерістерге ықпал етпейді.

Қолданылуы

- қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

- иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы

- нәрестелерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

- желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

- сүйек кемігін трансплантациялау кезінде реципиенттерде цитомегаловирустық (ЦМВ) инфекциялардың алдын алу

Қолдану тәсілі және дозалары

Медовир 1 сағат бойы баяу көктамырішілік инфузия түрінде енгізіледі.

Әдетте препаратпен емделу ұзақтығы 5 күнді құрайды, қарапайым герпестен туындаған энцефалитті емдеу 10 күнді құрайды. Емдеу ұзақтығы пациенттің ахуалына және организмнің жүргізілетін емге жауабына байланысты өзгеруі мүмкін.

Ересектерге арналған препарат дозасы дене салмағына қарай есептеледі. Дене салмағы артық пациенттерге нақты көрсеткіштер бойынша емес, нақты дене салмағының индексі негізінде есеп жүргізу ұсынылады.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

Ересектер

Ересектерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу (герпестік энцефалитті қоспағанда): әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг 5 мг.

Ересектерде қарапайым герпес вирусынан туындаған энцефалитті емдеу: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг 10 мг.

Балалар

3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға арналған дозаны есептеу дене беткейінің аумағына қарай жүргізіледі.

Балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу (герпестік энцефалитті қоспағанда): әрбір 8 сағат сайын дене беткейінің әр м2 250 мг.

Балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған энцефалитті емдеу: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын дене беткейінің әр м2 500 мг. Бүйрек функциясы бұзылған кезде препарат дозасы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығына байланысты түзетілуі тиіс.

Нәрестелер

Нәрестелерге арналған дозаны есептеу баланың дене салмағына қарай жүргізіледі.

Нәрестелерде қарапайым герпестен туындаған инфекцияларды емдеу:

Әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг 10 мг. Емдеу ұзақтығы әдетте 10 күнді құрайды.

Иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпестен туындаған инфекциялардың профилактикасында

Профилактика жүргізудің ұзақтығы зақымдану қаупі кезеңінің ұзақтығымен анықталады.

Ересектер

Иммун тапшылығы бар ересек пациенттерде қарапайым герпестен туындаған энцефалиттің профилактикасында: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг 10 мг.

Балалар

3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға арналған дозаны есептеу дене беткейінің аумағына қарай жүргізіледі.

Иммун тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасында (герпестік энцефалитті қоспағанда): әрбір 8 сағат сайын 250 мг/м2.

Иммун тапшылығы бар балаларда қарапайым герпес вирусынан туындаған энцефалиттің профилактикасында: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын 500 мг/м2. Бүйрек функциясы бұзылған кезде препарат дозасы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығына байланысты түзетілуі тиіс.

Желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу

Ересектерде желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу: әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг 5 мг.

Иммунитеті төмендеген ересек пациенттерде желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын 10 мг/кг.

Балалар

3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға арналған дозаны есептеу дене беткейінің аумағына қарай жүргізіледі.

Балаларда желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу: әрбір 8 сағат сайын 250 мг/м².

Иммунитеті төмендеген балаларда желшешек вирусынан туындаған инфекцияларды емдеу: бүйрек функциясы бұзылмаған болса әрбір 8 сағат сайын 500 мг/м². Бүйрек функциясы бұзылған кезде препарат дозасы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығына байланысты түзетілуі тиіс.

Сүйек кемігін трансплантациялау кезінде пациенттерде цитомегаловирустық инфекциялардың профилактикасында

Профилактика ұзақтығы трансплантацияға дейін 5 күннен бастап және трансплантациядан соң 30 күнге дейінгі кезеңді құрайды.

Ересектерге: 8 сағат аралықпен тәулігіне үш рет 500 мг/м2.

Балаларға: 3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға арналған дозаны есептеу дене беткейінің аумағына қарай жүргізіледі. Шектеулі деректер цитомегаловирустық инфекцияның профилактика үшін 2 жастан асқан балаларда сүйек кемігін трансплантациялағаннан кейін препараттың ересектердегідей дозалары қолданылады деп болжайды.

Медовирді жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, сонымен қатар қарапайым герпес және желшешек вирустарынан туындаған инфекцияларды емдегенде егде пациенттерде қолдану

Егде жаста ацикловирдің жалпы клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар төмендейді, осыған байланысты дозаны түзету талап етілуі мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда Медовирді ерекше сақтықпен тағайындау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін дозаны түзету креатинин клиренсіне негізделген – ересектер мен жасөспірімдер үшін мл/мин және сәбилер мен 13 жастан кіші балалар үшін мл/мин/1,73 m².

Сәбилер мен балалардағы дозаны түзету:

Креатинин клиренсі

Дозалау

25-50 мл/мин

500 мг/м2 әрбір 12 сағат

10-25 мл/мин

500 мг/м2 әрбір 24 сағат

0 (анурия) - 10 мл/мин

үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализде: 500 мг/м2 әрбір 24 сағ, гемодиализ кезінде:500 мг/м2 әрбір 24 сағ және диализден кейін

Ересектермен жасөспірімдердегі дозаны түзету:

Креатинин клиренсі

Дозалау

25-50 мл/мин

5 - 10 мг/кг әрбір 12 сағат

10-25 мл/мин

5 - 10 мг/кг әрбір 24 сағат

0 (анурия) - 10 мл/мин

үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализде: 5-10 мг\кг әрбір 24 сағ., гемодиализ кезінде 5-10 мг\кг әрбір 24 сағ. және диализден кейін

Организмге сұйықтықтың ұтымды деңгейінің түсуін қамтамасыз ету қажет.

Ерітіндіні дайындау тәсілі

Препаратты сұйылту және еріту тура пайдалану алдында стерильді жағдайда жүргізіледі.

Еріткіш ретінде инъекцияға арналған стерильді су, натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, натрий хлоридінің 0,45% ерітіндісі немесе Хартман ерітіндісі пайдаланылады.

Медовир 250 мг құтысына 10 мл еріткіш немесе Медовир 500 мг құтысына 20 мл еріткішті қосқанда 25 мг/мл концентрациядағы препараттың дайын ерітіндісі алынады. Ұнтақ толығымен ерітілуі үшін құтыны жақсылап сілку керек.

Алынған ерітіндіні оның концентрациясын 5мг/мл-ге (0,5 %) дейін жеткізу үшін еріткішпен қосымша сұйылту қажет. Инфузияның ең төменгі көлемдерін сақтауды қажет ететін балалар мен нәрестелер үшін Медовирдің (100 мг ацикловир) 4 мл дайындалған ерітіндісін 20 мл  инфузиялық ерітіндіге қосу ұсынылады.

Сұйытылғаннан кейін ерітіндіні бөлме температурасында 12 сағат бойы сақтауға болады. Тоңазытқышта сақтауға болмайды! Пайдаланылмаған ерітінді утилизацияланады. Дайындау үдерісінде немесе енгізу кезінде ерітінді бұлыңғырланса немесе кристаллизацияланса препаратты жою қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- жүрек айнуы, құсу, бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы

- енгізу орнындағы флебит

- анафилактикалық реакциялар, терінің аллергиялық реакциялары (қышыну, есекжем, бөртпе), фотосенсибилизация

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Өте сирек (<1/10 000)

- анафилаксия

- диарея, іш ауыруы, билирубин деңгейінің қайтымды жоғарылауы, сарғаю, гепатит

- ентігу

- ангионевроздық ісіну

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, қандағы креатинин және мочевинаның артуы

- бас айналуы, бас ауыруы, қозу, сананың шатасуы, діріл, атаксия, дизартрия, елестеулер, психикалық бұзылыс белгілері, құрысу, ұйқышылдық, энцефалопатия, коматоздық жағдай

- бүйрек жеткіліксіздігі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек ауыруы (пациенттердің сұйықтық теңгерімін сақтау керек; емдеу кезінде дамитын бүйрек жеткіліксіздігі, әдетте пациенттердің регидратациясында және/немесе препарат дозасын төмендеткенде немесе оны тоқтатқанда жылдам басылады; жедел бүйрек жеткіліксіздігіне дейін өршуі ерекше жағдайларда орын алады; бүйректің ауыруы бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты болуы мүмкін

- пациенттің плазмадағы препарат концентрациясының және гидратация деңгейінің жылдам жоғарылауымен түрткі болған қан плазмасындағы мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы (осындай құбылыстарды болдырмау үшін көктамырішілік болюстік инъекцияның орнына препарат 1 сағат ішіндегі инфузия түрінде тағайындалады)

- шаршағыштық, қызба, жергілікті қабыну реакциялары (некрозға апаратын ауыр қабыну реакциялары Медовир ерітіндісі тері асты шеліне түскен жағдайда байқалды).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге немесе валацикловирге аса жоғары сезімталдық

Дегидратация, бүйрек жеткіліксіздігі, неврологиялық бұзылыстар, жүктілік және лактация кезеңінде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда ацикловирдің өзекшелік секрециясы төмендейді, осылайша Медовирдің қан плазмасындағы концентрациясы және жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, алайда ацикловирдің кең емдік индексіне байланысты дозаны реттеу қажеттілігі жоқ.

Ацикловирді нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда бүйрекке уытты әсердің даму қаупі ұлғаяды (әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін).

Айрықша нұсқаулар

Медовирді қолданған кезде ацикловир кристалдарынан шөгінді түзілуі салдарынан жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін екендігін ескеру керек, бұл әсіресе жылдам к/і енгізу кезінде, бір мезгілде нефроуытты препараттармен қолданғанда, бүйрек функциясы бұзылған науқастарда және сұйықтықты жеткіліксіз қолданғанда ықтимал. Медовирді қолданғанда бүйрек функциясын бақылау қажет (қан плазмасындағы азот мочевинасы және креатинин деңгейін анықтау). Препаратты үлкен дозаларда қабылдайтын науқастарда (мысалы, герпестік энцефалитте) бүйрек функциясына ерекше назар аудару керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде организмдегі ацикловирдің жинақталуына жол бермеу үшін Медовирдің дозасын төмендету керек, бұл жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін. Аталған симптомдар негізінен қайтымды және препартты тоқтатқаннан кейін өтеді.

Сұйылтылғаннан кейін алынған көктамыр ішіне енгізуге арналған Медовир ерітіндісінің pH шамамен 11.0, сондықтан оны ішу арқылы қолданбаған жөн.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Медовир ерітіндісінің құрамында микробқа қарсы консервант жоқ, сондықтан сұйылтуды және ерітуді тура пайдалану алдында стерильді жағдайда жүргізу қажет. Кез келген пайдаланылмаған ерітіндіні утилизациялау қажет. Дайындалған ерітіндіні салқындатуға және мұздатып қатыруға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде – препарат тек өмірлік көрсеткіштеріне қарай қолданылады. Препаратты лактация кезінде қолдану қажеттілігінде емшекпен емізуді тоқтату керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерін ескере отырып автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдар: жағымсыз әсерлердің күшеюі, қан сарысуындағы креатининнің, қандағы азот мочевинасының жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі, сананың шатасуы

Препаратты байқаусызда дене салмағының әр кг 80 мг дозасын бір реттік көктамыр ішіне енгізу жағымсыз әсерлермен қатар жүрмеді.

Емі: симптоматикалық. Ацикловир гемодиализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг және 500 мг-ден белсенді затты резеңке тығынмен жабылған және алюминий қалпақшамен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл, І типті түссіз шыныдан жасалған құтыға салады.

Құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырады.

Препараты бар 10 және 100 құтыдан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші:

«LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.», ИТАЛИЯ

Via Licinio, 11 – 22036 Erba (Como), Italy

Tel: (031) 64 12 57; Fax: (031) 64 41 82 / (031) 61 10 04

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі:

«Медокеми Лтд», Кипр

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

tel.0035725867600, fax.0035725560863

Қаптаушы ұйымның атауы және елі:

«Медокеми Лтд», Кипр

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми ЛТД» өкілдігі

050008 Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, 1 «Б» кеңсе

телефон/факс 8(727) 313-73-76

 

Прикрепленные файлы

365061131477976392_ru.doc 82.5 кб
862350001477977597_kz.doc 106.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники