Медабон

МНН: Мизопростол, Мифепристон
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Утеротонизирующие препараты прочие
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122116
Период регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Медабон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар және қынаптық таблеткалар

Құрамы

Әрбір біріктірілген жинақтың құрамында:

Мифепристонның бір таблеткасының құрамы, миллиграммен:

белсенді зат - Мифепристон 200 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), жүгері крахмалы (Unipure F), коллоидты кремнийдің қостотығы/сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К30, магний стеараты, тазартылған су q.s** .

Мизопростолдың бір таблеткасының құрамы, миллиграммен:

белсенді зат – 20.00 мг Мизопростол гипромеллозасының 1 % жүзіндісі

(200.00 мкг мизопростолға баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), натрий крахмалы гликоляты рН 5.5 – 7.5, гидрогенизирленген майсана майы.

**- Соңғы өнімде болмайды

Сипаттамасы

мифепристон таблеткалары: ашық-сары дөңгелек, екі жағы дөңес бір жағында «S» өрнегі бар және екінші жағы тегіс таблеткалар

мизопростол таблеткалары: ақ немесе ақ дерлік түсті тікбұрыш пішінді, екі жағында квадрат түріндегі өрнегі, бір жағында бөлу сызығы бар және екінші жағы тегіс таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Утеротонустық препараттар. Утеротонустық басқа да препараттар.

АТХ коды G02АХ

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Мизопростол. Пероральді қолданғанда жылдам және толығымен сіңіріледі. Тағамды бір уақытта қабылдау мизопростолдың биожетімділігін төмендетеді (майлы тамақ сіңірілу ұзақтығына ықпал етпестен сіңірілуді едәуір төмендетеді).

Асқазан ішек жолының қабырғаларында және бауырда фармакологиялық тұрғыдан белсенді диэстерифицирленген метаболит – мизопростол қышқылына дейін метаболизденеді. Метаболиттің ең жоғарғы концентрациясына (Tcmax) жету уақыты – 15-30 мин. Мизопростолдың ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) – 6,08±1,64 пг/мл, мизопростол қышқылында – 499±15 пг/мл құрайды. Мизопростол қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 30 мин төмен.

Жинақталмайды.

Мизопростол дозасының 200 мкг-ден 400 мкг-ге дейін жоғарылауы мизопростол қышқылының плазмадағы концентрациясының 2 есе ұлғаюына әкеледі.

Көбінесе ішек және бүйрек арқылы шығарылады (1%-дан төмен).

Мифепристон

600 мг дозада бір рет ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы 1,98 мг/л концентрацияға 1,3 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 69 % құрады.

Қан плазмасында мифепристон ақуыздармен 98 % байланысады: альбуминмен және қышқыл α1-гликопротеинмен. Таралу фазасынан кейін шығарылу басында баяу жүреді, концентрация 12-72 сағат аралығында 2 есе, сосын одан жылдам төмендейді. Жартылай шығарылу кезеңі 18 сағатты құрайды. Ішек (83%) және бүйрек (9%) арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Мизопростол – Е1 простагландиннің синтетикалық туындысы. Препараттың белсенді заты – мизопростол - миометрийдің тегіс бұлшықет талшықтарының жиырылуын және жатыр мойнының кеңеюін индукциялайды. Мизопростолдың жатырдың жиырылуын көтермелейтін қабілеті жатыр мойнының ашылуын және жатыр қуысының ішіндегісінің шығарылуын жеңілдетеді.

Препарат асқазан-ішек жолының тегіс бұлшықетіне әлсіз көтермелейтін әсер көрсетеді. Мизопростолдың үлкен дозалары асқазан сөлінің секрециясын тежейді. Мизопростолдың пролактинге, гонадотропиндер деңгейіне, тиреотроптық гормонға, өсу гормонына, тироксинге, кортизолға, креатининге, тромбоциттердің агрегациясына, өкпе және жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына клиникалық тұрғыдан маңызды әсері жоқ.

Мифепристон, прогестеронның рецепторлар деңгейінде әсерін бөгейтін синтетикалық стероидты емес простагенге қарсы дәрі болып табылады. Гестагенді белсенділігі жоқ. Рецепторлармен байланыс деңгейінде бәсекелестік есебінен глюкокортикостероидтармен антагонизмі белгіленген. Интерлейкиннің-8 хориодецидуальді жасушаларда босап шығуын көтермелей отырып және миометрийдің простагландиндерге сезімталдығын жоғарылата отырып миометрийдің жиырылу қабілетін жоғарылатады. Препараттың әсері нәтижесінде децидуальді қабықтың десквамациясы және ұрықтың шығарылуы жүреді.

Қолданылуы

- ерте мерзімдегі жатырлық жүктілікті тоқтату үшін (аменореяның 63 күніне дейін)

Қолдану тәсілі және дозалары

Жүктілікті тоқтату үшін препарат тиісінше даярланған дәрігер мамандары бар мекемелерде қолданылуы тиіс.

Мифепристонның 200 мг бір таблеткасы ішке бір рет қабылданады, сосын 36 - 48 сағаттан соң мизопростол 800 мкг (әрбірі 0,2 мг-ден яғни 4 қынаптық таблетка) бір реттік доза түрінде қынапқа енгізіледі, препаратты енгізгеннен кейін әйел 30 минут бойы жатқан күйде болуы тиіс. Егер мифепристонды енгізгеннен кейін құсық келсе бұл туралы дәрігерге хабарлау керек.

Мизопростол қынаптық таблеткаларын медицина қызметкері (екі таблетканы жатыр мойнының әрбір жағынан қынап күмбезіне салады) немесе әйелдің өзі енгізеді. Мизопростолды қабылдағаннан кейін 4-6 сағат бойы дәрігердің динамикалық қадағалауы қажет. 10-14 күннен кейін клиникалық тексеру және УДЗ-бақылау қайта жүргізіледі. Қажет жағдайда түсіктің орын алғанын растау үшін хориондық гонадотропин деңгейін анықтайды.

Медабон тек 18 жастан асқан әйелдерде ғана зерттелген, балалар мен жасөспірімдерде зерттелмеген.

Қабылдау уақытында және қабылдағаннан кейін үш сағат бойы препаратты енгізудегі ықтимал жағымсыз әсерлерін жіберіп алмау үшін пациент әйелді емдеу мекемесіндегі дәрігер қадағалауы тиіс.

Емдеу орталығынан шыққанда әйел өзі сезінуі мүмкін ықтимал белгілер мен симптомдар туралы және дереу дәрігерге қаралу қажеттілігі туралы хабардар болуы тиіс.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз әсерлер кезігу жиілігіне қарай бағаланады.

Өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10) , жиі емес (≥1/1,000, ≤1/100), сирек (≥1/10,000 ≤1/1,000),

Өте сирек (<1/10,000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау болмайды).

Қантамырлық бұзылыстар

 

Сирек:

Артериялық қысымның төмендеуі

Асқазан-ішек жолы

 

Жиі:

• Түйілу, жеңіл немесе орташа айқын.

• Жүрек айнуы, құсу, диарея (асқазан-ішек жолының бұл әсерлері мизопростолмен байланысты).

Тері мен тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар

 

Жиі емес:

Аса жоғары сезімталдық: бөртпе

Сирек:

Есекжем, эритродермия, түйінді эритема, эпидермальді некролиз

Жыныс мүшелері мен сүт безі тарапынан болатын бұзылыстар

 

Өте жиі:

Мизопростол қабылдағаннан кейін бірнеше сағат бойы жатырдың жиырылуы немесе іштің төменгі жағындағы толғақ тәрізді ауыруы (70-тен 80% дейін)

Жиі:

Қан ағу (5% дейінгі жағдайларда болады және 1,8% дейінгі жағдайда гемостатикалық кюретажды және қан құюды талап етуі мүмкін).

Жиі емес:

Түсіктен кейінгі инфекция: күдікті немесе расталған инфекциялар (эндометрит, жамбас ағзаларының қабынуы) әйелдердің 1%-дан кемінде тіркелген

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылыстар

 

Сирек:

Бас ауыруы, дімкәстік, ысынулар, бас айналуы, қалтырау тіркелген) және қызба

  • Қызбасыз және инфекцияның басқа да анық симптомдарсыз Clostridium sordellii endometritis туындатқан уытты шоктан болатын өліммен аяқталған өте сирек жағдайлар тіркелген.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

  • жүрек-қантамыр аурулары

  • бауыр және бүйрек аурулары

  • ауыр экстрагенитальді патологияның болуы

  • простагландинге тәуелділікпен байланысты аурулар немесе простагландиндерді қабылдауға қарсы көрсетілімдер: глаукома, бронх демікпесі, артериялық гипертензия

  • эндокринопатия және эндокриндік жүйенің аурулары, оның ішінде қант диабеті, бүйрекүсті безінің дисфункциясы, бүйрекүсті безінің созылмалы жеткіліксіздігі және глюкокортикостероидтармен ұзақ мерзімді емдеу

  • гормонға тәуелді ісіктер

  • анемия (гемоглобин деңгейі 100 г/л төмен)

  • лактация кезеңі

  • жатырішілік контрацептивтерді (ЖІК) қолдану (қолданар алдында ЖІК алып тастау қажет)

  • жатырдан тыс жүктілікке күдіктену

  • жүктілік гинекологиялық тексерумен, УДЗ немесе биологиялық тестілермен расталмаған болса

  • аменореяның 63 күнінен артық жүктілік

  • тұқым қуалайтын порфирия

  • жатыр миомасы

  • гемостаздың бұзылуы (оның ішінде антикоагулянттармен алдыңғы ем)

  • әйел жыныс мүшелерінің жедел қабыну аурулары

  • терапевттің алдын ала кеңесінсіз 30 жастан асқан, шылымды шамадан тыс тұтынатын әйелдер

Дәрілермен өзара әркеттесуі

Өзара әрекеттесу бойынша зерттеулер бір реттік дозаның енгізілуін ескере отырып жүргізілмеді.

Мифепристонның CYP3A4 арқылы метаболизі негізінде, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, және грейпфрут шырыны оның метаболизмін (мифепристонның сарысу деңгейінің ұлғаюы) тежеуі мүмкін екенінің ықтималдылығы жоғары. Оған қоса, рифампицин, дексаметазон, шайқурай және кейбір құрысуға қарсы (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), антидепрессанттар, циметидин, ацетилсалицил қышқылы, индометацин мифепристонның метаболизмін (мифепристонның сарысу деңгейінің төмендеуі) туындатуы мүмкін.

Мифепристонды біріктіріп енгізу CYP3A4 субстраттары болып табылатын препараттардың сарысу деңгейінің ұлғаюына әкелуі мүмкін. Мифепристонның организмнен баяу шығарылуына қарай мұндай өзара әрекеттесу енгізгеннен кейін ұзақ уақыт бойы байқалуы мүмкін. Осылайша, мифепристонды CYP3A4 субстраттары болып табылатын және циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанил, диэрготамин, эрготамин, фентанил, және хинидин сияқты емдік диапазоны тар препараттармен немесе жалпы анестезия уақытында пайдаланылатын кейбір заттарды енгізгенде сақтық таныту керек.

Магний бар антацидтер мизопростолдан туындаған диареяны өршітуі мүмкін.

Күніне 10 сигареттен артық шегу мизопростолдың метаболизмін оның қан сарысуындағы деңгейін төмендете отырып көтермелейді.

Мизопростолды қолданғаннан кейін 1 апта ішінде ацетилсалицил қышқылын және басқа да стероидты емес қабынуға қарсы препараттар қабылдаудан бас тарту керек.

Айрықша нұсқаулар

Асқынуларға жол бермеу үшін дәрігердің тағайындауымен ғана қолдану керек.

Препарат тиісті түрде даярланған дәрігер мамандары және қажетті жабдықтары бар мекемелерде қолданылуы тиіс.

Жүктілікті тоқтатудың осы тәсілі осының талаптары мен қауіптері туралы хабардар болуы тиіс әйелдердің белсенді қатысуын талап етеді:

кезегімен екі препаратты қабылдау қажеттілігі, яғни басында мифепристонды, сосын 36-48 сағаттан соң мизопростолды қабылдау керек,

бақылау мақсатында мифепристонды қабылдаған соң 14-21 күн ішінде қайта қаралу қажеттілігі, ұрық толық шықпаған жағдайда аталған тәсілдің сәтсіздігін ескере отырып, жүктілікті басқа тәсілмен тоқтату керек болуы мүмкін.

Әйелде енгізілген жатырішілік спиральмен орын алған жүктілік жағдайында ол мифепристон енгізілгенге дейін шығарылуы тиіс.

• тәсілмен байланысты қауіптер

Сәтсіздіктер

Аталған емдеу тәсілінің немқұрайды қарауға болмайтын сәтсіздік қаупі 4.5-тен 7.8%-ға дейін құрайды. Пациент әйел препаратты қолданудан әсер болмаған кезде хирургиялық ем талап етілуі мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс.

Қан кету

Пациент ұзақ мерзімді (мифепристонды қабылдағаннан кейін орташа есеппен шамамен 13 күн, кейбір әйелдерде үш аптаға дейін) қан кетуінің дамуы мүмкін екендігінен хабардар болуы тиіс. Бірнеше жағдайда көп қан кету хирургиялық араласымды қажет етуі мүмкін. Қан кету жүктіліктің тоқтағанына дәлел емес.

Түсік тасталғаны расталғанға дейін пациент әйелге емдеу орталығынан ұзақ кетпегені жөн екендігі туралы ескерту керек. Ол қандай да бір проблема немесе төтенше жағдайлар туындаған жағдайда, әсіресе өте көп мөлшерде қынаптан қан кеткен жағдайда кіммен байланысуы және қайда баруы керек екендігі туралы нақты нұсқаулар алуы қажет.

Келесі тексерілу аборт толығымен аяқталғанын және қынаптық қан кету тоқтағанын немесе едәуір азайғанын бақылау үшін (УДЗ немесе бета-АХГ өлшеу) мифепристонды енгізгеннен кейін 14-21 күн ішінде болуы тиіс. Қайта қаралғаннан кейін тұрақты қан кету болса (тіпті жеңіл түрде) оның жоқтығы бірнеше аптадан кейін тексерілуі тиіс. Егер жүктіліктің жалғасып жатқанына күдік болса қайта УДЗ жүргізу талап етілуі мүмкін.

Ұзақ мерзімді қынаптан қан кету бұл сәтте толық емес абортты немесе байқалмаған жатырдан тас жүктілікті білдіруі мүмкін және мұндай жағдайда тиісті ем жүргізу керек. Келесі барғанда толық емес аборт диагностикаланған жағдайда әйелге жүктілікті өзге тәсілмен тоқтатуды ұсыну қажет.

Гемостаздық бұзылыстары, гипокоагуляциясы немесе анемиясы бар пациенттерге жүктілікті медициналық тоқтату уақытында аса сақ болу керек, өйткені көп мөлшерде қан кету жүктілікті аталған тәсілмен тоқтатудың 0,2-ден 1,8%-ға дейінгі жағдайларында орын алады.

Инфекция

Дәрі-дәрмектік аборттан кейін кіші жамбас ағзаларының клиникалық маңызды инфекцияларының жиілігі туралы деректер аз, бұл вакуум-аспирациядан кейінгі қарағанда сиректеу, сирек орын алады. Ауыру сияқты кіші жамбас инфекцияларының көптеген симптомдары көбінесе спецификалық емес, демек, нақты диагноз қою қиын. Жамбас, құрсақ қуысы немесе қосалқылары аумағының ауыруы, қынап бөлінділері және қызба сияқты клиникалық белгілері бар пациенттерге кіші жамбас ағзаларының инфекцияларынан күдіктену және тиісті ем ұсыну керек.

Қызбамен немесе онсыз немесе инфекцияның басқа да анық симптомдарының болуымен байқалатын Clostridium sordellii endometritis, ішек таяқшасы сияқты патогенді микроорганизмдер туындатқан өліммен аяқталған немесе күрделі уытты шок бойынша өте сирек жағдайлар келесі, тағайындалмаған пероральді қолдануға арналған мизопростол таблеткаларын қынапқа енгізу арқылы 200 мг мифепристон пайдаланылған дәрі-дәрмектік аборттан кейін тіркелген. Бұл инфекция Медабон құрамындағы мизопростолды қынапқа қолданған кезде де туындауы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды. Дәрігерлер осы өлімге апаратын потенциальді асқыну туралы білулері тиіс.

Басқа қауіптер

Іш астының ауыруы және түйілулер ең көп таралған симптомдар, олар мизопростолды енгізумен және аборт үдерісімен байланысты. Егер ауыру аборттан кейін жалғасса оның шығу тегін анықтау қажет. Диарея мизопростолды пайдаланумен байланысты ең көп таралған дозаға тәуелді әсер болып табылады, бұл әдетте емді қажет етпейді. Кейбір әйелдер мизопростолды енгізгеннен кейін қалтырауға, дірілге және/немесе температураның көтерілуіне шағымданады.

Препаратты қолдану резус-конфликттің және абортпен қатар жүретін басқа да жалпы шаралардың дамуын ескертуді талап етеді.

Дәрі-дәрмектік аборт тағайындар алдында жыныс жолдарының кез келген инфекцияларын емдеу керек. Клиникалық сынақтар барысында аборт пен етеккірдің жаңаруы арасында жүктілік жағдайлары орын алған. Мифепристонның келесі жүктілікке ықтимал ықпалына жол бермеу үшін аборттан кейін алғашқы етеккір пайда болғанға дейін сақтанусыз жыныстық қатынастан аулақ болу керек. Сондықтан мизопростолды енгізгеннен кейін контрацепцияның сенімді тәсілдерін пайдалануды барынша ерте бастау керек.

Қазіргі уақытта жүктілік кезінде мизопростолды қынапқа қолданғаннан кейін даму ақауларының ықтимал туындауы туралы растайтын тиісті клиникалық деректер жоқ. Дегенмен, кейбір жағдайларда, мизопростолды аборт жасау үшін өз бетімен енгізгенде (ішу арқылы немесе қынапқа) мизопростолдың мынадай зиянды әсерлері анықталған: аяқ-қолдың, ұрық қозғалысының және бассүйек жүйкелерінің даму ақаулары (гипомимия, сору рефлекстерінің ауытқулары, жұту және көз қозғалысы). Бүгінгі күні даму ақауларының қаупі жоққа шығарылмайды.

Демек:

Әйелдер жүктілікті медициналық тоқтатудың сәтсіздік қаупімен және ұрыққа төнетін белгісіз қауіптерімен байланысты келесі тексерілу міндетті болып табылатыны туралы хабардар болуы тиіс.

Соңғы тексерілу және пациенттің келісімі кезінде бұл тәсілдің сәтсіздігі диагностикаланған жағдайда жүктілікті тоқтату басқа жолмен жүзеге асырылуы тиіс.

Лактация

Дәрі-дәрмектік аборт жасағаннан кейін (мифепристон қабылдау сәтінен бастап) емшекпен емізуді 7 күнге тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың ықтимал жағымсыз әсерлерін (бас айналу) ескере отырып, оны қолдану кезінде автокөлікті жүргізу және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да потенциалды қауіпті қызмет түрлерімен айналысу кезінде сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: дозаны арттыру туралы растауы мүмкін клиникалық белгілер ұйқышылдық, тремор, құрысулар, іш ауыруы, диарея, қызба, жүрек қағуының күшеюі, гипотензия немесе брадикардия болып табылады.

Емі: симптоматикалық, гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Мифепристонның 1 таблеткасынан және мизопростолдың 4 таблеткасынан тұратын біріктірілген жинақ полиэтиленнен, алюминий фольгадан, заттаңбалық қағаздан және поливинилхлоридтен және алюминий фольгадан жасалған блистерге салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан 3 г мөлшерде силикагель қаптамасымен үш қатпарлы алюминий фольгаға қаптайды және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Заңды мекенжайы:

Sun House, Plot No. 201 B/1,

Western Express Highway, Goregoan (E),

Mumbai - 400 063, Maharashtra, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Halol-Baroda Highway, Halol-389 350,

Gujarat, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050004, Алматы қ-сы, Манас к-сі 32 «А», «SAT» бизнес орталығы

6 қабат, 602 кеңсе,

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

 

Прикрепленные файлы

184726461477976279_ru.doc 93.5 кб
245357691477977489_kz.doc 103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники