Мегапим

МНН: Цефепим
Производитель: Alkem Laboratories Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefepime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020780
Информация о регистрации в РК: 09.09.2014 - 09.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 2 373 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Мегапим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Иньекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: цефепим (цефепим гидрохлориді 1923,07 мг мен L- аргининнің стерильді қоспасы)

Сипаттамасы

Ақтан бозғылт-сары түске дейінгі ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар.

Бактерияларға қарсы бета-лактамдық басқа да препараттар.

Төртінші буын цефалоспориндері.

Цефепим

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі – 100%. 0,5 г дозада көктамырішілік (к/і) және бұлшықетішілік (б/і) енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға жету уақыты инфузия соңында тиісінше 1-2 сағат болады.

0,5, 1 және 2 г дозаларда б/і енгізгенде ең жоғары концентрация – тиісінше 14, 30 және 57 мкг/мл; 0,25, 0,5, 1 және 2 г дозаларда к/і енгізгенде – тиісінше 18, 39, 82 және 164 мкг/мл. Б/і енгізгенде орташа емдік концентрация – 0,2 мкг/мл; к/і енгізгенде – 0,7 мкг/мл.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан азды құрайды және қан сарысуындағы Мегапим концентрациясына байланысты емес. Мегапимнің жоғары концентрациялары несептен, өттен, перитонеальді сұйықтықтан, күлдіреуік экссудатынан, бронхтардың шырышты секретінен, қақырықтан, қуықасты безі тіндерінен, аппендикстен және өт қабынан табылады. Бауырда және бүйректерде 15%-ға метаболизденеді.

Мегапимнің организмнен жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты, орташа жалпы клиренсі минутына 120 мл құрайды. Мегапим бүйректер арқылы, негізінен, шумақтық сүзілу жолымен (орташа бүйректік клиренсі минутына 110 мл құрайды), емшек сүтімен бірге шығарылады. Енгізілген Мегапим (өзгермеген күйінде) шамамен 85%-ы несептен табылады.

65 жастағы және одан үлкен жастағы (бүйрек қызметі қалыпты) науқастарда бүйрек клиренсінің шамасы жас емделушілерге қарағанда аз болады. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда жартылай шығарылу кезеңі артады. Диализ жүргізуді қажет ететін, бүйрек қызметінің бұзылуы ауыр науқастарда орташа жартылай шығарылу кезеңі 13 сағатты (гемодиализ үшін) және 19 сағатты (перитонеальді диализ үшін) құрайды.

Фармакодинамикасы

IV буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидтік әсер етіп, микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұзады. Граммоң және граммтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге немесе ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотиктерге төзімді штаммдарға қатысты әсер ету ауқымы кең. IV буынды цефалоспориндік антибиотик, бета-лактамазалардың көбісінің гидролизіне төзімділігі жоғары, хромосомдық гендермен кодталатын бета-лактамазаларға қатысты ұқсастығы аз және граммтеріс бактериялық жасушаларға тез өтеді. Бактериялық жасушалар ішіндегі молекулалық нысан пенициллинмен байланысатын ақуыздар болып табылады. Граммоң аэробтарға: Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал штамдар ғана); Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; граммтеріс аэробтарға: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa қатысты белсенді. Enterococcus штамдарының көбісі, соның ішінде Enterococcus faecalis, метициллинге төзімді стафилококтар, Stenotrophomonas (Xanthomonas maltophilia және Pseudomonas maltophilia ретінде бұрыннан белгілі) Clostridium difficile Мегапимге сезімтал емес.

Қолданылуы

- тыныс ағзаларының жұқпаларында (соның ішінде пневмония, бронхит)

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында

- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

- интраабдоминальді жұқпаларда (соның ішінде: перитонит және өт жолдарының жұқпалары)

- гинекологиялық жұқпаларда  

- септицемияда - нейтропениялық қызбада (эмпириялық ем ретінде) - қуысқа хирургиялық операциялар жасағанда жұқпалардың алдын алуға.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді. Дозаны және енгізу жолын қоздырғыштың сезімталдығына, жұқпалардың ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек функциясының жағдайына байланысты белгілейді. Көктамырішілік енгізу жолы ауыр және өмірге қауіп төндіретін жұқпалары бар науқастар үшін тиімдірек.

Бүйрек функциясы қалыпты ересектерге және дене салмағы 40 кг-нан асатын балаларға препаратты келесі дозаларда тағайындайды.

Аурудың ауырлық дәрежесі

Бір реттік доза

Енгізу арасындағы аралықтар

несеп шығару жолдарының ауырдығы жеңіл және ауыр дәрежелі жұқпалары

0.5-1 г к/і немесе б/і

әрбір 12 сағ.

ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі басқа да жұқпалар

1 г к/і немесе б/і

әрбір 12 сағ.

ауыр жұқпалар

2 г к/і

әрбір 12 сағ.

өмірге қауіп төндіретін жұқпалар

2 г к/і

әрбір 8 сағ.

Ең жоғары дозасы әрбір 8 сағат сайын 2 г-дан көп емес.

Хирургиялық операциялар жүргізгенде ықтимал жұқпалардың алдын алу үшін операцияны бастаудан 60 минут бұрын препаратты 2 г дозада к/і 30 минут бойы енгізеді. Енгізуді аяқтағаннан кейін к/і 500 мг доза метронидазолды қосымша тағайындайды. Метронидазол ерітінділерін Мегапим препаратымен бір мезгілде енгізбеген жөн. Инфузиялық жүйені метронидазолды енгізер алдында жуып-шайған жөн. Ұзақ (12 сағаттан астам) хирургиялық операция кезінде алғашқы дозадан кейін 12 сағаттан соң Мегапим препаратының тең дозасын қайтадан енгізіп, әрі қарай метронидазолды енгізу керек.

2 айлықтан асқан балалар үшін ең жоғары доза ересектерге ұсынылатын дозадан аспауы тиіс. Несеп шығару жолдарының асқынған немесе асқынбаған жұқпалары (пиелонефритті қоса есептегенде), тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпалары, пневмониялары бар, дене салмағы 40 кг-ға дейінгі балалар үшін орташа дозасы нейтропениялық қызбаны эмпириялық тұрғыдан емдегенде әрбір 12 сағат сайын 50 мг/кг құрайды.

Нейтропениялық қызбасы және бактериялық менингиті бар емделушілерге әрбір 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-нан тағайындайды. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Ауыр жұқпаларда өте ұзақ емдеу қажет болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған (КК минутына 30 мл-ден аз) науқастарда препаратты дозалау режимін түзету қажет. Мегапимнің бастапқы дозасы бүйрек қызметі қалыпты науқастарға арналғандағыдай болуы тиіс. Препараттың демеуші дозасын КК мәніне байланысты анықтайды:

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Ұсынылатын дозалар

2 г әрбір 8 сағ.

2 г әрбір 12 сағ.

1 г әрбір 12 сағ.

>30

орташа доза, түзетуді қажет етпейді

10-30

1 г әрбір 12 сағ.

1 г әрбір 24 сағ.

500 мг әрбір 24 сағ.

<10

1 г әрбір 24 сағ.

500 мг әрбір 24 сағ.

250 мг әрбір 24 сағ.

Гемодиализде 3 сағат ішінде организмнен Мегапимнің жалпы мөлшерінің шамамен 68%-ы жойылады. Әрбір сеанс аяқталғаннан кейін бастапқы дозаға тең дозаны қайталап енгізу қажет. Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализдегі науқастарда Мегапимді ұсынылатын орташа дозаларда, яғни жұқпаның ауырлығына байланысты, бір реттік дозаны енгізу аралығы 48 сағат болатын 500 мг, 1 г немесе 2 г дозаларда қолдануға болады.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларға дозалау режимін ересектердегідей өзгерту ұсынылады, өйткені ересектерде және балаларда Мегапимнің фармакокинетикасының сипаты ұқсас.

Парентеральді енгізуге арналған ерітінділерде дайындау тәртібі

К/і енгізетін ерітіндіні дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты инъекцияға арналған 5 мл немесе 10 мл стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде кестеде көрсетілгендей етіп ерітеді. Мегапимді к/і 3-5 минут бойы сорғалатып енгізеді. К/і енгізуге арналған жүйе арқылы енгізу үшін дайындалған ерітіндіні к/і енгізуге арналған басқа ерітінділермен қосып, кем дегенде 30 минут бойы енгізеді. Мегапим препаратының 1-ден 40 мг/мл-ге дейінгі концентрациялардағы ерітінділері парентеральді түрде енгізілетін келесі ерітінділермен: 0.9% инъекцияға арналған натрий хлориді ерітіндісімен, инъекцияға арналған 5% немесе 10% глюкоза ерітінділерімен, инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісімен және 0.9% натрий хлориді ерітіндісімен, лактаты бар Рингер ерітіндісімен және инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісімен үйлеседі. Бұлшықет ішіне енгізуге арналған Мегапим препаратының 1 г-ын инъекцияға арналған стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде (цефепимнінің шамамен алынған концентрациясы 100 мг/мл), 0.5% немесе 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісінде ерітеді (кестеде көрсетілгендей).

Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды.

Инъекцияға арналған ұнтақ

Сұйылтуға

арналған ерітінді көлемі (мл)

Алынған ерітіндінің көлемі (мл)

Мегапимнің концентрациясы (мг/мл)

К/і енгізу: 500 мг/құты

1000 мг/құты

5

5.6

100

10

11.3

100

К/і енгізу: 500 мг/құты

1000 мг/құты

1.3

1.8

280

2.4

3.6

280

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бөртпе

- диарея, жүректің айнуы, құсу, колиттер (жалған жарғақшалы колитті қоса есептегенде)

Жиі емес

- қышыну, есекжем, қызба

- жүректің айнуы, құсу, ауыз қуысының кандидозы

- дене температурасының жоғарылауы

- спецификалық емес кандидоз, вагинит, эритема, генитальді қышыну

Сирек

- бауыр трансферазасы, сілтілік фосфатаза, калий және кальций деңгейлерінің жоғарылауы

- жалпы билирубиннің жоғарылауы, протромбинді уақыттың немесе ішінара тромбопластинді уақыттың артуы, қандағы қалдық азоттың, мочевинаның және/немесе креатининнің уақытша жоғарылауы

- транзиторлы тромбоцитопения, лейкопения және нейтропения, эозинофилия, Кумбс сынамасының гемолизсіз оң нәтижесі

- флебиттер (көктамыр ішіне енгізгенде), инъекция жасалған жердің қабынуы немесе ауыруы (бұлшықет ішіне енгізгенде)

- бас ауырулар, бас айналу, парестезия, құрысулар (жекелеген жағдайларда), қаперсіздік, энцефалопатия, ұйқысыздық, сананың шатасуы, арқаның ауыруы, астения

- тахикардия, ентігу

- шеткергі ісінулер, тершеңдік

- бүйрек қызметінің бұзылуы (уытты нефропатия), Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- терінің қызаруы (балаларда өте жиі), бөртпе

- тамақтың ауыруы

- гемолитикалық анемия, панцитопения, геморрагиялар

Өте сирек

- холестатикалық сарғаю, гепатит

- іштің ауыруы, іш қату, дәмнің өзгеруі

- анафилактикалық реакциялар (анафилактикалық шок)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефепимге немесе L-аргининге, сондай-ақ цефалоспоринді антибиотиктерге, пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- 2 айлыққа және 12 жасқа дейінгі балалар (б/і енгізу үшін)

- лидокаинге жоғары сезімталдық (оны еріткіш ретінде пайдаланғанда)

Сақтықпен: жүктілік және лактация кезеңі, асқазан-ішек жолының аурулары, балалар, бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мегапим ерітіндісін (басқа бета-лактамдық антибиотиктердің көбісін) метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин сульфаты және нетилмицин сульфаты ерітінділерімен бір мезгілде енгізгенде фармацевтикалық өзара әрекеттесу болуы мүмкін. Мегапимді аталған препараттармен бірге тағайындағанда әрбір антибиотикті бөлек-бөлек енгізген жөн. Метронидазол ерітіндісімен үйлеспейді. Аминогликозидтердің нефро - және отоуыттылығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Мегапим препаратын аралас аэробтық/анаэробтық микрофлора есебінен (соның ішінде қоздырғыштардың бірі Bacteroides fragilis болған жағдайларда) жұқпалардың пайда болу қаупі жоғарылаған топтағы науқастарға тағайындағанда қоздырғыштардың идентификациясына дейін Мегапиммен бірге анаэробтарға қатысты белсенді препаратты бір мезгілде тағайындау керек. Аллергияның кез келген түрлері бар емделушілерге, әсіресе дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялары сырттартқыда болғанда абайлап тағайындайды. Емдеу аясында аллергиялық реакциялар пайда болғанда оны дереу тоқтатқан жөн.

Асқын сезімталдықтың дереу типті ауыр реакцияларында адреналинді және демеуші емнің басқа да түрлерін қолдану қажет болуы мүмкін.

Емдеу аясында диарея пайда болғанда жалған жарғақшалы колиттің пайда болу мүмкіндігін ескерген жөн, мұндай жағдайларда препаратты енгізуді тоқтатады және ванкомицинді (ішек) немесе метронидазолды тағайындайды.

Препаратты қолданғанда асқынжұқпа пайда болуы мүмкін, бұл препаратты тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды қажет етеді.

Мегапимді 2 айлыққа дейінгі балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Асқазан-ішек жолының ауруларында, бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде Мегапим препаратын аминогликозидтермен және ілмектік диуретиктермен бірге тағайындағанда аса сақ болу керек.

Жүктілік және лактация

Мегапимді қолданудың қауіпсіздігіне талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ; препарат дәрігердің бақылауымен ғана және ана үшін пайдасы ұрық үшін қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін. Мегапим емшек сүтімен бірге өте төмен концентрацияларда бөлініп шығады. Препаратты қолдану қажет болғанда емшек емізуді тоқтата тұру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: энцефалопатия, құрысулар (бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде).

Емі: симптоматикалық ем, қажет болғанда – гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған және пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған түссіз шыны құтыларға белсенді зат 1 г-нан салынған.

1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Mumbai - 400013, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ-сы, Мәметова к-сі 67

Телефон нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электрондық поштасы viral.parikh@alkem.com

Прикрепленные файлы

883052401477976665_ru.doc 100.5 кб
265686261477977807_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники