Максгалин (150 мг)

МНН: Прегабалин
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021329
Период регистрации: 23.04.2015 - 23.04.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 42.13 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Максгалин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прегабалин

Дәрілік түрі

75 мг, 150 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 75.00, 150.00 прегабалин

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Фарматоза 200 М), тальк,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), натрий лаурилсульфаты, желатин

Сипаттамасы

75 мг капсулалар

Ақ түсті корпусы және қызыл-сары түсті қақпақшасы бар, корпусы мен қақпақшасында қара сиямен «688» саны өрнектелген қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 4 (75 мг доза үшін).

150 мг капсулалар

Ақ түсті корпусы және қақпақшасы бар, корпусы мен қақпақшасында қара сиямен «690» саны өрнектелген қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 1 (150 мг доза үшін).

Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті сусымалы түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы басқа да препараттар. Прегабалин.

АТХ коды N03AX16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прегабалин аш қарында тез сіңеді. Препарат қан плазмасындағы концентрациясына бір рет те, қайталап та қабылдау кезінде 1 сағаттан соң жоғары шегіне жетеді. Прегабалин биожетімділігі ішке қабылдағанда >90% құрайды және дозаға байланысты емес. Қайталап қолданғанда тепе-тең жағдайына 24-48 сағат өткенде жетеді. Ас ішу прегабалиннің сіңуін нашарлатады. Осы орайда Сmax шамамен 25-30% төмендейді, ал ең жоғары концентрациясына жету уақыты (tmax) шамамен 2,5 сағатқа дейін ұзарады. Алайда, прегабалинді тамақпен қолданудың сіңу ұзақтығына клиникалық мәнді әсері жоқ.

Ішке қабылдаудан кейін прегабалиннің таралу көлемі шамамен 0,56 л/кг құрайды. Препарат қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды.

Прегабалин метаболизмге мүлде ұшырамайды. Шамамен 98% препарат несепте өзгеріссіз күйде анықталған.

Прегабалин, негізінен, бүйрекпен шығарылады.

Орташа жартылай шығарылу кезеңі 6,3 сағат құрайды. Прегабалиннің плазмадан шығатын клиренсі және бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне тіке пропорционал. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет.

Фармакодинамикасы

Максгалин препаратының әсер етуші заты – прегабалин гамма-аминобутир қышқылының аналогы ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексан қышқылы) болып табылады. Прегабалин орталық жүйке жүйесіндегі шеткері сенсорлық нейрондардың тәуелділігі зор кальций өзекшелерінің қосымша суббірлігімен (α2-дельта-протеин) байланысады, осындай байланысу оның ауыруды басатын және құрысуға қарсы әсерлерінің көрініс беруіне ықпал ете алады деп жорамалданады.

Қолданылуы

  • ересектердегі шеткері нейропатиялық ауыруда

  • парциальді құрысулары бар ересектердегі эпилепсияда (қосымша дәрі ретінде)

  • ересектердегі жайылған үрейлі бұзылыстарда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат тәулігіне екі немесе үш қабылданатын 150-ден 300 мг дейінгі дозада ішке қолданылады.

Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Нейропатиялық ауыру

Ем ең төмен 60 мл/мин креатинин клиренсі бар пациенттерге тәулігіне 150 мг дозадан басталады, жеткізілген әсері мен көтерімділігіне қарай 1 апта ішінде күніне 300 мг дейін арттыруға болады. Прегабалин негізінен несеппен шығарылады, бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге дозалау талапқа сай түзетілген болуы тиіс.

Прегабалиннің күніне 600 мг дозалануында да зерттелгеніне қарамастан, осы дозаның қосымша едәуір пайда беретінін растайтын деректер анықталмаған, және де оның көтерімділігі нашар болған. Дозалануына байланысты жағымсыз әсерлеріне орай, күніне 300 мг-ден астам дозалар пайдаланылатын ем ұсынылмайды және тек 300 мг дозасын жақсы көтере алатын және қатты ауырулары байқалатын пациенттерге тағайындалады.

Жайылған үрейлі бұзылыстар

Препарат екі немесе үш қабылданатын тәулігіне 150-ден 600 мг дейінгі дозада қолданылады. Емдеу қажеттілігі жүйелі түрде қайта қарастырылуы тиіс. Емдеу тәулігіне 150 мг дозадан басталады. Жеткізілген әсері мен көтерімділігін ескеріп, 1 аптадан кейін дозаны тәулігіне 300 мг дейін, тағы аптадан соң күніне 450 мг дейін, ал тағы бір апта өткенде тәулігіне 600 мг ең жоғары дозасына дейін арттыруға болады.

Препаратты тоқтату

Егер емдеуді тоқтату қажет болса, оны кемінде 1 апта бойы біртіндеп жасау ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Максгалиннің негізінен бүйрек экскрециясымен шығарылуын ескеріп, Максгалин дозасы бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге түзетілуі тиіс. Дозаны түзету келесі кестеге сәйкес креатинин клиренсі деңгейіне негізделген.

Гемодиализ алатын науқастарда препараттың тәуліктік дозасы бүйрек функциясын ескерумен таңдалады. Гемодиализдің әр 4-сағаттық сеансынан соң тікелей қосымша доза тағайындалады (1 кестені қараңыз).

1 кесте. Бүйрек функциясын ескерумен Максгалин дозасын таңдау

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Тәуліктік Максгалин дозасы

Тәулігіне қабылдау жиілігі

 

Старттық

доза (мг/тәул.)

Ең жоғары доза (мг/тәул.)

 

>60

 

150

600

2-3

>30 - <60

75

300

2-3

>15-<30

25-50

150

1-2

<15

25

75

1

Диализден кейінгі қосымша доза (мг)

 

25

100

Бір рет

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолдану

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы ( 65 жастан асқан) адамдарда қолдану

Егде жастағы адамдарға бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты препарат дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Балалар жасы

Максгалиннің балалар жасындағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналу, ұйқышылдық

Жиі (>1/100, <1/10)

- тәбеттің артуы

- бас ауыру, тұмау тәрізді синдром

- эйфория, сананың шатасуы, ашушаңдық, астения

- атаксия, зейіннің нашарлауы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, есте сақтай алмау, амнезия, тремор, дизартрия, парестезиялар

- анық көрмеу («көз алдының бұлдырауы»), диплопия

- вертиго

- ауыздың кеберсуі, құсу, метеоризм, іш қату

- либидоның төмендеуі, эректильді дисфункция

- қажу, шеткері ісінулер, шөлдеу сезімі, жүріс-тұрыстың өзгеруі

- денеге салмақ қосу

- кеуденің ауыруы

Сирек (>1/1000, <1/100)

- анорексия

- өзін-өзі танымау, аноргазмия, мазасыздық, депрессия, ажитация, көңіл-күйдің құбылуы, ұйқысыздық, көңіл-күйдің жабырқауы, сөзді қиналыспен іріктеу, елестеулер, әдеттен тыс түстер көру, либидоның жоғарылауы, үрейлі ұстамалар, апатия, суицидтік ойлар

- когнитивтік бұзылыстар, гипестезия, көру өрісінің ақаулары, нистагм, сөйлеудің бұзылуы, миоклонустық құрысулар, миастения, рефлекстердің әлсіреуі, дискинезия, психомоторлық аса жоғары белсенділік, бас айналу, гиперстезия, дәм сезу түйсігін жоғалту, шырышты қабықтар мен терідегі ашыту сезімі, мелшию, естен тану

- көру өткірлігінің төмендеуі, көздің ауыруы, астенопия, көздің құрғауы, қабақтардың ісінуі, көз жасының көп ағуы, фотофобия, блефарит, торқабықтың ісінуі

- тахикардия

- бет гиперемиясы

- ентігу, мұрынның шырышты қабығының құрғауы

- сілекейдің көп ағуы, гастроэзофагеальді рефлюкс, ауыз қуысында сезімталдық азаюын сезіну, тілдің ісінуі, ойық жаралы стоматит, гастроэнтерит, холецистит, асқазан-ішектен қан кету, мелена

- тершеңдік, папуллезді бөртпе, есекжем, терінің құрғауы, қышыну, экзема, везикулезді-буллезді бөртпе

- бұлшықеттердің сіресуі, миалгиялар, бұлшықеттердің тартылуы, құрысулар, буындардың ісіп кетуі, артралгиялар, арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы

- дизурия, несепті ұстай алмау, гематурия, альбуминурия

- эякуляция кідірісі, сексуалдық дисфункция

- астения, әлсіздік, кеуденің қысылу сезімі

- аланинаминотрансфераза, креатинфосфокиназа, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, тромбоцитопения

Өте сирек (<1/1000)

  • анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

  • гипогликемия

  • қозғалыс белсенділігінің артуы

  • гипокинезия, паросмия, жазу кезіндегі спазм

  • фотопсия (пішінсіз көру арқылы елестеулер), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (көрінетін заттардың тербелуін субъективті сезіну), көру арқылы қабылдаудың (үш өлшемді кеңістіктің) бұзылуы, нистагм, шеткері көрудің болмауы, қыликөздік, көру арқылы анық қабылдаудың күшеюі

  • гиперакузия (дыбыстарға жоғары сезімталдық)

  • 1 дәрежелі атриовентрикулярлық бөгеліс, синустық тахикардия, синустық аритмиялар, синустық брадикардия

  • артериялық гипотензия, гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі

  • жөтел, мұрыннан қан кету, қырылдау, тамақтағы «қысылу» сезімі

  • ринит, фарингит

  • дисфагия

  • панкреатит, асцит

  • суық тер, есекжем

  • мойын бұлшықеттерінің түйілуі, мойынның ауыруы, рабдомиолиз

  • олигурия, бүйрек жеткіліксіздігі

  • аменорея, дисменорея

  • сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездеріндегі ауыру, сүт бездерінен бөліністер

  • гипертермия, қалтырау

  • дене салмағының кемуі

  • гипокалиемия

Постмаркетингтік бақылау кезінде мынадай жағымсыз әсерлері болған:

  • ангионевротикалық ісіну, аллергиялық реакциялар, аса жоғары сезімталдық, бас ауыру, естен тану, ақыл-ой кемістігі, ақыл-ой қызметінің төмендеуі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, кератит, тілдің ісінуі, диарея, жүрек айну, дімкәстану, бет ісінуі, қышыну, несеп іркілісі, өкпенің ісінуі, гинекомастия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Максгалиннің фенитоинмен, карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, ламотриджинмен, габапентинмен, лоразепаммен, оксикодонмен немесе этанолмен клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері табылмаған. Ішуге арналған қант төмендететін дәрілер, диуретиктер, инсулин, фенобарбитал, тиагабин мен топирамат Максгалин клиренсіне клиникалық мәнді ықпалын тигізбейтіні анықталған.

Құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар ішуге арналған контрацептивтер Максгалинмен бір мезгілде қолданылғанда екі препараттың да тепе-тең фармакокинетикасы өзгермеген. Максгалин оксикодоннан болатын когнитивтік және қозғалыс функциясының бұзылуын күшейтеді. Максгалин этанол мен лоразепам әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Максгалин және ОЖЖ күшейтетін препараттар алатын пациенттердегі тыныс алу жеткіліксіздігі және кома жөніндегі хабарламалар бар.

Максгалин апиын анальгетиктері сияқты іш қатуды туындатуға қабілетті препараттармен бір мезгілде тағайындалғанда асқазан-ішек жолының төменгі бөлімдерінің функциясы төмендеуі (мысалы, ішек обструкциясы, ішектің салданған бітелісі, іш қату) мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты сирек тұқым қуалайтын аурулармен, соның ішінде галактозаны көтере алмаушылықпен, Лапп лактазалық жеткіліксіздігімен және глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуымен науқастарға тағайындауға болмайды. Максгалинмен емдеу аясында денеге салмақ қосу жағдайында қант диабетімен науқастардың бір бөлігінде қант төмендететін дәрілердің дозаларын түзету қажет болуы мүмкін. Препаратпен емдеу егде жастағы адамдарда кездейсоқ жарақаттану (құлау) қаупін арттыратын бас айналумен және ұйқышылдықпен қатар жүрген. Науқастар препараттың болжамды әсерлерін бағалап алғанша, олар сақ болуы тиіс. Құрысуларды Максгалинмен басу кезінде құрысуға қарсы басқа дәрілерді тоқтату мен осы препаратпен монотерапияның мақсатқа сай болу мүмкіндігі жөніндегі мәліметтер жеткіліксіз.

Ангионевротикалық ісіну жағдайларын қамтитын аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарламалар бар. Бет ісінуі, ауыз айналасының ісінуі немесе жоғарғы тыныс жолдарының ісінуі сияқты ангионевротикалық ісіну симптомдары білінгенде Максгалин қабылдауды дереу тоқтату керек.

Естен тану, сананың шатасуы және ақыл-ой қызметінің төмендеуі туралы да хабарламалар бар. Осыған орай, пациенттер препараттың әлеуетті әсер етуінен хабарлануы тиіс.

Максгалинмен емдеу аясында пациенттерде бейнеленудің транзиторлы бұлдырау жағдайлары және көру өткірлігінің басқа бұзылулары байқалған. Препаратты тоқтату көру қабілеті тарапынан осы симптомдарды жақсартуға әкелуі мүмкін.

Максгалинмен қысқа мерзімді және ұзақ уақыт емдеуді тоқтатқаннан кейін кейбір пациенттерде тоқтату синдромы байқалды. Мынадай құбылыстар: ұйқысыздық, бас ауыру, жүрек айну, үрей, гипергидроз (қатты тершеңдік) және диарея байқалған.

Максгалин дозасын тоқтатудан немесе азайтудан соң бүйрек функциясының жақсаруы хабарланды.

Максгалиннің әсері мен іркілісті жүрек жеткіліксіздігі арасындағы себептік байланыстың анықталмауына қарамастан, Максгалин алған кейбір пациенттерде іркілісті жүрек жеткіліксіздігі жөнінде хабарламалар орын алған. Ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бойынша деректердің шектеулі екеніне орай, Максгалин ондай пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде прегабалин қолдану жөнінде адекватты және бақыланатын зерттеулер жоқ. Жануарларда жүргізілген зерттеулерде тұқым өрбітуге уыттануы көрсетілген. Препаратты, егер ана үшін пайдасы шаранаға төнетін болжамды қауіптен асып түскен жағдайда ғана, жүктілік кезінде тағайындауға болады.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер Максгалинмен емделгенде адекватты контрацепция әдістерін пайдалануы тиіс.

Препаратпен емделу кезінде бала емізуге кеңес берілмейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Науқастар автокөлік басқармауы, күрделі техниканы пайдаланбауы және басқа да аса қауіпті қызмет түрлерін атқармауы тиіс, Максгалин бас айналуын және ұйқышылдық туындатуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі, аффектілі бұзылыстар, ұйқышылдық, сананың шатасуы, депрессия, ажитация, мазасыздық.

Емі: асқазанды шаю, демеуші ем және, қажет болса, гемодиализ жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 10 капсуладан.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықсыз 3 қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі:

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050008, Қазақстан, Алматы қ.,

Манас к-сі 32 «А», «SAT» Бизнес Орталығы,

6 қабат, 602 кеңсе

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

050008, Қазақстан, Алматы қ.,

Манас к-сі 32 «А», «SAT» Бизнес Орталығы,

6 қабат, 602 кеңсе, Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

Прикрепленные файлы

962166481477976488_ru.doc 77.5 кб
486884921477977649_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники