Макрозид 500 (Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед)

Макрозид 500

500 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг пиразинамид,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, повидон, натрий крахмалы гликоляты, тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Ақ түсті дөңгелек жалпақ таблеткалар, бір бетінде сызығы бар және екінші жағы тегіс.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Микобактерияға қарсы препараттар. Туберкулезді емдеуге арналған дәрілік препараттар. Туберкулезді емдеуге арналған басқа препараттар. Пиразинамид.

АТХ коды J04AK01

Фармакокинетикасы

Сіңуі: пиразинамид асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. 500 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін ересектерде қан плазасындағы пиразинамидтің концентрация шыңы 9-12 мкг/мл шегінде 2 сағат ішінде жетеді; 8 сағаттан соң 7 мкг/мл дейін және 24 сағаттан соң – 2 мкг/мл дейін төмендейді.

Таралуы: пиразинамид бауыр, өкпе, ми-жұлын сұйықтығын қоса, организмнің тіндерінде және сұйық орталарында кеңінен таралады, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Шамамен 10-20%-ы плазма ақуыздарымен байланысады.

Метаболизмі: пиразинамид негізінен бауырда метаболизмге ұшырайды, сонда белсенді метаболит – пиразиной қышқылы түзіледі.

Шығарылуы: пиразинамид шумақты сүзіліс жолымен шығарылады. Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы жоқ пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 9-10 сағатты құрайды. 24 сағат ішінде ішке енгізілген дозаның 70%-ға жуығы бүйрекпен шығарылады. Дозаның шамамен 4-14%-ы өзгермеген түрде, ал қалған - 16-26% мөлшері - белсенді емес метаболиттер түрінде бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Пиразинамид – синтетикалық туберкулезге қарсы дәрі, никотинамидтің синтетикалық аналогы болып табылады. Микроорганзмнің концентрациясы мен сезімталдығына байланысты M. tuberculosis -ке бактериостатикалық немесе бактерицидтік әсер етеді. Туберкулостатикалық белсендігі жағынан ПАСҚ-тан (парааминосалицил қышқылынан) басымдау, бірақ изониазидтен, стрептомициннен, рифампициннен кем түседі. Препарат туберкулездік зақымдану ошағына жақсы өтеді. Оның белсенділігі казеозды массалардың қышқыл ортасында төмендемейді, сондықтан оны казеозды лимфадениттер, туберкуломалар мен казеозды-пневмониялық үдерістер кезінде жиі тағайындайды.

- біріктірілген емнің сызбасы құрамында туберкулезді, оның ішінде өкпе және өкпеден тыс формаларын емдеуде

- II қатардағы басқа препараттарымен бірге туберкулездің полирезистентті формаларын емдеуде

Макрозид 500 туберкулезге қарсы басқа препараттармен біріктіріп пайдаланылады. Таблеткаларды ауыз сумен ішу арқылы тамаққа дейін қабылдаған жөн. Егер пациент таблетканы толығымен жұта алмаса, оларды ұсақтауға және олардың дәмін жасыру үшін аз мөлшерде тағаммен араластыруға болады. Қоспаны дереу қабылдау керек.

Күнделікті қабылдау сызбасы

Дене салмағына байланысты қабылдайтын Макрозид 500 таблеткаларының саны

Макрозид 500 ересектер және дене салмағы 30 кг артық балаларға I санаттағы туберкулезбен ауыратын науқастарды емдеу үшін мынадай сызба бойынша: 2-4 HRZE(S); II санаттағы – 3-5 HRZES және III санаттағы – 2 HRZE мына дозаларда: 30-39 кг салмақта – тәулігіне 1000 мг, 40-54 кг – 1500 мг; 55-70 және > 70 кг – 2000 мг тағайындалады.

Макрозид 500 таблеткалары дене салмағы 20 кг кем пациенттерге сәйкес келмейді, себебі тиісті дозаны қамтамасыз ету мүмкін емес.

Емнің ұзақтығы: Макрозид 500 бірінші сызығының стандартты емінде Mycobacterium tuberculosis екі-үш басқа препараттармен үйлескен емнің алғашқы екі айы ішінде қабылданады. Емдеу курсын елдегі бекітілген емдеу сызбасына сәйкес емдеуші дәрігер анықтайды. Алайда, туберкулезге қарсы емнің ұзақтығы қабылдау сызба нұсқасына, рентгеннің нәтижелеріне және пациенттің клиникалық жауабына, жұғынды және себу нәтижелеріне және пациенттің Mycobacterium tuberculosis сезімталдығына немесе осы дәрілік затқа аурудың басқа болжалды еміне тестілеу нәтижелеріне байланысты.

Препаратты қабылдауды өткізіп алған жағдайда, өткізіп алған дозаны неғұрлым жылдам қабылдаған жөн, бірақ келесі дозаны қабылдағанға дейін кем дегенде 6 сағат болуы керек. Өткізіп алған жеке дозаның орнын толтыру үшін препараттың екі еселенген дозасын қабылдауға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дозаны түзету қажет. Аптасына үш рет (күн сайын емес) 20-30 мг/кг дозасын қабылдау ұсынылады.

Гемодиализдегі пациенттер: диализ күндері препаратты диализден кейін қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Макрозид 500 бауырдың ауыр ауруларында қабылдауға болмайды.

Пиразинамид қабылдауынан туындаған ең маңызды жағымсыз әсеріне бауыр тарапынан бұзылулар жатады, қан сарысуындағы трансаминаза деңгейінің симптомсыз ұлғаюынан бастап симптоматикалық гипербилирубинемиямен, ал сирек жағдайларда - өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігімен аяқталатын бұзылулар болып табылады.

Жиіліктері мынадай жіктеуді пайдаланып анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), кейде (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беруге болмайды).

Өте жиі

- бауыр ферменттері деңгейінің артуы

- бауыр жеткіліксіздігі

- гиперурикемия, подаграның өршуі (пиразинамид несеп өзекшелері қызметінің төмендеуі себебінен несеп қышқылының бөлінуін бәсеңдетеді, бұл сарысуда несеп қышқылы мөлшерінің ұлғаюына алып келеді)

- гиперемия

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, қыжыл, әлсіздік

Кейде

- гепатит, сарғаю

- гипергликемия

Сирек

- фотосезімталдық

Өте сирек

- пеллагра, асқынған порфирия

- мультиформалы эритема

- аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну

Жиілігі белгісіз

- бас ауруы, бас айналу, күйгелектік, ұйқысыздық

- іштің шаншуы, тәбеттің жоғалуы, анорексия, салмақ жоғалту, пептикалық жараның өршуі

- интерстициальді нефрит

- әлсіздік, қызба

- анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофиллия

- гипертензия

- подагралық артрит, артралгия

- тері бөртпесі, қышыну, аллергиялық дерматит, есекжем

- алақанның, табанның ісінуі

- дизуриялық бұзылулар

• диспепсиялық синдром, гепатомегалия, оң жақ қабырға астында оқшауланған ауыру синдромы түрінде ГБЖ-ге уытты әсері

• шеткері тамырлар бойының ауыруы және веналардың ісініп кетуі

• пиразинамидке және препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• подагра, гиперурикемия

• психоз

• эпилепсия

• жүктілік және лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балалар

Пробенецид: Пиразинамид пен пробенецид арасындағы күрделі фармакокинетикалық және фармакодинамикалық екіжақты өзара әрекеттесуі бар. Пиразинамидпен бірге қабылдағанда пробенецидтің тиісті дозасы анықталмаған. Сондықтан осы дәрілік заттарды бірлесіп қабылдаудан аулақ болу керек.

Аллопуринол: Бірлескен қабылдауда пиразинамид - пиразин қышқылының AUC белсенді метаболитін шамамен 70% арттырады. Пиразин қышқылы несеп қышқылы тұздарының шығарылуын тежейтіндіктен, аллопуринол пиразинамид-астасқан гиперурикемияны емдеуде тиімді емес.

Офлоксацин және левофлоксацин: Пиразинамид пен осы фторхинолондардың бірін бірге қабылдағанда жағымсыз құбылыстардың жоғары деңгейімен байланысты (мысалы, бауыр, асқазан-ішек жолы, тірек-қимыл аппараты тарапынан бұзылулар), бұл емнің тоқтатылуына әкеп соғады. Егер осы дәрілік заттарды бірлесіп қабылдау қажет деп есептесе, пациент мұқият қарауда болуы тиіс.

Гепатоуытты дәрілік заттарды (мысалы, рифампицин, изониазид, этионамид) бірге қабылдағанда гепатоуыттылық тудыруы мүмкін.

Пиразинамид натрий нитропруссидін пайдалана отырып жүргізілген несептегі кетондардың мөлшерін талдау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.

Макрозид 500 қабылдау бастаған пациенттерге алдымен қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейін және бауыр сынамаларын талдау жүргізу қажет. Макрозид 500 таблеткаларын 40 мг/кг астам дозада ұзақ қолданғанда жылдам дамитын гепатитпен бауырдың ауыр зақымданулары байқалған. Бауырдың зақымдану дәрежесі препараттың дозасы мен қабылдау ұзақтығына сәйкес артады. Сондықтан пациенттің бауыр функциясы мен қанындағы несеп қышқылының мөлшерін үнемі бақылап отыру қажет. Препарат қабылдауды тоқтату бауыр ферменттерінің бұзылған деңгейін қалпына келтіреді.

Монотерапия кезінде пиразинамидке төзімділік жылдам дамиды, осыған байланысты әдетте Макрозид 500 басқа да туберкулезге қарсы препараттармен үйлестіре қабылдайды.

Препараттың уытты әсерін азайту үшін оны метионинмен, липокаинмен, глюкозамен, В12 дәруменімен бір мезгілде тағайындау ұсынылады.

Қандағы глюкоза деңгейінің едәуір ауытқуы мүмкін болғандықтан, диабетпен ауыратындар мұқият бақылауды қажет етеді.

Подаграның өршуі мүмкін. Егде жастағы пациенттерде доза дене салмағының әр кг шаққанда 15 мг аспауы тиіс.

Айқас аллергия: этионамидке, изониазидке, ниацинге (никотин қышқылына) және басқа да химиялық тектес дәрілік заттарға жоғары сезімталдығы бар пациенттер пиразинамидке де жоғары сезімталдығы болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Пиразинамидтің жүктілік, эмбриональды даму, туу немесе постнатальді дамуға жағымсыз әсері туралы хабарланбаған. Макрозид 500 жүкті әйелдерге ана үшін зор пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асқан жағдайда ғана тағайындау керек.

Пиразинамид бала емізетін аналардың емшек сүтіне шығарылады. Макрозид 500 бала емізетін аналарға қолдануға болмайды. Егер оны пайдалану қажет деп есептелсе, бала емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін қою мен психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігі туралы мәселені пациенттің препаратқа жеке реакциясын бағалаудан кейін ғана шешкен жөн.

Симптомдары: артық дозаланғанда бауырдың зақымдануы және гиперурикемия болуы мүмкін

Емі: шұғыл шара ретінде асқазанды шаю ұсынылады.

Кейін клиникалық бақылау және демеуші симптоматикалық ем қажет. Пиразинамид диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридтен және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7, 10 немесе 28 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 және 28 таблетка үшін), 10 пішінді ұяшықты қаптамадан (7, 10 және 28 таблетка үшін) немесе 24 пішінді ұяшықты қаптамадан (10 және 28 таблетка үшін) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

500 немесе 1000 таблеткадан полиэтилен пакетке, одан кейін үш қабатты алюминий пакетке салынады, оны тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған ақ контейнерге салынады, алюминий жарғақшамен тығыз дәнекерленеді және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге бұралатын қақпақпен жабылады. Контейнерге жапсырма жапсырылады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші / Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: reports@macleodspharma.kz