МАКПАС

МНН: Аминосалициловая кислота
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Натрия аминосалицилат
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013705
Информация о регистрации в РК: 26.06.2014 - 26.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 10 611.83 KZT

Инструкция

Торговое название

Макпас

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гранулы с модифицированным высвобождением, 600 мг

Состав

Один грамм гранул содержит

активное вещество – натрия аминосалицилат 600 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кросповидон, масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип1), масло касторовое гидрогенизированное, гидрокситолуол бутилированный (БГТ),

состав покрытия гранул: этилцеллюлоза (7cps), кислота стеариновая, дибутилфталат,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая -метилметакрилат кополимер (1:2) (Эудрагит -100), тальк очищенный, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, хинолиновый жёлтый супра Е 104, дибутилфталат,

полировка: масло растительное гидрогенизированное (Любритаб тип 1), этилцеллюлоза (7cps).

Описание

Гранулы кирпично-красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицинат

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Натрия аминосалицилат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 5-8 часов, при приеме 4 г внутрь составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови – 50-60%.

Распределение

Распределяется равномерно в биологические жидкости, достигая высоких концентраций в плевральной жидкости, но низких в цереброспинальной жидкости; проникает в почки, легкие и печень, накапливается в высоких концентрациях в казеозных тканях.

Метаболизм

Более 50% от введенного количества натрия аминосалицилата превращается в неактивные метаболиты посредством ацетилирования в печени.

Выведение

Период полувыведения аминосалицилата в гранулах с модифицированным высвобождением составляет 1-2 часа.

Около 85% от введенной дозы выводится в течение 7-10 часов посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: от 14 до 33% выводится в неизмененном виде, 50% - в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Аминосалицилат натрия является бактериостатическим агентом, активным только в отношении микобактерии туберкулеза. Являясь аналогом парааминобензойной кислоты (ПАБК), аминосалицилат натрия конкурентно подавляет образование дигидрофолиевой кислоты из парааминобензойной кислоты, таким образом, предотвращая синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, необходимой для дальнейшего ее роста. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Минимальная подавляющая концентрация аминосалицилата натрия в отношении микобактерии туберкулеза 1 мкг/мл.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Показания к применению

- комбинированное лечение мультирезистентного туберкулёза легких и других органов в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5 % раствором натрия гидрокарбоната.

Рекомендуемая дозировка для взрослых – 8-12 г гранулята, дозу делят на 2-3 приема. При весе 33-49 кг – 8 г, 50-70 кг – 8-10 г; 70 кг – 10-12 г.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

- тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия

- лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфолиз, боли в суставах, эозинофилия Леффлера

- утомляемость, слабость

Редко

- гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

- нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса

- гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз) 

- перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

- нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

- колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

- могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим салицилатам или сульфонамидам

- тяжелые заболевания почек (нефрит)

- печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в том числе на фоне порока сердца)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

- микседема в фазе обострения, амилоидоз внутренних органов

- тромбофлебит, гипокоагуляция, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

- эпилепсия

- беременность, грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает уровень изониазида, фенитоина в крови и удлиняет период полувыведения, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и усвоение витамина B12 (возможно развитие анемии), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особые указания

Макпас не применяют для лечения туберкулеза в режимах монотерапии.

При первых признаках аллергической реакции следует прекратить прием препарата и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо регулярно исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата. Кристаллурию можно предотвратить поддержанием нейтрального или щелочного уровня pH мочи.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, билирубин, уробилиноген или порфобилиноген, в которых используются реагенты, содержащие медь, а также тестов на содержание альбумина в плазме.

В больших дозах оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Эту особенность нужно учитывать при гипофункции щитовидной железы.Особенности влияния лекарственного средств на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы неизвестны. Возможно усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

 

По 9.2 г гранул помещают в трехслойный пакетик из комбинированного материала (терфталат/алюминиевая фольга/полиэтилен низкой плотности).

По 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

По 100 г гранул помещают в пакет из комбинированного материала (терфталат/алюминиевая фольга/полиэтилен низкой плотности).

По 1 пакету вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и мерной ложкой вкладывают в банку из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой.

Банку оклеивают этикеткой из бумаги самоклеющейся.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Владелец регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

КОО Филиал «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК

г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307/А

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

 

 

 

 

 

Прикрепленные файлы

676685751477976699_ru.doc 64.5 кб
885836151477977833_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники