МАКПАС

МНН: Аминосалициловая кислота
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Натрия аминосалицилат
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013705
Информация о регистрации в РК: 26.06.2014 - 26.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 10 611.83 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Макпас

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы өзгертілген түйіршіктер, 600 мг

Құрамы

Бір грамм түйіршіктің құрамында

белсенді зат – 600 мг натрий аминосалицилаты,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, микрокристалды целлюлоза (РН 101), кросповидон, гидрогенизделген өсімдік майы (1 типті Любритаб), гидрогенизделген майсана майы, бутилденген гидрокситолуол (БГТ),

түйіршіктер жабынының құрамы: этилцеллюлоза (7cps), стеарин қышқылы, дибутилфталат,

ішекте еритін қабықтың құрамы: метакрил қышқылы - метилметакрилат кополимері (1:2) (Эудрагит-100), тазартылған тальк, титанның қостотығы Е 171, темірдің қызыл тотығы Е 172, хинолинді сары супра Е 104, дибутилфталат

өңделуі: гидрогенизделген өсімдік майы (1 типті Любритаб), этилцеллюлоза (7cps).

Сипаттамасы

Кірпіш тәріздес қызыл түсті түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезға қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және оның туындылары. Натрий амилосалицинаты

АТХ коды J04AA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Натрий аминосалицилаты асқазан-ішек жолынан тез және жақсы сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясы 5-8 сағаттан соң байқалады, ішке 4 г қабылдағанда 75 мкг/мл құрайды. Қан ақуыздарымен байланысуы – 50-60%.

Таралуы

Плевральды сұйықтықта жоғары концентрацияға жете отырып, биологиялық сұйықтықтарға біркелкі, бірақ ми-жұлын сұйықтығына аз таралады; бүйрекке, өкпеге және бауырға өтеді, казеозды тіндерде жоғары концентрацияда жинақталады.

Метаболизмі

Натрий аминосалицилаттың енгізілген мөлшерінің 50%-дан көбі бауырда ацетилдену салдарынан белсенді емес метаболиттерге өзгереді.

Шығарылуы

Бөлініп шығуы өзгертілген түйіршіктердегі аминосалицилаттың жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды.

Енгізілген дозаның шамамен 85%-ы шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс арқылы 7-10 сағат ішінде шығарылады: 14-тен 33%-ға дейіні өзгермеген түрде, 50% - метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Натрий аминосалицилаты тек туберкулездің микобактериясына қатысты белсенді бактериостатикалық агент болып табылады. Натрий аминосалицилаты парааминобензой қышқылының (ПАБК) аналогы бола отырып, парааминбензой қышқылынан дигидрофолий қышқылының түзілуін бәсекелесе төмендетеді, осылайша, бактериялық жасушада оның әрі қарай өсуі үшін қажет фолий қышқылы синтезін болдырмайды. Белсенді көбею жағдайында жүрген микобактерияларға әсер етеді және тыныштық сатысындағы микобактерияларға әсер етпейді. Жасуша ішінде орналасқан қоздырғыштарға әлсіз әсер етеді. Туберкулез микобактериясына қатысты натрий аминосалицилатының ең төменгі бәсеңдететін концентрациясы 1 мкг/мл.

Басқа да туберкулезге қарсы дәрілік заттармен ғана біріктірілімде қолданылады, бұл оларға төзімділіктің дамуын баяулатады.

Қолданылуы

- туберкулезге қарсы басқа дәрілермен үйлестіре өкпе және басқа ағзалардың мультирезистентті туберкулезін біріктіріп емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақтанғанан кейін 0,5–1 сағаттан соң, сүтпен, сілтілік минералды сумен, натрий гидрокарбонатының 0,5 % ерітіндісімен ішу керек.

Ересектер үшін ұсынылатын доза – 8-12 г түйіршік, дозаны 2-3 қабылдауға бөледі. Дене салмағы 33-49 кг – 8 г, 50-70 кг – 8-10 г; 70 кг – 10-12 г.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, құсу, тәбеттің нашарлауы немесе болмауы, сілекей бөлінудің жоғарылауы, метеоризм, іштің ауыруы, диарея немесе іш қату, гепатомегалия, оң жақтағы қабырға астының ауыруы, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, дәрілік гепатит, оның ішінде өліммен аяқталатын; сарғаю, B12-тапшылықтағы мегалобласты анемия

- қызба, есекжем немесе пурпуралар түріндегі дерматиттер, энантема, бронх түйілуі, Квинке ісінуі, сирек анафилактикалық шок, эксфолиативті дерматит; жұқпалы мононуклеоз немесе лимфолизді еске түсіретін синдром, буындардың ауыруы, Леффлер эозинофилиясы

- шаршағыштық, әлсіздік

Сирек

- гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, қанда мочевина деңгейінің жоғарылауы, ацидоз, кристаллурия, подагра

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілердегі гемолитикалық анемия

- етеккір функциясының бұзылуы, эректильді функцияның бұзылуы, салмақ қосу

- гипотиреоз, зоб, микседема (жоғары дозада ұзақ қабылдаған кезде) 

- перикардит, гипогликемия, көру жүйкесі невриті, васкулит, протромбин мөлшерінің төмендеуі, гипокалиемия, асқын жұқпа

- D витамині алмасуының бұзылуы есебінен кальций мен фосфор теңгерімінің бұзылуы

- артериялық қысымның ауытқуы, жүрек аймағының ауыруы, бас ауыруы

- салдану, тонико-клоникалық құрысулар, сондай-ақ психоз симптомдары байқалуы мүмкін

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат ингредиенттерінің кез келгеніне, басқа да салицилаттарға немесе сульфонамидтерге аса жоғары сезімталдық

- ауыр сипатты бүйрек аурулары (нефрит)

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр циррозы

- декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі (оның ішінде жүрек ақауы аясында)

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, асқыну сатысындағы энтероколит

- асқыну сатысындағы микседема, ішкі ағзалар амилоидозы

- тромбофлебит, гипокоагуляция, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- эпилепсия

- жүктілік, бала емізу

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қандағы изониазид, фенитоин деңгейін жоғарылатады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, рифампицин, эритромицин, линкомициннің сіңуін және B12 витаминінің қорытылуын (анемияның дамуы мүмкін) бұзады, тікелей емес антикоагулянттардың (кумарин немесе индандион туындыларының) әсерін күшейтеді.

Салицилаттармен, фенилбутазонмен немесе ақуыздарды байланыстыру қабілеттілігі жоғары басқа да қабынуға қарсы препараттармен бірге қолдану қан плазмасында аминосалицил қышқылы концентрациясының жоғарылуына және болу уақытының ұзаруына әкеледі. Препаратты дифенгидраминмен бірге қолдану қан плазмасында аминосалицил қышқылы концентрациясының төмендеуіне алып келеді. Аминосалицил қышқылы фолий қышқылының сіңуін тежейді және фолий қышқылының, мысалы, метотрексат сияқты антагонистері уыттылығын күшейтуі мүмкін.

Қанда дигоксиннің концентрациясын 40%-ға төмендетеді. Құрамында йод бар қалқанша без гормондарын, олардың аналогтары мен антагонистерін (антитиреоидты дәрілерді қоса) қолданғанда пара-аминобензой қышқылы аясында қанда тироксин мен тиреотропты гормондардың концентрациясы өзгеретінін ескерген жөн. Аммоний хлориді кристаллурияның даму қаупін арттырады. Этионамидпен бір мезгілде қолдану гепатоуыттылық қаупін жоғарылатады. Пробеницид аминосалицил қышқылының плазмадағы концентрациясын жоғарылата отырып, экскрециясын төмендетеді.

Антацидтік дәрілер препараттың сіңірілуін бұзбайды.

Айрықша нұсқаулар

Макпас препаратын монотерапия режимінде туберкулезді емдеу үшін қолданбайды.

Аллергиялық реакциялардың алғашқы белгілерінде препарат қабылдауды тоқтату және десенсибилизациялаушы ем жүргізу керек.

Емдеу үдерісінде несеп пен қанды жүйелі зерттеу және бауырдың функционалдық жағдайын тексеру керек. Емдеу кезінде бауыр трансаминазалар белсенділігін бақылау ұсынылады. Туберкулездік уыттану немесе ерекше зақымдану аясында бүйрек функциясының төмендеуі препаратты тағайындауға қарсы көрсетілім болып табылмайды. Протеинурияның және гематурияның дамуы препаратты уақытша тоқтатуды талап етеді. Кристаллурияны несеп рН-ның бейтараптылық немесе сілтілік деңгейін демеу арқылы қайтаруға болады.

Аминосалицилаттар қатысқан кезде глюкозурияға, билирубинге, уробилиногенге немесе порфобилиногенге құрамында мыс бар реагенттерді пайдалана отырып, сондай-ақ плазмадағы альбумин құрамына тест жүргізу бұзылады.

Үлкен дозаларда антитиреоидты әсер етеді, ұзақ қолданған кезде зобогендік әсері байқалады. Бұл ерекшелігін қалқанша без гипофункциясы кезінде ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып бұл қызмет түрлерін орындаған кезде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: спецификалық симптомдары белгісіз. Жағымсыз реакциялары күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

9.2 г түйіршіктерден біріктірілген материалдан (терфталат/алюминий фольга/тығыздығы төмен полиэтилен) жасалған үш қабатты пакетке салынған.

30 пакеттен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

100 г түйіршіктерден біріктірілген материалдан (терфталат/алюминий фольга/ тығыздығы төмен полиэтилен) жасалған пакетке салынған.

1 пакеттен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және өлшеуіш қасықпен бірге бұрандалы қақпағы бар тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған банкіге салынады.

Банкіге өздігінен желімделетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Тіркеу куәлігінің иесі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38, 307/А кеңсе

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

 

 

6

 

Прикрепленные файлы

676685751477976699_ru.doc 64.5 кб
885836151477977833_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники