Майклав-625

МНН: Амоксициллин, Клавулановая кислота
Производитель: Юнихем Лабораторис Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015756
Период регистрации: 31.05.2016 - 31.05.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 67.58 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Майклав-375

Майклав -625

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 375 мг және 625 мг таблеткалар

Құрамы

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: амоксициллин тригидраты USP (қатты кептіріп тығыздаған) - тиісінше 298.40 мг немесе 400 мг, калий клавуланаты және Авицела қоспасы (1:1) (құрамында калий клавуланаты бар USP) – 350.61 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Avicel PH102), натрий крахмалының гликоляты (Primojel, А типті), сусыз коллоидты кремний (Aerosil-200), натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

қабығы: Оpadry OY-С-7000А.

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған екі жағы дөңес сопақша түрдегі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер. Клавулан қышқылы + амоксициллин.

АТХ коды J01CR02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Клавулан қышқылын амоксициллинмен біріктіреді, өйткені екі компоненттің де фармакокинетикалық параметрлері бір біріне ұқсас және біріктірген кезде олар бір-бірінің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Препараттың екі компоненті де ішу арқылы қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді, тамақпен бір мезгілде қабылдау сіңуіне елеулі ықпал етпейді. Қан плазмасындағы концентрацияларының шыңына қабылдаудан кейін шамамен 45 минут өткенде жетеді. Плазмалық концентрациясының шыңына жеткеннен кейін 1 сағат өткенде организм сұйықтығындағы концентрациясы шыңына жеткені байқалады.

Ішу арқылы қабылдаған кездегі биожетімділігі 95% жуық. Екі компонент те жақсы таралу көлемімен сипатталады - қақырықта, бронхтық секретте, плевралық сұйықтықта, өкпе мен май тіндерінде, қуық асты безінде, жатырда, аналық безде, май тінінде және т.б. препараттың жоғары концентрациялары байқалады. Менингитте гематоэнцефалдық бөгеттен өтетіні байқалады, бірақ препарат қабынбаған ми қабықтары арқылы нашар өтеді.

Амоксициллин мен клавулан қышқылы плацентарлық бөгеттен өтеді және төменгі концентрацияларда емшек сүтінен табылады. Амоксициллин мен клавулан қышқылы плазманың ақуыздарымен тиісінше 17-20 % және 22-30% байланысады.

Амоксициллин негізінен бүйрекпен: өзекшелік сөлініс пен шумақтық сүзілу арқылы шығарылады. Клавулан қышқылы бауырда белсенді метаболизденеді және шумақтық сүзілу жолымен, ішінара метаболиттер түрінде шығарылады.

Шамамен препараттың 30%-40% препаратты қабылдаудан кейін 6 сағаттың ішінде несеппен, аздаған бөлігі нәжіспен және тыныстайтын ауамен шығарылады. Жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі амоксициллин үшін 1,5 сағатты және клавулан қышқылы үшін 0,8-1 сағатты құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде препараттың жартылай шығарылу кезеңі баяулайды, креатинин клиренсі 20 - 70 мл/мин пациенттерде - 2.6 сағатты құрайды, ал анурия кезінде – 3-4 сағаттың шегінде болады, бұл дозалау режимін түзетуді (дозаны азайтуды немесе препаратты қабылдау аралықтарын арттыруды) қажет етеді. Препарат гемодиализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ауқымы кең антибиотик, микроб жасушасының қабық пептидогликанының синтезін бөгейді (амоксициллин), бета-лактамазаларды тежейді (клавулан қышқылы). Клавулан қышқылы аталған ферменттермен төзімді белсенділігі жойылған жиынтық түзеді және амоксициллинді негізгі қоздырғыштар мен шартты патогенді микроорганизмдер бета-лактамазаларының өнімдері туғызатын бактерияға қарсы белсенділігінен айырылудан қорғайды.

Граммоң аэробтарға қатысты белсенді: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді штаммдардан басқа), S.epidermidis (метициллинге төзімді штаммдардан басқа), Listeria spp., Enterococcus spp жөнінде белсенді.

Граммтеріс аэробтар: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia

еnterocolitica жөнінде белсенді.

Анаэробтар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Амоксициллин бактериялар жақтауларының синтезін бәсеңдете отырып, бактерицидті әсер етеді. Бір мезгілде енгізілетін амоксициллинге қарағанда клавулан қышқылының бета-лактамазаларға тектестігі едәуір жоғары болады және олармен тұрақты жиынтық түзеді, осының нәтижесінде амоксициллиннің ферментативті деградациясын болғызбайды және оның бактерияға қарсы кепілді әсер көрсетуін қамтамасыз етеді. Майклавтың бактерицидті әсері граммоң және граммтеріс, аэробты және анаэробты қоздырғыштардың, соның ішінде бета-лактамазалар өнімдері салдарынан бета-лактамды антибиотиктерге төзімдлік қалыптасқан штаммдардың кең ауқымын қамтиды.

Қолданылуы

- тыныс жолдарының жоғары бөліктерінің инфекциялық ауруларында (жедел және созылмалы бронхитте, пневмонияда және созылмалы бронхитте, плевра эмпиемасында)

-ортаңғы отитте

-синуситте

-несеп шығару жолдарының инфекцияларында (соның ішінде циститте, уретритте, пиелонефритте)

- сүйек және дәнекер тіндерінің инфекцияларында (соның ішінде созылмалы остеомиелитте)

- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында (флегмонада, жара инфекциясында)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектер мен 12 жастан асқан (немесе дене салмағы 40 кг астам) балаларға инфекцияның жеңіл және орташа ауыр өтуінде әр 8 сағат сайын 375 мг 1 таблеткадан, инфекция ауыр өткен жағдайда және тыныс жолдарының инфекцияларында әр 12 сағат сайын 625 мг 1 таблеткадан тағайындайды.

Клавулан қышқылының ең жоғары тәулік дозасы ересектер үшін - 600 мг, балалар үшін - дене салмағына 10 мг/кг құрайды. Амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы ересектер үшін - 6 г, балалар үшін - дене салмағына 45 мг/кг құрайды. Емдеу курсы 5-14 күн құрайды. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Емдеу, қайталанатын медициналық тексерусіз 14 күннен асырмау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде клавулан қышқылының және амоксицилиннің бүйрек арқылы шығарылуы баяулайды.

Орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 10-30 мл/мин) әр 12 сағат сайын 625 мг 1 таблеткадан тағайындайды.

Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 10 мл/мин аз) - әр 24 сағат сайын 375 мг 1 таблеткадан.

Гемодиализде жүрген науқастарда Әр 24 сағат сайын 500 мг/125 мг бір таблетка немесе 2 таблеткадан 250мг/125 мг. Қосымша диализ кезінде 0,5 г және диализден кейін 0,5 г (амоксициллин мен клавулан қышқылының сарысулық концентрацияларының төмендеуінің орнын толтыру үшін). Дозалардың түзетілуі амоксициллиннің ең жоғары дозаларына негізделген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- терінің және шырышты жабындының кандидозы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

Жиі емес

- бас айналуы, бас ауыруы

- диспепсия

- АЛТ/АСТ бауыр ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем

Сирек

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса), тромбоцитопения

- мультиформалы эритема

Белгісіз

- қайтымды агранулоцитоз және гемолиздік анемия, қан кету уақытының және протромбиндік уақыттың индексінің ұлғаюы

- ангионевроздық ісіну, анафилаксия; сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды жоғары белсенділік және құрысулар

- антибиотикпен астасқан колит (жалғанжарғақшалы және геморрагиялықты қоса)

- қара түкті тіл (тілдің жіп тәрізді бүртіктерінің созылмалы гиперплазиясы)

- гепатит, холестаздық сарғаю

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллёзді эксфолиативті дерматит, жедел жайылған экзантематозды пустулёз. Аталаған симптомдар дамығанда препарат тоқтатылуы тиіс.

- интерстициальді нефрит, кристаллурия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амоксициллинге, клавулан қышқылына немесе пенициллиндерге (соның ішінде цефалоспориндер мен басқа бета-лактамды антибиотиктерге) жоғары сезімталдық

- холестаздық сарғаю, гепатит немесе бауырдың басқа да ауыр бұзылуы

- инфекциялық мононуклеоз (соның ішінде қызылша тәрізді бөртпенің пайда болуы)

- 12 жастан кіші балалар жасында (дене салмағы 40 кг-ден аз)

- жүктіліктің I триместрі мен лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Майклав пен тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда протромбиндік уақыттың артқаны байқалады. Сондықтан бұл біріктіруді абайлап тағайындайды.

Майклавты аллопуринолмен бір мезгілде қолданған кезде экзантема сияқты жағымсыз әсерлердің өршу қаупі артады.

Дисульфирам: Майклав препаратымен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Метотрексат: Майклав препаратын бір мезгілде қолдану метотрексаттың уыттылығын күшейтеді.

Амоксициллинді рифампицинмен біріктіру бір-біріне қарама-қарсы (бактерияға қарсы әсерлерінің өзара әлсіреуі байқалады).

Майклавтың тиімділігі төмендеуі мүмкіндігінен Майклавты бактериостатикалық антибиотиктермен (макролидтермен, тетрациклиндермен), сульфаниламидтермен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бір мезгілде қолданғанда Майклав ішуге арналған контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Құрамында алюминий, магний сулы тотығы, Н2-гистаминбөгегіштер (циметидин, ранитидин), М-холинблокаторлар (пирензепин) бар антацидтер, тамақ: бір мезгілде қабылдау Майклав препаратының фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Майклав физикалық және химиялық тұрғыда аминогликозидтермен үйлесімсіз.

Макролидтермен, хлорамфениколмен және тетрациклиндермен бір мезгілде қолданбау керек. Бұл біріктіру амоксициллиннің тиімділігін төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар

Майклавпен ем бастар алдында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге алдында болған аса жоғары сезімталдық реакцияларына қатысты толық сыртартқы жинау керек.

Пенициллиндерге күрделі, кейде тіпті фатальді аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық шок) болғаны сипатталған, бұл пенициллиндерге бұрын аса жоғары сезімталдығы болған пациенттерде жиі анықталған. Аллергиялық реакциялар туындаған жағдайда Майклавпен емді тоқтату және баламалы емді бастау керек. Күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары дамығанда пациентке дереу адреналин енгізу керек. Оксигенотерапия, стероидтарды көктамырішілік енгізу және интубация қамтылатын тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету талап етілуі мүмкін.

Инфекциялық мононуклеозға күдік болғанда Майклавты тағайындауға болмайды, өйткені бұл аурумен ауыратын пациенттерде амоксициллин тері бөртпесін туындатуы мүмкін, бұл ауруды диагностикалауды қиындатады.

Майклавпен ұзақ емдеу оған сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуімен бірге жүруі мүмкін.

Антибиотиктер қабылдау аясында ауырлығы жеңілден ауыр дәрежеге дейін ауытқитын, пациент өміріне қауіп төндіретін жалғанжарғақшалы колит дамуының жағдайлары анықталды. Осылайша, бұл патологияның антибиотиктер қабылдағандағы немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін диареясы болатын пациенттерде туындау мүмкіндігін ескеру керек. Ұзақ немесе елеулі диарея дамыған жағдайда, іш аумағында түйілулер болғанда,

Майклавпен ем дереу тоқтатылуы тиіс және пациенттер одан әрі қарай зерттеуге бағытталуы тиіс.

Негізінен, Майклавтың көтерімділігі жақсы және барлық пенициллиндер сияқты уыттылығы төмен. Майклавпен ұзақ уақыт емдегенде бүйрек, бауыр, қан түзу ағзаларының функциясын мезгіл-мезгіл бағалау ұсынылады.

Майклав қабылдайтын пациенттерде протромбиндік уақыттың ұзаруы сирек бақыланады, сондықтан Майклавты және антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда, қажет болған жағдайда антикоагулянт дозасының болжамды төмендеуі бар, тиісінше мониторинг жүргізу керек.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде Майклавты сақтықпен қолдану керек. Бауыр зақымдануының белгілері және симптомдары әдетте ем басталғаннан кейін ем уақытында немесе дереу туындайды, бірақ кейбір жағдайларда ем тоқтатылғаннан кейін бірнеше апта ішінде білінбеуі мүмкін.

Әдетте олар қайтымды. Бауыр бұзылуы өте күрделі болуы мүмкін және өте сирек жағдайларда өліммен аяқталатыны туралы хабарланды. Олар әркез дерлік күрделі негізгі аурулары бар немесе бауырға потенциалды әсері белгілі препараттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде тіркелді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препарат дозасы аурудың ауырлығына сәйкес түзетілуі тиіс. Препаратты бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге тағайындағанда немесе жоғары дозаларды пайдаланғанда құрысулар дамуы мүмкін.

Төмендеген диурезі бар пациенттерде сирек жағдайларда кристаллурия туындауы мүмкін. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдау ұсынылады және амоксициллин кристалдары түзілуінің ықтималдығын азайту үшін талапқа сай диурезді ұстап тұру керек. Катетері бар пациенттерде олардың жай-күйін тұрақты бағалау керек.

Аллопуринол және амоксициллинді бірге қолдану тері аллергиялық реакцияларының даму ықтималдығын ұлғайтады.

Несептегі глюкоза құрамын анықтау үшін амоксициллинмен ем уақытында глюкоза тотығуының ферменттік тәсілін пайдалану керек, өйткені ферменттік емес тәсілдер жалғаноң нәтижелер алынуына әкелуі мүмкін.

Майклав құрамында клавулан қышқылының болуы IgG және альбуминдердің эритроциттер жарғақшасымен спецификалық емес байланысуының себебі болуы мүмкін, бұл жалғаноң Кумбс реакциясына әкеледі.

Жүктілік

Тек қатаң көрсетілімдер бойынша немесе жүкті әйел үшін болжамды пайда ұрық үшін күтілетін қауіптен артатын, өмірге қауіп төнген жағдайларда ғана жүктіліктің I және II триместрінде қолдануға болады.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, диарея, құсу; сонымен бірге қозу, ұйқысыздық, бас айналуы, жекелеген жағдайларда – құрысулар болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті қатты үлбірден, түссіз және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада 6 таблеткадан.

1 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. 10 қорапшадан картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

UNICHEM LABORATORIES LTD,

Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan (H.P.) - 173205, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

UNICHEM LABORATORIES LTD, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«APC Healthcare Limited» Қазақстандағы өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі 19, 301 кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com

 

Прикрепленные файлы

434265321477976224_ru.doc 68.5 кб
866412691477977488_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники