Маброн (капсулы) (Tramadol)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Маброн

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – трамадола гидрохлорид 50.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, вода очищенная, магния стеарат

состав капсулы: титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е104, железа (III) оксид желтый Е172, желатин, бриллиантовый голубой Е133

Описание

Твердые, желатиновые капсулы, размер № 4, с корпусом желтого цвета и крышечкой темно-зеленого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Маброн быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность при приеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема.

Связывание с белками плазмы – 20%. Проникает через гематоэн-цефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения составляет 203 л при парентеральном введении, 306 л – при пероральном. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится почками (90%) и через кишечник (10%).

Период полувыведения (T½) составляет 6 ч (трамадол) и 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет Т ½ 7.4 ч (трамадол). При циррозе печени Т ½ тармадола 13.3±4.9 ч, моно-О-дезметилтрамадола 18.5±9.4 ч. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) T½ трамадола составляет 11±3.2 ч, моно-О-дез-метилтрамадола 16.9±3 ч соответствено.

С помощью гемодиализа выводится около 7% от введенной дозы. Фармакодинамика

Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-,

каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Представляет собой рацемическую смесь 2-энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство.

(+) является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-) тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство Маброна к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие эффекта привыкания. Анальгезирующее действие наступает через 15-30 мин после приема препарата и продолжается до 6 ч.

Показания к применению

- болевой синдром средней и выраженной интенсивности

Способ применения и дозы

Маброн капсулы принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного.

При острых болях начальная доза составляет 100 мг (2 капсулы). При необходимости, через 4-6 часов, можно принять еще 50 мг (1 капсула) или 100 мг (2 капсулы), в зависимости от интенсивности болей.

При болях связанных с хроническими заболеваниями начальная доза составляет 50 мг (1 капсула), затем доза титруется в зависимости от выраженности болей.

Общая суточная доза не должна превышать 400 мг, за исключением особых клинических случаев.

Следует проводить регулярную оценку необходимости продолжения лечения Маброном, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемами препарата до 12 часов.

У пациентов с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения, вследствие этого необходимо уменьшить дозировку препарата и увеличить интервал между приемами.

Пожилые пациенты

Пациентам в возрасте до 75 лет не имеющим клинических симптомов печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов старше 75 лет возможно увеличение Т½, поэтому в случае необходимости приема препарата интервал дозирования должен быть увеличен.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- головокружение

- тошнота

Часто (>1/100 - <1/10)

- головная боль, сонливость

- затуманенность сознания

- сухость во рту, рвота, запор

- потливость

- крайняя усталость

Нечасто (>1/1000 - <1/100)

- сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-

сосудистая недостаточность

- позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство

тяжести в желудке, метеоризм), диарея

- кожный зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Редко (> 1/10 000 - < 1/1000)

- депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, бред, тревога

- нарушения сна, ночные кошмары

- эйфория, иногда дисфория, симптомы отмены

- изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)

- изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс

принятия решения, расстройства восприятия)

- миоз, мидриаз,

- лекарственная зависимость

- изменения аппетита

- парестезия, тремор

- угнетение дыхания

- судороги эпилептического характера (наблюдались почти во всех случаях,

когда одновременно были назначены нейролептики)

- непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации движений

- обморок, брадикардия, артериальная гипертензия

- эпилептиформные припадки

- снижение остроты зрения

- одышка

- мышечная слабость

- нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

- аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротичес-кий отек), анафилаксия

Очень редко (< 1/10 000)

- повышение активности ферментов печени

- гиперемия

В единичных случаях

- затруднение при глотании жидкости

Неизвестно

- гепатит

- гипернатриемия

- гипогликемия

Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему. Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности. У больных страдающих бронхиальной астмой возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было.

Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду, другим опиатам и вспомогательным компонентам препарата

• отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками, и другими препаратами вызывающими угнетение центральной нервной системы

• синдром отмены наркотических веществ

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или

применение данных препаратов в течение последних 14 дней

• неконтролируемая эпилепсия

- беременность и период лактации (в случае длительного применения)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Трамадол усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия, а также повышают риск возникновения судорог. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Трамадол нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. При использовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную, дыхательную и сердечнососудистую системы.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содер-жание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. Одновременное применение трамадола и ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

При применении трамадола в комбинации с серотонинергическими веществами возможно развитие серотонинового синдрома сопровождаю-щегося спутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефлексией, миоклонусом, диареей. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном введении трамадола и производных кумарина (варфарин) необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами, так как возможно снижение показателей протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе эпилептический синдром, закрытую черепно-мозговую травму (ЗЧМТ), синдром внутричерепной гипертензии. А также больным в состоянии шока, при спутанном сознании неизвестного происхождения, при нарушении функции дыхательного центра.

Также следует соблюдать осторожность, назначая препарат при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного центра. Случаи возникновения судорог были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемых дозах. В случае превышения верхнего предела суточной дозы (400 мг) риск возникновения судорог увеличивается.

С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени.

В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Маброн не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков.

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

У пациентов склонных к злоупотреблению алкоголем или зависимости, лечение должно проводиться в течение коротких периодов времени и под строгим контролем врача.

Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Беременность и период лактации

Препарат Маброн не назначается в период беременности или лактации.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, в период лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сужение или расширение зрачков, падение артериального давления, угнетение сознания (вплоть до коматозного). Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания, вплоть до остановки (апноэ), и судороги.

Лечение: промывание желудка (наиболее эффективно в первые 2 часа после отравления трамадолом), поддержание адекватной вентиляции легких и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам внутривенно.

Трамадол практически не выводится путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому при остром отравлении трамадолом гемодиализ и гемофильтрация не применяются для детоксикации.

Специальные меры

При конвульсиях: предохранение пациента от сопутствующих ушибов, в/в введение диазепама или других бензодиазепинов в виде инъекций.

При артериальной гипотензии: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.

При анафилактическом шоке: связаться с врачом экстренной помощи; придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижние конечности, начать интенсивную инфузию электролитных растворов.

При остановке сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.

При остановке дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара),

наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казакстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 6 «С»

телефон/факс 8(727)313-73-76