Луцетам® (раствор для инъекций, 1 г/5 мл) (Piracetam)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Луцетам®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пирацетам

Дәрілік түрі

1 г/5 мл және 3 г/15 мл инъекцияға арналған ерітінді

Құрамы

5 мл және 15 мл-лік бір ампуланың ішінде

белсенді зат- тиісінше 1 г немесе 3 г пирацетам бар,

қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, мұзды сірке қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді, иісі жоқ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Басқа да психостимуляторлар және ноотропты препараттар. Пирацетам.

АТХ коды N06В Х03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пирацетамның фармакокинетикасы дозаға тәуелді. Препараттың биожетімділігі 100-ға жуық. Жұлын сұйықтығындағы ең жоғарғы концентрациясына 2-8 сағаттан кейін жетеді. Пирацетамның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 4-5 сағатқа, ал жұлын сұйықтығынан жартылай шығарылу кезеңі – 6-8 сағатқа тең. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 15 құрайды. Пирацетам ми қыртысында және мишықта, құйрықты ядрода, гиппокампте, латеральдық имек денеде және мидың тамыр өрімдерінде жинақталады. Пирацетам гематоэнцефальдық және плацентарлық кедергілерден өтеді (ұрықтағы концентрациясы оның ана организміндегі концентрациясының 70-90 жетеді) және емшек сүтіне түседі. Препарат өзгермеген түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Бір рет енгізгенде енгізілген дозаның 90-100 24-30 сағат ішінде бөлініп шығады. Пирацетам диализ арқылы шығарылады (экстракция тиімділігі 50-60).

Фармакодинамикасы

Пирацетам – Луцетам® препаратының белсенді заты – күрделі әсер ету механизмі бар, ноотроптық дәрі. Пирацетамның тиімділігі нейрондардағы нуклеотидтік метаболизмді стимуляциялаумен глюкоза деңгейін жоғарылатып, және мидағы оттегінің утилизациялануымен, сондай-ақ жүйке тініндегі қозуды берудің холинергиялық және дофаминергиялық механизмдерін күшейтуіне байланысты. Пирацетам жасушалық жарғақшалар фосфолипидтік биқабатымен дозаға тәуелді байланыс қасиетіне ие, бұл орайда ол олардың құрылымын қалпына келтіреді және осылайша ағуын арттырып, жарғақшалық функцияны жақсартады. Луцетам® мидың ишемиясы бар науқастардағы ми микроайналымы мен ми метаболизміне жағымды әсер етеді, өйткені ол мидың интактілік аймақтарындағы перфузияны күшейтусіз ишемияланған жерлерді аймақтық қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Луцетам® оң гемореологиялық әсер етеді: эритроциттердің созылғыштығын арттырады, тромбоциттер агрегациясын және қан тамырлары кенерелеріне эритроциттер адгезиясын төмендетеді, қылтамырлар түйілуін азайтады. Сонымен қатар, интактілі тамыр кенересінде пирацетам тікелей простациклиннің синтезін көтермелейді. Луцетам® гипоксияның, уытты және электроқұрысу әсерлерінен, жарақаттар салдарынан болатын ми функциясының бұзылыстары кезінде протекторлы және қалпына келтіруші әсер етеді. Луцетам® когнитивтік бұзылулары бар немесе бұзылуларсыз адамдарда когнитивтік функцияларды (оқу процесі, жады, зейін, сана) жақсартады. Мұндай тиімділігі оның седативтік немесе көтермелегіш әсеріне байланысты емес.

Қолданылуы

Симптоматикалық емдеу

-психоорганикалық бұзылыстарда (атап айтқанда жадының бұзылуынан, бас айналу, зейін қоюдың және жалпы белсенділіктің төмендеуінен, мінез – құлықтың бұзылуынан, жүріс-тұрыстың бұзылуынан зардап шегетін науқастарда, сондай-ақ егде жастағы Альцгеймер ауруы және Альцгеймер түріндегі сенильдік деменциясы бар науқастарда)

- ми қан айналымының бұзылу салдарында (афазия, көңіл-күйдің бұзылуы, қозғалыс және психикалық белсенділік)

- ми уыттануынан және жарақаттан кейінгі қалпына келу кезеңінде

- моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияда

- бас айналуы және тепе-теңдік сезімінің бұзылуларында (тамыр бұзылыстарымен және психикалық сенімсіздікке байланысты бұзылулардан басқасын)

Кешенді терапия құрамында

- алкогольдік абстиненттік синдромда, сондай-ақ алкогольді созылмалы көп пайдаланумен байланысты когнитивтік бұзылуларда

- үлгерімі төмен балаларда (оның ішінде логопедтік әдісімен ) – оқып- үйренуi қиын және дизлексиясы бар балалардың жұмысқа қабілетін жоғарылату үшін.

Қолдану тәсілі мен дозасы

Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдау керек!

Дозаны аурудың ауырлығына, сондай-ақ препаратқа реакциясына сәйкес дербес таңдау қажет. Тәуліктік дозаны 2 - 4 рет қабылданатын тең үлестерге бөлу керек. Емдеу ұзақтығы емделушінің клиникалық жағдайына қарай анықталады. Препараттың жоғары дозасын парентеральді енгізу кезінде жағдайдың жақсаруы бірнеше күннің ішінде күтіледі. Бұдан кейін Луцетамның® ішу арқылы қолдану түріне ауыстырылады. Емдеу бүкіл ауру кезеңі бойына жалғастырылады. Созылмалы ауруларда препараттың оңтайлы әсеріне 6-12 апта ішінде қол жетеді. 3 айлық кезеңнен кейін емдеу нәтижелерін таңдап, оны жалғастырудың тиімділігі туралы мәселені шешу керек. Егер препаратты әрі қарай қолдану қажет деп табылса, онда шамамен әр 6 ай сайын дозаны төмендету немесе препаратты толығымен тоқтату керек. Аурудың этиологиясына байланысты – препараттың жақсы тиімділігінің болуында– емдеу бірнеше айға, ал Альцгеймер ауруында – тіпті бірнеше жылға жалғасуы мүмкін.

Түрлі көрсетілімдерде ұсынылатын дозалар:

Препаратты көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне тәуліктік дозада 30-160 мг/кг (3-12 г/ тәулік) тағайындайды, енгізу жиілігі –2-4 рет/ тәулік.

Психоорганикалық синдромды симптоматикалық емдеу: 2,4 - 4,8 г-нан тәулігіне 2-3 қабылдауға.

Ми қан айналымы бұзылуларының салдарларын емдеу: 4,8-6 г/тәулік жеделге жуық немесе созыламалы аурулар кезінде (15 күннен астам ұзақтықпен).

Кортикальді миоклония: бастапқы доза –7,2 г/ тәулік, бұдан кейін қажет болған жағдайда дозаны 3– 4 күн аралықпен 4,8 г-нан тәулігіне 24 г-ға дейін арттыруға болады. Әрі қарай емделуші жағдайының жақсаруына байланысты аурудың немесе құрысу ұстамаларының күрт асқынуына жол бермеу үшін тәуліктік дозаны 2 күн аралықпен (Ланс-Адамс синдромында 3 – 4 күн) 1,2 г-нан біртіндеп төмендету ұсынылады.

Кортикальді миоклонияны емдеу үшін басқа препараттардың әдеттегі дозасын қолдану ұсынылады; әрі қарай емделуші жағдайының жақсаруында олардың дозаларын төмендетуге болады.

Бас айналуы және тепе-теңдік сезімінің бұзылуы: 2,4-4,8 г/тәулік 2-3 қабылдауға.

Алкогольдік абстинентті синдром: тәулігіне 12 г, демеуші доза тәулігіне 2,4 г-нан.

6-13 жастағы балалардың ұғымдылық қабілетінің төмендігін түзету үшін: логопедтік емдеумен үйлестіре отырып, ұсынылатын ең жоғары доза 2 қабылдауға 3,2 г/ тәулік.

Дозаны бүйрек функциясының бұзылуында түзету:

Луцетам® жедел жағдайларда, препаратты ішу қиындаған немесе мүмкін болмаған жағдайларда (жұту бұзылуы, емделушінің ес-түссіз жағдайы) баяу көктамыр ішілік инфузия түрінде қолдану керек. Сонымен бірге ерітіндіні көктамыр ішіне қосымша сұйылтусыз-ақ бірнеше минуттың ішінде енгізуге болады. Инъекцияға арналған Луцетам® ерітіндісі мынадай инфузиялық ерітінділермен үйлесімді: 5%, 10%, 20% глюкоза; 5%, 10%, 20% фруктоза; 5% левулоза; 0,9% натрий хлориді; 10% декстран 40 - NaCI-дың 0,9% ерітіндісінде; 6% декстран 100 - NaCI-дың 0,9% ерітіндісінде; 6% HAES стерильді ерітіндісі; Рингер ерітіндісі; лактатты Рингер ерітіндісі; маннитол- декстран.

Пирацетам қосылған инфузиялық ерітінді кемінде 24 сағаттың ішінде тұрақты.

Жағымсыз әсерлері

5%-дан азырақ жиіліктегі жағымсыз әсерлер:

- күйгелектік, ашушаңдық, үрей, қозу, озбырлық, қозғалыс белсенділігінің артуы, ұйқының бұзылуы (негізінен препаратты 2400 мг-нан астам тәуліктік дозада алатын егде жастағы науқастарда байқалды)

2%-дан азырақ жиіліктегі жағымсыз әсерлер:

- жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазан тұсындағы ауыру, дене салмағының артуы.

Сирек:

- артериялық қысымның артуы немесе төмендеуі,

- бас айналуы, бас ауыруы, тремор

- либидоның жоғарылауы

- аллергиялық реакциялар

Өте сирек:

• ұйқысыздық (парадоксальді әсерлер), шаршау

• көктамыр ішіне енгізгеннен кейін инъекция орнының ауыруы және тромбофлебит болуы мүмкін, сондай-ақ қызба және гипотензия.

Жекелеген жағдайларда:

- мазасыздық, сананың шатасуы, елестеулер, атаксия (жүріс-тұрыстың бұзылуы), тепе-теңдік сезімінің бұзылуы, эпилепсия ағымының нашарлауы

- ангионевротикалық ісіну, дерматит, тері қышымасы, есекжем.

Жағымсыз әсерлер әдетте доза төмендетілгенде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пирацетамға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (шумақтық сүзу жылдамдығы 20 мл/мин. төмен)

- геморрагиялық инсульт

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орталық жүйке жүйесін көтермелейтін препараттармен бір мезгілде қолданылу олардың демеуші әсерін күшейтуі мүмкін.

Нейролептиктермен бір мезгілде қолданылуы моторлы белсенділігін күшейтуі мүмкін.

Қалқанша без гормондарымен (T3+T4) бір мезгілде қолданылғанда орталықтық әсерлерді (тремор, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) күшейтуі мүмкін.

Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар науқастардың Луцетамды® тәулігіне 20 мг дозада қабылдауы, эпилепсияға қарсы препараттар (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) концентрациялары деңгейінің ең жоғарғы шыңын және қисығын өзгертпейді.

Луцетам® (1,6г) мен этанолды бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы осы заттардың әрқайсысының концентрация деңгейіне әсер етпейді.

Луцетам® жоғары (9,6 г/тәулік) дозаларда көктамыр тромбозы бар емделушілерде аценокумаролдың тиімділігін арттырады (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторының, қан мен плазма тұтқырлығының едәуір айқын төмендегені байқалған).

In vitro тесттерінде пирацетамның 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрациялары адамның Р-450 цитохром жүйелерінің бауыр ферменттерін (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11) бәсеңдеткен жоқ. Сондықтан, Луцетамның® басқа препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу мүмкіндігі төмен.

Айырықша нұсқаулар

Бүйрек функциясының төмендеуінде препаратты төмендетілген дозаларда және бүйрек функциясының көрсеткіштерін үнемі бақылауға ала отырып енгізу керек. Егде жастағы емделушілерде бүйрек фцнкциясының препарат енгізілерден бұрын тексеру қажет.

Эпилепсияда және басқа спазмофилиялық жағдайларда Луцетам® құрысу дайындығының шегін төмендетуі мүмкін.

Құрысуға қарсы белгіленген терапияны өзгерту үшін эпилепсиямен сырқат науқастарға, Луцетам® тіпті емделушінің жағдайын жақсартқан күннің өзінде, маманның нақты кеңесі қажет.

Луцетам® тромбоциттер агрегациясын тежейтіндіктен, геморрагиялық жағдайларда немесе үлкен хирургиялық операциялардан кейін оны қан ұюының бұзылулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет.

Препараттың күрт тоқтатылуы кортикальді миоклонияны емдеу кезінде ұстамаларды қайта тудыруы мүмкін.

Педиатрияда қолдану

Балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер болмағандықтан, 6 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдануға болмайды.

Препаратты кешенді ем құрамында, әсіресе ақыл-ойының кемдігінен немесе талапқа сай емес оқумен түсіндіріле алмайтын оқудың, жазудың, санаудың арнайы дағдылары пайда болған жағдайларында балаларға қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Луцетамның® осы қабілеттерге әсері туралы клиникалық деректер жоқ, алайда Луцетамның® ықтимал жағымсыз әсерлерін ескергенде, мұндай әсер жоққа шығарылмайды. Сондықтан дәрігер шектеу немесе тиым салу дәрежесін әр емделуші үшін дербес анықтауы керек.

Артық дозалануы

Пирацетам тіпті өте жоғары дозаларда да уытты емес. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозалануға күдік туған жағдайда симптоматикалық емдеуді қолдану қажет. Пирацетам экстракция тиімділігі 50-60 % диализ көмегімен шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ақ түсті сындыру нүктесі бар түссіз бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда препарат 5 немесе 15 мл-ден. Көлемі 5 мл ампулалардың күлтесіне кетпейтін бояумен қызыл түсті екі сақина салынады. Әр ампулаға өздігінен жабысатын қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

Поливинилхлоридті (ПВХ) үлбірден және ПЭТФ/ПЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 15 мл-лік 4 ампуладан немесе 5 мл-лік 5 ампуладан салынған.

5 ампулалы 2 пішінді ұяшықты қаптама және 4 ампулалы 1 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25oС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Стерильді !

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«эгис Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz