Лоратал®

МНН: Лоратадин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Loratadine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005332
Период регистрации: 15.08.2016 - 15.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 55.2 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ЛОРАТАЛ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лоратадин

Дәрілік түрі

10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10.00 мг лоратадин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, магний стеараты

Сипаттамасы

Бір жағында өз ара сызықпен бөлінген «10» және «mg» таңбасы бар, екінші жағында «NOBEL» таңбасы бар, біртекті, ақ түсті, сопақша пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминді препараттар. Жүйелі әсер ететін басқа антигистаминді препараттар. Лоратадин

АТХ коды R06AX13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Лоратадин асқазан-ішек жолдарынан жылдам және жақсы сіңеді. Тамақпен бір уақытта қабылдау лоратадин және дезлоратадиннің сіңірілу уақытын аздап ұзартады, алайда клиникалық тиімділігіне әсер етпейді. Лоратадин және оның белсенді метаболитінің биожетімділігі дозаға пропорционалды.

Таралуы

Лоратадин плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары деңгейін (97%-99%), ал оның негізгі белсенді метаболиті дезлоратадин орташа деңгейіне (73%-76 %) иеленген.

Сау еріктілерде лоратадин және оның негізгі метаболитінің қан плазмасындағы жартылай ыдырау кезеңі тиісінше шамамен 1 және 2 сағатты құрайды.

Биотрансформациясы

Ішке қабылдағаннан кейін лоратадин тез және жақсы сіңеді, СҮР3А4 және СҮР2D6 әсерінен жүйеалды метаболизміне ұшырайды. Негізгі метаболит – дезлоратадин фармакологиялық белсенді болып табылады және клиникалық әсердің үлкен бөлігіне жауап береді. Лоратадин және дезлоратадин қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Тmax) енгізгеннен кейін 1-1,5 сағаттан және 1,5-3,7 сағаттан соң жетеді.

Элиминациясы

Енгізілген дозаның шамамен 40% несеппен және 42% нәжіспен 10 күн ішінде, негізінен конъюгирленген метаболиттер түрінде шығарылады. Енгізілген дозаның шамамен 27% несеппен алғашқы 24 сағат ішінде шығарылады. 1% кемі организмнен өзгермеген күйде шығарылады.

Дені сау ерікті ересектерде жартылай шығарылу кезеңі лоратадин үшін 8,4 сағатты (3-тен 20 сағатқа дейінгі аралықта ауытқиды) және негізгі белсенді метаболит үшін 28 сағатты (8,8-ден 90 сағатқа дейін) құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

AUC және Cmax мәні созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бүйрек функциясы орташа пациенттердегі AUC және Cmax салыстырғанда ұлғайды. Лоратадин және оның блсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай өзгерген жоқ. Гемодиализ өткізу созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда лоратадин және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Созылмалы алкогольді бауыр зақымдануы бар науқастарда лоратадиннің AUC және Cmax мәні 2 есе артуы байқалды, ол уақытта бауыр функциясы орташа пациенттермен салыстырғанда белсенді метаболиттің фармакокинетикалық бейіні өзгерген жоқ. Лоратадин және оның белсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 24 сағат және 37 сағатты құрады, және бауыр ауруының ауырлығына байланысты артты.

Егде жастағылар

Лоратадин және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикалық бейіні жас және егде жастағы еріктілер арасында салыстырмалы болды.

Фармакодинамикасы

Лоратадин - ЛОРАТАЛ® препаратының белсенді заты – айқын антигистаминдік әсері бар үшциклді қосылыс және шеткері Н1-гистаминдік рецепторлардың селективті блокаторы болып табылады. Көптеген пациенттерде ЛОРАТАЛ® ұсынылған дозаларда пайдаланған жағдайда антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер байқатпайды.

Ұзақ уақыт емделген жағдайда өмірлік маңызы бар функциялардың негізгі көрсеткіштерінің клиникалық маңызы бар өзгерістер, зертханалық тестілердің, сыртқы тексеріс немесе электрокардиограмманың көрсеткіштері байқалған жоқ.

Лоратадин Н2-рецепторларына қатысты айқын белсенділікке иеленбеген. Препарат норэпинефриннің сіңірілуін тежемейді және жүрек-қантамыр жүйесіне немесе жүрек ырғағы жетекшісінің белсенділігіне айтарлықтай әсер етпейді.

Препараттың 10 мг (бір дозаны) немесе бірнеше дозасын қабылдағаннан кейін гистаминге тері сынақтарын жүргізу негізінде айқын антигистаминдік әсер препараты қабылдағаннан кейін алғашқы 1-3 сағат ішінде дамитынын, ең жоғарғы деңгейін 8-12 сағатта жететінін және 24 сағатқа созылатынын көрсетті. Лоратадинді 28 күн бойы қабылдағаннан кейін препарат әсеріне тұрақтылықтың дамуы байқалмаған.

Қолданылуы

  • аллергиялық риниттің симптоматикалық емі

  • созылмалы идиопатиялық есекжем

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақты қабылдауға тәуелді емес.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: 10 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет.

2-ден 12 жасқа дейінгі балалар: дене салмағы > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) тәулігіне бір рет, дене салмағы < 30 кг – 5 мг (таблетканың ½) тәулігіне бір рет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты бастапқы төменірек дозаны тағайындаған жөн, себебі лоратидин клиренсінің төмендеуі мүмкін. Ересектер мен дене салмағы 30 кг асатын балаларға ұсынылған бастапқы доза күнара 10 мг (1 таблетка), дене салмағы < 30 кг – күнара 5 мг (таблетканың ½) құрайды.

Емнің ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісіне байланысты.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Егде жастағылар

Егде жастағыларда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Ересектер мен жасөспірімдердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде, аллергиялық ринит және созылмалы идиопатиялық есекжемді қоса, көрсеткіштер диапазонында ұсынылған күніне 10 мг дозада плацеба қолданған кездегіге қарағанда жиірек байқалатын жағымсыз құбылыстар лоратадинді қабылдайтын 2% пациенттерде кездескен. Плацеба тобына қарағанда ұйқышылдық (1,2%), бас ауыруы (0,6%), тәбетті арттыру (0,5%) және ұйқысыздық (0,1%) жиірек байқалған.

Жағымсыз әсерлер маркетингтен кейінгі кезеңде препаратты қолдану барысында пайда болу жиілігіне сәйкес бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректерден жиілігі анықталмайды).

Өте сирек

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар: ангионевроздық ісінуді қоса анафилаксия

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар: бас айналу, құрысулар

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар: тахикардия, пальпитация

Асқазан-ішек бұзылыстары: жүрек айну, ауыздың құрғауы, гастрит

Гепатобиллиарлық бұзылыстар: бауыр функциясының бұзылуы

Тері және тері асты шелі тарапынан бұзылулар: бөртпе, алопеция

Жалпы бұзылулар: қажу

Балалар

2–ден 12 жасқа дейінгі балаларда клиникалық зерттеулерде плацебо тобына қарағанда бас ауыруы (2,7%), күйгелектік (2,3%), қажу (1%) жиірек байқалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • лоратадинге немесе препараттың басқа да құрамдас бөліктеріне жоғары

сезімталдық

  • 2 жасқа дейінгі балалар

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алкогольмен бірге тағайындаған кезде Лоратал® психомоторлық реакция жылдамдығына әсер етпейді.

Лоратадин деңгейінің артуы байқалады, ол СҮР3А4 немесе СҮР2D6 тежегіштерімен бірге тағайындаған кезде жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігінің арттыруымен қатар жүруі мүмкін.

Дегенмен кетоконазол, эритромицин және циметидинмен бірге қабылдаған кезде қан плазмасындағы лоратадин концентрациясының артуы байқалады, бірақ бұл арту, сонымен бірге ЭКГ деректері бойынша да клиникалық жағынан да байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға ЛОРАТАЛ® препаратын сақтықпен тағайындаған жөн.

ЛОРАТАЛ® препаратының құрамында лактоза бар. Сондықтан фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясына байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулармен ауыратын пациенттерге тағайындауға болмайды.

Жалған нәтижелердің алдын алу үшін тері диагностикалық аллергиялық сынамаларын өткізер алдында Лоратал® препаратын қабылдауды кем дегенде 48 сағаттан кешіктірмей тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ұсынылған дозада ЛОРАТАЛ® көлік құралдарын немесе күрделі техникалық құрылғыларды басқару қабілетіне әсер етпейді. Дегенмен пациенттер көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін бас айналу, ұйқышылдық, симптомдарының даму қаупіне байланысты зор қауіп туралы хабардар болуы тиіс.

Артық дозалануы

Лоратадинмен артық дозалану антихолинергиялық симптомдардың пайда болуына әкеледі.

Симптомдары: ұйқышылдық, тахикардия және бас ауыруы.

Емі: қажетті уақыт кезеңінде симптоматикалық және демеуші ем. Асқазанды шаю, сумен ұсақталған белсенділендірілген көмір. Лоратадин диализ арқылы организмнен шығарылмайды, сондай-ақ лоратадиннің перитонеальді диализ арқылы шығарылуы белгісіз. Кезек күттірмейтін көмек көрсеткеннен кейін пациент дәрігерді қарауында болуы керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспаланған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші - фирма голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к., 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к., 162 Е.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к., 162 Е

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық поштасы nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

456693761477976167_ru.doc 80 кб
693110751477977463_kz.doc 31.53 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники