Лопикард (5 мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014171
Информация о регистрации в РК: 31.10.2014 - 31.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 26.11 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Лопикард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат

амлодипин бесилаты

(амлодипинге баламалы)

 6.93 (5.00)

13.860

(10.00),

қосымша заттар: авицел PH 102, натрий крахмал гликоляты, сусыз кальций гидрофосфаты, магний стеараты, темірдің сары тотығы (Е 172) (5 мг таблеткалар үшін) және темірдің қызыл тотығы (Е172) (10 мг таблеткалар үшін).

Сипаттамасы

5 мг Лопикард: октаэдр пішінді, крем түсті, бір жағында “GETZ” деген бедері бар және екінші жағы тегіс таблеткалар.

10 мг Лопикард: сопақша пішінді, ашық-қызғылт түсті, бір жағында “GETZ” және екінші жағында «10» деген бедері бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің іріктелген блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды C08CA01

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Лопикард емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді, қабылдаған соң қандағы Cmax 6-12 сағаттан кейін жетеді. Абсолютті биожетімділігі есептеу бойынша 64-80% құрайды. Тамақ қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Қан плазмасынан T1/2 35-50 сағатқа жуық құрайды, бұл препараттың тәулігіне 1 рет тағайындалуына сәйкес келеді. Қан плазмасындағы емдік тұрақты концентрациясына препаратты үнемі қабылдағанда 7-8 күнде жетеді. Лопикард бауырда белсенді емес метаболиттерді түзіп, биологиялық өзгеріске түседі. Өзгермеген белсенді заттың 10% және метаболиттердің 60% несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Лопикардтың қан плазмасында Cmax жетуі үшін қажет уақыт егде және жасырақ адамдарда іс жүзінде бірдей. Егде адамдарда Лопикард клиренсінің төмендеуге қарай беталысы байқалады, бұл AUC және T1/2 ұлғаюына әкеледі. Болжағандай, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен әртүрлі жас топтарындағы емделушілерде препараттың AUC және T1/2 жоғарылауы байқалады.

Фармакодинамикасы

Лопикард миокардтың және тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына жарғақша арқылы кальций иондарының келіп түсуін бөгейді. Лопикардтың гипотензиялық әсерінің механизмі тамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсеріне байланысты. Стенокардия кезінде Лопикардтың әсер етуінің дәл механизмі түпкілікті анықталмаған, ол миокард ишемиясын екі жолмен азайтады. Лопикард шеткергі артериолаларды кеңейтеді, сөйтіп тамырлардың жалпы шеткергі кедергісін (ТЖШК) (кейінгі жүктемені) кемітеді, бұған жұмсалатын күш жүрекке күш түсіреді. Жүректің жиырылу саны (ЖЖС) өзгермегендіктен жүрекке түсетін жүктеменің азаюы энергия жұмсалуының және оттегіге қажеттіліктің төмендеуіне әкеледі. Лопикардтың әсер ету механизмі, миокардтың өзгермеген және сондай-ақ ишемияланған аумақтарында да басты коронарлық артериялардың және коронарлық артериолалардың кеңеюін қамтуы мүмкін. Бұл дилатация ангиоспастикалық стенокардиясы бар (Принцметал стенокардиясы немесе вариантты стенокардия) науқастарда миокардқа оттегінің келіп түсуін ұлғайтады және шылым шегуден туындаған коронарлық вазоконстрикция дамуының алдын алады. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда Лопикардтың бір реттік тәуліктік дозасы жатқан қалыпта және тұрған күйде де 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Емдік дозаларда Лопикард әсерінің баяу басталуының арқасында жедел артериялық гипотензияны туғызбайды. Стенокардиясы бар науқастарда Лопикардтың бір реттік тәуліктік дозасы орташа дене жүктемесін көтере алушылықты ұлғайтады, стенокардия ұстамасының дамуын және ST сегментінің депрессиясын азайтады, стенокардия ұстамасының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын қабылдауды азайтады. Лопикард зат алмасуына және қан плазмасындағы липидтер деңгейіне қандай да болсын қолайсыз әсерді туғызбайды және бронх демікпесі бар, қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдеу кезінде жарамды.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе біріктірілген ем құрамында)

- тұрақты стенокардия және ангиоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы немесе вариантты стенокардия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензия және стенокардия кезінде лопикардтың орташа бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды, оны науқастың жеке реакциясына қарай 10 мг құрайтын ең жоғары дозаға дейін ұлғайтуға болады. Тиазидті диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен немесе А­ӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану кезінде Лопикардтың дозасына қандай да болсын түзету талап етілмейді.

Егде емделушілерде препаратты орташа ұсынылған дозаларда қабылдауға кеңес беріледі. 65 жастан асқан емделушілер үшін Лопикардтың ұсынылатын бастапқы дозасы – күніне бір рет 5 мг. Егер дозаны ұлғайту талап етілсе, онда ол біртіндеп, сақтықпен орындалуы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда

Лопикардты емдеу үшін орташа ұсынылған дозаларда қабылдауға болады. Қан плазмасында Лопикард концентрациясының өзгеруі бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесімен өзара байланыспайды. Лопикард диализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарда

Бауыр функциясының бұзылуымен науқастарда препаратты сақтықпен қолдану керек, себебі мұндай науқастарда Лопикардтың жартылай шығарылу кезеңі (барлық кальций өзекшелерінің блокаторларындай) ұзарады. Қазіргі кезге дейін аталған санаттағы науқастарға препаратты дозалау тәртібі жөнінде қандай да болсын ұсынымдар әзірленбеген. Сондықтан дозалау науқастың көтере алушылығына және жауаптық реакциясына қарай мұқият және біртіндеп іріктелуі керек. Бастапқы төменірек дозаны 2,5 мг х 1 рет күнделікті қабылдауға кеңес беріледі.

Жағымсыз әсерлері

  • шеткергі ісінулер (тобықтың және табанның), жүрек қағуы, АҚ шамадан тыс төмендеуі, жүрек ырғағының бұзылуы (брадикардияны, қарыншалық тахикардия және жүрекшелердің жыпылықтауын қоса алғанда), кеуде қуысының ауыруы

  • бас сақинасы, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе өршуі, ортостатикалық гипотензия, васкулит, миокард инфарктісі

  • артралгия, миалгия, артроз, миастения

  • бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы

  • ысыну және бетке "қан тебу", жоғары қажығыштық, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, дімкәстік, естен тану, қатты тершеңдік, "мұздай" тер, қалтырау

  • гипестезия, парестезия, шеткергі нейропатия, тремор, ұйқысыздық, көңіл күйдің ауытқымалылығы, айрықша түс көру, күйгелектік, депрессия, үрей, құрысулар, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

  • ауыздың құрғауы, тәбеттің артуы, дәм сезудің бұрмалануы, шөл, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, қызыл иек гиперплазиясы, іш қуысының ауыруы

  • гипербилирубинемия, сарғаю (әдетте, холестатикалық), "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

  • гастрит, панкреатит, гепатит

  • тромбоцитопениялық пурпура, мұрыннан қан кетулер

  • лейкопения, тромбоцитопения

  • гипергликемия

  • ентігу, ринит, жөтел

  • несеп шығарудың жиілеуі, несеп шығару кезіндегі ауырсыну, никтурия, дизурия, полиурия

  • импотенция

  • терінің қышуы, бөртпе, ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема, есекжем

  • алопеция, құлақтағы "ызың", гинекомастия, дене салмағының артуы/кемуі

  • көрудің бұзылуы, диплопия, аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия, конъюнктивит, көздің ауыруы

  • дерматит, паросмия, ксеродермия, тері пигментациясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дигидропиридинге, амлодипинге немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- миокард инфарктісі (жедел кезең) және одан кейінгі 1 ай бойы

- клиникалық айқын білінетін қолқа стенозы

- тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясынан басқа)

- артериялық гипотония (90 мм с.б. төмен систолалық қысым).

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальді тотығу тежегіштері- қан плазмасында Лопикардтың концентрациясын арттырып, жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейтеді. Бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары - тиімділігін азайтады. Ингаляциялық наркозға арналған дәрілер (көмірсутегінің туындылары), амиодарон, хинидин және т.б. кальций антагонистері әсерін күшейте алады. Тиазидті диуретиктермен, бета-блокаторлармен, АӨФ тежегіштерімен, әсер етуі ұзартылған нитраттармен, нитроглицериннің сублингвалды препараттарымен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, антибиотиктермен, пероральді диабетке қарсы препараттармен бірге Лопикардты қолдануға болады. Тиазидті және ілмектік диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, АӨФ тежегіштері, нитраттар Лопикардтың антиангинальді және гипотензивті әсерін жоғарылатады. Лопикард пен дигоксинді бір мезгілде қолдану емделушілердің қан сарысуында дигоксиннің деңгейін және дигоксиннің бүйректік клиренсін өзгертпейді.

Циметидинді бірге қолдану Лопикардтың фармакокинетикасын өзгертпейді. Лопикард дигоксиннің, фенитоинның, кумариннің, индометациннің ақуыздармен байланысуына әсер етпейді. Лопикардты бір мезгілде қолдану протромбин уақытына варфариннің әсерін айтарлықтай өзгертпейді.

Лопикард циклоспориннің фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Синустық түйін әлсіздігі синдромы, митральді стенозы, кардиомиопатиясы бар науқастарда сақтықпен қолданылады.

Лопикардпен емдеу уақытында дене салмағын бақылап отыру керек және стоматологқа (қызыл иектің аурушаңдығын, қанағыштығын және гиперплазиясын болдырмау үшін) көріну қажет. Лопикард K+, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеидтердің (ТТЛП), несеп қышқылының, креатинин және мочевина азотының плазмалық концентрацияларына әсер етпейді. Баяу кальций өзекшелерінің блокаторларында (БКӨБ) «тоқтату» синдромының болмауына қарамастан, емдеуді тоқтатар алдында дозасын біртіндеп азайтуға кеңес беріледі.

Бауыр функциясына әсері

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге препаратты сақтықпен қолдану керек, себебі мұндай науқастарда Лопикардтың жартылай шығарылу кезеңі (барлық кальций өзекшелерінің блокаторларындай) ұлғаяды. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде Лопикардты қолданған кезде дозалау жауаптық реакциясына қарай мұқият және біртіндеп іріктелуі тиіс. Мұндай жағдайда препаратты дозалау жөніндегі ұсынымдар әзірленбеген, сондықтан мұндай науқастарға препаратты сақтықпен қолдану қажет.

Бүйрек функциясына әсері

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу үшін Лопикардты әдеттегі дозаларда қолдануға болады, себебі препарат бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, өзгермеген күйде 10% - ы несеппен шығарылады. Плазмада Лопикард концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланыспайды. Лопикард диализ жарғақшалары арқылы өтпейді.

Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесуі

Грейпфрут шырыны кальций өзекшелері блокаторларының плазмалық деңгейін ұлғайта алады және кальций өзекшелері дигидропиридиндік блокаторларының гиподинамикалық әсерін арттыруы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізушілеріне және зейінді жоғары жұмылдырумен байланысты мамандықтардағы адамдарға жұмыс уақытында сақтықпен қолдану керек (емделудің бас кезінде бас айналу және ұйқышылдық болуы мүмкін).

Артық дозалануы

Симптомдары: Лопикардтың артық дозалануы шеткергі қан тамырларының шамадан тыс кеңеюіне және АҚ бұдан кейін байқалынатын, тіпті ұзақ уақыт төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Емі: артық дозалану кезінде асқазанды шаю пайдалы болуы мүмкін. Лопикардтың артық дозалануынан туындаған, клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия, жүрек және өкпе қызметтерінің көрсеткіштерін мониторингтеу, аяқ- қолды жоғары көтерген қалыпта ұстау және АҚ мен диурезді бақылауды қоса, жүрек-қан тамырлары жүйесінің қызметін демеуге бағытталған белсенді іс- шараларды жүргізуді талап етеді. АҚ қалпына келтіру үшін егер қолдануға қарсы көрсетілімдері болмаса, тамыр тарылтқыш препараттарды қолдану пайдалы болуы мүмкін. Кальций өзекшелері блокадасын жою үшін кальций глюконатын к/і енгізу пайдалы болуы мүмкін. Лопикардтың ақуыздармен едәуір дәрежеде байланысатындықтан гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

29-30/27, К.И.А. Карачи 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед Компаниясының ҚР өкілдігі,

Алматы қ., Шевченко к., 148 үй

тел: +7(727) 378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

 

Прикрепленные файлы

967677911477976631_ru.doc 73.5 кб
815851991477977777_kz.doc 108 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники