Лонквекс

МНН: Липэгфилграстим
Производитель: ИДТ Биологика ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Липэгфилграстим
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121778
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Торговое название

Лонквекс

Международное непатентованное название

Липэгфилграстим

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения, 6 мг/0,6 мл

Состав

В одном шприце содержится

активное вещество - липэгфилграстим 6,0 мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, полисорбат 20,

сорбитол, натрия гидроксид, вода для иньекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость в заранее наполненном шприце.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуномодуляторы. Колониестимулирующие факторы. Липэгфилграстим.

Код АТХ L03AА14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) и подкожном (п/к) введении филграстима наблюдается положительная линейная зависимость его сывороточной концентрации от дозы. После подкожного введения препарата в рекомендуемых дозах его концентрация в сыворотке крови превышает 10 нг/мл в течение 8-16 часов. Объем распределения в крови составляет около 150 мл/кг. Как после подкожного, так и после внутривенного введения элиминация филграстима из организма протекает в соответствии с кинетикой 1-го порядка. Среднее значение периода полувыведения филграстима из сыворотки как у здоровых людей, так и у больных с опухолями составляет около 3,5 ч. Скорость клиренса приблизительно 0,6 мл/мин/кг. При непрерывных 24-часовых в/в инфузиях филграстима в дозе 20 мкг/кг в течение 11–20 дней достигается равновесная концентрация в крови без признаков кумуляции в течение наблюдаемого периода. Непрерывная инфузия в течение 28 дней больным, выздоравливающим после аутологичной пересадки костного мозга, не сопровождалась признаками кумуляции и увеличения периода полувыведения препарата.

Фармакодинамика

Липэгфилграстим - ковалентный конъюгат филграстима, связанного с одной молекулой метоксиполиэтиленгликоля посредством углеводного линкера, состоящего из глицина, N-ацетилнейраминовой кислоты и N-ацетилгалактозамина.

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) - гликопротеин, регулирующий образование функционально активных нейтрофилов и их выход в периферическую кровь из костного мозга. Филграстим - негликозилированный рекомбинантный человеческий Г-КСФ с дополнительным остатком метионина. Липэгфилграстим является пролонгированной формой филграстима благодаря сниженному почечному клиренсу. Липэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму.

Липэгфилграстим значительно увеличивает число нейтрофилов в периферической крови в первые 24 ч после введения, вызывая при этом небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов. Благодаря наличию части Г-КСФ в молекуле липэгфилграстима этот фактор роста обладает ожидаемой активностью: стимулирует пролиферацию гемопоэтических клеток-предшественников, их дифференцировку в зрелые клетки и выход в периферическую кровь. Г-КСФ является специфическим фактором не только для нейтрофилов, он также обладает действием и на другие клетки-предшественники, которые дают от одной до нескольких линий дифференцировки, и на полипотентные гемопоэтические стволовые клетки. Кроме того, Г-КСФ повышает фагоцитарную и антибактериальную активность нейтрофилов, усиливая клеточные механизмы противоинфекционного иммунитета путем праймирования нейтрофилов.

По данным клинических исследований было установлено, что продолжительность тяжелой нейтропении в первом цикле химиотерапии при лечении липэгфилграстимом и пэгфилграстимом в целом сходна, частота возникновения фебрильной нейтропении достоверно выше в группе плацебо по сравнению с группой пациентов, которым проводили лечение липэгфилграстимом, эффективной дозой является 6 мг липэгфилграстима.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Учитывая влияние нейтрофилов на клиренс, очевидно, что фармакокинетические показатели липэгфилграстима не изменяются при почечной или печеночной недостаточности.

Пожилые пациенты

Ограниченные данные свидетельствуют, что фармакокинетика липэгфилграстима у пациентов пожилого возраста (65-74 года) является аналогичной той, которая характерна для молодых пациентов. Нет фармакокинетических данных липэгфилграстима для пациентов в возрасте старше 75 лет.

Пациенты с избыточной массой тела

Тенденция к снижению воздействия липэгфилграстима наблюдалась у пациентов с увеличением массы тела. Это может приводить к снижению фармакодинамических ответов у пациентов с большой массой тела (более 95 кг). На основании имеющихся данных, у этих пациентов не может быть исключено последующее снижение эффективности.

Показания к применению

Уменьшение продолжительности нейтропении и снижение частоты возникновения фебрильной нейтропении вследствие миелосупрессивной цитотоксической химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний (за исключением хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома).

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Лонквекс должно проводиться только под контролем врача, имеющего опыт применения колониестимулирующих факторов, при наличии необходимых диагностических возможностей.

Взрослым - в виде однократной п/к инъекции в дозе 6 мг (один шприц) через 24 часа после окончания каждого цикла цитотоксической химиотерапии.

Пациенты пожилого возраста

Значимых различий эффективности и безопасности применения препарата Лонквекс у пациентов различного возраста в клинических исследованиях не выявлено. В этой связи нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной/ печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Детский возраст

Безопасность и эффективность применения препарата Лонквекс у детей в возрасте до 18 лет не установлена (данные отсутствуют).

Информация для пациента по технике проведения п/к инъекций

Перед проведением инъекции необходимо пройти специальное обучение у лечащего врача или медицинской сестры. Если Вы не уверены, что сможете делать себе инъекции сами, или у Вас есть вопросы, обратитесь за помощью к лечащему врачу или медицинской сестре.

Самостоятельное введение препарата

  • Достаньте из холодильника один блистер со шприцем и извлеките шприц с препаратом.

  • Обязательно проверьте дату истечения срока годности на этикетке шприца. Не применяйте препарат, если истек последний день указанного месяца.

  • Проверьте внешний вид раствора для инъекций. Раствор должен быть прозрачным, бесцветным и без видимых твердых частиц. Не используйте препарат, если раствор мутный или содержит видимые частицы.

  • Чтобы чувствовать себя более комфортно во время инъекции, следует выдержать шприц при комнатной температуре в течение 30 мин или согреть его в руке в течение нескольких минут. Нельзя подогревать препарат другими способами (например, в микроволновой печи или в горячей воде).

  • Не следует удалять защитный колпачок с иглы до полного завершения подготовки к выполнению инъекции.

  • Тщательно вымойте руки.

  • Выберите хорошо освещенное место, удобное для Вас. Расположите все необходимое для инъекции (шприц с препаратом, салфетку, смоченную спиртом, стерильный марлевый тампон) таким образом, чтобы было легко этим воспользоваться.

  • Осторожно, не вращая, потянув по прямой линии, не дотрагиваясь до иглы, снимите защитный колпачок с иглы, как показано на рисунках 1 и 2.

  • При наличии в шприце небольших пузырьков воздуха осторожно постучите по шприцу пальцем, держа его иглой вверх, чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части шприца, и медленным осторожным надавливанием на поршень удалите весь воздух из шприца. Шприц с препаратом не следует встряхивать. Сильное встряхивание может привести к разрушению липегфилграстима и его инактивации.

  • Теперь Вы можете использовать шприц для п/к инъекции.

Прикрепленные файлы

965074011477976357_ru.doc 438.5 кб
933188211477977550_kz.doc 477 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники