Лонгрид (60 мг)

Лонгрид

Дапоксетин

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг және 60 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 33.58 мг дапоксетин гидрохлориді (30.00 мг дапоксетинге баламалы) немесе 67.16 мг дапоксетин гидрохлориді (60.00 мг дапоксетинге баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Опадри II Сұр 85G575003 (ішінара гидролизденген поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы (Е 171), макрогол/ПЭГ, лецитин (соя), темірдің қара тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172)).

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, сұр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті тегіс таблеткалар (30 мг және 60 мг дозалары үшін).

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препараттар, спазмолитиктерді қоса. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа препаратар. Дапоксетин.

АТХ коды G04BX14

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Дапоксетин тез сіңеді, және қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Cmax) препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі 42%-ға тең (ауқымы 15-76%). Дапоксетинді ашқарынға 30 мг және 60 мг дозаларда бір реттік пероральді қабылдаудан кейін қан плазмасындағы заттың ең жоғары концентрациясы, сәйкесінше, 297 нг/мл (1.01 сағаттан кейін) және 498 нг/мл (1.27 сағаттан кейін) құрайды. Майлы тамақ ішу дапоксетиннің Cmax (10%-ға) орташа азайтады және AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданды) және қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақытын 12%-ға арттырады. Алайда дапоксетиннің сіңу дәрежесі мұндайда өзгермейді. Бұл өзгерулер клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Таралуы

Дапоксетиннің 99%-дан көбі плазма ақуыздарымен in vitro байланысады. Белсенді метаболит - десметилдапоксетин – қан плазмасы ақуыздарымен 98.5%-ға байланысады. Дапоксетин организмде орташа тепе-тең 162 л көлеммен тез таралады.

Вена ішіне енгізген кезде адамдарда бастапқы, аралық және терминальді шығарылу фазаларында жартылай шығарылуының орташа кезеңі, сәйкесінше, 0.10, 2.19 және 19.3 сағатты құрайды.

Метаболизмі

Дапоксетин бауыр және бүйрек ферменттерімен, әсіресе CYP2D6, CYP3A4 және бүйрек флавинмонооксигеназасымен 1 (ФМО1) метаболизденеді деп болжам жасалады. Дапоксетин пероральді түрде қабылдаудан кейін, негізінен, N-тотығу, N-деметилдену, нафтотоптың гидроксилденуі, глюкуронизация және сульфотоптың қосылуы жолымен белсенді түрде метаболизденеді. Пероральді қабылдаудан кейін бауырда жүйеалды метаболизм белгілері байқалды. Қан плазмасында айналымда болатын негізгі компоненттер интактілі дапоксетин және дапоксетин-N-оксид болды. Дапоксетин-N-оксидтің белсенді еместігі белгілі. Бұдан басқа, дапоксетиннің айналымдағы метаболиттерінің жалпы санының 3%-дан аз мөлшеріндегі десметилдапоксетин мен дидесметилдапоксетин анықталды. Десметилдапоксетин өзінің белсенділігі жөнінен дапоксетинмен ұқсас, ал дапоксетинге қарағанда, дидесметилдапоксетиннің шамамен 2 есе азырақ белсенді екендігі анықталды. Байланыспаған десметилдапоксетиннің экспозициясы (AUC және Cmax) байланыспаған дапоксетиннің, сәйкесінше, 50%-ын және 23%-ын құрады.

Шығарылуы

Дапоксетиннің метаболиттері, негізінен, несеппен бірге конъюгаттар түрінде шығарылады. Өзгермеген белсенді зат несептен табылмайды. Дапоксетин тез шығарылады, дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң мұны қан плазмасындағы заттардың төмен концентрацияда (ең жоғарыдан 5%-дан азырақ) болуы айғақтайды. Күн сайын қабылдағанда заттардың организмде жиналып қалуы өте төмен. Пероральді түрде қабылдағанда ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19 сағатты құрайды.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Дапоксетинді 60 мг дозада бір реттік қабылдау еуропалықтарда, қара нәсілді адамдарда, латынамерикандықтарда және азиялық нәсілді адамдарда статистикалық тұрғыдан сенімді айырмашылықтар байқалған жоқ. Еуропалықтарда және жапондықтарда дапоксетиннің фармакокинетикасын салыстыру, дене салмағының аздығына байланысты, соңғысында Cmax және AUC мәндерінің көбірек (10-20%-ға) жоғары болатындығын көрсетті. Жүйелік әсерінің өте жоғары деңгейінің клиникалық әсерлерінде маңызды айырмашылықты туындатуы екіталай.

Егде жастағы пациенттер (65 жас және одан үлкен)

Дапоксетинді 60 мг дозада бір реттік қабылдау дені сау егде жастағы еркектердегі және өте жасырақ еркектердегі фармакокинетикасының (Cmax, AUC0-∞, Тmax) көрсеткіштерінде елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ. Дапоксетиннің AUC0-∞ орташа мәндері және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі, өте жасырақ еркектермен салыстырғанда, егде жастағы еркектерде, сәйкесінше, 12%-ға және 46%-ға жоғары болды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Дапоксетинді 60 мг дозада бір реттік қабылдағанда бүйрек функциясының әлсіз (КК 50-80 мл/мл), орташа айқын (КК 30-дан <50 мл/мин дейін) және ауыр (КК <30 мл/мин) бұзылулары бар науқастарда креатинин клиренсі және Cmax немесе AUC0-∞ арасында тәуелділік байқалған жоқ. Дапоксетиннің AUC бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге қарағанда, шамамен 2 есе жоғары болды. Препаратты бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарға қолдану жөнінде деректер шектеулі. Гемодиализде жүрген науқастарда дапоксетиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының әлсіз бұзылуы бар науқастарда бос дапоксетиннің Cmax 28%-ға төмендеген, ал AUC өзгерген жоқ. Бауыр функциясының ауырлығы орташа бұзылуы бар науқастарда бос дапоксетиннің Cmax елеулі өзгерген жоқ (3%-ға төмендеді), ал байланыспаған дапоксетиннің AUC мәні 66%-ға артты. Дапоксетиннің байланыспаған белсенді фракциясының Cmax елеулі өзгерген жоқ, ал AUC 2 есе артты.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда байланыспаған дапоксетиннің Cmax 42%-ға төмендеді, aл байланыспаған дапоксетиннің AUC 223%-ға артты. Белсенді фракцияның Cmax және AUC өзгерулері ұқсас болды.

СYР2D6 полиморфизмі

Препаратты 60 мг дозада бір реттік қабылдаудан кейін, CYP2D6 белсенділігі жоғары науқастарға қарағанда, CYP2D6 белсенділігі төмен науқастарда қан плазмасындағы дапоксетиннің концентрациясы жоғары болды (Cmax шамамен 31%-ға, AUC0-∞ - шамамен 36%-ға). Осыған ұқсас, CYP2D6 белсенділігі төмен науқастарда десметилдапоксетиннің Cmax 98%-ға, ал AUC0-∞ 161%-ға артты. Дапоксетиннің жартылай шығарылуының ақырғы орташа кезеңі CYP2D6 изоферментінің белсенділігі жоғары пациенттермен салыстырғанда, CYP2D6 изоферментінің белсенділігі төмен пациенттерде 2.4 сағатқа артты. Дапоксетиннің белсенді фракциясының Cmax шамамен 46%-ға, aл AUC шамамен 90%-ға артты. Бұл көбею дозаға байланысты жағымсыз құбылыстар жиілігінің жоғарылауымен және ауырлығымен қатар жүруі мүмкін. Лонгрид препаратын CYP2D6 белсенділігі төмен пациенттерде қолдану қауіпсіздігі дапоксетиннің метаболизмін тежеуге қабілетті басқа дәрілерді, атап айтқанда CYP3A4 белсенді және орташа белсенді тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда күмән тудыруы мүмкін.

CYP2D6 белсенділігі тым жоғары пациенттерде қан плазмасындағы дапоксетиннің және десметилдапоксетиннің концентрациялары төмендейді деп күтіледі.

Фармакодинамикасы

Мезгілінен бұрын болатын эякуляцияда дапоксетиннің әсер ету механизмі серотонинді нейрональді қармап қалудың тежелуімен және кейіннен пресинапстық және постсинапстық рецепторларда нейротрансмиттерлік әсердің күшеюімен байланысты.

Адамда эякуляция, негізінен, симпатикалық жүйке жүйесімен стимуляцияланады. Эякуляция үдерісі жұлынның рефлекс орталығында басталады, содан кейін ми діңі арқылы беріледі, оған мидың бірқатар ядролары (медиальді оптикаалды және паравентрикулярлы ядролар) ықпалын тигізеді.

Лонгрид 18-ден бастап 64 жасқа дейінгі ересек еркектерде мезгілінен бұрын болатын эякуляцияны (МЭ) емдеу үшін қолданылады.

Лонгридты келесі критерийлерге сәйкес келетін пациенттерге ғана тағайындаған жөн:

- интравагинальді эякуляцияның жасырын уақыты (IELT) екі минуттан азды құрайды

- жыныстық қатынас алдында, кезінде немесе оған кіріскеннен кейін көп ұзамай немесе пациент қалаған уақыттан ерте басталатын сексуальді стимуляциядан кейін персистирленетін немесе қайталанатын эякуляцияда

- айқын күйзелісте немесе МЭ салдары ретінде тұлғааралық өзара қатынастан туындайтын қиындықта

- эякуляцияның басталуын бақылау жеткіліксіз болғанда

- соңғы 6 ай ішінде жыныстық қатынасты жүзеге асыру әрекеттерінің көбісінде мезгілінен бұрын болатын эякуляция басталғанда

Лонгридті қажет болғанда тек ем ретінде – болжамды жыныстық қатынас алдында қабылдаған жөн. Лонгридті МЭ диагнозы қойылмаған еркектерге эякуляцияны кідірту үшін тағайындауға болмайды.

Барлық пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 30 мг құрайды, оны болжамды жыныстық қатынастан 1-3 сағат бұрын қабылдаған жөн. Лонгрид препаратымен емдеуді 60 мг дозадан бастауға болмайды.

Лонгрид үздіксіз күнделікті қабылдауға арналмаған. Лонгридті болжамды жыныстық қатынас жағдайында ғана қабылдаған жөн. Лонгридті 24 сағаттан жиі қабылдамау керек.

Егер 30 мг доза препаратқа жекелей реакция жеткіліксіз болса, және пациентте орташа немесе ауыр дәрежедегі жағымсыз реакциялар, сондай-ақ естен тану дамуы мүмкін деп болжауға мүмкіндік беретін продромальді симптомдар болмаса, доза ұсынылатын ең жоғары 60 мг дозаға дейін арттырылуы мүмкін, оны қажет болғанда жыныстық қатынастан шамамен 1-3 сағат бұрын қабылдаған жөн. Препаратты 60 мг дозада қабылдағанда жағымсыз әсерлердің жиілігі және ауырлығы жоғарылайды.

Егер пациентте препаратты бастапқы дозада қабылдағаннан кейін ортостаздық реакциялар пайда болса, дозаны 60 мг-ге дейін арттырмаған жөн. Алғашқы төрт апта емдеуден кейін (немесе, кемінде, препаратты 6 рет қабылдағаннан кейін) дәрігер осы препаратпен емдеуді жалғастырудың мақсатқа сәйкестігі жөніндегі мәселені шешу үшін әрбір нақты жағдайда Лонгридтің пайдасы мен қаупінің арақатынасына мұқият баға беруі тиіс.

24 аптадан астам уақыт ішінде Лонгридті қабылдаудың тиімділігі мен қауіпсіздігіне қатысты деректер саны шектеулі. Лонгрид препаратымен емдеуді жалғастырудың клиникалық мақсатқа сәйкестігіне және пайдасы мен қаупінің арақатынасына, ең кемінде, әрбір алты ай сайын қайталап баға беріп отыру қажет.

Егде жастағы пациенттер (65 жас және одан үлкен)

Лонгрид препаратының тиімділігі және қауіпсіздігі 65 жастағы және одан үлкен науқастарда анықталған жоқ.

Балалар

Лонгрид препаратын тұрғындардың осы тобында мезгілінен бұрын болатын эякуляцияға қатысты пайдалану көрсетілмеген.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының әлсіз немесе орташа айқын бұзылуы бар пациенттерді емдеген кезде сақтық таныту ұсынылады. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарға Лонгрид препаратын қабылдауға кеңес берілмейді.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының аздаған бұзылуы бар науқастар үшін дозаны түзету қажет емес. Лонгрид препаратын бауыр функциясының орташа айқын және ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В және С класы) науқастарға қолдануға болмайды.

CYP2D6 белсенділігі төмен пациенттер немесе бір мезгілде CYP2D6 күшті тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттер

CYP2D6 белсенділігі төмен адамдарда немесе бір мезгілде CYP2D6 күшті тежегіштерін қабылдап жүрген науқастарда Лонгрид препаратының дозасын 60 мг-ге дейін арттырған кезде сақ болған жөн.

Күшті немесе орташа күшті CYP3A4 тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттер

CYP3A4 күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдауға болмайды. Лонгрид препаратын күші орташа CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда сақтық таныту қажет және препарат дозасы 30 мг-ден аспауы тиіс.

Қауіпсіздігінің жалпы бейіні

Естен танудың және ортостаздық гипотензияның пайда болуы жөнінде мәлімдемелер болды.

Дозаға байланысты келесі жағымсыз дәрілік реакциялардың пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер өте жиі болды: жүректің айнуы (қажетіне қарай 30 мг және 60 мг доза дапоксин қабылдаған топтарда, сәйкесінше, 11,0% және 22,2%), бас айналу (5,8% және 10,9%), бас ауыру (5,6% және 8,8%), диарея (3,5% және 6,9%), ұйқысыздық (2,1% және 3,9%) және қажығыштық (2,1% және 4,1%). Препаратты қабылдауды тоқтатуға әкелген өте жиірек жағымсыз құбылыстар жүректің айнуы (пациенттердің 2,2%-ы) және бас айналу (пациенттердің 1,2%-ы) болды.

Өте жиі ( 1/10)

• бас айналу, бас ауыру

• жүректің айнуы

Жиі (  1/100-ден < 1/10 дейін)

• қорқыныш, қозу, мазасыздық, ұйқысыздық, әдеттен тыс түс көрулер, либидоның төмендеуі

• ұйқышылдық, зейіннің бұзылуы, тремор, парестезия

• көрудің бұлдырауы

• тиннит

• қан кернеулер

• мұрынның қосалқы қуыстарының ісінуі, есінеу

диарея, құсу, іш қату, іштің ауыруы, эпигастрияның ауыруы, диспепсиялық құбылыстар, метеоризм, асқазанда жайсыздықты сезіну, іштің кебуі, ауыздың кеберсуі

• гипергидроз

• эректильді дисфункция

• қажығыштық, ашушаңдық

• артериялық қысымның жоғарылауы

Кейде (  1/1000-нан < 1/100 дейін)

• депрессия, басыңқы көңіл-күй, эйфориялық көңіл-күй, құбылмалы көңіл-күй, қатты қозғыштық, немқұрайлылық, апатия, сананың шатасуы, бағдардан адасу, ойлаудың бұзылуы, шамадан тыс қырағылық, ұйқының бұзылуы, ұйықтап кетудің бұзылуы, интрасомниялық бұзылыс, түнгі қорқыныштар, бруксизм, либидоның жоғалуы, аноргазмия

• естен тану, вазовагальді естен тану, постуральді бас айналу, акатизия, дисгевзия, гиперсомния, летаргия, седативтік әсер, сана деңгейінің төмендеуі

• мидриаз, көздің ауыруы, көрудің бұзылулары

• вертиго

• синоатриальді түйіннің блокадасы, синустық брадикардия, тахикардия

• гипотензия, систолалық гипертензия, қан кернеулері

• іште және эпигастрияда жайсыздықты сезіну

• қышыну, суық тер

• эякуляцияның жеткіліксіздігі, еркектердегі оргазм бұзылыстары, еркектің генитальді парестезиясы

• әлсіздік, қызуды сезіну, үрейлену сезімі, әдеттен тыс сезімдер, мас болу сезімі

• жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы, диастолалық артериялық қысымның жоғарылауы, ортостаздық артериялық қысымның жоғарылауы

Сирек ( 1/10000-нан < 1/1000 дейін)

• дене жүктемесінде бас айналу, кенеттен ұйықтау

• үлкен дәретке отырғысы келу

Жекелеген жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Пациенттерде дәрілік препаратты қабылдаумен байланысты сананың жоғалуымен, брадикардиямен немесе синоатриальді блокадамен сипатталатын естен танулардың пайда болуы жөнінде мәлімдемелер орын алды. Жағдайлардың көбісі препаратты қабылдаудан кейін, оны алғаш қабылдағаннан кейін алғашқы 3 сағат ішінде орын алды немесе клиника жағдайларында жүргізілген зерттеулерге жататын процедуралар (қан алу немесе ортостаздық манипуляциялар, сондай-ақ артериялық қысымды өлшеу) жүргізумен байланысты болды. Продромальді симптомдар естен танулардан бұрын жиірек болды.

Естен танулардың және ықтимал продромальді симптомдардың пайда болуы, көз көрерліктей, дозаға байланысты, бұл препаратты ұсынылғаннан жоғары дозаларда қабылдаған пациенттер арасында олардың пайда болу жиілігінің өте жоғары болатынын көрсетті.

Ортостаздық гипотензияның пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер болды.

Пациенттердің басқа да ерекше топтары

Күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде препарат дозасын 60 мг-ге дейін арттырғанда немесе CYP2D6 әлсіз метаболизаторының генотипі бар пациенттерде дозаны 60 мг-ге дейін арттырғанда сақтық танытқан жөн.

Тоқтату синдромы

Созылмалы депрессиялық бұзылуларды емдеу үшін үнемі қабылданатын СКҚСТ қабылдауды кенет тоқтату келесі симптомдардың: дисфорияның, ашушаңдықтың, қозудың, бас айналудың, сенсорлы бұзылулардың (мысалы, электрлік шок түріндегі парестезиялар), қорқудың, сананың шатасуының, бас ауырудың, ұйқышылдықтың, эмоциялық құбылмалылықтың, ұйқысыздықтың және гипоманияның дамуына әкелгені жөнінде мәлімдемелер бар.

Қауіпсіздігін зерттеу нәтижелері препарат қабылдауды тоқтатқан кезде жеңіл немесе орташа ұйқысыздық және бас айналу сияқты симптомдардың пайда болу жиілігі 62 күн апта сайын қабылдағаннан кейін плацебоға ауысқан адамдарда аздап жоғары болғанын айғақтады.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүрек тарапынан айқын патология: жүрек функциясының жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV класс), өткізгіштіктің АВ-блокада немесе синустық түйіннің әлсіздігі синдромы смяқты бұзылулары, жүректің айқын ишемиялық ауруы, клапанның айқын кемістігі, анамнезде естен танулардың болуы

- анамнезде манияның немесе ауыр депрессияның болуы

- моноаминооксидаза тежегіштерін (МАО тежегіштері) бір мезгілде қабылдау, немесе егер оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күннен аз уақыт өтсе, Лонгрид қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы МАО тежегіштерін қабылдамаған жөн.

- тиоридазинді бір мезгілде, немесе тиоридазинді қабылдауды аяқтағаннан кейін 14 ішінде қабылдау. Лонгрид қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы тиоридазинді қабылдамаған жөн.

- серотонинді кері қармап қалатын тежегіштерді [серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерді (СКҚСТ), серотонинді-норадреналинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерді (СНКҚСТ), трициклді антидепрессанттарды (ТЦА)] немесе басқа да дәрілік препараттарды/серотониндік әсері бар өсімдік текті препараттарды [мыс., Lтриптофан, триптандар, трамадол, линезолид, литий, шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum)] немесе осы дәрілік препараттарды/өсімдік текті препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде бір мезгілде қабылдау. Осы дәрілік препараттарды/өсімдік текті препараттарды Лонгрид қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы қабылдамаған жөн

- кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, атазанавир және т.б. сияқты CYP3А4 күшті әсер ететін тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

- бауыр функциясының орташа немесе ауыр дәрежедегі бұзылуы

- лактоза жақпаушылығымен, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуымен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге.

- әйелдерге

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Моноаминооксидаза тежегіштерімен ықтимал өзара әрекеттесу

СКҚСТ моноаминооксидаза тежегіштерімен біріктіріп қабылдағанда кейде өліммен аяқталатын күрделі реакциялардың пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер орын алды, олар өмірлік маңызды функциялардың тез өзгерулері, сондай-ақ олар гипертермияны, сіресушілікті, миоклонияны, психикалық жағдайдың, сандырақ пен комаға өтетін айқын қозуды қоса, өзгерулері пайда болуы мүмкін вегетативті жүйке жүйесінің бұзылыстарын қамтыды. Осы реакциялар жөніндегі мәлімдемелер СКҚСТ қабылдауды жақын арада аяқтаған және МАО тежегіштерін қабылдауды бастаған паценттерде де болды. Қатерлі нейролептикалық синдромды еске түсіретін симптоматикасы бар жекелеген жағдайлар орын алды. Жануарларға жүргізілген зерттеулерден алынған СКҚСТ және МАО тежегіштерін біріктіріп қолдануға қатысты деректер осы дәрілік препараттардың синергиялық әсер етіп, артериялық қысымды арттыруы және қозуды туындатуы мүмкін деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Сондықтан Лонгридті МАО тежегіштерімен біріктіріп немесе олардың тоқтатқаннан кейін 14 күн бойы қолданбаған жөн. Осы сияқты, МАО тежегіштерін Лонгрид қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы қабылдамағаны жөн.

Тиоридазинмен ықтимал өзара әрекеттесуі

Тиоридазинді қабылдау өздігінен QTс аралығының ұзаруын туындатады, бұл айқын қарыншалық аритмиялардың пайда болуымен байланысты. CYP2D6 изоферментін тежейтін Логрид сияқты мұндай дәрілік препараттар, көзге көрінерліктей, тиоридазиннің метаболизмін тежейді; осының нәтижесінде пайда болған тиоридазиннің жоғары деңгейі QTс аралғының өте айқын ұзаруына әкеледі деп күтіледі. Лонгридті тиоридазинмен біріктіріп немесе оны тоқтатқаннан кейін 14 ішінде қолданбаған жөн. Осы сияқты, тиоридазинді Лонгрид қабылдауды аяқтағаннан кейін 7 күн бойы қабылдамау керек.

Дәрілік препараттар/серотонинергиялық әсері бар, өсімдік текті препараттар

Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштермен болған жағдай сияқты, серотонинергиялық әсері бар дәрілік препараттармен/өсімдік текті препараттармен (МАО тежегіштерін, L-триптофанды, триптандарды, трамадолды, линезолидті, СКҚСТ, СНКҚСТ, литийді және шайқурай (Hypericum perforatum) негізді препараттарды қоса) бірге қолдану серотониндік әсерлер жиілігінің артуына әкелуі мүмкін. Лонгридті басқа СКҚСТ-пен, МАО тежегіштерімен, немесе басқа да дәрілік препараттармен/серотонинергиялық әсері бар өсімдік текті препараттармен біріктіріп немесе оларды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қолданбаған жөн. Осы сияқты, осы дәрілік препараттарды/өсімдік текті препараттарды Лонгридті қабылдағаннан кейінгі 7 күн ішінде қабылдамау керек.

ОЖЖ-ге әсер ететін дәрілік препараттар

Мезгілінен бұрын болатын эякуляциясы бар пациенттерде Лонгридті ОЖЖ-ге әсер ететін дәрілік препараттармен (мысалы, эпилепсияға қарсы препараттар, антидепрессанттар, психозға қарсы препараттар, анксиолитиктер, седативтік әсері бар ұйықтататын препараттар) бірге қабылдауға жүйелік баға беру жүргізілген жоқ. Сондықтан Лонгридті және осы дәрілік препараттарды бірге тағайындау қажет болғанда сақтық таныту ұсынылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Бірге қабылданатын дәрілік препараттардың дапоксетиннің фармакокинетикасына әсер етуі

Дапоксетин бірінші кезекте CYP2D6, CYP3A4 және флавинмонооксигеназа 1 (FMO1) метаболизденеді. Демек, осы ферменттердің тежегіштері дапоксетиннің клиренсін төмендетуі мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

Күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштері. Кетоконазолды (7 күн бойы тәулігіне екі рет 200 мг) қабылдау дапоксетиннің Cmax және ҚААinf (бір реттік 60 мг доза), сәйкесінше, 35%-ға және 99%-ға арттырады. Бұл бос дапоксетиннің де, сонымен қатар десметилдапоксетиннің де таралуына қатысты, күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштерін қабылдаған кезде белсенді фракцияның Cmax мәні шамамен 25%-ға артуы мүмкін, ал белсенді фракцияның ҚАА екі есе артуы мүмкін.

Белсенді фракцияның Cmax және ҚАА жоғарылауы CYP2D6 функциональді ферменті жеткіліксіз популяция бөлігінде, мысалы, CYP2D6 әлсіз метаболизаторларда, немесе күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштерімен біріктіргенде едәуір артуы мүмкін.

Сондықтан Лонгридті және кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир және атазанавир сияқты – күшті әсер ететін CYP3А4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштері. Лонгридті және орташа әсер ететін CYP3А4 тежегіштерін (мыс., эритромицин, клоритромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) бір мезгілде қабылдау да, әсіресе CYP2D6 әлсіз метаболизаторларда, дапоксетин және десметилдапоксетин экспозициясының айқын артуына әкеледі. Осы препараттардың кез келгенімен бірге қабылдағанда дапоксетиннің ең жоғары дозасы 30 мг құрауы тиіс.

Осы екі шама гено- немесе фенотиптену нәтижелері бойынша CYP2D6 белсенді метаболизаторлар тобына жатқызылғандардан басқа, барлық пациенттерге қатысты. CYP2D6 белсенді метаболизаторлар тобына жататын пациенттерге, дапоксетинді және күшті әсер ететін CYP3A4 тежегішін бірге қабылдағанда, ең жоғары 30 мг доза ұсынылады. Олар 60 мг доза дапоксетинді және орташа әсер ететін CYP3A4 тежегішін бірге қабылдағанда сақтық танытқан жөн.

Күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштері

Флуоксетиннің (7 күн бойы тәулігіне 60 мг) қатысуымен дапоксетиннің (бір реттік 60 мг доза) Cmax және ҚААinf мәндері, сәйкесінше, 50%-ға және 88%-ға жоғарылайды. Бос дапоксетиннің, сонымен қатар десметилдапоксетиннің таралуына қатысты айтар болсақ, күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштерімен бірге қабылдағанда белсенді фракцияның Cmax мәні, шамамен, 50%-ға жоғарылауы мүмкін, ал белсенді фракцияның ҚАА екі есе жоғарылауы мүмкін. Белсенді фракцияның Cmax және ҚАА осы жоғарылауы CYP2D6 әлсіз метаболизаторларда күтілгенге ұқсас және өзіне дозаға байланысты жағымсыз әсерлер жиілігінің және ауырлығының жоғарылауын қамтуы мүмкін.

PDE5 тежегіштері

PDE5 тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттер ортостаздық толеранттылықтың ықтимал төмендеуімен байланысты Лонгридті қабылдамағаны жөн. Препаратты бір реттік дозада қабылдауға жүргізілген айқаспалы зерттеулерде тадалафилмен (20 мг) және силденафилмен (100 мг) біріктірілімінде дапоксетиннің (60 мг) фармакокинетикасына баға берілді. Тадалафил дапоксетиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ. Силденафил клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылмауы мүмкін дапоксетиннің фармакокинетикасының жеңіл өзгерулерін туындатты (ҚАА inf на 22%-ға жоғарылады және Cmax 4%-ға жоғарылады).

Лонгридті және PDE5 тежегіштерін бірге қабылдау ортостаздық гипотензияны туындатуы мүмкін. Лонгридті және PDE5 тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген, мезгілінен бұрын болатын эякуляциясы және эректильді дисфункциясы бар бар пациенттерде Лонгридтің тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Дапоксетиннің бірге қабылданатын дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсер етуі

Тамсулозин

Тамсулозинді тәуліктік дозада қабылдап жүрген пациенттер дапоксетинді 30 мг немесе 60 мг бір реттік немесе көп реттік дозада бір мезгілде қабылдағанда соңғысының фармакокинетикасында өзгерулерді туындатпайды. Дапоксетинді және тамсулозинді бір мезгілде қабылдау, тамсулозинді дапоксетиннің 30 немесе 60 мг дозасымен біріктіріп қабылдаумен және тек тамсулозинді ғана қабылдаумен салыстырғанда, ортостаздық бейіннің өзгерулерін және ортостаздық әсерлер бейінінің өзгерулерін туындатқан жоқ. Алайда альфа-адренорецепторлар антагонистерін қабылдап жүрген пациенттерге Лонгридті тағайындаған кезде, ортостаздық толеранттылықтың ықтимал төмендеуімен байланысты, сақтық танытқан жөн.

CYP2D6 метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетинді көп реттік дозаларда (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдау, кейіннен 50 мг дезипраминді бір реттік қабылдау, тек дезипраминді ғана қабылдаумен салыстырғанда, дезипраминнің орташа Cmax және ҚААinf мәндерінің, сәйкесінше, 11%-ға және 19%-ға жоғарылауына әкелді. Дапоксетин CYP2D6 метаболизденетін басқа препараттардың плазмасындағы концентрациялардың ұқсас жоғарылауын туындатуы мүмкін. Сірә, мұның клиникалық маңызы бар.

CYP3A4 метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетинді (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) көп реттік қабылдау мидазоламның (бір реттік 8 мг доза) ҚААinf мәнінің, шамамен 20%-ға (ауқымы – 60-тан +18% дейін) азаюына әкелді. Көптеген пациенттер үшін мидазоламға қатысты осы әсердің маңызды клиникалық мәні болмауы мүмкін. CYP3A белсенділігінің жоғарылауы көбіне CYP3A-мен метаболизденетін және емдік әсерінің ауқымы тар дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген кейбір пациенттерде клиникалық маңызы болуы мүмкін.

CYP2С19 метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетинді көп реттік дозаларда (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдау 40 мг омепразолды бір реттік қабылдағанда метаболизмінің тежелуіне әкелген жоқ. CYP2C19 басқа субстраттарының фармакокинетикасына ықпалын тигізбеуі мүмкін.

CYP2С9 метаболизденетін дәрілік препараттар

Дапоксетинді көп реттік дозаларда (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) қабылдау 5 мг глибуридді бір реттік қабылдағанда фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына ықпалын тигізген жоқ. Дапоксетин CYP2C9 басқа субстраттарының фармкокинетикасына ықпалын тигізбеуі ықтимал.

Варфарин және қанның ұюына және/немесе тромбоциттердің функциясына ықпалын тигізетін дәрілік препараттар

Варфаринді және дапоксетинді ұдайы қабылдау әсеріне баға беруге қатысты деректер жоқ; сондықтан дапоксетинді варфаринді үнемі қабылдап жүрген пациенттерде сақтық таныту ұсынылады. Дапоксетин (6 күн бойы тәулігіне 60 мг) варфариннің (ПТ немесе ХҚҚ) фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына, соңғысын 25 мг дозада бір реттік қабылдағанда, ықпалын тигізген жоқ.

СКҚСТ қабылдаумен байланысты қан кетулер жөнінде мәлімдемелер болды.

Этанол

Этанолды бір реттік 0,5 г/кг дозада (шамамен 2 алкоголь ішімдігі) бір мезгілде қабылдау дапоксетиннің (60 мг препаратты бір реттік қабылдағанда) фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ; алайда, дапоксетиннің этанолмен біріктірілімі ұйқышылдықты күшейтеді және қырағылықты едәуір баяулатады. Когнитивтік функцияның бұзылуларын фармакодинамикалық өлшеу (сандық зейін жылдамдығына тест, сандық символдарды ауыстыруға тест) дапоксетинді және этанолды бірге қабылдағанда аддитивтік әсердің бар екендігін анықтады. Алкогольді және дапоксетинді бір мезгілде қабылдау бас айналу, ұйқышылдық, рефлекс жылдамдығының баяулауы, немесе жағдайды дұрыс бағалай білудің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлердің даму ықтималдылығын немесе ауырлығын арттырады. Алкогольді және дапоксетинді біріктіру алкогольді қабылдаумен байланысты осы әсерлерді күшейтуі мүмкін, сондай-ақ естен тану сияқты осындай нейрокардиогендік жағымсыз құбылыстардың даму ықтималдылығын арттыруы мүмкін, осылайша, кездейсоқ жарақат алу қаупін ұлғайтады; сондықтан пациенттерге Лонгридті алкогольмен бірге қабылдамауға кеңес беріледі.

Жалпы нұсқаулар

Лонгрид «Қолданылуы» бөлімінде сипатталғанға сәйкес барлық критерийлері бойынша, тек еркектерде ғана мезгілінен бұрын болатын эякуляцияны емдеу үшін қолданылады. Лонгридті мезгілінен бұрын болатын эякуляция диагнозы қойылмаған еркектерге қолдануға болмайды. Мезгілінен бұрын болатын эякуляция диагнозы қойылмаған еркектерде эякуляцияның кідіруіне қатысты препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер жоқ.

Жыныстық бұзылыстардың басқа да түрлері

Эректильді дисфункцияны қоса, жыныстық бұзылыстардың басқа да түрлері бар пациенттерді емдер алдында мұқият дәрігерлік тексеру жүргізу қажет. Лонгридті PDE5 тежегіштерін қабылдап жүрген, эректильді дисфункциясы (ЭД) бар еркектерге қолдануға болмайды.

Ортостаздық гипотензия

Емдеуді бастар алдында дәрігер, анамнездегі ортостаздық бұзылуларға қатысты жиынтықтарды қоса, мұқият тексеру жүргізуі тиіс. Емдеуді бастар алдында ортостаздық тест жүргізу (жатқан кездегі және түрегеліп тұрған кездегі қысымды және тамырдың соғу ырғағын өлшеу) қажет. Анамнезінде құжатталған ортостаздық реакциялар бар болса немесе оған күдіктенсе, Лонгрид препаратымен емдеуді жүргізбеген жөн.

Ортостаздық гипотензияның дамуы жөнінде мәлімдемелер орын алды. Препаратты тағайындаған дәрігер пациентке түрегеліп тұрған кезде бас айналу сияқты ықтимал продромальді симптомдар пайда болған кезде, симптомдар жоғалғанша, дереу басты төмен ұстап жату, немесе басты екі тізенің арасында салып отыру қажет екендігін алдын ала ескертуі тиіс. Препаратты тағайындаған дәрігер пациентке сондай-ақ ұзақ жатудан немесе отырудан кейін тез түрегелуге болмайтындығын да мәлімдеуі тиіс.

Өзін-өзі өлтіру/өзін-өзі өлтіру жөнінде ойлар

Үлкен депрессиялық бұзылыстары және басқа да психикалық бұзылыстары бар балалар мен жасөспірімдерде қысқа мерзімдік зерттеу деректері бойынша – СКҚСТ қоса, антидепрессанттар (плацебомен салыстырғанда) суицидтік ойлардың және суицидтік пайда болу қаупін арттырады.

Естен тану

Пациенттерге естен танулар немесе олардың бас айналу немесе естен тану алдындағы жағдай сияқты продромальді симптомдары пайда болғанда, автомобильді жүргізу немесе қауіпті механизмдермен қызмет көрсетуді қоса, жарақаттануға әкеп соғуы мүмкін жағдайларға жол бермеу қажеттілігі жөнінде алдын ала ескертілуі тиіс.

Лонгрид қабылдап жүрген пациенттерде, плацебо қабылдағандармен салыстырғанда, жүректің айнуы, бас айналу/естен тану алдындағы жағдай және профузды тердің бөлінуі сияқты ықтимал продромальді симптомдардың болғаны жөнінде өте жиі мәлімдемелер орын алды.

Естен тану жағдайлары пациентте брадикардиямен немесе синусты түйіннің блокадасымен бірге сананың жойылуы сияқты жіктелді; олар этиологиясы бойынша вазовагальді деп қарастырылды. Көптеген жағдайлар препаратты қабылдағаннан кейін, оны алғаш қабылдағаннан кейін алғашқы 3 сағат ішінде болды, немесе клиника жағдайларында жүргізілген зерттеулерге жататын процедуралар (қан алу немесе ортостаздық манипуляциялар, сондай-ақ артериялық қысымды өлшеу) жүргізумен байланысты болды. Жүректің айнуы, бас айналу, естен тану алдындағы жағдай, жүректің қағуы, әлсіздік, сананың шатасуы және профузды тер бөліну сияқты ықтимал продромальді симптомдар көбіне естен танудан бұрын болды. Пациенттерге Лонгрид препаратымен емделу барысында кез келген сәтте продромальді симптомдар болатын немесе болмайтын естен танулардың пайда болуы мүмкін екендігі алдын ала ескертілуі тиіс. Препаратты тағайындайтын дәрігерлер пациентке гидратацияның адекватты деңгейін сақтауды ұсынуы және естен тану салдарынан құлап қалумен байланысты ауыр жарақат алуы ықтималдылығын азайту үшін продромальді құбылыстарды және симптомдарды көре білу керектігіне қатысты кеңес беруі тиіс. Пациентте ықтимал продромальді симптомдар пайда болғанда, ол симптомдар қайтқанша дереу басын денесінен төменірек етіп жатуы, немесе басын тізелерінің арасына салып отыруы керек. Пациент автомобильді жүргізуді немесе қауіпті механизмдермен қызмет көрсетуді қоса, естен тану немесе ОЖЖ тарапынан басқа да реакциялар пайда болғанда жарақаттануға әкеп соғатын жағдайларға жол бермеу қажеттілігі жөнінде алдын ала ескертілуі тиіс.

Жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупінің факторлары бар пациенттер

Естен танумен (жүректік естен тану немесе шығу тегі басқа естен тану) байланысты жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупі жүрек-қантамыр жүйесінің негізгі органикалық аурулары (мыс., құжатталған қан ағыны жолының обструкциясы, жүрек клапанының кемістігі, күретамыр артериясы стенозы және коронарлы артериялардың патологиясы) бар пациенттерде жоғары болады. Жүрек-қантамыр жүйесінің аялық аурулары бар пациенттерде вазовагальді естен танудың пайда болуының жоғары қаупінің бар-жоқтығын анықтау үшін деректер жеткіліксіз.

Рекреациялық есірткілермен бірге қабылдау

Пациенттерге Лонгридті рекреациялық есірткілермен бірге қабылдамауға кеңес берілуі тиіс.

Серотонинергиялық әсері бар кетамин, метилендиоксиметамфетамин (МДМА) және диэтиламид лизергин қышқылының диэтиламиді (ЛСД) сияқты рекреациялық есірткілер Лонгридті қабылдаған кезде потенциалды күрделі реакцияларға әкеп соғуға қабілетті. Осы реакциялар аритмияны, гипертермияны, серотонинді синдромды қамтиды, бірақ олармен шектелмейді. Лонгридті селективті қасиеттері бар есірткілік заттар және бензодиазепиндер сияқты рекреациялық есірткілермен бірге қабылдау әрі қарай ұйқышылдықты және бас айналуды күшейтуі мүмкін.

Этанол

Пациенттерге Лонгридті алкогольмен бірге қабылдамау ұсынылуы тиіс.

Алкоголь мен дапоксетинді біріктіру алкогольді қабылдаумен байланысты нейрокогнитивтік әсерлерді күшейтуі мүмкін, сондай-ақ естен тану сияқты осындай нейрокардиогендік жағымсыз құбылыстардың күшеюіне әкеліп, кездейсоқ жарақат алу қаупін арттыруы мүмкін; сондықтан пациенттерге Лонгридті алкогольмен бірге қабылдамауға кеңес берілуі тиіс.

Қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар дәрілік препараттар

Лонгридті ортостаздық толеранттылығының ықтимал төмендеуімен байланысты, қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар дәрілік препараттарды (альфа-адренорецепторлар антагонистері және нитраттар сияқты) қабылдап жүрген пациенттерге абайлап тағайындау қажет.

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштері

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерге препаратты тағайындаған кезде сақ болған жөн; доза 30 мг-ден аспауы тиіс.

Күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштері

Күшті әсер ететін CYP2D6 тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерде препарат дозасын 60 мг-ге дейін арттырғанда немесе CYP2D6 әлсіз метаболизаторының генотипі бар пациенттерде дозаны 60 мг-ге дейін арттырғанда сақтық танытқан жөн, өйткені бұл экспозиция деңгейін арттырады, ол өзіне дозаға байланысты жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігін және ауырлығын жоғарылатуы мүмкін.

Мания

Лонгрид анамнезінде маниясы/гипоманиясы немесе биполярлық бұзылыстары бар пациенттерге қолданылмауы тиіс; оны қабылдауды кез келген пациентте осы аурудың симптомдары пайда болған кезде тоқтату қажет.

Құрысулар

СКҚСТ-тің құрысу шегін төмендетуге қабілеттіліне байланысты, құрысу дамыған кез келген пациентте Лонгридті қабылдау тоқтатылуы тиіс. Тұрақсыз эпилепсиясы бар пациенттер Лонгридті қабылдамағаны жөн. Бақыланатын эпилепсиясы бар пациенттерге мұқият мониторинг қажет.

Балалар және жасөспірімдер

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердің Лонгрид препаратын қабылдамағандары жөн.

Депрессия және/немесе психикалық аурулар

Лонгрид препаратымен емдеуді бастар алдында депрессия белгілері және симптомдары бар еркектерге диагностикаланбаған депрессиялық бұзылуларының бар-жоқтығын анықтау үшін тексеру жүргізген жөн. Лонгридті және, СКҚСТ және СНКҚСТ қоса, антидепрессанттарды бірге қабылдауға болмайды. МЭ-ні емдеуге арналған Лонгридті қабылдауды бастау үшін бұрыннан бар депрессия немесе фобияны емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Лонгридті қабылдау психикалық бұзылуларда көрсетілмеген және шизофрения сияқты осындай аурулары бар еркектерге, немесе қатар жүретін депрессиясы бар пациенттерге пайдаланылмауы тиіс, өйткені депрессиямен байланысты симптомдардың өршуін жоққа шығаруға болмайды. Бұл психикалық бұзылыстар аясының салдары немесе дәрілік препараттарды қабылдаудың салдары болуы мүмкін. Дәрігер пациенттерге кез келген депрессиялық ойлар немесе сезімдер жөнінде мәлімдеп отыруға, және егер депрессия құбылыстарды және симптомдарды емдеу кезінде пайда болса, пациенттерге Лонгрид қабылдауды тоқтату керектігіне кеңес беруі тиіс.

Қан кетулер

СКҚСТ қабылдаумен байланысты қан кетулер жөнінде мәлімдемелер болды. Лонгридті қабылдаған кезде, әсіресе тромбоциттердің функциясына ықпалын тигізетін дәрілік препараттарды (мысалы, атипиялық психозға қарсы препараттарды және фенотиазиндерді, ацетилсалицил қышқылын, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды [ҚҚСП], антиагреганттарды) немесе антикоагулянттарды (мысалы, варфаринді) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде, сондай-ақ анамнезінде қан кетулер немесе ұю бұзылулары бар пациенттерде сақтық танытқан жөн.

Бүйрек функциясының бұзылулары

Лонгридті бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттердің қабылдамағаны жөн, ал бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге оны қабылдаған кезде сақтық таныту ұсынылады.

Тоқтату синдромы

Созылмалы депрессиялық бұзылуларды емдеу үшін үнемі қабылданатын СКҚСТ қабылдауды кенет тоқтату келесі симптомдардың: дисфорияның, ашушаңдықтың, қозудың, бас айналудың, сенсорлы бұзылулардың (мысалы, электрлік шок түріндегі парестезиялар), қорқудың, сананың шатасуының, бас ауырудың, ұйқышылдықтың, эмоциялық құбылмалылықтың, ұйқысыздықтың және гипоманияның дамуына әкелгені жөнінде мәлімдемелер бар.

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар

Лонгридті қабылдаған кезде көру тарапынан мидриаз және көздің ауыруы сияқты бұзылулар орын алды. Көзішілік қысымы жоғарылаған пациенттер, сондай-ақ жабық бұрышты глаукоманың пайда болу қаупі бар пациенттер Лонгридты қабылдаған кезде сақтық танытуы қажет.

Лактоза жақпаушылығы

Лонгридті лактоза жақпаушылығымен, туа біткен Lapp-лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуымен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар адамдарға қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Лонгрид әйелдерге қолдануға арналмаған.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде препараттың фертильділікке, жүктілік барысына, сондай-ақ эмбрионның/шарананың дамуына тікелей немесе жанама зиянды әсерлері білінген жоқ.

Дапоксетиннің және оның метаболиттерінің әйел сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Лонгрид көлік құралдарын басқару және механизмдермен қызмет көрсеті қабілетіне аздаған немесе орташа ықпалын тигізеді. Дапоксетин қабылдаған адамдарға клиникалық сынақтар жүргізген кезде бас айналудың, зейіннің бұзылуының, естен танулардың, көрудің бұлыңғырлануының және ұйқышылдықтың пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер орын алды. Сондықтан пациенттерге көлік құралдарын басқаруды және механизмдермен қызмет көрсетуді қоса, жарақаттану қаупін туындататын жағдайларға жол бермеу қажеттілігі жөнінде алдын ала ескертілуі тиіс.

Алкогольдің және дапоксетиннің бірігуі алкогольді қабылдаумен байланысты нейрокогнитивтік әсерлерді күшейтуі мүмкін, сондай-ақ естен тану сияқты нейрокардиогендік жағымсыз құбылыстардың күшеюіне әкеліп, осылайша, кездейсоқ жарақат алу қаупін арттыруы мүмкін; сондықтан пациенттерге Лонгридті алкогольмен бірге қабылдамауға кеңес берілуі тиіс.

Симптомдары: артық дозалануы жағдайлары жөнінде мәлімделген жоқ. Дапоксетинді 240 мг дейінгі дозада (3 сағаттық аралықпен 120 мг-ден 2 доза) қабылдау алдын ала болжанбаған жағымсыз құбылыстарды туындатқан жоқ. Жалпы алғанда, СКҚСТ артық дозалану симптомдары серотонинергиялық реакцияларды, соның ішінде ұйқышылдықты, асқазан-ішек бұзылыстарын (жүректің айнуы, құсу), тахикардияны, треморды, қозуды және бас айналуды қамтиды.

Емі: артық дозаланған жағдайда стандартты демеуші шараларды қолдану қажет. Қан плазмасы ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуымен және Дапоксетин гидрохлоридінің таралу көлемінің үлкен болуымен байланысты қарқындатылған диурездің, диализдің, гемоперфузияның және қан құюдың тиімді болуы екіталай. Спецификалық антидоты белгісіз.

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг және 60 мг таблеткалар.

Бір жақ беті алюминий фольгадан және басқа жақ беті поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Sangareddy District - 502 325, Telangana, Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы және мекенжайы:

МСН Лабораторис Приват Лимитед компаниясының Қазақстандағы өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 205 кеңсе

Тел. +7 7077733275, 701 880 1967, 8 777 081 9393, e-mail: ms.ascarova@mail.ru