Локсидол (суппозитории ректальные 15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Локсидол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

15 мг ректальді суппозиторийлер

Құрамы

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), қатты май (суппоцир AM)

Сипаттамасы

Торпедо тәріздес түрлі тегіс майлы беткейімен, бозғылт-сары түсті суппозиторийлер

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Абсорбция: абсорбция параметрлері препараттың ішке қабылданатын түрлерімен ұқсас. Ең жоғары плазмалық концентрациялары Локсидол суппозиторийлерін қолданғаннан кейін 5-6 сағаттан соң байқалады.

Таралуы: мелоксикам плазманың ақуыздарымен, әсіресе альбуминмен (99 %) өте жақсы байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, синовиальді сұйықтықтағы концентра­циясы плаз­мадағы концентрациясы шамамен 50 % құрайды. Таралу көлемі төмен, орташа алғанда 11 литр.

Метаболизмі: Мелоксикам 4 фармакологиялық белсенді емес туынды түзіп, бауырда толығымен метаболизденеді. Негізгі метабо­лит, 5'-карбоксимелоксикам (дозаның шамасынан 60 %), аралық метаболит, 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығу жолымен түзіледі, ол сондай-ақ аз дәрежеде (дозаның шамасынан 9 %) шығарылады.

Шығарылуы: Мелоксикам басым бөлігі метаболиттер түрінде нәжіспен және несеппен бірдей дәрежеде шығарылады. Өзгермеген түрде нәжіспен тәуліктік дозаның шамасынан кемінде 5 %-ы шығарылады, препарат өзгермеген түрде несепте іздік мөлшерде ғана анықталады.

Мелоксикамның жартылай шығарылуының орташа кезеңі 20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі орташа минутына 8 мл құрайды. Егде емделушілерде плазмалық клиренсі аздап төмен. Фармакокинетикалық параметрлері іс жүзінде бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі кезінде өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Локсидол энолий қышқылының туындысы болып табылады және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің тобына жатады, қабынуға қарсы, ауыруды және қызу басатын әсері бар.

Әсер ету механизмі ЦОГ-2 селективті тежеуінің есебінен қабынудың простагландиндер-медиаторлардың биосинтезін тежейтін қабілетіне негізделген.

Қолданылуы

Ауыру синдромын белгісіне қарай емдеу үшін

- остеоартритте (артроз, буындардың дегенеративті аурулары)

- ревматоидты артритте, шорбуынданған спондилитте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ректальді қолдану үшін.

Локсидол күніне 1 суппозиторийден (күніне 15 мг мелоксикам) қолданылады, өйткені жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупі дозаның мөлшеріне байланысты және препаратты қолдану ұзақтығы, дұрысы қысқа мерзімде қолданылу керек.

Ең жоғарғы ұсынылатын доза күніне 15 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

- ас қорытудың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, констипация, метеоризм, диарея

Сирек:

- асқазан-ішектен қан кетулер, ауыр дәрежедегі ойылулар немесе тесілулер, әсіресе егде жастағы емделушілерде

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, әсіресе метотрексатпен бір мезгілде емдеген жағдайда

- қышыну, бөртпе

Жиі емес

- фотосезімталдық реакциялары, есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, ангионевротикалық ісіну, эритеманың көппішінді типі бойынша күлдіреуік дерматит

- анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар

- мелоксикам демікпе ұстамасын туындатуы мүмкін, әсіресе аспиринге немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аллергиясы бар адамдарда

- мастықты сезіну, бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық, сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы

- ісінулер; АҚ жоғарылауы, жүрек қағуы, құйылу

- бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі (сарысуда креатинин және/немесе мочевина құрамының жоғарылауы) және сирек жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- трансаминаза немесе билирубиннің уақытша жоғарылауы)

Сирек

- гепатит

- нашар көру

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Мелоксикамға немесе препараттың кез келген компо­ненттеріне белгілі жоғары сезімталдық. Ацетилсалицил қышқылына және басқа ҚҚСП айқаспалы сезімталдық мүмкіндігі бар. Бұрын ацетилсалицил қышқылын және басқа ҚҚСП қабылдағаннан кейін бронхтық демікпе, мұрын полипозы, ангионевро­тикалық ісіну немесе есекжем белгілері байқалған емделушілерге препаратты тағайындауға болмайды.

• сыртартқысында ҚҚСП қабылдаудан болған асқазан-ішек қан кетулері немесе тесілу бар

• асқыну сатысындағы асқазан және он екі елі ішекті ойық жарасы

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

• асқазан-ішектен қан кетулер, жуық арада болған цереброваскулярлық немесе басқа да қан кетулер

• жүректің ауыр жеткіліксіздігі

• ауру тарихы проктит немесе ректальді қан кетулер бар болса

• 15 жасқа дейінгі балалар

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП, соның ішінде салицилаттар (ацетилсалицил қышқылы): ҚҚСП-ның біреуінен астамын бірмезгілде қолдану синергизм әсері салдарынан асқазан-ішек жолында ойық жаралардың түзілу және асқазан-ішек қан кету қаупін ұлғайтады. Мелоксикамды және басқа ҚҚСП біріктіріп қолдануға болмайды.

Антикоагулянттар, антиагреганттар, жүйелі қолдануға арналған гепарин, тромболитикалық дәрілер: қан кету қаупін жоғарылатады. Бұл препараттарды бірмезгілде қолданудан тартыну мүмкін емес болған жағдайда, антикоагулянттардың әсерін мұқият бақылау қажет.

Литий: ҚҚСП литийдің бүйректен шығарылуын төмендету есебінен плазмада литийдің концентрациясын жоғарылатады. Литий мен ҚҚСП бірлесе қолдануға болмайды. Мұндай біріктірілген емнің қажеттілігі жағдайында емдеу басында, дозаны іріктеу және мелоксикамды тоқтату кезінде плазмада литийдің концентрациясын бақылау керек.

Метотрексат: ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік сөлінісін азайтуы, сөйтіп плазмадағы метотрексаттың концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Біріктірілген терапия қажеттілігі кезінде қан формуласын және бүйрек қызметін бақылау керек. Егер ҚҚСП және метотрексат 3 күн бойы бірмезгілде қолданылған жағдайда сақ болу қажет, себебі метотрексаттың плазмадағы концентрациясы жоғарылап, оның салдарынан уытты әсер туындауы мүмкін.

Циклоспорин: ҚҚСП бүйрек простагландиндеріне әсер етіп, циклоспориннің нефроуыттылығы күшеюі мүмкін. Біріктірілген терапия жүргізу жағдайында бүйрек қызметін бақылау керек.

Жатырішілік контрацептивтер: ҚҚСП жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетеді.

Диуретиктер: ҚҚСП қолдану сусызданумен емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксізідігінің даму қаупін жоғарылатады. Мелоксикам мен диуретиктерді бірмезгілде қабылдайтын емделушілер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек. Емдеу басталарға дейін бүйрек қызметін тексеру қажет. Антигипертензиялық дәрілер (мысалы, бета-адреноблокаторлар, ангиотензин өзгертуші ферменті (АӨФ) тежегіштері, вазодилятаторлар, диуретиктер), ҚҚСП вазодиляторлық қасиеттерге ие болатын простагландиндерді тежеу салдарынан антигипертензиялық дәрілердің әсерін төмендетеді. Холестирамин: мелоксикамның асқазан-ішек жолында байланысуы салдарынан, оның шығарылуын ұлғайтады.

Айрықша нұсқаулар

Басқа ҚҚСП тәрізді Локсидолды қолдану сыртартқысында асқазан-ішек ауруларымен емделушілерді, сондай-ақ антикоагулянттар қабылдайтын науқастарды қатаң бақылауды талап етеді. ҚҚСП бүйрек қан ағымын демеу үшін қажетті бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді. Төмендетілген бүйрек қан ағымымен емделушілерге ҚҚСП қолдану препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалатын бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Бүйрек қызметінің болмашы немесе орташа айқын бұзылуларымен емделушілерге препараттың дозасын азайтпауға болады, дегенмен бүйрек қызметін мұқият бақылау қажет. Жекелеген сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефриттің, гломерулонефриттің, ренальді медуллярлық некроздың немесе нефротикалық синдромның дамуына әкелуі мүмкін. Мұндай асқынуларға ауқымды (яғни гиповолемия туғызған) хирургиялық операциялардан кейін, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілер, сондай-ақ бауыр циррозымен емделушілер бейім. Мұндай жағдайда терапияның ең басында диурезді және бүйрек қызметін бақылау қажет.

ҚҚСП диуретиктермен бірлесе қабылдау кезінде организмде на­трийдің, калийдің және судың іркілуін күшейтуі және несеп жүргізетін препараттардың натрийуретикалық әсеріне ықпал етуі мүмкін, соның салдарынан бейім емделушілерде жүрек жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертензия туындауы немесе күшеюі мүмкін.

Әлсіреген емделушілерге, егде жастағы тұлғаларға, жүрек жеткіліксіздігімен науқастарға препаратты сақтықпен тағайындайды..

Локсидол, кез келген басқа ҚҚСП тәрізді, негізгі жұқпалық аурудың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

ЦОГ/простагландиндердің синтезін тежейтін басқа да дәрілер тәрізді, мелоксикам ұрықтану үдерісін зақымдауы мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан қандай да болсын жағымсыз әсерлер байқалған емделушілерге автомобильді немесе механизмдерді басқарудан тартыну керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: белгісіне қарай

Шығарылу түрі және қаптамасы

Төмен тығыздықтағы полиэтилені бар ПВХ-дан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 3 суппозиторийден.

2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Тіркеу куәлігінің иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Ұлыбритания

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі

«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ҰЛЫБРИТАНИЯ компаниясы болып табылады

(“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы өкілдігі, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222Б

Тел/факс: 8(7272)529090

www.worldmedicine.kz