Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП)

МНН: Лозартан
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021255
Период регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Лозартан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лозартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – лозартан калий тұзы (100 % затқа шаққанда) – 50 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, тальк, кальций стеараты, картоп крахмалы, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек екі беті дөңес ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетка беткейінде үлбірлі жабынының бүдірлеу болуы мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар.

Ангиотензиннің II антагонистері. Лозартан

АТХ коды: C09CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Биожетімділігі 25-35% құрайды. Бауыр арқылы «бірінші өту» әсері бар, белсенді (10-40 есе) метаболит түзе отырып, Р450 цитохромы СYP2C29 изоферментінің қатысуымен карбоксилдену арқылы метаболизденеді. Плазма ақуыздарымен байланысы – 92% (лозартан), 99% (метаболит). Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға жету уақыты (Cmax) ішке қабылдағаннан кейін 1-1,5 сағатты құрайды. Лозартанның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - 1,5-2 сағ., ал негізгі метаболиттікі – 6-9 сағ. Несеппен 35% (олардың 4% - өзгермеген препарат және 6% - негізгі метаболит түрінде) шығарылады; қалған мөлшері (60%) ішек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Гипотензивті препарат, ангиотензин II (типі АТ1) рецепторлардың спецификалық бөгегіші болып табылады. Брадикининді бұзушы фермент – II киназаны бәсеңдетпейді. Қантамырлардың жалпы шеткергі кедергісін, норэпинефрин мен альдостеронның қандағы концентрациясын, артериялық қысымды, қан айналымының «шағын» шеңберіндегі қысымды төмендетеді; постжүктемені азайтады, диуретикалық әсер көрсетеді. Миокард гипертрофиясының дамуына кедергі жасайды, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дене жүктемесіне төзімділікті арттырады. Бір рет қабылдаудан кейін гипотензивті әсерге (систолиялық және диастолиялық артериялық қысымның төмендеуі) көп дегенде 6 сағаттан кейін жетеді, сосын 24 сағ ішінде біртіндеп төмендейді. Ең жоғарғы гипотензивті әсер препарат қабылдауды бастағаннан кейін 3-6 аптада дамиды.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия;

- сол жақ қарыншасында артериялық гипертензиясы және гипертрофиясы бар емделушілерде жүрек-қантамыр асқынуларының дамуын алдын алу, бұл ЭКГ расталған;

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (АПФ тежегіштерімен емдеу тиімсіз болғанда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақ қабылдауға қармастан ішке қабылдайды; қабылдау жиілігі – тәулігіне 1 рет.

Артериялық гипертензияда орташа тәуліктік доза 50 мг құрайды. Қажет жағдайда тәуліктік дозаны 100 мг (1-2 қабылдау) дейін ұлғайтуға болады. Диуретиктердің жоғарғы дозаларын қабылдап жүрген емделушілерге тағайындағанда бастапқы дозаны 25 мг/тәул дейін төмендеткен жөн. Бауыр функциясы бұзылған науқастарға препараттың төменірек дозаларын тағайындау керек. Егде жастағы, сонымен қатар бүйрек функциясы бұзылған (оның ішінде диализдегі) емделушілерде дозаны түзету қажеті жоқ. Лозартанды басқа гипотензивті дәрілік заттармен бірге тағайындауға болады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін бастапқы доза тәулігіне 1 рет 12,5 мг құрайды. Әдетте, апталық интервал 2 есе ұлғаяды (яғни 12,5; 25; 50 мг/тәул.).

Сол жақ қарыншасында артериялық гипертензиясы және гипертрофиясы бар емделушілерде жүрек-қантамыр асқынуларының дамуын алдын алу: бастапқы доза – күніне 1 рет 50 мг, ары қарай төмен дозаларда қосымша гидрохлоротиазид тағайындау немесе дозаны күніне 1 рет 100 мг (артериялық қысымның төмендеу деңгейін ескере отырып) ұлғайту ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жүйке жүйесі және сезім мүшелері тарапынан:

жиі:

бас айналу астения, қатты шаршағыштық, бас ауыруы, ұйқысыздық;

жиі емес:

мазасыздық, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, жадының бұзылуы, шеткергі нейропатия, парестезия, гиперстезия, бас сақинасы, тремор, атаксия, депрессия, естен тану, құлақтың шуылдауы, дәм сезудің бұзылуы, көрудің өзгеруі, конъюнктивит.

Тыныс алу жүйесі тарапынан:

жиі:

мұрынның бітелуі, жөтел, жоғарғы тыныс алу жолдарының жұқпалары (дене температурасының жоғрылауы, тамақ ауыруы, синусопатия, синусит, фарингит);

жиі емес:

диспноэ, бронхит, ринит.

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

жиі:

жүрек айнуы, диарея, диспепсиялық құбылыстар, іш ауыруы;

жиі емес:

тәбеттің төмендеуі, ауыздың құрғауы, тіс ауыруы, құсу, метеоризм, гастрит, іштің қатуы;

сирек:

гепатит, АЛТ және АСТ жоғарылауы.

Тірек-қимыл аппарат тарапынан:

жиі:

құрысу, миалгия, арқаның, кеуде қуысының, аяқтың ауыруы;

сирек:

артралгия, иықтың, тізенің ауыруы, артрит, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

жиі емес:

ортостатикалық гипотензия (дозаға тәуелді), жүрек қағуы, тахи- немесе брадикардия, аритмия, стенокардия, анемия, ентігу, симптоматикалық гипотензия.

Несеп-жыныс жүйесі тарапынан:

жиі емес:

несеп шығаруға императивтік бейімділік, несеп шығару жолдарының жұқпалары, бүйрек функциясының бұзылуы, либидоның әлсіреуі, потенцияның төмендеуі.

Тері жабындары тарапынан:

жиі емес:

терінің құрғақтығы, гиперемиясы, фотосенсибилизация, қатты тершеңдік, алопеция.

Аллергиялық реакциялар:

жиі емес:

есекжем, бөртпе, қышыну, анафилактикалық реакция, ангионевротикалық ісіну, оның ішінде беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуі, васкулит, оған қоса Шенлейн-Генох пурпурасы

өзгелер:

жиі:

гиперкалиемия;

жиі емес:

лихорадка, подагра, гипербилирубинемия, гипогликемия;

сирек:

естен тану, жүрекшелер фибрилляциясы, цереброваскулярлық бұзылыстар; белгісіз: тромбоцитопения, зеңге ұқсас симптомдар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- жүктілік және лактация кезеңі;

- 18 жасқа дейінгі балалар;

- қант диабеті және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алискиренмен бірге қолдану (креатинин клиренсі <60 мл/мин);

- артериялық гипотензия;

- бүйрек/бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі;

Сақтықпен: айналымдағы қан көлемінің төмендеуі, су-тұз балансының бұзылуы, гиперкалиемия.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа гипотензивті дәрілік заттардың (диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, спазмолитиктер) әсерін (өзара) күшейтеді. Калий жинақтаушы диуретиктермен және К+ препараттарымен бірге қолданғанда гиперкалиемия қаупін арттырады. Дегидратациясы бар емделушілерде (диуретиктердің жоғары дозаларымен емдеу алдындағы) симптоматикалық гипотензия туындауы мүмкін. Гидрохлоротиазидпен, дигоксинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, фенобарбиталмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу белгіленбеген. Басқа гипотензивті ДЗ бір уақытта тағайындауға болады.

Рифампицин және флуконазол қан плазмасындағы лозартанның белсенді метаболитінің концентрациясын төмендетеді. II ангиотензин немесе оның әсерін тежейтін басқа да дәрілік заттарды қолданғандағы сияқты лозартанды калий жинақтаушы диуретиктермен (мысалы, спиронолактонмен, триамтеренмен, амилоридпен), калий және құрамында калий бар тұз препараттарымен бірге қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады.

Ангиотензин ІІ рецепторларының және литийдің антагонистерімен бірге қолданғанда қан плазмасындағы литий концентриясының жоғарылауы мүмкін. Бірге қолдану қажет болғанда қан плазмасындағы литий концентриясын үнемі бақылап отырған жөн.

Ангиотензин ІІ антагонистері мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (мысалы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштері, қабынуға қарсы әсер ететін дозадағы ацетилсалицил қышқылы, селективті емес ҚҚСП) біріктіргенде гипертензияға қарсы әсері бәсеңдеуі мүмкін. Ангиотензин ІІ антагонистерін немесе диуретиктерді ҚҚСП-пен бір мезгілде қолдану, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігінің, сондай-ақ қансарысуында калий деңгейінің жоғарылауының пайда болуын қоса, бүйрек қызметінің нашарлау қаупіне әкеледі. Мұндай біріктірілімді әсіресе егде жастағы емделушілерге абайлап тағайындаған жөн. Емделушілерге тиісті гидратация жүргізу, сондай-ақ емдеуді бастағаннан кейін, және әрі қарай бүйрек қызметіне әлсін-әлсін мониторинг жасау жөнінде мәселені қарастыру қажет.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің екі еселенген блокадасы.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен екі еселенген блокадасы монотерапиямен салыстырғанда гипотония, гиперкалиемия, сонымен қатар бүйрек функциясының бұзылу (оның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі) қаупіне әкеледі. Лозартан және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа да препараттарды қабылдап жүрген емделушілерде АҚ, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін мұқият бақылау қажет. Алискирен мен лозартанды бірге қолдану қант диабетімен ауыратын емделушілерге қарсы көрсетілген. Бүйрек жеткіліксіздігі бар (СКФ < 60 мл/минут) емделушілерге алискиренді лозартанмен бірге тағайындауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Лозартанмен емдеуді бастағанда дегидратациясы бар (мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларымен емделіп жүргендерде) науқастарда симптоматикалық артериялық гипотензия (лозартанды тағайындағанға дейін дегидратацияға түзету жүргізу немесе емді азырақ дозадан бастау қажет) туындауы мүмкін. Бауыр циррозы бар науқастарда плазмадағы лозартан концентрациясы біршама ұлғаяды, осыған байланысты сыртартқыда бауыр аурулары болғанда төменірек дозаларда тағайындау керек. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін дәрілік заттар қандағы мочевина және билатеральді бүйрек стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде сарысу креатининінің концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Препаратты балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген. Клиникалық сынақтар егде жастағы емделушілерде лозартанның қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты қандай да бір айырмашылықтарды анықтамады.

Артериялық гипотензия және су-электролиттік баланстың бұзылуы

Симптоматикалық артериялық гипотензия, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қолданғаннан кейін немесе дозаны арттырғаннан кейін, қантамырішілік көлемі төмендеген және/немесе, күшті диуретиктерді қолдану, тұзды пайдалануды диеталық шектеу, диарея немесе құсу салдарынан натрий тапшы болатын емделушілерде пайда болуы мүмкін. Лозартанмен емдеуді бастар алдында осындай жағдайларды түзеткен немесе препаратты өте төмен бастапқы дозада қолданған жөн.

Электролиттік баланстың бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған (қант диабеті бар және онсыз) емделушілерде электролиттік баланстың бұзылуы жиі байқалады, бұған көңіл бөлген жөн. II типті қант диабеті және нефропатиясы бар емделушілерде гиперкалиемияның пайда болу жиілігі лозартанды қолдану тобында плацебо қолданатын топтан қарағанда жоғары. Сондықтан, әсіресе жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30–50 мл болатын емделушілерде қан плазмасындағы калий концентрациясын және креатинин клиренсінің көрсеткіштерін жиі тексерген жөн.

Лозартанды және калий жинақтаушы диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр циррозы бар емделушілердің қан плазмасында лозартанның едәуір жоғары концентрацияларын көрсететін фармакокинетикасы жөніндегі деректерге көңіл бөле отырып, сыртартқысында бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерде препарат дозасын төмендету жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде лозартанды қолдану тәжірибесі жоқтығына байланысты оны тағайындауға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Ренин-ангиотензин жүйесінің тежелуіне байланысты, бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса есептегенде, (әсіресе, бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тәуелді емделушілерде, яғни жүрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек функциясының бұзылулары бұрыннан бар емделушілерде) бүйрек функциясында өзгерістердің болғаны жөнінде мәлімделген. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілердің қан сарысуындағы мочевина және креатинин деңгейлерінің жоғарылағаны жөнінде мәлімделді. Бүйрек функциясының мұндай өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Лозартанды бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерге абайлап қолданған жөн.

Емдеу барысында бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін болғандықтан, оны жүйелі түрде тексеріп отыру қажет. Бұл әсіресе бүйрек функциясына ықпалын тигізуі мүмкін басқа да патологиялық жағдайларда (лихорадка, дегидратация) лозартанды қолдану жағдайына қатысты.

Лозартанды және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясын нашарлатады, сондықтан мұндай біріктірілімді қолдануға болмайды.

Бүйрек трансплантациясы

Жақын арада бүйрегі ауыстырылған емделушілерге қолдану тәжірибесі жоқ.

Айналымдағы қан көлемі төмендеген емделушілерде қолдану

Айналымдағы қан көлемі төмендеген емделушілерді (мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларымен емделіп жүргендерде) емдеуді сақтықпен және мұқият қадағалаумен жүргізу керек.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар емделушілерде, әдеттегідей, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар тиімді емес. Сондықтан лозартанды қолдануға болмайды.

Коронарлық артериялар аурулары және цереброваскулярлы аурулар

Гипертензияға қарсы басқа да препараттарды қолданған кездегідей, жүректің ишемиялық ауруы және цереброваскулярлы аурулары бар емделушілерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің пайда болуына әкеп соғуы мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін басқа да препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек қызметі бұзылған/бұзылмаған жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде ауыр артериялық гипотензияның және (жиі жедел) бүйрек қызметі бұзылуының туындау қаупі бар.

Лозартанды жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар және бүйрек қызметінің қатарласқан ауыр бұзылуы бар емделушілерде, жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA бойынша ІV класс) бар емделушілерде, сондай-ақ жүрек қызметінің жеткіліксіздігі және өмір үшін қауіпті симптоматикалық аритмиясы бар емделушілерге қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ. Сондықтан лозартанды емделушілердің осы тобына абайлап қолданған жөн.

Лозартан мен бета-блокаторларды бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Аортальді және митральді қақпақшалардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа да вазодилататорларды қолданған кездегідей, аортальді және митральді клапандардың стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерге препаратты абайлап тағайындайды.

Жүктілік және лактация кезінде қолдану: жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды. Лозартанмен емделу кезінде жүктілік пайда болған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Лозартанның көлік және басқа да техникалық құралдарды басқару қабілетіне ықпалы туралы деректер жоқ. Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, жүрек жиырылымдары (n. vagus туындатқан тахикардия немесе брадикардия) жиілігінің өзгеруі.

Емі: жедел диурез, симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

Үш пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдар қабылдайтын мекенжайы:

220007, Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы: ҚР 050028, Алматы қ-сы, Бейсебаев к-сі, 151 үй

Нақты мекенжайы: ҚР 050022, Алматы қ-сы, Абай к-сі 48 А 2 қабат

Телефон/факс нөмірі: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электронды мекенжайы: saparova_zhanna@kmbf.kz

Прикрепленные файлы

320023151477976558_ru.doc 81.5 кб
328866611477977719_kz.doc 96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники