Лозартан-Тева (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Лозартан-Тева
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лозартан
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 25 мг, 50 мг, 100 мг калий лозартаны,
қосымша заттар: лактоза моногидраты (200 меш), микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, магний стеараты
қабық құрамы: Опадри II 85F18422, ішінара гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол 3350, тальк
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «2» және екінші жағында «5» өрнегі, екі жағында да сызығы бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (25 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «50» және екінші жағында сызығы бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).
Сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «100» және екінші жағында сызығы бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.
Ангиотензин II антагонистері. Лозартан.
АТХ коды С09DА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін Лозартан-Тева асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Биожетімділігі 33% жуық. Лозартанның Cmax жету уақыты 1 сағатты, белсенді метаболиттікі - 3-4 сағатты құрайды.
Қан плазмасы ақуыздарымен, ең бастысы альбуминмен 99% байланысады. Лозартанның таралу көлемі 34 литр құрайды. Бауыр арқылы "алғаш өту " әсеріне ұшырайды, Р450 цитохромы 2С9 изоферментінің қатысуымен белсенді метаболит түзе отырып, карбоксилдену жолымен метаболизденеді. Лозартанның T1/2 – 1,5-2 сағат, ал оның негізгі метаболиттікі 6-9 сағат. Дозаның 35% жуығы несеппен, 60% жуығы – нәжіспен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Лозартан-Тева – гипертензияға қарсы препарат, ангиотензин II (AT1 қосалқы түрі) рецепторларының спецификалық антагонисі, киназа II (ангиотензин-өзгертуші фермент - АӨФ) - брадикинин бұзатын ферментін бәсеңдетпейді. Лозартан-Тева жалпы шеткергі қантамырлық қарсылысуды (ЖШҚҚ), қанда адреналин мен альдостеронның концентрациясын, артериялық қысымды (АҚ), кіші қан айналу шеңберіндегі қысымды азайтады; кейінгі жүктемені азайтады, диурездік әсер береді. Лозартан-Тева миокард гипертрофиясы дамуына кедергі жасайды, жеңіл және орташа дәрежелі артериялық гипертензия (АГ) мен жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің дене жүктемесіне төзімділігін арттырады. Лозартан-Тева бір мәрте қабылдаудан кейін гипертензияға қарсы әсерінің (систолалық және диастолалық АҚ төмендеуі) ең жоғарысына 6 сағаттан кейін жетеді, содан соң 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Ең жоғары гипертензияға қарсы әсеріне Лозартан-Тева қабылдауды бастағаннан кейін 3-6 аптадан соң жетеді.
Фармакологиялық деректері бауыр циррозымен науқастарда қан плазмасында лозартан концентрациясының елеулі артатынын көрсетеді.
4313 пациент қатысқан 16 салыстырмалы жасырын зерттеулерді талдаған кезде лозартанмен емделген пациенттердің (3,1%) жөтел туралы өздігінен түскен хабарламаларының жиілігі осындай плацебомен емделген (2,6%) пациенттердікіне және гидрохлоротиазидпен емделген (4,1%), пациенттердікіне жақын болған, ал бұл ретте АӨФ тежегіштерімен емделген пациенттерде жөтел туралы хабарлар жиілігі 8,8% құраған.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- жүрек-қантамыр асқынуларының, оның ішінде артериялық гипертензиясы және ЭКГ растаған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар пациенттерде инсульт дамуының профилактикасында
- сол жақ қарынша лықсыту фракциясы ≤ 40% және клиникалық жағдайы тұрақты пациенттердің созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (АӨФ тежегіштермен емдеуді көтере алмаушылықта біріктірілген ем құрамында)
- артериялық гипертензиясы және тәулігіне ≥0,5 г протеинуриямен
ІІ типті қант диабеті бар ересек пациенттердің бүйрек ауруларын
емдеуде – гипертензияға қарсы емнің бір бөлігі ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Лозартан-Тева тамақтануға байланыссыз ішке қабылданады, қабылдау жиілігі – тәулігіне 1 рет.
Артериялық гипертензия кезінде орташа тәуліктік доза 50 мг құрайды. Жекелеген жағдайларда үлкен әсеріне қол жеткізу үшін дозаны екі қабылдауға 100 мг немесе күніне 1 ретке дейін арттырады.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін бастапқы доза тәулігіне 1 рет 12,5 мг құрайды. Әдетте пациенттің препаратты көтере алушылығына байланысты дозаны апталық аралықпен (яғни тәулігіне 12,5 мг, тәулігіне 25 мг және тәулігіне 50 мг) тәулігіне 1 рет 50 мг орташа демеуші дозаға дейін арттырады.
Диуретиктерді жоғары дозада қабылдайтын пациенттерге препаратты тағайындаған кезде Лозартан-Тева бастапқы дозасын тәулігіне 1 рет 25 мг дейін төмендетеді.
Егде жастағы пациенттерге немесе гемодиализде жүргендерді қоса, бүйрек функциясы бұзылған науқастарға дозаны түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге Лозартан-Тева барынша төмен дозада (жекелей) тағайындалғаны жөн, әдетте 25 мг тәулігіне бір рет.
Жүрек-қантамыр асқынуларының, оның ішінде артериялық гипертензиясы және сол жақ қарынша гипертрофиясы бар пациенттерде инсульт дамуының профилактикасы
Препараттың стандартты бастапқы дозасы тәулігіне бір мәрте 50 мг құрайды. Одан әрі төменгі дозада гидрохлоротиазид қосылуы және/немесе Лозартан-Тева дозасы тәулігіне 100 мг дейін арттырылуы мүмкін.
Қант диабетінің (ҚД) инсулинге тәуелді емес түрі және нефропатиясы бар пациенттердегі симптоматикалық артериялық гипертензия
Бастапқы доза – 50 мг күніне 1 рет, одан әрі дозаны тәулігіне 100 мг дейін (АҚ төмендеу дәрежесін ескере отырып) жоғарылатады.
Лозартан басқа да гипертензияға қарсы препараттармен, әсіресе диуретиктермен (мысалы, гидрохлоротиазид) тағайындалуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100, <1/10)
- бас айналу, астения, анемия
- гипотензия
- гипогликемия, гиперкалиемия
- бүйрек жеткіліксіздігі
Жиі емес ( ≥1/1000, <1/100)
- ұйқышылдық, бас ауыру, ұйқының бұзылуы, астения, шаршау
- жүректің жиі соғуы, ісінулер, ентігу, жөтел, стенокардия
- симптоматикалық гипотензия (әсіресе тамырішілік көлемі төмендеген, мысалы, жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар немесе диуретиктердің жоғары дозасын алатын пациенттерде)
- дозаға тәуелді ортастатикалық әсерлер
- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, іш қату, диарея
-есекжем, қышыну, бөртпе
Сирек (≥1/10 000, <1/1000)
- анафилаксиялық реакциялар, ангионевротикалық ісіну, тыныс жолдары обструкциясына әкелетін көмей мен көмекей ісінуін қоса және бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тілдің ісінуі, васкулит, Шенляйн-Генох пурпурасын қоса
- парестезиялар
- естен тану, жүрекшелер фибрилляциясы, цереброваскулярлық бұзылулар
- гепатит
- АЛТ жоғарылауы, қан мочевинасының, сарысу креатининінің жоғарылауы
Белгісіз
- тромбоцитопения
- арқаның ауыруы
- несеп шығару жолдарының инфекциялары
- тұмау тәрізді симптомдар
- құлақтың шуылдауы
- бас сақинасы
- дімкәстік
- бауыр функциясының бұзылуы
- фотосезімталдық
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильді дисфункция, импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
Көптеген жағдайларда Лозартан-Тева жақсы көтерімді, жағымсыз әсерлері өтпелі болады және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- артериялық гипотензия
- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- жүктілік және лактация кезеңі
- бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі
- ҚД және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискиренмен біріктіріп қолдану (шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына 60 мл кем)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гипертензияға қарсы басқа дәрілермен тағайындалуы мүмкін.
Бета-адреноблокаторлар мен симпатолитиктердің әсерін өзара күшейтетіні байқалады. Диуретиктермен біріктіріп қолданғанда аддитивті әсері білінеді.
Рифампицин мен флуконазол қан плазмасында лозартан белсенді метаболитінің концентрациясын төмендетеді. Ангиотензин II немесе оның әсерін тежейтін басқа дәрілерді қолданғандағы сияқты, лозартанды калий жинақтаушы диуретиктермен (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарымен және құрамында калий бар тұздармен бірге қолдану гиперкалиемия қаупін жоғарылатады.
ҚҚСП селективті ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, диуретиктер және басқа да гипотензиялық дәрілердің әсерін төмендетуі мүмкін.
Ангиотензин II рецепторлары антагонистері мен литийді біріктіріп қолданғанда қан плазмасында литий концетрациясының артуы мүмкін. Біріктіріп қолдану қажет болғанда қан плазмасында литий концетрациясын ұдайы бақылап отырған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Лозартан-Тева тағайындағанға дейін дегидратацияны түзету немесе емдеуді препараттың барынша төмен дозасын қолданудан бастау қажет. Лозартан-Тева ренин-ангиотензин жүйесіне (РААЖ) әсер ететін басқа да препараттар сияқты қандағы мочевина концентрациясын және билатеральді бүйрек стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде сарысу креатининін ұлғайтуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуымен немесе онсыз жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензияның даму қаупі және (көбіне жедел) бүйрек функциясының бұзылуы болады. Сондықтан лозартанды жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, жүректің ауыр жеткіліксіздігі (IV класс NYHA классификациясы бойынша), сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі және симптоматикалық, өмірге қауіпті аритмия қатар жүретін науқастарда сақтықпен қолданған жөн. Лозартанды қолдану кезеңі ішінде бүйрек функциясын ұдайы бақылап отырған жөн, өйткені оның нашарлауы мүмкін. Бұл әсіресе лозартанды бүйрек функциясына әсер етуі мүмкін басқа да патологиялық жағдайлар (қызба, дегидратация) болғанда қолданатын жағдайларға қатысты болады. Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерде, әдетте, ренин-ангиотензин жүйесін бәсеңдету арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы препараттарды қолданған кезде әсері байқалмайды. Сондықтан Лозартан пациенттердің бұл тобына ұсынылмайды.
Бауыр циррозымен науқастарда қан плазмасында лозартанның концентрациясы едәуір артады, осыған байланысты сыртартқыда бауыр аурулары болған кезде оны анағұрлым төмен дозада тағайындаған жөн. Емдеу кезеңінде қан плазмасында калий концентрациясы мен креатинин клиренсі көрсеткіштерін әсіресе жүрек жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30-50 л егде жастағы пациенттерде ұдайы бақылап отыру керек.
Лозартанды жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктіліктің II және III триместрі ішінде АРА II қолдану фетоуытты құбылыстардың (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамнион, бас сүйегінің оссификациясының кідіруі) және неонатальді уыттылық көріністерінің (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) пайда болуын туындатады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, тахикардия, парасимпатикалық (вагусты) стимуляциядан брадикардия пайда болуы мүмкін. Емі: симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі
10 таблеткадан алюминий фольгадан және поливинилхлорид/диполивинилхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия
Дебрецен қ., Паллаги к-сі 13
Тіркеу куәлігінің иесі
«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль
Қаптаушы ұйым
«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ратиофарм Қазақстан» ЖШС
050000, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., әл-Фараби д-лы 19,
Нұрлы тау бизнес орталығы, 1Б корпусы, 603 кеңсе
Тел, факс: (727) 311 09 15; 311 07 34
E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«ратиофарм Қазақстан» ЖШС
050000, Қазақстан Республикасы,
Алматы қ., әл-Фараби д-лы 19,
Нұрлы тау бизнес орталығы, 1Б корпусы, 603 кеңсе
Тел, факс: (727) 311 07 08
E-mail: Dina.Baimakova@tevapharm.com