Лозарел® (100 мг)

МНН: Лозартан
Производитель: Сандоз Илак Санаи ве Тикарет АС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121840
Период регистрации: 27.11.2015 - 27.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Лозарел®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лозартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 12.5 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг

таблеткалар

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 12.5 мг немесе 25 мг немесе 50 мг немесе 75 мг немесе 100 мг калий лозартаны

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалының гликоляты (А типті), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы: опадрай ақ (OY-L-28900), лактоза моногидраты, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол, индигокармин (Е 132) алюминий лагы (12.5 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, көк түсті, бір жақ бетінде «1» өрнегі бар (12.5 мг доза үшін) үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Сопақша пішінді, ақ түсті, әр жақ бетінде бір сызығы және бір жақ бетінде «2» өрнегі бар (25 мг доза үшін) үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Сопақша пішінді, ақ түсті, әр жақ бетінде бір сызығы және бір жақ бетінде «3» өрнегі бар (50 мг доза үшін) үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Ұзынша пішінді, ақ түсті, әр жақ бетінде екі сызығы және бір жақ бетінде «4» өрнегі бар (75 мг доза үшін) үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Ұзынша пішінді, ақ түсті, әр жақ бетінде үш сызығы және бір жақ бетінде «5» өрнегі бар (100 мг доза үшін) үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Лозартан.

АТХ коды С09СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін лозартан жақсы сіңіріледі және карбон қышқылы белсенді метаболитінің, сондай-ақ басқа да белсенді емес метаболиттердің түзілуімен жүйе алдындағы метаболизмге ұшырайды. Таблеткалар түріндегі лозартанның жүйелі биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лозартан мен оның белсенді метаболиті орташа ең жоғары концентрациясына, тиісінше, 1 сағаттан соң және 3-4 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Лозартан және оның белсенді метаболиті де қан плазмасы ақуыздарымен, ең алдымен, альбуминдермен ≥ 99% байланысады. Лозартанның таралу көлемі 34 литр құрайды.

Метаболизмі

Көктамырішілік немесе ішке қабылдау кезінде лозартанның 14% жуық дозасы өзінің белсенді метаболитіне айналады. Көктамыр ішіне немесе ішу арқылы қабылдау кезінде 14С-таңбаланған калий лозартанын қолданудан кейін айналымдағы қан плазмасының радиобелсенділігін, ең алдымен, лозартан мен оның белсенді метаболиті танытқан. Зерттеулерде пациенттердің 1% шамасында лозартанның өзінің белсенді метаболитіне өте аз айналуы байқалды. Белсенді метаболиттен басқа белсенді емес метаболиттер де түзіледі.

Шығарылуы

Лозартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі, тиісінше, шамамен 600 мл/минут және 50 мл/минут құрайды. Лозартан мен оның белсенді метаболитінің бүйректік клиренсі, тиісінше, шамамен 74 мл/минут және 26 мл/минут құрайды. Лозартан ішу арқылы қолданылғанда 4 % жуық дозасы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады және 6 % жуық дозасы белсенді емес метаболит түрінде несеппен шығарылады. Лозартан мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы калий лозартанын 200 мг дейінгі дозаларда ішу арқылы қолданғанда дозаға байланысты болады.

Ішке қабылдағаннан кейін лозартан және оның қан плазмасындағы белсенді метаболитінің концентрациясы полиэкспоциональді төмендейді, ақырғы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше шамамен 2 және 6-9 сағатты құрайды.

Тәулігіне 1 рет 100 мг дозасын қолданғанда лозартан да және оның белсенді метаболиті де қан плазмасында елеулі дәрежеде жиналмайды.

Лозартан мен оның белсенді метаболиті өтпен және несеппен шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін тиісінше несеппен шамамен 35 % және 43 %, ал нәжіспен 58 % және 50% шығарылады.

Пациенттердің жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде лозартан және оның қан плазмасындағы белсенді метаболитінің концентрациясының артериялық гипертензиясы бар жас пациенттердегі анықталғаннан елеулі айырмашылығы болмайды.

Әйел жынысты артериялық гипертензиясы бар пациенттердегі қан плазмасындағы лозартан деңгейі артериялық гипертензиясы бар еркек жынысты пациенттердегіге қарағанда екі есе жоғары, бұл арада еркектер мен әйелдердің қан плазмасындағы белсенді метаболитінің деңгейінің айырмашылығы болмайды.

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауырдың алкогольді циррозы бар пациенттерде ішу арқылы қолданудан кейін қан плазмасындағы лозартан мен оның белсенді метаболитінің деңгейі, тиісінше, ерікті жас ер пациенттердегіден 5 және 1.7 есе көбірек болды.

Креатинин клиренсі минутына 10 мл жоғары пациенттерде лозартанның плазмалық концентрациясы өзгермеген. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда гемодиализде жүрген пациенттерде лозартан үшін AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) шамамен 2 есе жоғары.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе гемодиализде жүрген пациенттерде белсенді метаболиттің плазмалық концентрациясы бірдей болады.

Лозартан мен оның белсенді метаболиті гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Лозартан ангиотензин II рецепторының ішу арқылы қабылданатын синтетикалық антагонисі (АТ1 типі) түрінде болады. Ангиотензин II – қуатты вазоконстриктор – ренин-ангиотензинді жүйенің белсенді гормоны және артериялық гипертензия патофизиологиясының маңызды факторларының бірі болып табылады. Ангиотензин II бірқатар маңызды биологиялық тиімділігін, оның ішінде вазоконстрикцияны және альдостерон босап шығуын анықтай отырып, көптеген тіндерде болатын (мысалы, тамырлардың, бүйрек үсті безінің, бүйрек, жүректің тегіс бұлшықеттеріндегі) АТ1 рецепторлармен байланысады. Ангиотензин II тегіс бұлшықет жасушаларының пролиферациясын да стимуляциялайды.

Лозартан АТ1 рецепторларын селективті түрде бөгейді. Лозартан және оның фармакологиялық белсенді метаболиті карбоксил қышқылы (E-3174), пайда болу көзіне және синтезделу жолына байланыссыз ангиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерлерін бөгейді.

Лозартан антагонистік әсер бермейді және гормондардың басқа рецепторларын немесе жүрек-қантамыр жүйесін реттеуге қатысатын ион өзекшелерін бөгемейді. Бәрінен бұрын, лозартан брадикининнің ыдырауына мүмкіндік беретін фермент – АӨФ (кининаза ІІ) төмендетпейді. Осының салдарынан брадикинин арқылы болатын жағымсыз әсерлердің пайда болуының күшеюі байқалмайды.

Лозарел препаратын қолдану кезінде ангиотензин ІІ рениннің секрециясына жағымсыз кері реакциясының жойылуы қан плазмасында ренин белсенділігінің жоғарылауына (ПРБ) әкеледі. Белсенділігінің бұлай жоғарылауы қан плазмасындағы ангиотензин ІІ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Осыған қарамастан, гипертензияға қарсы белсенділігінің жоғарылауы және қан плазмасындағы альдостерон концентрациясының азаюы сақталады, бұл ангиотензин ІІ рецепторларының тиімді түрде бөгелгенін айғақтайды. Лозартанды қолдануды тоқтатқаннан кейін қан плазмасындағы рениннің белсенділігі және ангиотензин ІІ деңгейі 3 тәулік ішінде бастапқы көрсеткішіне оралады.

Лозартанның да, сондай-ақ оның негізгі метаболитінің де АТ1‑рецепторларға ұқсастығы АТ2-ге қарағанда өте жоғары болады. Белсенді метаболиті лозартанға қарағанда 10 –40 есе белсендірек (дене салмағына шаққанда).

Жеңіл және орташа дәрежедегі артериялық гипертензиясы бар пациенттердің лозартанның бір реттік дозасын қабылдауы систолалық және диастолалық артериялық қысымның статистикалық елеулі төмендегенін көрсетті. Лозартанның ең жоғары әсері қабылдағаннан соң 5-6 сағаттан кейін дамиды, емдік әсері 24 сағат бойы сақталады, сондықтан оны тәулігіне бір рет қабылдау жеткілікті.

Қолданылуы

  • ересектердегі эссенциальді гипертензияны емдеуде

  • артериялық гипертензиясы және протеинуриясы тәулігіне ≥0,5 г ІІ типті қант диабеті бар ересек пациенттердегі бүйрек ауруын емдеуде - гипертензияға қарсы емнің бөлігі ретінде

  • артериялық гипертензиясы және ЭКГ зерттеуімен расталған сол жақ қарынша гипертрофиясы бар ересек пациенттердегі инсульт даму қаупін төмендетуге

Қолдану тәсілі және дозалары

Лозарел таблеткаларды стақан сумен ішіп, тамақтануға байланыссыз ішке қабылдау керек.

Артериялық гипертензия

Лозарел препаратының әдеттегі бастапқы және демеуші дозасы көптеген пациенттер үшін тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Ең жоғары гипертензияға қарсы әсеріне ем басталғаннан кейін 3-6 аптада жетеді. Кейбір пациенттерде дозаны 100 мг дейін жоғарылату тәулігіне 1 рет (таңертең) талап етілуі мүмкін. Лозарел препаратын басқа гипертензияға қарсы препараттармен, әсіресе диуретиктермен (мысалы, гидрохлоротиазидпен) үйлесімде қолдануға болады.

Артериялық гипертензиясы және протеинуриясы тәулігіне ≥0,5 г ІІ типті қант диабеті бар пациенттер

Лозарел препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Дозаны ем басталғаннан кейін 1 айдан кейін артериялық қысымының деңгейінің өзгерісіне қарай тәулігіне 1 рет 100 мг дейін жоғарылатуы мүмкін. Лозарел препаратын басқа гипотензиялық препараттармен (диуретиктер, кальций өзекшелірінің блокаторлары, α- блокаторлары немесе β-адренорецепторлары және орталықтық әсері бар препараттар), сондай-ақ инсулинмен және басқа да кең қолданылатын гипогликемиялық препараттармен (мысалы сульфонилмочевина туындылары, глитазондар және глюкозидаза тежегіштері) бір мезгілде тағайындау керек.

ЭКГ расталған артериялық гипертензиясы және сол жақ қарынша гипертрофиясы бар пациенттерде инсульт даму қаупінің төмендеуі

Лозарел препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг дозаны құрайды. Артериялық қысымның деңгейі өзгеруіне қарай қосымша жоғары емес дозада гидрохлоротиазидті қолданады және/немесе Лозарел препаратының дозасын тәулігіне 1 рет 100 мг дейін жоғарылатады.

Пациенттердің жеке-дара топтары

Айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмендеуі бар пациенттерде қолданылуы

АҚК төмендеуі бар пациенттерде (мысалы, жоғары дозалардағы диуретиктермен ем салдарынан) Лозарел препаратымен емді тәулігіне 1 рет 25 мг дозада бастау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және гемодиализде жүрген пациенттерде қолдану

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін, сондай-ақ гемодиализ жүргізілетін пациенттер үшін Лозарел препаратының бастапқы дозасын түзету талап етілмейді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану

Сыртартқысында бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер үшін

Лозарел препаратын төмендеу дозада тағайындау туралы мәселені қарастыру керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерді емдеу тәжірибесі жоқ, сондықтан Лозарел препаратын пациенттердің бұл топтарында қарсы көрсетілімде.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Әдетте егде жастағы пациенттер үшін, бастапқы дозаны түзету талап етілмейді, дегенмен 75 жастан асқан пациенттер үшін Лозарел препаратын 25 мг бастапқы дозада тағайындау мүмкіндігін ескеру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас айналуы

  • гиперкалиемия, аланинаминотрансфераза белсенділігі жоғарылауы (АЛТ)

  • анемия

  • бүйрек функциясы жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі

  • гипотензия, оның ішінде ортостатикалық

  • қандағы мочевина, қан сарысуындағы креатинин және қан сарысуындағы калий деңгейі жоғарылауы

  • гипогликемия

Жиі емес

  • бас ауыруы

  • ұйқышылдық, ұйқы бұзылуы

  • дірілдеу, стенокардия, тахикардия

  • симптоматикалық гипотензия, дозаға тәуелді ортостатикалық әсер,

  • абдоминальді ауыру, тұрақты іш қатуы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу

  • астения, әлсіздік, ісіну/домбығу, кеуденің ауыруы

  • арқаның ауыруы, бұлшықет түйілуі

  • жөтел, мұрын бітелуі, фарингит, қойнаулар ауыруы, жоғары тыныс алу жолдарының инфекциялары

  • диспноэ

  • бөртпе, есекжем, қышыну

Сирек

  • парестезия

  • синкопе, жүрекшелер фибрилляциясы, инсульт

Маркетингтен кейінгі бақылаулар

Белгісіз

  • тромбоцитопения

  • құлақтағы шуыл

  • анафилактикалық реакциялар, тыныс жолдарының тарылуын туындататын көмекей мен жұтқыншақ қамтылған және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ангионевроздық ісінуі. Бұл пациенттердің кейбіреулерінің сыртартқысында АӨФ тежегіштерін қабылдағанда ангионевроздық ісіну көрсетілген

  • васкулит, Шенлейн-Генох пурпурасын қоса

  • дімкәстік

  • бауыр функциясы бұзылуы

  • фотосезімталдық, эритродермия.

  • миалгия, артралгия, рабдомиолиз

  • эректильді дисфункция, импотенция

  • депрессия

  • гипонатриемия

Сирек

  • гепатиттер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қосымша компоненттерінің кез келгеніне немесе лозартанға жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы

- қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискиренмен бірге қолдану (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 30 мл/мин/1,73 м2 аз)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымсыздығы, lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы (препарат құрамында лактоза бар)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа гипотензиялық препараттар лозартанның гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін. Жағымсыз реакциялар ретінде артериялық гипотензия туындауын индукциялауы мүмкін басқа препараттармен (үшциклдық антидепрессанттар, психозға қарсы дәрілер, баклофен және амифостин) бірге қолдану гипотензия туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Лозартан көбіне Р450 (CYP) 2С9 цитохромы жүйесінің қатысуымен белсенді карбоксил қышқылды метаболитке дейін метаболизденеді. Клиникалық зерттеулерде флуконазол (CYP2С9 тежегіштері) белсенді метаболиттердің экспозициясын шамамен 50%-ға төмендететіні анықталды.

Лозартан және рифампицинмен (метаболизм ферменттерінің индукторы) бір уақытта емдеу қан плазмасындағы белсенді метаболит концентрациясының 40%-ға азаюына алып келеді. Бұл әсердің клиникалық мәні белгісіз. Лозартан және флувастатинді (CYP2С9 әлсіз тежегіші) бір уақытта қолданғанда экспозициясында айырмашылық болмайды.

Ангиотензин II немесе оның әсерін бөгейтін басқа да препараттарды қолданғандағы сияқты, организмдегі калийді іркіп қалатын препараттарды (мысалы, калий жинақтаушы диуретиктер: спиронолактон, триамтерен, амилорид) немесе калий деңгейін жоғарылатуы мүмкін (мысалы, гепарин), сондай-ақ құрамында калий бар қоспалар немесе тұз алмастырғыштарды бірге қолдану қан сарысуындағы калий құрамының жоғарылауына алып келуі мүмкін. Бұндай дәрілерді бірге қолдану ұсынылмайды.

Қан сарысуындағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы, сондай-ақ оның уыттылығы туралы литийді АӨФ тежегіштерімен бір уақытта қолданғанда хабарланды. Сондай-ақ ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистерін қолданғанда осы жағдайлар туралы өте сирек хабарланды. Литий және лозартанмен бір мезгілде емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Егер бұндай біріктірілімді қолдану қажет деп табылса, онда бір мезгілде қолдану барысында қан сарысуындағы литий деңгейін тексеру ұсынылады.

Ангиотензин ІІ антагонистері мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (мысалы, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштері, қабынуға қарсы әсер ететін дозадағы ацетилсалицил қышқылы, селективті емес ҚҚСП) бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері бәсеңдеуі мүмкін. Ангиотензин ІІ антагонистерін немесе диуретиктерді ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бұрыннан бар пациенттерде, бүйрек жедел жеткіліксіздігінің, сондай-ақ қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауының болжамды пайда болуын қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупіне әкеледі. Мұндай біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерге абайлап тағайындаған жөн. Пациенттерге тиісті гидратация жүргізу, сондай-ақ тиісті емдеуді бастағаннан кейін, және әрі қарай бүйрек функциясына әлсін-әлсін мониторинг жасау жөнінде мәселені қарастыру қажет.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы бөгелісі.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен қосарлы бөгелісі монотерапиямен салыстырғанда гипотония, гиперкалиемия, сонымен қатар бүйрек функциясының бұзылу (оның ішінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі) қаупіне әкеледі. Лозартан және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін басқа да препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде АҚ, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін мұқият бақылау қажет. Алискирен мен лозартанды бірге қолдану қант диабетімен ауыратын пациенттерге және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімде (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 60 мл/мин /1.73м 2 төмен).

Айрықша нұсқаулар

Ангионевроздық ісіну

Сыртартқысында ангионевроздық ісінуі (бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тілдің ісінуі) бар пациенттерді мұқият қадағалау талап етіледі.

Артериялық гипотензия және су-электролиттік теңгерімсіздік

Диуретиктерді қарқынды қабылдау, тұз тұтынуды диеталық шектеу, диарея немесе құсу салдарынан пайда болған гиповолемия және/немесе гипонатриемия бар пациенттерде, әсіресе, алғашқы дозаны қабылдаудан кейін симптоматикалық гипотензия туындауы мүмкін. Мұндай жағдайларды Лозарел препаратымен емдеуді бастар алдында осындай жағдайларды түзеткен немесе препаратты төмендеу бастапқы дозада қолданған жөн.

Электролиттік теңгерімсіздік

Бүйрек функциясы бұзылған (қант диабеті бар және онсыз) пациенттерде электролиттік теңгерімсіздік жиі байқалады, бұған көңіл бөлген жөн. II типті қант диабеті және нефропатиясы бар пациенттерде гиперкалиемияның пайда болу жиілігі Лозарел препаратын қолдану тобында плацебо қолданатын топқа қарағанда жоғары. Сондықтан, әсіресе жүрек жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 30–50 мл болатын пациенттерде қан плазмасындағы калий концентрациясын және креатинин клиренсінің көрсеткіштерін жиі тексерген жөн.

Лозарел препаратын және калий жинақтаушы диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр циррозы бар пациенттердің қан плазмасында лозартанның едәуір жоғары концентрацияларын көрсететін фармакокинетикасы жөніндегі деректерге көңіл бөле отырып, сыртартқысында бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде препарат дозасын төмендету жөніндегі мәселені қарастырған жөн. Лозарел препаратының бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқтығына байланысты оны тағайындауға болмайды. Лозарел препараты сондай-ақ бауыр функциясының бұзылулары бар балаларды емдеу үшін ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Ренин-ангиотензин жүйесінің тежелуіне байланысты, бүйрек функциясының жеткіліксіздігін қоса, (әсіресе, бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тәуелді пациенттерде, яғни жүрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек функциясының бұзылулары бұрыннан бар пациенттерде) бүйрек функциясында өзгерістердің болғаны жөнінде мәлімделген. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттердің қан сарысуындағы мочевина және креатинин деңгейлерінің жоғарылағаны жөнінде мәлімделді. Бүйрек функциясының мұндай өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болуы мүмкін. Лозарел препаратын бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерге абайлап қолданған жөн.

Лозарел препаратын және АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясын нашарлатады, сондықтан мұндай біріктірілімді қолдануға болмайды.

Бүйрек трансплантациясы

Жақын арада бүйрегі ауыстырылған пациенттерде Лозарел препаратын қолдану тәжірибесі жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Алғашқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерде, әдетте, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар тиімді емес. Сондықтан Лозарел препаратын қолдануға болмайды.

Ишемиялық жүрек ауруы (ИЖА) және цереброваскулярлы аурулар

Гипертензияға қарсы басқа да препараттарды қолдану кезіндегідей, ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары және цереброваскулярлы аурулары бар пациенттердегідей, артериялық қысымды шамадан тыс төмендету миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпалын тигізетін басқа да препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек функциясы бұзылған/бұзылмаған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензияның және (жиі жедел) бүйрек функциясы бұзылуының туындау қаупі бар.

Лозарел препаратын жүрек жеткіліксіздігі бар және бүйрек функциясының қатарласқан ауыр бұзылуы бар пациенттерде, жүрек ауыр жеткіліксіздігі (NYHA бойынша ІV класс) бар пациенттерде, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі және өмір үшін қауіпті симптоматикалық аритмиясы бар пациенттерде қолданудың жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ. Сондықтан Лозарел препаратын пациенттердің осы тобына абайлап қолданған жөн.

Лозарел препараты мен бета-блокаторларды бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн.

Аортальді және митральді клапандардың стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа да вазодилататорларды қолданған кездегідей, аортальді және митральді клапандардың стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар пациенттерге препаратты абайлап тағайындайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Лозарел препаратын жүктілік кезеңінде тағайындауға болмайды. Егер лозартанмен емнің өмірлік қажеттілігі болмаса, жүктілік жоспарлаған пациенттерге жүктілік кезінде қауіпсіз болатын гипертензияға қарсы дәрілер тағайындау керек. Жүктілік жағдайында Лозарел препаратымен емді дереу тоқтату керек және емнің баламалы әдістерімен артериялық қысымға бақылау жасау керек.

Фетоуыттылық

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуші препараттар су аздығына алып келеді, ұрықтың бүйрек функциясын бәсеңдетеді және өкпе патологиясы, гипоплазия және қаңқа деформациясы және ұрық және жаңа туған нәрестенің өліміне алып келуі мүмкін. Жаңа туған нәрестелердегі болжамды жағымсыз әсерлері білінуі бассүйек гипоплазиясы, анурия, гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі және өліммен аяқталуы болып табылады. Жүктілікте Лозарел препаратын қабылауды дереу тоқтату керек. Анасының өмірлік көрсеткіштері бойынша Лозарел препаратын қолдану қажеттігі бар ерекше жағдайларда қауіпті ескеру керек және әйелдерге ұрыққа жағымсыз әсері болуы мүмкіндігі туралы ескерту керек.

Су аздығы барлық уақытта бірдей ұрықтың қайтымсыз зақымдануына алып келмейді/қатар жүрмейді.

Лозарел препаратының жатырішілік әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелер мұқият зерттеу және бағалауды қажет етеді.

Басқа да сақтандырулар және ескертулер

Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштеріне қатысты анықталғандай, Лозарел препараты мен басқа ангиотензин антагонистерінің қара нәсілді пациенттердегі тиімділігі басқа пациенттердегіден аз, оған осы нәсіл өкілдері болып табылатын гипертензиясы бар пациенттерде рениннің төмен белсенділігі көп кездесу жиілігі себеп болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерге әсер ету ерекшеліктері

Лозарел препаратының көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуіне қатысты зерттеулер жүргізілмеген. Алайда автокөлік және басқа да механизмдерді басқару кезінде, әсіресе, емдеудің басында және препарат дозасын арттырғанда бас айналу және ұйқышылдық сияқты жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкін екенін есте ұстау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: Препараттың артық дозалану жағдайлары туралы хабарланбаған. Ықтималдығы жоғары артық дозалану симптомдары артериялық гипотензия, тахикардия; брадикардия парасимпатикалық (вагустық) стимуляция салдарынан болуы мүмкін.

Емі: Симптоматикалық гипотония дамыған жағдайда демеуші ем жүргізу керек. Емі Лозарел препаратын қабылдағаннан кейінгі өткен уақыт ұзақтығына, сондай-ақ симптомдар сипатына және ауырлығына байланысты.

Ең алдымен жүрек-қантамырлар жүйесін тұрақтандыруға мән беру керек. Белсендірген көмір тағайындау керек. Өмірлік маңызы бар функцияларды бақылау керек. Гемодиализ тиімсіз, өйткені лозартан да, оның белсенді метаболиттері де гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/поливинилиденхлорид/алюминий үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан (12.5 мг доза үшін) немесе 14 таблеткадан (25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг доза үшін) салынады.

Пішінді ұяшықты 4 қаптамадан (12.5 мг доза үшін) немесе пішінді ұяшықты 2 қаптамадан (25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг доза үшін) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Өндіруші

Сандоз Илак Санаи ве Тикарет АС, Түркия

Gebze Plastikler Organize Sanayi Bolgesi, Ataturk Bulvari, 9, Cadde No.1., 41400 Gebze-Kocaeli, Turkey

Қаптаушы

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Trimlini 2D, SI-9220 Lendava, Slovenia

Тіркеу куәлігінің иесі

Гексал АГ, Германия

Industriestrasse 25, 83607 Holzkirchen, Germany

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі, 96, «Керуен» бизнес-орталығы, Тел +7 (727) 2581048   Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау шалу нөмірі

 

 

Прикрепленные файлы

845404991477976322_ru.doc 114.5 кб
821576421477977571_kz.doc 147.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники