Липозит (5мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Липозит

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг; 10 мг; 20 мг және 40 мг.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102 типі), құрғақ лактоза моногидраты, кросповидон (А типі), магний стеараты

үлбірлі қабық құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза (Е464), титанның қостотығы (Е 171), триацетин (Е1518), хинолинді сары алюминий лагы (Е 104).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сарғыш түсті қабықпен қапталған, бір жағында «5» және басқа жағында «» өрнегі бар, диаметрі 6 мм (5 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сарғыш түсті қабықпен қапталған, бір жағында «10» және басқа жағында «» өрнегі бар, диаметрі 7 мм (10 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сарғыш түсті қабықпен қапталған, бір жағында «20» және басқа жағында «»өрнегі бар, диаметрі 9 мм (20 мг доза үшін) таблеткалар.

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сарғыш түсті қабықпен қапталған, бір жағында «40» және басқа жағында «» өрнегі бар, диаметрі 10 мм (40 мг доза үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10А А07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: розувастатинді ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына шамамен 5 сағат ішінде жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Таралуы: розувастатин, холестерин синтездейтін және Х-ТТЛП утилизациялаушы негізгі ағзада – бауырда елеулі дәрежеде таралады. Розувастатиннің таралу көлемі 134 л жуықты құрайды. Розувастатиннің 90% жуығы плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады.

Метаболизмі: розувастатин аздаған дәрежеде метаболизденеді (10%).

Басты анықталған метаболиттері N-диметил және лактон туындылары болып табылады; розувастатинге қарағанда N-диметил туындыларының белсенділігі 50%-ға төмен, ал лактон туындылары клиникалық түрде белсенді емес болып саналады. Розувастатин HMG CоА редуктазаның белсенділігін 90% астамға тежейді.

Шығарылуы: розувастатиннің 90% жуығы өзгермеген түрде нәжіспен бөлінеді (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатин болуына байланыссыз). Қалған бөлігі несеппен шығарылады. 5% жуығы өзгермеген күйі несеппен шығарылады. Элиминация фазасындағы жартылай ыдырау кезеңі 19 сағатқа жуықты құрайды. Элиминация фазасындағы жартылай ыдырау кезеңі доза арттырылғанда ұлғаймайды. Плазманың орташа клиренсі 50 л/сағ (ауытқу коэффициенті 21,7%) жуықты құрайды. HMG CоА редуктазаның басқа да тежегіштерімен сияқты, розувастатиннің бауыр жасушаларында сіңуі органикалық аниондардың (OATP-C) тасымалдаушы С протеині көмегімен жүзеге асады. Бұл қосылыс розувастатиннің бауырдағы элиминация үдерісінде маңызды болып табылады.

Дозаға тәуелділігі: розувастатиннің жүйелік әсері дозаға пропорционалды ұлғаяды. Көп рет қабылдағанда тәулік бойына фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі: Розувастатин 3-гидрокси-3-метилоглутарил-коферменттің А мевалонат - холестерин ізашарына айналу үдерісін жеделдетуші ферменті - HMG CоА редуктазасының таңдаулы және тиімді тежегіші болып табылады.

Розувастатин бауыр жасушасы беткейіндегі ТТЛ (тығыздығы төмен липопротеидтер) («нашар» холестерин немесе бета-липопротеидтер) арналған рецепторлар санын арттырады, бұл ТТЛ катаболизмге тартылуын жеңілдетеді, бауырдағы ТӨТЛП синтезін бәсеңдетеді, бұл ТТЛ және ТӨТЛП (тығыздығы өте төмен липопротеидтер) жалпы мөлшерінің азаюына алып келеді.

Розувастатин холестерин-ТТЛП, жалпы холестериннің, триглицеридтердің (ТГ) жоғары мөлшерін төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеиндер-холестерин (ХС-ТЖЛП) мөлшерін арттырады. Ол сондай-ақ аполипопротеин В (АпоВ), Хс-ТЖЛП емес (ТЖЛП холестерин құрамын алып тастағандағы жалпы холестерин мөлшері), ХС-ТӨТЛП, ТГ-ТӨТЛП құрамын төмендетеді және аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін ұлғайтады. Розувастатин Хc-ТТЛП/ Хc-ТЖЛП, жалпы Хc/Хc-ТЖЛП, Хc-ТЖЛП емес/Хc-ТЖЛП және АпоВ/АпоА-I ара қатынасын төмендетеді.

Емдік әсеріне емдеуді бастағаннан кейін 1 апта ішінде жетеді, ал 2 апта ішінде 90% әсерге жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне 4 апта ішінде жетеді және одан әрі қарай осы деңгейде ұстап тұрады.

Клиникалық тиімділігі

Розувастатин нәсіліне, жынысына, жасына байланыссыз гипертриглицеридемиямен бірге немесе онсыз пайда болатын гиперхолестеринемиясы бар, ересек пациенттерде, сондай-ақ мысалы, қант диабеті және тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиядан зардап шегетін пациенттердің ерекше топтары арасында тиімді.

Қолданылуы

– диета қолдану және емнің дәрі-дәрмектік емес әдістері (емдік дене шынықтыру, дене салмағын төмендету) жеткіліксіз болғанда алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі) диетаға қосымша емде

– липидтер деңгейін төмендететін отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда (мысалы, ТТЛП (тығыздығы төмен липопротеидтер) аферезінде), немесе емнің басқа тәсілдері тиімсіз болғанда диетаға және емнің басқа әдістеріне қосымша емде

– ересек пациенттерде атеросклероз үдеуін баяулатуға арналған диетаға қосымша түрде жалпы холестерин (ЖХС) деңгейін және ХС ТТЛП мақсатты деңгейге дейін төмендету үшін емнің бір бөлігі ретінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тәуліктің кез келген уақытында, тамақ ішуге байланыссыз.

Емдеу курсын бастар алдында және ем барысында пациент холестерин мөлшерін азайтуға бағытталған диета ұстануы тиіс. Дозасын міндетті ұсынымдарға сәйкес: емдеу мақсатына, сондай-ақ пациенттің емге реакциясына қарай жекелей анықтау қажет.

Бұрын холестерин деңгейін төмендететін статиндер тобының препараттарын (гиполипидемиялық дәрілер) қабылдамаған, сондай-ақ басқа HMG CоА редуктаза тежегіштерімен емделген пациенттерге де тәулігіне бір рет ұсынылатын бастапқы доза 5 болмаса 10 мг құрайды. Бастапқы дозаны анықтау барысында нақты бір пациенттегі холестерин деңгейін және болашақта жүрек-қан тамыр аурулары пайда болу қаупі барын, сондай-ақ жағымсыз әсерлер пайда болу қаупін назарда ұстау керек. Егер осы шарттар орындалса, онда емнің 4 аптасынан кейін дозаны ұлғайтуға болады. Аз дозаны пайдаланудың салдарымен салыстырғанда препарат дозасын 40 мг дейін ұлғайтқаннан кейін жағымсыз әсерлер жиілігі артуына байланысты, дозаны ең жоғары 40 мг дозаға дейін арттыруда оны тек жүрек-қан тамыр ауруларымен ауыру қаупі жоғары топтарға жататын (әсіресе холестерин құрамы жоғарылығы тұқым қуалайтын пациенттерде) 20 мг доза қолданудан соң емнен күтілетін нәтижеге қол жеткізілмейтін, холестерин мөлшері жоғары пациенттерде ғана қолдану мүмкіндігі бар. 40 мг доза қолданатын пациенттер маманның бақылауында болуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер: 70 жастан асқан пациенттерге ұсынылатын бастапқы дозалау 5 мг құрайды. Басқа жас тобы санаттарының пациенттері үшін препарат дозалауын өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер: бүйрек функциясының жедел және созылмалы бұзылуы жоқ пациенттер үшін препарат дозасын өзгертудің қажеттігі жоқ. Бүйрек функциясының бұзылуы бар (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз) пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Бүйрек функциясының аздаған бұзылуы бар пациенттерге 40 мг доза пайдалануға болмайды. Сондай-ақ бүйрек функциясының ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) бар пациенттерге де Липозит препаратын пайдалануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер: Чайльд-Пью шкаласы бойынша шамасы 7 балл немесе одан аз балл саны бар пациенттерде организмнің розувастатинге күшті реакциясы анықталмаған. Алайда Чайльд-Пью шкаласы бойынша 8 немесе 9 баллға ие пациенттерде розувастатин әсерінің экспозициясы ұлғайғаны байқалған. Бұндай пациенттерде бүйрек қызметін бағалау керек. Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан астамға ие пациенттерде препарат пайдалануға қатысты қандай да бір деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге Липозит препаратын пайдалануға болмайды.

Нәсілі әртүрлі пациенттер: тегі азиялық пациенттерде организмнің розувастатинге реакциясы жоғары болғаны байқалған. Тегі азиялық пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Бұндай пациенттерге 40 мг доза пайдалануға болмайды.

Миопатияға бейім пациенттер: препаратты миопатия дамуына бейімділік факторлары бар пациенттерге 40 мг дозада тағайындауға болмайды. Бұл топтың пациенттеріне ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Қатарлас ем. Розувастатин түрлі тасымалдағыш ақуыздардың субстраты болып табылады (мысалы, 1B1 органикалық аниондары мен тасымалдағыш полипептиді және сүт безі обырының төзімділік ақуызы). Розувастатин, плазмадағы розувастатин концентрациясын арттыруы мүмкін белгілі бір медициналық препараттармен бірге тағайындалған кезде, осы тасымалдағыш ақуыздармен өзара әрекеттесуі нәтижесінде (мысалы, циклоспорин және белгілі бір протеаза тежегіштері, ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен үйлесімін қоса) миопатия қаупі (қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозын қоса) арта түседі. Мүмкін болса баламалы препараттарды қарастыру және қажет болса, розувастатинмен емдеуді уақытша тоқтата тұру қажет. Бұл медициналық препараттарды розувастатинмен бірге қолданбауға болмайтын жағдайларда, қатарлас емдеу мен розувастатиннің дозасын реттеудің артықшылықтары мен қаупін мұқият ескеру керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі төмендегі түрде қалыптасқан:

өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), өте жиі емес (>1/1000, <1/100), сирек (>1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде жиілігін анықтау мүмкін болмағанда) білінетін.

Жиі (>1/100 - <1/10 дейін)

– бас ауыруы, бас айналуы

– жүрек айнуы, іш қатуы, іштің ауыруы

– миалгия

– астения

– II типті қант диабеті

– бұлшықеттердегі ауыру

Жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін)

– қышыну, бөртпе және есекжем

Сирек (> 1/10 000, < 1/1 000)

– ангионевроздық ісінуді қоса жоғары сезімталдық реакциялары

– миопатия (миозитті қоса) және рабдомиолиз

– бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (< 1/10 000)

– сарғаю, гепатит

– полинейропатия

– есте сақтай алмау

– гематурия, протеинурия

– артралгиялар

– депрессия, ұйқы бұзылыстары

– жыныстық дисфункция

Бірен-саран жағдайлар

– өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі дәл емес

– диарея

– иммунитетке байланысты некрозданатын миопатия

– жөтел, ентігу

– Стивенс-Джонсон синдромы

– гинекомастия

– шеткергі ісінулер

Редуктаза HMG CоА басқа тежегіштерімен болатын жағдайлардағы сияқты жағымсыз әсерлердің жиілігі берілген препараттың дозалануына байланысты.

Протеинурия, әсіресе құм массасымен қатарлас жүретін шығу тегі өзекшелік механизмдегі протеинурия. 10 мг немесе 20 мг дозаларымен емдеу уақытында пациенттердің 1% азында және 3% пациенттерде (40 мг дозасында) несептегі ақуыз мөлшерінің: «жоқ» немесе «іздер» нәтижесінен «++» деңгейіне дейінгі өзгерістері анықталған. Көптеген жағдайларда протеинурия азаяды немесе ем үдерісінде жойылып кетеді және бұл жедел түрінің туындауын немесе бұрыннан бар бүйрек ауруының өршуін білдірмейді;

Розувастатин қабылдаған аздаған топ пациенттерінде, басқа HMG CоА тежегіштерін қолданған жағдайлардағы сияқты, препарат дозасына қарай аминотрансферазалар белсенділігі жоғарылағаны анықталды. Және көп жағдайларда ол қолдануға ыңғайлы, симптомдарсыз және уақытша болды;

Рабдомиолиз, бүйрек және бауыр (трансаминазалар белсенділігі артуы) тарапынан ауыр жағымсыз әсерлер пайда болу жиілігі 40 мг дозасы кезінде жоғарылайды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– розувастатинге немесе препараттың қандай да бір ингредиенттеріне жоғары сезімталдық;

– сарысулық аминотрансферазалар белсенділігінің ұзақ жоғарылауымен бірге және солардың бірінің белсенділігі жоғарғы қалып шегінен 3 есе артатын бұрыннан бар бауыр ауруы (сондай-ақ әлі анықталмаған);

– бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз);

– миопатия;

– циклоспоринді бір мезгілде қабылдау;

– тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы

– жүктілік, лактация кезеңі, ұрпақ өрбітетін жас (сенімді контрацепциялық дәрілерді пайдаланбай);

– балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жаста.

40 мг дозадағы препаратты миопатияға немесе рабдомиолизге бейімділік факторлары бар пациенттерге пайдалануға болмайды. Бұндай факторларға мыналар жатады:

– бүйрек функциясының орташа бұзылуы (креатинин клиренсі 60 мл/мин төмен);

– гипотиреоз;

– пациенттегі тұқым қуалаудан болған немесе сыртартқыдағы бұлшықет тіндерінің ауруы;

– басқа редуктаза HMG CоА тежегіштерін пайдаланудан кейін бұлшықет тіндерінің жай-күйі нашарлау симптомдарының пайда болуы;

– қандағы розувастатин концентрациясы ұлғаюына алып келуі мүмкін жай-күй;

– фибраттарды бір мезгілде қолдану;

– алкогольді шамадан тыс пайдалану;

– нәсілі азиялық пациенттерге

– 70 жастан үлкен жаста

– тромбоцитопения

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин. Розувастатинді және циклоспоринді бір мезгілде қолдану дені сау сынақтағылардан айырмасы қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда розувастатиннің қисық астындағы ауданының (AUC) 7 есе ұлғаюына алып келеді. Бір мезгілде қолдану плазмадағы циклоспорин концентрациясына әсер етпейді.

К витаминінің антагонистері. HMG CоА редуктазасының басқа тежегіштерін қолданған жағдайлардағы сияқты, К витаминінің антагонистерімен бір мезгілде пациенттерде (мысалы, варфаринмен болмаса кумарин тобының басқа антикоагулянттарымен) емдеу басында немесе ем уақытында розувастатин дозасының артуы, халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) ұлғаюы бақылануы мүмкін. Розувастатин препаратының дозасын азайту немесе оны қолдануды тоқтату ХҚҚ төмендеуіне алып келуі мүмкін. Бұндай жағдайларда ХҚҚ мұқият бақылау керек.

Гемфиброзил және басқа да липидтер концентрациясын төмендететін препараттар. Розувастатинді және гемфиброзилді бір мезгілде қолдану розувастатин (Cmax) ең жоғары концентрациясының, сондай-ақ қисық астындағы ауданның (ҚАА) екі есе артуына алып келеді.

Редуктаза тежегіштерін және гемфиброзилді, фенофибратты немесе фибраттар тобының басқа да препараттарын, сондай-ақ ниацинді (никотин қышқылы) липидтер концентрациясын төмендететін дозада (тәулігіне 1 г, болмаса одан астам) бір мезгілде қолдану, миопатия басталу қаупін арттырады, бұл осы препараттардың өзі миопатияға алып келуі ықтималдығынан болуы мүмкін. Фибраттар тобының препараттарын және розувастатинді 40 мг дозада бір мезгілде қолдануға болмайды. Бұндай пациенттерді емдеуді 5 мг дозадан бастау керек.

Эзетимиб (Азатимиб). Розувастатин және эзетимиб (азтимиб) препараттарын бір мезгілде қолдану препараттардың ешқайсысының ҚАА (AUC) қисығына немесе Cmax әсер етпейді. Алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер мен күтпеген біліністердің басталып кетуін жоққа шығаруға болмайды.

Протеаза тежегіштері. Розувастатин мен протеаза тежегіштерін бір мезгілде қолдану розувастатиннің әсерін елеулі күшейтеді. Бұл әрекеттің анық механизмі белгісіз.

Розувастатиннің жүйелі әсерінің жоғарылауы розувастатинді түрлі протеаза теегіштерімен бірге ритонавирмен біріктіріп қабылдаған пациенттерде байқалды. Розувастатинді АИТВ бар, протеаза тежегіштерін қабылдап жүрген пациенттерге пайдаланған кезде липидтер құрамы төмендеуінің басымдықтарын да, розувастатинді протеаза тежегіштерімен ем жүргізілген пациенттерге қабылдаудың басында және дозаларын арттырған кезде розувастатиннің плазмадағы концентрацияларының арту әлеуетін де ескеру керек. Тек егер дозасы түзетілген болса, препаратты протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Тасымалдағыш ақуыздың тежегіштері: Розувастатин 1B1 органикалық аниондарының тасымалдағыш полипептидінің бауырда жинақталатын тасымалдағышын және сүт безі обырына төзімділік ақуызының эффлюкстік тасымалдағышын қоса, белгілі бір тасымалдағыш ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Розувастатинді осы тасымалдағыш ақуыздардың тежегіштері болып табылатын медициналық препараттармен қатарлас қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясының артуымен және миопатияның даму қаупінің жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін (1 кестені қараңыз).

Өзара әрекеттесуінің нақты механизмі белгісіз болса да, протеаза тежегіштерін бір мезгілде қолдану розувастатиннің экспозициясын едәуір арттыруы мүмкін (1 кестені қараңыз). Мысалы, фармакокинетикалық зерттеуде дені сау еріктілерде 10 мг розувастатин мен протеазаның екі тежегішінің біріктірілген препаратын (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бір мезгілде қолдану розувастатиннің стационарлық AUC пен Cmax сәйкесінше, шамамен 3 және 7 есе артуына алып келді. Розувастатин мен протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін бір мезгілде қолдануды розувастатиннің дозасын мұқият ретке келтіргеннен кейін, розувастатин экспозициясының күтілетін жоғарылауын негізге ала отырып жүзеге асыруға болады (1 кестені қараңыз).

Антацидтік препараттар. Розувастатинді және асқазан сөлі қышқылдығын төмендететін дәрілерді, алюминий гидроксидін және магнийді бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясының 50%-дан кем болмайтын төмендеуіне алып келеді. Бұл әрекеттің емдеу тәжірибесіндегі мәні белгісіз.

Эритромицин. Розувастатин және эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің қисығы астындағы ауданының (AUC) (0-Т) 20%-ға және розувастатиннің ең жоғары концентрациясының 30%-ға азаюына алып келеді. Бұл әрекет эритромицин қолданғаннан кейін асқазан-ішек жолдарының жұмысы күшеюімен шартталуы мүмкін.

Оральді контрацептивтер немесе гормоналдық терапия. Розувастатинді және контрацепцияның оральді дәрілерін бір мезгілде қолданғанда этинилэстрадиол және норгестрелдің қисығы астындағы ауданның (AUC) жоғарғы шыңының тиісінше 26% және 34 % артуына алып келеді.

Контрацептив дозасын арттырғанда плазмада препарат концентрациясы ұлғаюына назар аудару керек.

Басқа да препараттар. Реакциялар мен өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулер негізінде дигоксиндермен елеулі өзара әрекеттесулерге түспейді деуге болады.

Р450 цитохромы ферменті. Розувастатин Р450 цитохромы ферментінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан өзге, розувастатин бұл ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіші) және кетоконазол (CYP2А6 және CYP3А4 тежегіші) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесу болғаны анықталмаған. Розартты және итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) үйлестіре қолдану розувастатиннің AUC 28%-ға арттырады. Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Несеп шығару жүйесіне әсері

Розувастатиннің үлкен дозаларымен, әсіресе 40 мг дозада, ем қабылдаушы пациенттерде протеинурияның, әсіресе ерекше құм массасы қатар жүретін шығу тегі өзекшелік механизмдегі протеинурияның өтпелі немесе жүйесіз білінуі байқалады. Протеинурия пайда болуының алдында бүйректің жедел немесе үдемелі ауруының басталуы анықталмады. Ем барысында бүйрек аумағында жедел сезінулердің жоғарырақ жиілігі 40 мг дозаға байланысты болады. 40 мг доза тағайындалған пациенттерде мамандар бүйрек функциясын бақылауы керек.

Тірек-қимыл аппаратына әсері

Розувастатинді барлық дозаларында қолдануда және препаратты әсіресе 20 мг асатын дозасында қабылдағанда тірек-қимыл аппаратына төмендегіше әсері мәлімделген; миалгия, миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз.

Креатинкиназа белсенділігін өлшеу

Креатинкиназа белсенділігін қарқынды дене жүктемесінен соң немесе креатинкиназа деңгейі артуының басқа ықтимал себептері болған жағдайларда өлшеуге болмайды, бұл қате медициналық қорытынды шығаруға алып келуі мүмкін. Егер ем бастар алдында креатинкиназа деңгейі елеулі түрде жоғары болса (5 х ЖҚШ астам болса (Жоғарғы Қалып Шегі), онда 5-7 күн өткеннен кейін бақылаушы зерттеу жүргізу керек. Егер медициналық бақылау қорытындысында деңгей 5х ҚЖШ қарағанда жоғары болса емді бастауға болмайды.

Ем бастар алдында

Миопатияға немесе рабдомиолизге бейімі бар пациенттерде басқа да редуктаза деңгейін төмендететін препараттар сияқты Липозит препаратын сақтықпен пайдалану керек.

Пациенттердің осы тобында емнің болуы мүмкін қаупін зерттеу керек, ал емнің өз барысында пациентті тексеру және бақылау маңызды. Егер пациентте ем бастар алдында бақыланатын зерттеу барысында креатинкиназаның жоғары деңгейі анықталса, бұндай жағдайда емді бастаудың керегі жоқ.

Емдеу барысында

Күтпеген жерден әсіресе дімкәстік және қызбамен біріккен бұлшықет ауырулары, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілулері пайда болған жағдайлары туралы дәрігерге дереу хабарлау қажеттігін пациентке мәлімдеп қою керек. Бұндай пациенттерде креатинкиназа белсенділігінің деңгейін зерттеу керек. Егер белсенділігінің деңгейі елеулі түрде жоғарыласа (5 х ҚЖШ астам, немесе егер бұлшықет ширығуы күнделікті азапты жайсыздық тудырса, онда емді тоқтату керек.

Креатинкиназа белсенділігінің рұқсат етілген шекке дейін төмендеуінің белгілері пайда болғаннан кейін Липозит препаратын немесе басқа редуктаза тежегішін азырақ дозамен қабылдауды бастауға болады. Пациент маманның қатаң бақылауында қалуы тиіс. Егер пациентте жоғарыда көрсетілген симптомдар туындамаса, онда креатинкиназа белсенділігі деңгейіне мұқият бақылау жүргізудің қажеті жоқ.

Егер пациентте миопатия симптомдарына немесе салдарлы бүйрек жеткіліксіздігіне ұқсас, рабдомиолизге ұқсас (сепсис, гипотония, кең ауқымда оперативтік араласулар, жарақаттану, ауыр метаболизмдік, эндокриндік және электролиттік бұзылыстар, эпилепсия) жедел және ауыр сезінулер пайда болса Липозит пайдаланудың керегі жоқ.

Розувастатинді қоса, статиндермен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін иммунитетке байланысты некрозданатын миопатияның сирек жағдайлары анықталды. Иммунитетке байланысты некрозданатын миопатия клиникалық тұрғыдан, проксимальді бұлшықеттерінің әлсіздігімен және статиндермен емдеудің тоқтатылуына қарамастан, осы деңгейінде қалатын сарысудағы креатинкиназаның жоғарылығымен сипатталады.

Бауыр функциясына әсері

Липозит препаратын, басқа да HMG-CоА редуктаза тежегіштері сияқты алкогольді шамадан тыс қолданатын және (немесе) бауыр ауруларынан зардап шегуші пациенттерде сақтықпен пайдалану керек. Ем бастар алдында және ем басталғаннан 3 айдан кейін бауыр функциясына зерттеу жүргізу ұсынылады. Егер қан сарысуындағы аминотрансферазалар белсенділігі рұқсат етілген жоғары деңгейден 3 есе асып түссе, онда емді үзу керек, болмаса Липозит препаратының дозасын азайту керек.

Препаратты пайдалануды бастағаннан кейін жағымсыз әсерлердің (негізінен, бауыр аминотрансферазалардың жоғары белсенділігіне байланысты) пайда болу жиілігі препаратты 40 мг дозада қолданғанда артады.

Қалқанша безі функциясы жеткіліксіздігімен немесе нефроздық синдроммен шартталған салдарлы гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде Липозит препаратымен ем бастар алдында негізгі ауруға тиісті ем жүргізу керек.

Әртүрлі нәсілді пациенттер

Медициналық зерттеулер препаратқа реакцияның жоғары болуы қытай және жапондық пациенттер арасында байқалғанын көрсетті, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда розувастатиннің жүйелік концентрациясы артқаны белгіленген.

Тыныс алу жолдары аурулары

Статиндермен емдеуде сирек жағдайларда, әсіресе препараттарды ұзақ уақыт қолдануда туындауы мүмкін. Симптомдары: тұншығу, құрғақ жөтел, денсаулықтың жалпы күйінің нашарлауы (қажығыштық, дене салмағының төмендеуі және дене температурасының жоғарылауы). Пациентте өкпенің интерстициальді аурулары дамуына күдік болған жағдайда статиндермен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Қант диабеті

Ашқарындағы қанда глюкоза құрамы 5,6-дан 6,9 ммоль/л дейінгі пациенттерде розувастатинмен ем жүргізу қант диабеті даму қаупінің жоғарылығымен байланысты болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Липозитті жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы мүмкіндігіне байланысты сақтықпен қабылдау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары - жағымсыз әсерлері симптомдарының айқындығы.

Емі – симптоматикалық және демеуші шаралар. Бауыр функциясына және КФК деңгейіне бақылау керек. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиамид/алюминий біріктірілген үлбірінен, фольга/поливинил-хлоридті үлбірден (ПВХ) және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

4 немесе 8 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company,

5, marsz.J.Pilsudskiego str., 95-200 Pabianice, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company,

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerow, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Польфа Пабьяницк фармацевтикалық зауыты» АҚ ҚР өкілдігі

059000, Алматы қ., Абай к-сі, 109В үй, «Глобус» бизнес орталығы, 13 қабат, 13-2 кеңсе. Тел/факс: +7(727) 2776977.

E-mail: info.kz@adamed.com.pl