Линкомицина гидрохлорид (30%)

МНН: Линкомицин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lincomycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№000107
Период регистрации: 30.03.2015 - 30.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 23.42 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Линкомицин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Линкомицин

Дәрілік түрі

30% инъекцияға арналған ерітінді, 1мл, 2мл

Құрамы

1 мл және 2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 300.0 мг және 600.0 мг линкомицин гидрохлориді (линкомицин негізіне шаққанда),

қосымша заттар: динатрий эдетаты, 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау, өзіне тән иісі бар сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Линкозамидтер. Линкомицин

АТХ коды J01FF02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне 600 мг дозада енгізгеннен кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 12-20 мкг/мл құрайды және 0,5-1 сағаттан соң жетеді. Дәл сондай дозада 2 сағат бойы көктамырішілік инфузиясы кезінде қан плазмасындағы линкомициннің ең жоғарғы концентрациясы 20 мкг/мл құрайды.

Линкомициннің плазма ақуыздарымен байланысуы оның қандағы концентрациясына кері пропорциональді және 300-600 мг дозаларда енгізгенде 72% құрайды. Линкомицин гистогематикалық бөгеттер арқылы тіндерге оңай өтеді. Ұрық қанында, перитонеальді және плевра сұйықтығында линкомицин концентрациясы оның қандағы деңгейінің 25-50%-ын құрайды, ана сүтінде линкомициннің деңгейі қандағы концентрациясының 50-100%-ын, сүйек тінінде – 40%-ға жуық, инъекция орны айналасындағы жұмсақ тіндерде – 75% құрайды. Көз тіндеріне жақсы өтеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді (ликвордағы линкомицин деңгейі қандағы деңгейінен 1-18%-ын құрайды), бірақ менингит кезінде линкомицин үшін бөгеттің өткізгіштігі артады (қандағы деңгейінен 40%-ына дейін). Линкомициннің таралу көлемі 0,5 л/кг құрайды.

Бауырда белсенді метаболизмге ұшырайды. Өзгеріссіз күйде және метаболиттер түрінде бүйрекпен және өтпен шығарылады, сонымен қатар линкомициннің өттегі концентрациясы оның плазмадағы деңгейінен 10 есе асып түседі. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін өзгеріссіз линкомициннің несеппен экскрециясы 2-25% (орташа алғанда 17%), ал өтпен 4-14% құрайды. Линкомициннің жартылай шығарылу кезеңі 5,0-5,4 сағатты құрайды. Бүйректің немесе бауырдың созылмалы жеткіліксіздігі кезінде ол 12 сағатқа дейін артады. Гемодиализ және перитонеальді диализ жүргізгенде қаннан мүлдем шығарылмайды деуге болады.

Фармакодинамикасы

Линкомицин гидрохлориді линкозамидтер класының антибиотиктерінің өкілі болып табылады. Бактерияға қарсы әсер ету ауқымы кең, бактерицидтік және бактериостатикалық әсер береді.

Әсер ету механизмі бактериялар жасушаларындағы ақуыздар синтезінің бұзылуымен байланысты. Линкомицин бактериялық жасушаның ішне енеді және рибосомалардың 50S-суббірлігінің пептидильді орталығымен өзара әрекеттеседі, рибосомалардан синтезделетін пептидті ығыстыра отырып, пептидилтранслоказалық реакцияны бұзады.

Микроорганизмдердің кең ауқымы – грамоң аэробты бактериялар: Staphylococcus spp. (соның ішінде пенициллинге төзімді), Streptococcus spp.-ға қатысты (соның ішінде Streptococcus pneumoniae) белсенділігі жоғары, грамоң анаэробты спора түзбейтін микроорганизмдерге әсер етеді: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробты коктар Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. және Bacteroides spp., Fusobacterium spp. грамтеріс анаэробты бактерияларға әсер етеді. Clostridium spp. грамоң споралы бактерияларына қатысты (C. difficile-ден басқа) белсенді.

Streptococcus faecalis-ке, грамтеріс бактерияларға, соның ішінде Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., патогендік зеңдерге, вирустарға, қарапайымдарға қатысты белсенді емес. Клиндамицинге және эритромицинге төзімді микроорганизмдер линкомицинге айқаспалы төзімділікке ие.

Қолданылуы

Инфекциялық-қабыну аурулары (ауыр ағымды):

- пневмонияда, өкпе абсцесінде, плевра эмпиемасында

- жедел және созылмалы остеомиелитте

- пиодермияда, фурункулезде, флегмонада, тілмелі қабынуда, жара инфекциясында

- сепсисте, сепсистік эндокардитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне (тек тамшылатып) қолданады.

Алдын ала сұйылтпай, көктамыр ішінен енгізуге болмайды.

Көктамыр ішіне 600 мг (2 мл 30% ерітінді) енгізгенде 250 мл стерильді изотониялық натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Енгізу жылдамдығы 60-80 тамшы/мин (5,0-10,0 мг/мин) аспауы тиіс.

Ересектерге

Ауыр инфекцияларда бұлшықет ішіне тәулігіне 1-2 рет 600 мг (2 мл 30% ерітінді) немесе көктамыр ішіне тамшылатып, әр 8-12 сағат сайын 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% ерітінді) тағайындайды.

Ересектерге арналған ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 1800 мг.

Ерекше ауыр жағдайларда ең жоғарғы тәуліктік дозасы 2400 мг дейін жоғарылатылуы мүмкін.

1 айдан асқан балаларға

Балаларға ауыр инфекциялар кезінде бұлшықет ішіне әр 12 сағат немесе 8 сағат сайын тәулігіне 10 мг/кг дозада тағайындайды. Көктамыр ішіне тамшылатып, тәулігіне 10-20 мг/кг дозада бір немесе бірнеше рет енгізуге жол беріледі.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде

Тәуліктік дозасы бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге арналған дозасының 25-30%-ын құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1800 мг (6 мл 30% ерітінді) аспауы, енгізулер аралығы 12 сағаттан кем болмауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығы 7-14 күнді құрайды.

Остеомиелитте – 3 апта және одан да ұзақ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- диспепсиялық құбылыстар, жүрек айнуы, құсу, абдоминальді ауырулар және эпигастрийдің ауыруы, диарея, глоссит, стоматит,

Кейде

- трансаминазалар мен билирубин деңгейінің транзиторлық жоғарылауы

Сирек

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (әдетте, қайтымды сипатта болады)

Аса сирек

- сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы

- асқазан-ішек жолының шырышты қабықтарының кандидомикоздары, ұзақ қолданғанда жалғанжарғақшалы колит

- есекжем, бөртпе, мұрынның шырышты қабығының, конъюнктиваның ісінуі, эксфолиативтік және везикулездік дерматит, ангионевроздық ісіну, анафилактикалық шок, көп формалы эритема

- көктамыр ішіне жылдам енгізгенде симпатоплегия (АҚ төмендеуі, бас айналуы, әлсіздік, қаңқа бұлшықеттерінің босаңсуы)

- көктамыр ішіне енгізгенде флебит

- бұлшықет ішіне енгізгенде ауыруы, асептикалық абсцестер

- тромбоцитопениялық пурпура, апластикалық анемия, панцитопения

- бүйрек функциясының бұзылуы (азотемия, олигурия, протеинурия)

- құлақтағы шыңыл, вертиго

- несеп-жыныс жолының зеңдік инфекциялары, вагинит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- линкозамидтер тобының антибиотиктеріне, доксорубицинге аса жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

- миастения

- жүктілік және лактация кезеңі

- 1 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірге қолданғанда макролидтердің, цефалоспориндердің, пенициллиндер мен азитромициннің микробқа қарсы әсерін төмендетеді. Тетрациклиндер мен хлорамфеникол линкомициннің микробқа қарсы әсерін күшейтеді.

Миорелаксанттармен, тиаминмен (соңғысын көктамыр ішіне енгізген жағдайда), аминогликозидтермен бірге қолданғанда жүйке-бұлшықет блокадасын күшейтеді.

Кураре тәрізді дәрілерден туындайтын миорелаксацияны күшейтеді.

Апиынды анальгетиктермен және кодеинмен бірге қолданғанда апноэге дейінгі тыныстың тоқтап қалуы дамуының қаупі артады.

Диареяға қарсы препараттар әсерін төмендетеді.

Фармацевтикалық тұрғыдан барбитураттармен, ампициллинмен, гепаринмен, кальций глюконатымен, магний сульфатымен, теофиллинмен, канамицинмен және новобиоцинмен ерітінділерде үйлесімсіз.

 

Айрықша нұсқаулар

Терінің, ауыздың, қынаптың шырышты қабықтарының зеңдік аурулары бар емделушілерде (парентеральді енгізу) препаратты қолдануды шектеу керек.

Миорелаксанттармен бірге қолданғанда линкомицин гидрохлориді жүйке-бұлшықет блокадасын күшейтеді.

Препаратты қолдану кезеңінде бауыр және бүйрек функциясына бақылау жасау қажет.

Линкомицинді сыртартқысында ас қорыту жолы ағзалары ауруларына нұсқаулары бар емделушілерге сақтықпен қолданады.

Жалғанжарғақшалы колит

Линкомицинді қолданғанда, сондай-ақ оны тоқтатқаннан кейін 2-3 апта ішінде жалғанжарғақшалы колит дамуы мүмкін. Емделушіде лейкоцитоз аясында сулы диарея және қызба дамыса, линкомицин гидрохлоридін қабылдауды нәжістің микробиологиялық зерттеу нәтижелерін алғанға дейін дереу тоқтату керек. Жалғанжарғақшалы колит дамыған жағдайда C. difficile-ні жою үшін колестираминмен және ванкомицинмен (бацитрацинмен) емдеуді бастау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея. Көктамыр ішіне жылдам енгізген жағдайда тыныстың тоқтап қалуы және жүрек тоқтап қалуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Қарқынды диурез және гемодиализ жүргізу тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл немесе 2 мл-ден нүктесі немесе сындыру сақинасы бар еккішпен толтырылатын бейтарап шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.

Әр ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салады.

 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

764945701477976501_ru.doc 83 кб
927362911477977659_kz.doc 103 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники