Линезол (600 мг)

Линезол

Линезолид

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 600 мг линезолид (Форма II),

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Фарматозе 200 М), жүгері крахмалы (экстра ақ), гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел LXF), лактоза моногидраты (Супертаб 11 СД), натрий крахмалы гликоляты (Приможель), магний стеараты,

қабығының құрамы: Опадри Ақ 03В58895 (НРМС 2910/Гипромеллоза 6сР, титанның қостотығы (Е171,) макрогол/ПЭГ 400, карнауб балауызы).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында 'H' және екінші жағында 'L8' өрнегі бар таблеткалар

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Линезолид.

АТХ коды J01XX08

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін линезолид асқазан-ішек жолынан жылдам және қарқынды сіңіріледі. Линезолидтің қан плазмасындағы Cmax - 21.2 мг/л, линезолидтің қандағы Cmax жеткенге дейінгі орташа кезең - 2 сағат, абсолюттік биожетімділігі 100%-ға жуықты құрайды. Ас ішу линезолидтің сіңірілуіне әсер етпейді.

Таралуы

Линезолидтің Vd дені сау ересек адамда тепе теңдік концентрациясына жеткен кезде орташа алғанда 40-50 л құрайды, бұл шамамен организмдегі судың жалпы мөлшеріне тең. Плазма ақуыздарымен байланысуы 31%-ға жуықты құрайды және линезолидтің қандағы концентрациясына тәуелді емес.

Метаболизмі

Р450 цитохромының изоферменттері линезолидтің in vitro метаболизміне қатыспайтындығы анықталды. Линезолид Р450 цитохромының клиникалық маңызды изоферменттерінің (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) белсенділігін тежемейді және күшейтпейді.

Метаболикалық тотығу белсенді емес екі метаболиті - гидроксиэтилглицин (адамдағы негізгі метаболиті, ферментативті емес үдерістің нәтижесінде түзіледі) мен аминоэтоксисірке қышқылының түзілуіне алып келеді (азғантай мөлшерде түзіледі).

Шығарылуы

Бүйректен тыс клиренсі линезолид клиренсінің 65%-ына жуығын құрайды. Линезолидтің дозасын арттырғанда, клиренсінің аздаған дәрежеде дозасына тәуелсіздігі байқалады. Мұны линезолидтің жоғары дозасында бүйректік және бүйректен тыс клиренсінің төмендейтіндігімен түсіндіруге болады. Алайда, клиренсінің айырмашылықтары көп емес және T1/2 әсер етпейді.

Линезолид бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде және бүйректің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі кезінде бүйрек арқылы гидроксиэтилглицин (40%), аминоэтоксисірке қышылы (10%) түрінде және өзгеріссіз күйінде (30-35%) шығарылады. Ішек арқылы гидроксиэтилглицин (6%) және аминоэтоксисірке қышқылы (3%) түрінде шығарылады.

Линезолид ішек арқылы өзгеріссіз күйінде мүлдем шығарылмайды деуге болады. Линезолидтің жартылай шығарылу кезеңі T1/2 орташа алғанда 5 ± 1 сағатты құрайды.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттер 600 мг линезолидті бір рет қабылдағаннан кейін, оның негізгі екі метаболитінің концентрациясы 7-8 есе артты. Алайда, бастапқы препараттың AUC жоғарылауы байқалған жоқ. Гемодиализ кезінде негізгі метаболиттерінің аздаған мөлшері шығарылғандығына қарамастан, олардың қан плазмасындағы концентрациясы 600 мг линезолидті қабылдағаннан кейін және диализ емшарасын жүргізгеннен кейін бүйрек функциясы қалыпты, жеңіл немесе орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қанда айтарлықтай жоғары концентрациялары қалды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа ауырлығы (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А және В класы) бар пациенттерде линезолид пен оның негізгі екі метаболитінің фармакокинетикасы өзгермейтіндігі туралы шектеулі мәліметтер бар. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) пациенттерде линезолидтің фармакокинетикасы зерттелмеген. Алайда, линезолид ферменттік емес жолмен метаболизденетіндіктен, бауыр жеткіліксіздігі кезінде оның метаболизмінің елеулі бұзылуы күтілмейді.

Балалар мен жасөспірімдер

Жасөспірімдерде (12-17 жас) 600 мг дозада қабылданған линезолид фармакокинетикасының ересектердегі кинетикасынан айырмашылығы болған жоқ. Осылайша, жасөспірімдерге 600 мг линезолидті әр 12 сағат сайын тағайындағанда, оның концентрациясы ересектерде дәл осындай дозасын тағайындаған кездегідей болады.

Егде жастағылар

65 жас шамасындағы және одан үлкен егде жастағы пациенттерде линезолидтің фармакокинетикасы айтарлықтай өзгермейді.

Әйелдер

Әйелдерде линезолидтің Vd ерлердегіге қарағанда біраз төмен; сонымен қатар оларда дене салмағына шаққандағы орташа клиренсі де 20%-ға төмен. Линезолидтің қан плазмасындағы концентрациясы ерлердегіге қарағанда, әйелдерде жоғары, бұл кейде дене салмағының айырмашылықтарымен түсіндірілуі мүмкін. Алайда, линезолидтің T1/2 ерлер мен әйелдерде айтарлықтай өзгешеленбейтіндіктен, әйелдерде линезолидтің қандағы концентрациясының көтерімді деңгейден жоғары артуын күтуге себеп жоқ, сондықтан дозасын түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

Линезол – белсенді заты оксазолидинондарға жататын линезолид болып табылатын, аэробты грамоң бактерияларға, кейбір грамтеріс бактериялар мен анаэробты микроорганизмдерге қатысты in vitro белсенді, бактерияға қарсы синтетикалық препарат. Линезолид бактериялық ақуыздардың синтезін селективті тежейді. Бактериялық рибосомалармен байланысуының есебінен ол, ақуыз синтезі кезіндегі трансляция үдерісінің маңызды компоненті болып табылатын функционалдық бастамашыл 70S кешенінің түзілуін болдырмайды.

Сезімталдығы

Препарат in vitro және in vivo белсенді.

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium (ванкомицинге резистентті штаммдарды қоса), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентті штамдарды қоса), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (полирезистентті штамдарды қоса), Streptococcus pyogenes.

Препарат in vitro белсенді.

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis (ванкомицинге резистентті штамдарды қоса), Enterococcus faecium (ванкомицинге сезімтал штамдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентті штамдарды қоса), Staphylococcus haemolyticus.

Viridans тобының стрептококтары.

Грамтеріс аэробтар: Pasteurella multocida.

Линезолидке резистентті микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Резистенттілігі

Линезолидтің әсер ету механизмі микробқа қарсы басқа класты препараттарының (мысалы, аминогликозидтердің, бета-лактамдардың, фолий қышқылы антагонистерінің, гликопептидтердің, линкозамидтердің, хинолондардың, рифампициндердің, стрептограминдердің, тетрациклиндердің және хлорамфениколдың) әсер ету механизмдерінен өзгеше, сондықтан, линезолид пен аталған препараттар арасында айқаспалы резистенттілік жоқ. Линезолид осы препараттарға сезімтал және резистентті патогенді микроорганизмдерге қатысты белсенді. Линезолидке қатысты резистенттілік 23S рибосомалық РНҚ көпсатылы мутациясы жолымен баяу дамиды және 1х10-9 - 1х10-11 аз жиілікпен орын алады.

- ауруханалық пневмонияда

- ауруханадан тыс пневмонияда

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

Линезол ересектерде грамоң бактериялардан туындаған ауруханадан тыс және ауруханаішілік пневмонияларды емдеу үшін көрсетілген (егер қоздырғышы белгілі немесе күмәнді болса). Линезолды тағайындағанда микробиологиялық зерттеулердің нәтижелері және грамоң бактериялардың төзімділігі туралы ақпарат ескерілуі тиіс.

Грамтеріс микроорганизмдерден туындаған инфекцияларға қатысты белсенді. Егер грамтеріс патогені белгілі болса немесе күдік болса, грамтеріс организмдерге қарсы спецификалық ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Линезол тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларын тек, микробиологиялық зерттеуден инфекцияның сезімтал грамоң бактериялардан туындағаны анықталған жағдайларда ғана емдеу үшін көрсетілген.

Грамтеріс микроорганизмдерден туындаған инфекцияларға қатысты белсенді емес. Линезолды тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары бар пациенттерге инфекция қоздырғыштары белгілі кезде немесе грамтеріс микроорганизмдермен бірлескен инфекция кезінде емдеудің баламалы нұсқалары болмаған жағдайда тағайындау керек. аталған жағдайларда грамтеріс микроорганизмдерге қарсы ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Линезолидпен емдеу стационар жағдайларында және микробиологпен немесе инфекционист дәрігермен кеңескеннен кейін жүргізілуі тиіс.

Ересектер үшін ұсынылатын дозалары және емдеу ұзақтығы. Емдеу ұзақтығы инфекцияның қоздырғышына, орналасуы мен ауырлығына, сондай-ақ, клиникалық әсерге тәуелді.

Препаратты тамақтану кезінде де, тамақтанулар арасында да қабылдауға болады.

Емдеудің басында препарат вена ішіне тағайындалған пациенттерді ары қарай, препараттың ішке қабылдауға арналған дәрілік түріне ауыстыруға болады, бұл кезде дозасын іріктеп таңдау қажет емес, өйткені линезолидтің ішке қабылдағандағы биожетімділігі 100%-ға жуықты құрайды.

Ересектер

Егде жастағы пациенттер

Дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозасын түзету қажет емес.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер (CLCR <30 мл/мин): Дозасын түзету қажет емес. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде линезолидтің негізгі екі метаболитінің жоғары экспозициясының (10 есеге дейін) клиникалық маңыздылығының белгісіздігіне байланысты, ондай науқастарда линезолидті сақтықпен және тек, емдеудің күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана қолдану қажет.

Линезолидтің қабылданған дозасының 30%-ы гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде шығарылатындығына байланысты, линезолидті гемодиализ емшарасынан кейін қолдану қажет. Линезолидтің бастапқы метаболиттерінің белгілі бір бөлігі гемодиализ кезінде шығарылады, бірақ ол метаболиттерінің концентрациясы, бүйрек функциясы қалыпты немесе бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа дәрежесі бар пациенттердегіге қарағанда диализден кейін айтарлықтай жоғары болып қалады.

Сондықтан, линезолидті бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі бар, гемодиализ қабылдап жүрген науқастарда аса сақтықпен және тек, күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана пайдалану керек.

Линезолидтің үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализ қабылдап жүрген пациенттерде қолданылу тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозасын түзету қажет емес. Алайда, клиникалық мәліметтер санының шектеулігіне байланысты, линезолидті мұндай пациенттерде тек, күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Жағымсыз құбылыстарының жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000).

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- іш ауыруы (оқшау немесе жайылған); іш қатуы, диспепсия

- бас ауыруы, бас айналуы

- ұйқысыздық

- ауыздың шырышты қабығының кандидозы, қынаптық кандидоз, зең инфекциялары

- анемия

- артериялық гипертензия

- бауыр ферменттері (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT) белсенділігінің, сілтілік фосфатазаның (СФ) жоғарылауы

- қалдықтық азоттың, ЛДГ, креатинкиназаның, липазаның, амилазаның, аш қарындағы глюкозаның жоғарылауы.

- жалпы ақуыздың, альбуминнің, натрийдің, кальцийдің төмендеуі; калийдің, бикарбонаттың жоғарылауы немесе төмендеуі

- қызба

- нейтрофилия, эозинофилия, гемоглобин төмендеуі, гематокрит пен эритроциттердің төмендеуі

- тромбоцитопения, лейкопения немесе тромбоцитоз және лейкоцитоз

- дәм сезудің өзгеруі (ауыздың темір татуы)

- тері бөртпесі, қышыну

Жиі емес

- нейтропения

- вагиниттер

- гипонатриемия

- құрысулар, гипестезиялар, парестезиялар

- бұлыңғыр көру

- құлақтың шыңылдауы

- аритмия, тахикардия

- флебит, тромбофлебит, транзиторлық ишемиялық шабуыл

- панкреатит, гастрит, ауыздың құрғауы, глоссит, стоматит, тілдің түссізденуі, іштің кебуі, нәжістің сұйылуы

- жалпы билирубиннің жоғарылауы

- есекжем, дерматит, тершеңдік

- креатинин жоғарылауы, полиурия, бүйрек жеткіліксіздігі

- вульвовагинальді бұзылулар

- шаршау, шөлдеу

- аш қарындағы глюкозаның төмендеуі, хлоридтердің жоғарылауы немесе артуы

- ретикулоциттердің жоғарылауы

Сирек

- антибиотикпен астасқан колит (жалғанжарғақшалы колитті қоса)

- панцитопения

- көру аясының өзгеруі

- тістердің түсінің өзгеруі

Жиілігі белгісіз

- миелосупрессия, сидеробластты анемия

- анафилаксия

- лактоацидоз

- серотониндік синдром, шеткері нейропатия, көру жүйкесінің нейропатиясы, түстерді ажыратудың өзгерістері, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу, көру жітілігінің өзгеруі

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз сияқты буллездік бұзылыстар, ангионевроздық ісіну, алопеция

- линезолидке немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- МАО А немесе МАО В тежегіштерімен (мысалы, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) бір мезгілде және аталған дәрілік заттарды қабылдау тоқтатылғаннан кейінгі 2 апта ішінде қабылдау

- бақыланбайтын артериялық гипертензия

- феохромоцитома

- тиреотоксикоз

- биполюстік депрессия, шизоаффективтік бұзылыстар, сананың шатасуының жедел көріністері

- карциноидтық синдром немесе серотонинді кері қармау тежегіштерімен, трициклдық антидепрессанттармен, 5-НТ1 рецепторлардың агонистерімен (триптандар), меперидинмен немесе буспиронмен бір мезгілде қабылдау,

- адреномиметиктермен (адренергиялық бронходилататорларды, псевдоэфедринді, фенилпропаноламинді қоса), тамырды тарылтатын препараттарды (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиктермен (мысалы, дофамин, добутамин), петидин немесе буспиронды бір мезгілде қабылдау

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкозы-галактозы мальабсорбциясы бар адамдар

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Моноаминооксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші болып табылады. Линезолидпен өзара әрекеттесулерді клиникалық зерттеулер мәліметтері шектеулі. Сондықтан, егер пациентті мұқият қадағалау және мониторинг жүргізу мүмкін болмаса, линезолидті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Артериялық қысымның жоғарылауына алып келетін препараттармен өзара әрекеттесулері

Линезолидті псевдоэфедринмен немесе фенилпропаноламинмен бірге қабылдау систолалық артериялық қысымның тек линезолидті ғана қабылдағандағы 11-15 мм сн.бағ. жоғарылауымен және тек псевдоэфедринді немесе фенилпропаноламинді ғана қабылдағандағы 14-18 мм сн.бағ. жоғарылауымен және плацебо қабылдағандағы 8 -11 мм сн.бағ. жоғарылауымен салыстырғанда, 30-40 мм сн.бағ. жоғарылауына алып келеді. Вазопрессорлық әсері бар дәрілік препараттардың, соның ішінде, дофаминергиялық препараттардың дозаларын титрлеу ұсынылады.

Серотонинергиялық заттар

Линезолидті серотонинергиялық препараттармен, соның ішінде, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ) сияқты антидепрессантармен қолданған кезде, серотониндік синдром жағдайлары тіркелді.

Тираминге бай азық-түлікті қабылдау

Линезолид пен тираминді кемінде 100 мг мөлшерде қабылдаған науқастарда елеулі прессорлық жауап байқалған жоқ. Құрамында тирамин мөлшері жоғары азық түлік пен сусындардың (мысалы: ірімшік, ашытқы экстрактілері, дистиляцияланбаған алкогольдік ішімдіктер, соя соусы) тұтынылуын болдырмау қажет.

P450 цитохромы арқылы метаболизденетін препараттар

Р450 цитохромының изоферменттері линезолидтің in vitro метаболизміне қатыспайтыны анықталды. Линезолид Р450 цитохромының клиникалық тұрғыдан маңызды изоферменттерінің (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) белсенділігін тежемейді және күшейтпейді.

Рифампицин

Бұл өзара әрекеттесу механизмі мен оның клиникалық маңызы белгісіз.

Варфарин

Варфарин мен линезолидті стационар жағдайларында бірге қолданғанда, линезолидтің AUC 5%-ға төмендегені байқалды. Бұл нәтижелердің клиникалық маңыздылығына баға беру үшін мәліметтер жеткіліксіз.

Миелосупрессия

Миелосупрессия (соның ішінде, анемия, лейкопения, панцитопения және тромбоцитопения) линезолидті қабылдаған пациенттерде байқалды. Линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін, гематологиялық параметрлер емдеу басталғанға дейін анықталған деңгейлеріне қайта келген. Аталған әсерлердің даму қаупі емдеудің ұзақтығымен байланысты болуы мұмкін. Егде жастағы, линезолидті қабылдаған пациенттерде қанның патологиялық өзгерістерінің туындау қаупінің мүмкіндігінің дәрежесі, жастау пациенттердегіге қарағанда көбірек. Тромбоцитопения бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, пациентке гемодиализ жүргізілетіндігіне қарамастан жиі байқалуы мүмкін. Бұрыннан анемиясы, гранулоцитопениясы немесе тромбоцитопениясы бар; сондай-ақ, шеткері қандағы гемоглобин деңгейін немесе тромбоциттер санын төмендетуге, немесе олардың функциясын бәсеңдетуге қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген; бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар; линезолидті 10-14 күннен артық қабылдап жүрген пациенттерде қанның кең көлемді талдауын мұқият бақылауды жүзеге асыру ұсынылады. Мұндай пациенттер үшін Линезолды тек, қан талдауына, гемоглобин деңгейі мен тромбоциттер санына мұқият мониторинг жүргізілген жағдайда ғана тағайындауға болады.

Егер линезолидпен емдеу кезінде елеулі миелосупрессия байқалса, емді жалғастыру аса қажет болып табылатын жағдайларда болмаса, емдеу тоқтатылуы тиіс. Ондай жағдайларда, қанның кең көлемді талдауы көрсеткіштеріне қарқынды мониторинг жүргізуді және пациентке ем жүргізудің сәйкесінше стратегияларын қолдану керек.

Линезолидті аптасына 1 рет қабылдап жүрген науқастарда, қан талдауының бастапқы көрсеткіштеріне байланыссыз, қанның кең көлемді талдауына (соның ішінде, гемоглобин, тромбоциттер, лейкоциттердің жалпы және дифференциалды мөлшері) мониторинг жүргізу ұсынылады.

Линезолидті ұсынылған ең жоғарғы мерзімі - 28 күннен ұзақ қабылдаған пациенттерде күрделі анемияның даму жиілігі жоғарылағаны туралы мәліметтер бар. Ондай пациенттерге көбінесе қан құю қажет болады.

Сидеробласттық анемия жағдайлары маркетингтен кейінгі кезеңде тіркелді. Сидеробласттық анемия линезолидті 28 күннен артық қабылдаған пациенттердің көпшілігінде байқалды. Пациенттердің көпшілігі линезолидті қабылдауды тоқтатқаннан кейін толықтай немесе ішінара қалпына келген.

Қанның катетермен астасқан грамоң инфекциялары бар пациенттерде жүргізілген клиникалық сынақтардағы өлім көрсеткіштерінің дисбалансы Ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин біріктірілімімен салыстырғанда, грамоң қоздырғыштардан туындаған катетерлік септикалық инфекциялары бар, науқасы күрделі, линезолидпен емделіп жүрген пациенттерде өлім деңгейінің жоғарылағаны туралы деректер бар. Өлім жағдайларының жиілігі линезолид пен салыстыру препараттарын қолданғанда сәйкесінше 78/363 (21,5%) және 58/363 (16,0%) құрады. Өлім деңгейіне ықпал ететін негізгі фактор, емдеу басталғанға дейін грамоң инфекцияның болуы болды. Өлім деңгейі тек грамоң микроорганизмдерден туындаған инфекциялары бар пациенттердегі өлім деңгейіне ұқсас (арақатынасы 0,96; 95% сенімді аралығы: 0.58-1.59), бірақ емдеу басталғанға дейін кез келген басқа патогендерден немесе патоген еместерден туындаған инфекциясы бар пациенттерде линезолидте едәуір жоғары (р = 0,0162) болды (арақатынасы 2,48, 95% сенімді аралығы: 1.38-4.46). Аса үлкен теңгерімсіздік емдеу кезінде және линезолидті қабылдау тоқтатылғаннан кейін 7 күн ішінде байқалды. Линезолидті қабылдаған пациенттердің көпшілігінде, зерттеу барысында грамтеріс микроорганизмдерден туындаған инфекциялар қосылған және грамтеріс патогендерден туындаған инфекциялар мен полимикробтық инфекциядан өлу жағдайлары байқалған. Осылайша, тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциясы кезінде линезолидті грамтеріс микроорганизмдерден туындаған болуы мүмкін белгілі немесе біріккен инфекциясы бар пациенттерде тек, егер емдеудің баламалы әдістері болмаса ғана пайдалану керек. мұндай жағдайларда грамтеріс микроорганизмдерге қарсы ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Антибиотикпен астасқан диарея және колит

Жалғанжарғақшалы колит бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік, соның ішінде Линезолды қабылдаған кезде де байқалады; оның ауырлық дәрежесі елеусізден өмірге қауіп төндіретінге дейін ауытқып отыруы мүмкін. Сондықтан, бактерияға қарсы кез келген препаратты қабылдағаннан кейін диареямен шағымданған пациенттерде бұл диагноздың мүмкіндігін ескерудің маңызы зор. Антибиотикпен астасқан колитке күдік туындаған немесе расталған жағдайда, Линезолды қабылдауды тоқтатқан дұрыс. Сәйкесінше шараларды қолдану қажет.

Линезолидті қоса, бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік пайдаланумен байланысты антибиотикпен астасқан диарея және жалғанжарғақшалы колит пен Clostridium difficileмен астасқан диареяны қоса, антибиотикпен астасқан колит жағдайлары туралы хабарланған, олардың ауырлық дәрежелері елеусіз диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отыруы мүмкін. Сондықтан, линезолидті қолдану кезінде немесе қолданғаннан кейін күрделі диарея байқалған науқастарда бұл диагнозды қарастырудың маңызы зор. Антибиотикпен астасқан диареяға немесе антибиотикпен астасқан колитке күдік туындаған немесе расталған жағдайда, Линезолмен емдеу тоқтатылуы және кідірмей, сәйкесінше емдеу шаралары қолданылуы тиіс. Бұл жағдайда ішек перистальтикасын тежейтін препараттар қарсы көрсетілімді.

Лактоацидоз

Линезолидті қолданғанда лактоацидоз дамыған жағдайлар туралы хабарланған. Линезолды қолданғанда қайталанатын жүрек айнуы немесе құсу іш ауыруы, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуін қоса, метаболикалық ацидоз белгілері мен симптомдары бар пациенттерге, тез арада медициналық көмек көрсетілуі тиіс. Сүтқышқылды ацидоз туындаған жағдайда, қауіптерін талқылай отырып, препаратты ары қарай қолдану туралы шешімді, қабылдау қажет.

Митохондрия дисфункциясы

Линезол ақуыздың митохондриялық синтезін тежейді. Лактоацидоз, анемия және нейропатиялар (көру жүйкесінің және шеткері) сияқты жағымсыз әсерлер ақуыз синтезінің тежелуі нәтижесінде туындауы мүмкін; ол әсерлер препаратты 28 күннен артық қолданған кезде жиірек байқалады.

Серотониндік синдром

Линезолид пен антидепрессанттарды, атап айтқанда, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін (СКҚСТ) қоса, серотонинергиялық препараттарды бір мезгілде қолданумен байланысты серотониндік синдром туындаған жағдайлар туралы мәліметтер алынған. Линезолид пен серотонинергиялық препараттарды қабылдау клиникалық тұрғыдан қажет болып табылатын жағдайларда болмаса, линезолид пен серотонинергиялық препараттарды бірге қабылдау қарсы көрсетілімді. Ондай жағдайда, когнитивтік дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия және қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы сияқты серотониндік синдром белгілері мен симптомдарының дер кезінде анықтау үшін, пациент мұқият бақылауда болуы тиіс. Аталған белгілер мен симптомдар туындаған жағдайда, дәрігер бұл екі препараттың екеуінің біреуін немесе екеуін де қолдануды тоқтату қажеттілігі туралы мәселені қарастыруы тиіс. Серотонинергиялық препаратты тоқтатқан кезде аталған симптомдар жоғалуы мүмкін.

Шеткері және көру жүйкесінің нейропатиясы

Линезолидті қабылдап жүрген, көбінесе, препаратты ұсынылған ең жоғарғы мерзімі - 28 күннен ұзақ қабылдайтын пациенттерде шеткері нейропатия, көру жүйкесінің нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу дамуы мүмкін.

Көру өткірлігінің төмендеуі, түстерді ажыратудың өзгеруі, анық көрмеу, көру аясының ақаулары сияқты симптомдар туындаған жағдайда, тез арада офтальмологиялық тексеруден өту ұсынылады. Линезолидті 28 күннен артық қабылдағанда, көру функциясын жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Шеткері немесе көру жүйкесінің нейропатиясы дамыған жағдайда, линезолидті қолданудың талапқа сай болатындығын және онымен байланысты қауіптің ықтималдығын талқылау керек.

Нейропатиялардың туындау қаупінің жоғарылауы туберкулезді емдеуге арналған микобактерияға қарсы дәрілерді қабылдап жүрген немесе жуырда қабылдаған науқастарда байқалады.

Құрысулар

Линезолидті қабылдаған науқастарда құрысулар туындағаны туралы деректер бар. бұл жағдайлардың көпшілігінде пациенттердің анамнезінде құрысу ұстамаларының немесе құрысулар туындауының қауіп факторлары болғаны туралы хабарланды. Пациенттер дәрігерді анамнезінде құрысулар мен құрысу ұстамаларының бар екендігінен хабардар етуі тиіс.

Моноаминооксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазаның қайтымды селективті емес тежегіші болып табылады. Клиникалық мәліметтердің шектеулілігіне байланысты, линезолидті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Тираминге бай азық-түліктерді пайдалану

Пациенттер тираминге бай тағамдарды тұтынбауы керек.

Суперинфекция

Ішектің қалыпты микрофлорасына линезолидтің әсеріне клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Антибиотиктерді қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің көбеюін туғызуы мүмкін, мысалы, линезолидтың ұсынылған дозаларын қабылдаған шамамен 3% пациентте кандидоз байқалған. Линезолидпен емдеу кезінде суперинфекция дамыған жағдайда, сәйкесінше шараларды қолдану қажет.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолданылуы

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ерекше сақтық таныту және линезолидті тек, егер күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін болса ғана қолдану ұсынылады.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге линезолидті тек, күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Фертильділікке әсері

Линезолид ересек еркек егеуқұйрықтарда адамдағы осындайға жуық әсер ету деңгейлерінде фертильділікті қайтымды төмендетеді және шәуһеттің анормальді морфологиясын индукциялайды. Адамның ұрпақ өрбіту жүйесіне линезолидтің мүмкін болатын әсерлері белгісіз.

Клиникалық сынақтар

Линезолидті табанның диабеттік зақымдануы, тесілулері, ауыр күюлері немесе гангренасы бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Қосымша заттары жөніндегі ақпарат

Құрамында қосымша зат ретінде лактоза моногидраты болғандықтан, қант диабеті бар науқастарға сақ болып тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезінде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың болатындығына байланысты, көлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару ұсынылмайды.

Симптомдары: байқаусызда артық дозаланған жағдайда, жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем; шумақтық сүзілісті демеуге бағытталған шаралар, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг.

10 таблеткадан бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сондай 10 картон қорапша медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

HETERO LABS LIMITED

Unit-V, TSIIC Formulation SEZ,

Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar Dist., Telangana, Үндістан.

HETERO LABS LIMITED, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

Канумуру И.Г. ЖК, Қазақстан, 050043, Алматы қ., Мирас ықш. ауд., 157/732, тел. (727) 311-81-96/97

e-mail: irina.volovnikova@gmail.com