Линезолид (раствор для инфузий, Келун-Казфарм)

Линезолид

Линезолид

Дәрілік түрі, дозасы

Инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Линезолид.

АТХ коды J01XX08

• ауруханалық пневмонияда

• ауруханадан тыс пневмонияда

Линезолид, егер қоздырғышы белгілі болса немесе оған күдік бар болса, ересектерде грам оң бактериялардан туындаған ауруханадан тыс және ауруханаішілік пневмонияны емдеу үшін қолданылады. Линезолидті тағайындаған кезде микробиологиялық зерттеу нәтижелеріне және грам оң бактериялардың тұрақтылығы жөніндегі ақпаратқа көңіл бөлінуі тиіс. Линезолид грам теріс микроорганизмдерден туындаған инфекцияларға қатысты белсенді емес. Егер грам теріс патоген белгілі болса немесе оған күдік бар болса, грам теріс организмдерге қарсы спецификалық ем бір мезгілде басталуы тиіс.

• тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

Линезолидті, егер инфекцияның сезімтал грам оң бактериялардан туындағаны микробиологиялық зерттеулермен анықталған жағдайларда ғана, ересектердегі тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларын емдеуге қолданады.

Линезолид грам теріс микроорганизмдерден туындаған инфекцияларға қатысты белсенді емес. Линезолидті инфекция қоздырғышы белгілі тері мен жұмсақ тіннің асқынған инфекциялары бар пациенттерге немесе грам теріс микроорганизмдердің біріккен инфекцияларында, емдеудің баламалы нұсқалары жоқ болған жағдайда, тағайындаған жөн. Осындай жағдайда грам теріс микроорганизмдерге қарсы ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Линезолидпен емдеу стационар жағдайында және микробиологтан немесе инфекционист дәрігерден кеңес алғаннан кейін жүргізілуі тиіс.

Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• линезолидті МАО А және МАО В тежегіштерімен (мысалы, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) бір мезгілде қабылдау және аталған дәрілік заттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде

• бақыланбайтын артериялық гипертензия

• феохромоцитома, карциноидты синдром

• тиреотоксикоз

• биполярлы депрессия, шизоаффективті бұзылыстар, сананың шатасуының жедел көріністері

• серотонинді кері қармайтын тежегіштермен, трициклді антидепрессанттармен, 5-НТ1 рецепторлар агонистерімен (триптандар) бір мезгілде қабылдау

• адреномиметиктермен (адренергиялық бронходилататорларды, псевдоэфедринді, фенилпропаноламинді қоса), қантамырларды тарылтатын препараттармен (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиктермен (мысалы, дофамин, добутамин), петидинмен немесе буспиронмен бір мезгілде қабылдау

• жүктілік, лактация кезеңі

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Моноаминооксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминооксидазаның селективті емес қайтымды тежегіші болып табылады. Сондықтан линезолидті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Артериялық қысымның жоғарылауына әкелетін препараттармен өзара әрекеттесуі

Линезолидті псевдоэфедринмен немесе фенилпропаноламинмен бірге қабылдау систолиялық артериялық қысымның 30-40 мм с.б.-ға тек линезолидті қабылдаған кезде 11-15 мм с.б.-ға артуымен салыстырғанда және тек псевдоэфедрин немесе фенилпропаноламинді қабылдағанда 14-18 мм с.б. және плацебомен қабылдау кезінде 8-11 мм с.б. жоғарылауына әкеледі. Вазопрессорлық әсері бар дәрілік препараттардың, оның ішінде допаминергиялық препараттардың дозасын титрлеу ұсынылады.

Серотонинергиялық заттар

Линезолидтің декстрометорфанмен (4 сағаттан кейін 20 мг-ден 2 доза) линезолидпен және линезолидсіз дәрілік өзара әрекеттесуі. Декстрометорфанды қолданумен серотониндік синдром (сананың шатасуы, сандырақ, мазасыздық, тремор, қызару, терлеу, гиперпирексия) байқалмайды.

Линезолидді серотонинергиялық препараттармен, соның ішінде серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштері (СКҚСТ) сияқты антидепрессанттармен бірге қолдану кезінде серотониндік синдром болуы мүмкін.

Тираминге бай өнімдерді қабылдау

Құрамында тирамин мөлшері жоғары тағамдарды және сусындарды (мысалы, сыр, ашытқы экстракты, дистилденбеген алкоголь ішімдіктері, соя соусы) пайдалануға жол бермеу қажет.

P450 цитохромымен метаболизденетін препараттар

Р450 цитохромы изоферменттері линезолидтің in vitro метаболизміне қатыспайды. Линезолид Р450 цитохромының клиникалық тұрғыдан маңызды (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) изоферменттерінің белсенділігін тежемейді және потенцияламайды.

Рифампицин

Рифампициннің линезолидтің фармакокинетикасына әсері, рифампицин линезолидтің Cmaх және AUC мәндерін орта есеппен, сәйкесінше, 21%-ға [90% CI, 15, 29] және 32%-ға [90% CI, 27, 37] азайтты. Осы өзара әрекеттесудің механизмі және оның клиникалық маңызы белгісіз.

Варфарин

Варфарин мен линезолидті бірге қолданғанда линезолидтің AUC 5%-ға төмендейді.

Арнайы сақтандырулар

Миелосупрессия

Миелосупрессия (соның ішінде анемия, лейкопения, панцитопения және тромбоцитопения) линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін гематологиялық параметрлер емдеуді бастағанға дейін болған деңгейіне оралды. Осы әсерлердің даму қаупі емдеу ұзақтығымен байланысты болуы мүмкін. Линезолид қабылдаған егде жастағы пациенттерде қанда патологиялық өзгерулердің пайда болу қаупі жас пациенттерге қарағанда үлкен дәрежеде болуы мүмкін. Тромбоцитопения пациенттің гемодиализде жүрген-жүрмегеніне қарамай-ақ, көбіне бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде байқалуы мүмкін. Бұрыннан анемиясы, гранулоцитопениясы немесе тромбоцитопениясы бар пациенттерде; сондай-ақ шеткері қанда гемоглобин деңгейін немесе тромбоциттер санын азайтуға, немесе олардың функциясын бәсеңдетуге қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген; бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар; линезолидті 10-14 күннен астам қабылдап жүрген пациенттерде қанның толық талдамасына мұқият бақылауды жүзеге асыру ұсынылады. Линезолидті мұндай пациенттерге тағайындау гемоглобин деңгейіне және тромбоциттер санына мұқият мониторинг жүргізген жағдайда ғана мүмкін болады.

Егер линезолидпен емдеу кезінде айтарлықтай миелосупрессия байқалса, емдеуді жалғастыру өте қажет деп танылған жағдайдан басқасында, емдеу тоқтатылуы тиіс. Мұндай жағдайларда қанның толық талдамасының көрсеткіштеріне қарқынды мониторинг және пациентті жүргізудің тиісті стратегиясын қолдану керек.

Қанның талдамасының бастапқы көрсеткіштеріне байланыссыз, линезолидті аптасына 1 рет қабылдайтын науқастарда қанның толық талдамасының (соның ішінде гемоглобин, тромбоциттер деңгейі, лейкоциттердің жалпы және дифференциальді саны) қосымша мониторинг жүргізу ұсынылады.

Линезолидті ұсынылған барынша ең ұзақ кезеңнен ұзағырақ - 28 күн қабылдаған пациенттерде күрделі анемияның жоғары даму. Мұндай пациенттер көбіне қан құюды керек етеді.

Сидеробластты анемия линезолидті 28 күннен астам қабылдаған пациенттердің көбісінде байқалады.

Қан ағымында катетермен астасқан грам оң инфекциясы бар пациенттерде клиникалық зерттеудегі өлім-жітім теңгерімсіздігі

Ашық зерттеуде тамырішілік катетермен астасқан инфекциялары бар ауыр науқастарда ванкомицинмен/диклоксациллинмен/оксациллинмен салыстырғанда линезолид қабылдаған пациенттерде жоғары өлім-жітім байқалған [78/363 (21,5%) қарсы 58/363 (16,0%)].

Өлімнің деңгейіне ықпалын тигізетін негізгі фактор емдеуді бастағанға дейін грам оң инфекциялардың бар болуы. Өлім деңгейі тек грам оң микроорганизмдерден туындаған инфекциялары бар пациенттердегі өлім деңгейіне ұқсас (0,96; 95% сенім аралығы арақатынасы: 0.58-1.59), бірақ линезолидте, емдеуді бастағанға дейін кез келген патогендерден немесе патоген еместерден туындаған инфекциясы бар пациенттерде едәуір жоғары (р = 0,0162) болды (2,48, 95% сенім аралығы арақатынасы: 1.38-4.46). Өте үлкен теңгерімсіздігі линезолидпен емдеу кезінде және оны қабылдауды тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде байқалды. Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында линезолидті, егер емдеудің баламалы нұсқалары жоқ болса, грам теріс микроорганизмдерден туындаған белгілі немесе ықтимал біріккен инфекциялары бар пациенттерге ғана пайдаланған жөн. Мұндай жағдайларда грам теріс микроорганизмдерге қарсы ем бір мезгілде басталуы тиіс.

Антибиотикпен астасқан диарея және колит

Бактерияларға қарсы препараттардың барлығын, соның ішінде линезолидті қабылдаған кезде жалған жарғақшалы колит байқалады; оның ауырлық дәрежесі мардымсыздан өмірге қауіп төндіруге дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан бактерияларға қарсы кез келген препаратты қабылдағаннан кейін диареямен қаралатын пациенттерде осы диагноздың болуы мүмкін екендігін ескерген маңызды. Линезолидті қоса, бактерияларға қарсы барлық дерлік препараттарды пайдалануымен байланысты, жалған жарғақшалы колитті қоса, антибиотиктермен астасқан және Clostridium difficile-астасқан диарея жағдайлары жөнінде мәлімделді, олардың ауырлық дәрежесі аздаған диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан линезолидті қолдану кезінде немесе қолданудан кейін ауыр диарея байқалатын науқастарда осы диагнозды қарастыру маңызды. Антибиотикпен астасқан диареялар немесе антибиотикпен астасқан колитке күдіктенген немесе айғақталған жағдайда линезолидпен емдеу тоқтатылуы және дереу тиісті емдік шаралар қабылдануы тиіс. Ішектің перистальтикасын тежейтін препараттарды осы жағдайда қолдануға болмайды.

Лактоацидоз

Линезолидті қолданған кезде лактоацидоздың дамуы қайталанатын жүректің айнуын немесе құсуды, іштің ауыруын, қандағы бикорбанаттың төмен деңгейін қоса, метаболизмдік ацидоздың белгілері мен симптомдары бар пациенттер шұғыл медициналық жәрдем алуы тиіс. Сүт-қышқылды ацидоз туындаған кезде потенциалды қаупін таразылай отырып, линезолидті әрі қарай қолдану жөнінде шешім қабылдауы қажет.

Митохондриялық дисфункция

Линезолид ақуыздардың митохондриялық синтезін тежейді. Лактоацидоз, анемия және нейропатия (көру және шеткері) сияқты жағымсыз әсерлер ақуыз синтезін тежеу нәтижесінде туындауы мүмкін; бұл әсерлер препаратты 28 күннен көбірек қолданған кезде байқалады.

Серотониндік синдром

Линезолидті және антидепрессантты қоса серотонинергиялық препараттарды, атап айтқанда серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді (СКҚСТ) бір мезгілде қолданумен байланысты серотониндік синдромның пайда болуы. Линезолидті және серотонинергиялық препараттарды қабылдау клиникалық тұрғыдан қажетті болып табылатын жағдайларды қоспағанда, линезолид пен серотонинергиялық препараттарды, бірге қабылдауға болмайды. Мұндай жағдайда когнитивтік дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия және үйлесімнің бұзылуы сияқты серотониндік синдромның белгілерін және симптомдарын дер кезінде анықтау үшін пациент мұқият бақылауда болуы тиіс. Аталған белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда дәрігер осы препараттардың біреуін немесе екеуін қолдануды тоқтату қажеттілігі жөніндегі мәселені қарастыруы тиіс. Серотонинергиялық препаратты тоқтатқан кезде тоқтату симптомдары дамуы мүмкін.

Шеткері және көру нейропатиясы

Линезолидті қабылдап жүрген пациенттерде, көбіне препаратты ұсынылған ең жоғары мерзімінен ұзағырақ - 28 күн қолданғанда шеткері нейропатия, көру нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көздің көрмей қалуы дамуы мүмкін.

Көру өткірлігінің төмендеуі, түстерді айыра білудің өзгеруі, көздің анық көрмеуі, көру өрісінің кемістіктері сияқты симптомдар пайда болған жағдайда жедел офтальмологиялық тексеру жүргізу ұсынылады. Линезолидті 28 күннен көбірек қабылдағанда көру функциясын үнемі бақылап отырған жөн.

Шеткері немесе көру нейропатиясы дамыған жағдайда линезолидті қолданудың мақсатқа лайықтылығын және осыған байланысты потенциал-ды қаупін таразылаған жөн.

Нейропатияның пайда болуының жоғары қаупі туберкулезді емдеуге арналған микобактерияларға қарсы дәрілерді қабылдап жүрген немесе қабылдағандарына көп бола қоймаған науқастарда болуы мүмкін.

Құрысулар

Линезолид қабылдаған науқастарда құрысулардың пайда болуы мүмкін. Пациенттер анамнезінде құрысулар және құрысу симптомдарының бар екенінен дәрігерді хабардар етуі тиіс.

Моноаминооксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминооксидазаның селективті емес қайтымды тежегіші болып табылады. Клиникалық деректердің шектеулі болуына байланысты, линезолидті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Құрамы тираминге бай өнімдерді пайдалану

Пациенттердің құрамы тираминге бай тағамды пайдалануына жол бермеген жөн.

Асқын инфекция

Антибиотиктерді қолдану, мысалы, линезолидтің ұсынылатын дозаларын қабылдаған шамамен 3%-да сезімтал емес микроорганизмдердің өсуін туындатуы мүмкін, кезінде кандидоз пайда болуы мүмкін. Линезолидпен емдеу кезінде асқын инфекция дамыған кезде тиісті шараларды қабылдау қажет.

Бауыр және бүйректің жеткіліксіздігінде қолданылуы

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде аса сақ болу және линезолидті болжамды пайдасы әлеуетті қаупінен басым болған жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Бауырдың ауыр бұзылулары бар пациенттерде линезолидті болжамды пайдасы әлеуетті қаупінен басым болған жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Фертильділікке әсері

Линезолид фертильділікті қайтымды төмендетеді және шәуеттің қалыптан тыс морфологиясын индукциялайды. Линезолидтің ер адамның ұрпақ өрбіту жүйесіне ықтимал әсері белгісіз.

Клиникалық сынақтар

28 күннен асатын кезеңдерде қолданған кезде линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бақыланатын клиникалық зерттеулерге диабеттік табанның зақымдануы, ойылулар немесе ишемиялық зақымдану, ауыр күйік немесе гангрена бар пациенттер кірмеді. Осылайша, осы жағдайларды емдеуде линезолидті қолдану тәжірибесі шектеулі.

Қосымша заттар

Ерітіндінің бір миллилитрінде 50.24 мг (яғни 18.016 мг/100 мл, 36,032 мг/200 мл, 54,048 мг/300 мл глюкоза) глюкоза моногидраты бар. Қант диабеті бар немесе глюкозаның жақпаушылығына байланысты басқа да жағдайлары бар пациенттерде бұған көңіл бөлінуі тиіс. Ерітіндінің бір миллилитрінде сондай-ақ 1.80 мг (яғни 6.9 мг/100 мл, 13.8 мг/200мл, 20.7 мг/300 мл натрий) натрий цитрат дигидраты бар. Бақыланатын натрий диетасында жүрген пациенттерде натрийдің болуына көңіл бөлінуі тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Инфузиялық пакеттерді бірізді түрде қосуға және инфузияға арналған ерітіндіге басқа препараттарды қосуға тыйым салынады. Егер линезолидті басқа препараттармен енгізу қажет болса, онда барлық дәрілік препараттарды ұсынылған дозалар мен енгізу жолдарына сәйкес жеке қолдану керек.

Инфузияға арналған линезолид фармацевтикалық тұрғыдан мынадай препараттармен үйлесімсіз: В амфотерицині, хлорпромазин гидрохлориді, диазепам, пентамидин изотионаты, натрий фенитоині, эритромицин лактобионаты, ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), цефтриаксон.

Инфузияға арналған үйлесімді ерітінділер:

5% декстроза ерітіндісі; 0,9% натрий хлориді ерітіндісі; Рингер лактат ерітіндісі.

Тек бір рет пайдалануға арналған. Қорғаныш қабығын фольгадан тікелей препаратты қолданар алдында алып тастау қажет. Оның бүтіндігінің бұзылмағанына көз жеткізу үшін пакетті шамамен 1 минут бойы қысу керек. Егер пакеттен ағатын болса, препарат стерильді емес және пайдалануға жарамайды! Ерітіндінің қалдықтарын қалдықтарға құю керек. Жартылай толтырылған қаптамаларды пайдаланбаңыз!

Емнің басында препаратты вена ішіне тағайындаған пациенттерді кейіннен ішке қабылдау үшін препараттың кез келген дәрілік түріне ауыстыруға болады, бұл ретте дозаны таңдаудың қажеті жоқ, өйткені ішке қабылдағанда линезолидтің биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа, инфекцияның орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсеріне байланысты.

Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа, инфекцияның орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсеріне байланысты.

Емдеу ұзақтығы бойынша төменде көрсетілген ұсынымдар клиникалық сынақтарда қолданылатындарды көрсетеді. Қысқа емдеу режимдері инфекцияның кейбір түрлеріне жарамды болуы мүмкін, бірақ клиникалық сынақтарда бағаланбаған.

Ұсынылатын дозалар:

Ересектерге ұсынылатын дозасы және емдеу ұзақтығы:

Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа, инфекцияның орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ пациенттің клиникалық реакциясына байланысты. Төменде көрсетілген ұсынылатын емдеу ұзақтығы клиникалық зерттеулерде пайдаланылатын емдеу ұзақтығына сәйкес келеді. Инфекцияның кейбір түрлері үшін емдеудің едәуір қысқа циклдары жеткілікті болуы мүмкін. Алайда, бұл клиникалық зерттеулерде зерттелмеген. Емдеудің ең көп ұзақтығы 28 күнді құрайды. 28 күн бойы емдеу кезінде линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Қатарлас септицемиямен инфекция кезінде дозаның жоғарылауы немесе емдеу ұзақтығының ұзаруы талап етілмейді.

Балалар

Линезолидті балалар мен жасөспірімдерде (<18 жас) қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Сондықтан линезолидті осы жас тобында пайдалану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйректің жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер (CLCR <30 мл/мин):

Дозаны түзетуді қажет етпейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде линезолидтің екі метаболитінің жоғары экспозициясының (10 есеге дейін) клиникалық маңыздылығының белгісінің болуына байланысты, мұндай науқастарда линезолидті сақтықпен қолдану және емдеуден күтілетін пайда әлеуетті қаупінен басым болған жағдайда ғана қолдану қажет.

Линезолидтің қабылданған дозасының 30%-ы гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде шығарылатын болғандықтан, линезолидті гемодиализ ем шарасынан кейін қолдану қажет. Линезолидтің алғашқы метаболиттерінің белгілі бір бөлігі гемодиализ кезінде шығарылады, бірақ бүйрек функциясы қалыпты немесе бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарағанда, осы метаболиттердің концентрациясы диализден кейін едәуір жоғары күйінде қалады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша А немесе В класы): Дозаны түзету қажет емес.

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью бойынша С класы):

Линезолид ферментативті емес жолмен метаболизденетіндіктен, бауыр функциясының бұзылуы оның метаболизмінің елеулі өзгеруіне әкеледі деп күтілмейді, сондықтан дозаны түзету ұсынылмайды.

Алайда, клиникалық деректер шектеулі және мұндай пациенттерге линезолидті күтілетін пайда теориялық қауіптен жоғары деп есептелген жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Енгізу әдісі және жолы

Препарат ұзақтығы 30-120 мин болатын венаішілік инфузия түрінде қолданылады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Артық дозалану жағдайлары туралы мәлімделген жоқ. Симптоматикалық ем ұсынылады (соның ішінде шумақтық сүзіліс жылдамдығын демеу қажет). Гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде линезолидтің шамамен 30%-ы шығарылады.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін дәрігерге жүгіну керек. В/і енгізуге арналған. Препаратты тек маман енгізуі тиіс. Препаратты артерия ішіне енгізуден немесе қоршаған тіндерге түсуден аулақ болу керек.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар (қажет болған жағдайда)

Линезолидпен емдеумен себеп-салдарлық байланысы бар жағымсыз реакциялар туралы деректер 28 күн бойы ұсынылған дозада дәрілік затты қабылдаған 2000-нан астам пациент қатысқан клиникалық зерттеулер жүргізу барысында алынды.

Диарея (8,4%), бас ауыруы (6,5%), жүрек айнуы (6,3%) және құсу (4,0%) сияқты жағымсыз реакциялар едәуір жиі байқалды.

Едәуір жиі жағымсыз реакциялардың дамуы салдарынан линезолидпен емдеуді тоқтату бас ауыруы, диарея, жүрек айнуы және құсумен байланысты болды; пациенттердің шамамен 3% жағымсыз реакциялардың дамуы себебінен емдеуді тоқтатты.

Маркетингтен кейінгі кезеңде қосымша жағымсыз реакциялар тіркелді, олардың пайда болу жиілігін қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес, сондықтан олар «жиілігі белгісіз» санатына жатқызылды.

Инфекциялық және паразиттік аурулар: жиі - кандидоз, ауыз қуысының кандидозы, қынаптың кандидозы, зеңдік инфекциялар; жиі емес - вагинит; сирек – жалған жарғақшалы колитті қоса, антибиотикпен астасқан колит*.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: жиі - анемия*+; жиі емес - лейкопения*, нейтропения, тромбоцитопения*, эозинофилия; сирек - панцитопения*; жиілігі белгісіз - миелосупрессия*, сидеробластты анемия*.

Иммундық жүйе тарапынан: жиілігі белгісіз - анафилаксия.

Зат алмасу және тамақтану тарапынан: жиі емес - гипонатриемия; жиілігі белгісіз - лактоацидоз*.

Психиканың бұзылулары: жиі - ұйқышылдық.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы, дәм сезудің бұрмалануы (ауыздың темір татуы), бас айналу; жиі емес - құрысулар*, гипестезия, парестезия; жиілігі белгісіз - серотониндік синдром**, шеткері нейропатия*.

Көру мүшесі тарапынан: жиі емес - көру анықтығының бұзылуы *; сирек – көру өрісінің ақаулары*; жиілігі белгісіз - оптикалық нейропатия*, көру жүйкесінің невриті*, көрмей қалу*, көру жітілігінің өзгерістері*, түрлі-түсті көрудің өзгерістері*.

Есту мүшесі тарапынан және лабиринтті бұзылулар: жиі емес – құлақтағы шуыл.

Жүрек тарапынан: жиі емес - аритмия (тахикардия).

Қантамырлар тарапынан: жиі - артериялық гипертензия; жиі емес – транзиторлы ишемиялық шабуылдар, флебит, тромбофлебит.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі - диарея, жүрек айнуы, құсу, іштің оқшауланған немесе таралған ауыруы, іш қату, диспепсия; жиі емес - панкреатит, гастрит, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, глоссит, сұйық нәжіс, стоматит, түсінің өзгеруі және тілдің тарапынан бұзылулар; сирек - тістердің түсінің беткейлік өзгеруі.

Бауыр және өт шығару жолының тарапынан: жиі - бауырдың функционалдық көрсеткіштерінің тарапынан бұзылулар; қандағы аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза немесе сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы; жиі емес - қандағы жалпы билирубин деңгейінің жоғарылауы.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі – қышыну, бөртпе; жиі емес - есекжем, дерматит, қатты тершеңдік; жиілігі белгісіз - Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз, ангионевроздық ісіну, алопеция сияқты терінің буллезді зақымдануы.

Бүйрек және несеп шығару жолы тарапынан: жиі - қандағы мочевина азотының жоғарылауы; жиі емес - бүйрек жеткіліксіздігі, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, полиурия.

Жыныс мүшесі және сүт безі тарапынан: жиі емес – вульвовагинальді бұзылыстар.

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі - дене температурасының жоғарылауы, оқшауланған ауыру; жиі емес - қалтырау, әлсіздік, инъекция орнындағы ауыру, айқын шөлдеу.

Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне әсері: жиі - қандағы лактатдегидрогеназа, креатинкиназа, липаза, амилаза және постпрандиальді глюкозаның жоғарылауы, қандағы жалпы ақуыз, альбумин, натрий немесе кальций деңгейінің төмендеуі, қандағы бикарбонат немесе калий деңгейінің жоғарылауы немесе төмендеуі, қандағы нейтрофилдер немесе эозинофилдер мөлшерінің жоғарылауы, қандағы гемоглобин, гематокрит немесе эритроциттер деңгейінің төмендеуі, қандағы тромбоциттер немесе лейкоциттер мөлшерінің жоғарылауы немесе төмендеуі; жиі емес - қандағы натрий немесе кальций деңгейінің жоғарылауы, қандағы постпрандиальді глюкоза деңгейінің төмендеуі, қандағы хлорид деңгейінің жоғарылауы немесе төмендеуі; қандағы ретикулоциттер мөлшерінің жоғарылауы, қандағы нейтрофилдер мөлшерінің төмендеуі.

* 4.4-бөлімді қараңыз.

** 4.3 және 4.5-бөлімдерді қараңыз.

+ Төмендегіні қараңыз

Линезолидті қолданғанда сирек, іштің оқшауланған ауыруы, транзиторлы ишемиялық шабуылдар және артериялық гипертензия сияқты жағымсыз реакциялар ауыр ағымға ие болды.

+ Бақыланатын клиникалық зерттеулерде линезолидпен емдеу ұзақтығы 28 күн немесе одан кемді құраған пациенттердің 2% анемия байқалды. Қайырымдылық қолдау көмегімен жүргізілген клиникалық зерттеулерде өмірге қауіп төндіретін инфекциялары және қатарлас аурулары бар пациенттерде линезолидпен емдеу кезінде 28 күн және одан кем уақыт ішінде анемия 2,5% жағдайда (33/1326), ал 28 күннен астам емдеу кезінде 12,3% жағдайда (53/430) дамыды. Линезолидпен емдеу аясында дамыған ауыр анемиясы бар пациенттерде қан құю емшарасы 9% жағдайда (3/33), емдеу ұзақтығы 28 күн немесе одан кем және 15% жағдайда (8/53), емдеу ұзақтығы 28 күннен асады.

Балалар

500-ден астам бала (туғаннан 17 жасқа дейін) қатысқан клиникалық зерттеулерде алынған линезолидті қолдану қауіпсіздігі туралы деректер балалардағы дәрілік заттың қауіпсіздік бейіні ересектердегіден өзгеше емес екенін көрсетеді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – линезолид 2,0 мг

қосымша заттар: глюкоза моногидраты, натрий цитрат дигидраты, сусыз лимон қышқылы, натрий гидроксиді ерітіндісі және/немесе хлорсутек қышқылы ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Түссізден сарғыш-қоңыр түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл, 200 мл және 300 мл препараттан 100 (100 мл көлем үшін), 200 және 250 (200 мл көлем үшін), 400 және 500 (300 мл көлем үшін) бөліктерге бөлінген полипропиленнен жасалған құтыларға ілмек - ұстағышы бар, резеңке төсеніші бар полипропилен қақпақтарымен тығындалған және құтыға дәнекерленген ашуға арналған жұлып алатын сақинасы бар қалпақшамен жабдықталған.

1 құтыдан қазақ және орыс тілдерінде медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға немесе 30, 40, 120 құтыдан қазақ және орыс тілдерінде қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа (топтық) салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан,

Алматы облысы, Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек к., 1147, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun_reg@mail.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан,

Алматы облысы, Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек к., 1147, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun_reg@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан,

Алматы облысы, Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек к., 1147, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun_reg@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан,

Алматы облысы, Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек к., 1147, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun_reg@mail.ru