Линдинет 20

МНН: Этинилэстрадиол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гестоден и эстроген
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014072
Информация о регистрации в РК: 03.06.2014 - 03.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 26.12 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Линдинет 20

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 0,02 мг этинилэстрадиол,

0,075 мг гестоден,

қосымша заттар: натрий кальций эдетаты, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты,

қабықтың құрамы: хинолинді сары (Е 104), повидон, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 6000, тальк, кальций карбонаты, сахароза

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ашық-сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар (Линдинет 20 үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі пайдалануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер (бекітілген үйлестірілімдер). Гестоден және эстрогендер

АТХ коды G03AA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Гестоден

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін гестоденнің тез және толық сіңуі жүреді. Бір рет қабылдағаннан кейін плазмадағы жоғары шекті концентрациясына шамамен 1 сағаттан соң жетеді және шамамен 2-4 нг/мл құрайды. Биожетімділігі 99 % жуық құрайды.

Таралуы

Гестоден сарысулық альбуминмен және жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) байланысады. Қан сарысуындағы зат концентрациясының 1-2 % ғана бос стероид түрінде болады, ал 50-75 % ЖГБГ-мен спецификалық байланысқан. ЖГБГ деңгейінің этинилэстрадиолмен индукцияланған жоғарылауы сарысулық ақуызбен байланысқан гестоден мөлшеріне ықпал етеді, бұл гестоденнің ЖГБГ-мен байланысты фракциясының артуын және альбуминмен байланысты фракциясының төмендеуін туындатады. Гестоденнің болжамды таралу көлемі 0,7-1,4 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Гестоден стероидты гормондар метаболизмінің белгілі жолдары арқылы толық метаболизденеді.

Қан плазмасынан метаболикалық клиренсінің орташа жылдамдығы 0,8-1,0 мл/мин/кг құрайды.

Шығарылуы

Сарысудағы гестоден деңгейі екі фазалық төмендеуге ұшырайды. Терминалдық фазадағы жартылай шығарылу кезеңі 12-20 сағат құрайды. Гестоден 6:4 арақатынасында тек метаболиттер түрінде несеппен және өтпен шығарылады. Метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 тәулік құрайды.

Тепе-тең концентрациясы

Гестоден фармакокинетикасына этинилэстрадиолды бір мезгілде қабылдағанда шамамен үш есе артатын ЖГБГ деңгейі ықпал етеді. Күнделікті қабылдаудан кейін қан сарысуындағы гестоден деңгейі шамамен үш-төрт есе артып, препарат қабылдау курсының екінші жартысында тепе-тең концентрациясына жетеді.

Этинилэстрадиол

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін этинилэстрадиолдың тез және толық сіңуі жүреді. Плазмадағы жоғары шекті концентрациясына шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді және шамамен 30-80 пг/мл құрайды. Абсолютті биожетімділігі жүйе алдындағы конъюгация және бауыр арқылы «алғашқы өту» әсерінің нәтижесінде шамамен 60 % құрайды.

Таралуы

Этинилэстрадиол сарысулық альбуминмен (шамамен 98,5 % жуық) күшті, бірақ спецификалық емес байланысады, бұл сарысудағы ЖГБГ концентрациясын арттырады. Гестоденнің болжамды таралу көлемі 5-18 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Этинилэстрадиол, ең алдымен, хош иісті гидроксилдену арқылы метаболизденеді, алайда, осы орайда гидроксилденген және метилденген метаболиттердің үлкен мөлшері түзіледі, олардың арасында бос метаболиттер де, глюкуронидтермен және сульфаттармен конъюгаттар да бар. Метаболикалық клиренс жылдамдығы шамамен 5-13 мл/мин/кг құрайды.

Шығарылуы

Сарысудағы этинилэстрадиол деңгейі екі фазалық төмендеуге ұшырайды, терминалдық фазадағы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16-24 сағат құрайды. Тек метаболиттер түрінде шығарылады, несеп пен өт арасындағы арақатынасы 2:3. Метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 тәулік құрайды.

Тепе-тең концентрациясы

Тепе-тең концентрациясына 3-4 күн ішінде жетеді, осы уақыт ішінде сарысудағы этинилэстрадиол деңгейі, бір реттік дозасын қабылдаудан кейінгі деңгеймен салыстырғанда, 20 % жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер (БІК) әсері гонадотропты гормондар өндірілуінің бәсеңдеуінен болады. Негізгі әсер ету механизмі овуляцияны бәсеңдету болса да, цервикальді шырыш (сперматозоидтардың жатырға енуін қиындатады) және эндометрий (имплантация ықтималдығын төмендетеді) жай-күйін өзгертуді қоса, контрацептивтік әсерін де тигізеді.

Ұрықтануға қарсы әсерінен тыс, бірқатар басқа да оң әсерлерін көрсетеді.

Етеккір оралымына ықпалы

● Етеккір оралымын реттейді, етеккір кезінде қанның және темірдің жоғалуын төмендетеді, дисменореяның даму жиілігін азайтады.

Овуляция тежелісіне байланысты әсерлері

● Функционалдық овариальді кисталар мен жатырдан тыс жүктілік дамитын жағдайлар санын азайтады.

Басқа әсерлері

Фиброаденомалар мен сүт бездерінің фиброздық кисталарының, кіші жамбас ағзалары жұқпаларының, эндометрий обырының даму жиілігін төмендетеді, безеу бөртпесінде терінің жағдайын жақсартады.

Қолданылуы

- ішуге арналған контрацепцияда

Қолдану тәсілі және дозалары

21 күн бойы күніне бір таблеткадан (дұрысы, тәуліктің белгілі бір уақытында) қабылдау керек. Келесі қаптамадан таблеткалар қабылдауды тоқтатудан болатын қан кету басталуы тиіс 7 күндік үзілістен соң бастау керек. Әдетте, қан кету соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін 2 немесе 3 күні басталып, келесі қаптамадан таблеткалар қабылдау басталғанша аяқталмауы мүмкін.

Алғаш рет Линдинет 20 қабылдау

Алғашқы Линдинет 20 таблеткасын етеккір оралымының бірінші күні қабылдау керек.

Таблеткалар қабылдауды етеккірдің 2 және 5 күні арасында да бастауға болады, дегенмен бұл жағдайда алғашқы оралым кезінде таблеткалар қабылдаудың бірінші жеті күнінде контрацепцияның қосымша гормональді емес әдістерін пайдалану қажет.

Басқа біріктіріп ішуге арналған контрацептив қабылдаудан көшу

Алғашқы Линдинет 20 таблеткасын iшугe арналған контрацептивтің алдыңғы қаптамасынан соңғы белсенді (құрамында гормон бар) таблетканы қабылдаудан кейін келесі күні, бірақ, iшугe арналған контрацептивтердің алдыңғы қаптамасынан әдеттегі таблеткалар қабылдаудан (немесе плацебо таблеткаларын қабылдау) кейінгі келесі күннен кешікпей қабылдау керек.

Құрамында прогестаген бар препараттардан («мини-пили», инъекциялар, имплантат, ЖІС) көшу

«Мини-пили» қабылдаудан Линдинет 20 қабылдауға етеккір оралымының кез келген күні (имплантат пен жатырішілік спиральдан – оларды алып тастаған күні; инъекциядан – келесі инъекция жасалу қажет күні) көшуге болады. Бұл жағдайларда таблеткалар қабылдаудың алғашқы 7 күні ішінде контрацепцияның қосымша шараларын пайдалану қажет.

1-триместрдегі аборттан кейін

Ішугe арналған контрацептивтер қабылдауды бірінші триместрдегі аборттан кейін бірден бастауға болады. Контрацепцияның қосымша шаралары қажет емес.

Босанудан немесе 2-триместрдегі аборттан кейін

Бала емізбейтін әйелдер ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды табиғи босанудан соң немесе 2-триместрдегі аборттан кейін 21-28 күні бастауға болады. Ішуге арналған контрацептивтер қабылдау өте кеш басталса, алғашқы 7 күн ішінде қосымша шаралар ретінде контрацепциялық бөгеу әдістерін қолдану қажет.

Егер жыныстық қатынас орын алып үлгерсе, таблеткалар қабылдау басталғанша жүктіліктің бар-жоғын анықтаған жөн немесе алғашқы етеккірлік қан кету басталғанша препарат қабылдауды кейінге қалдыру керек.

Өткізіп алған таблеткалар

Егер таблетка уақытында қабылданбай қалса, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек. Егер өткізіп алған таблетка оның әдетте қабылданатын уақытынан кейінгі 12 сағат ішінде қабылданса, препараттың контрацептивтік әсері төмендемейді, контрацепцияның қосымша шаралары талап етілмейді. Кейінгі таблеткаларды әдеттегі уақытта қабылдау керек.

Егер таблетка қабылдаудағы кідіріс 12 сағаттан асып кетсе, контрацептивтік әсері төмендеуі мүмкін. Әйел өткізіп алған таблеткасын, тіпті егер бұл 2 таблетканы бір мезгілде қабылдауға тура келсе де, өзі бұл жөнінде есіне түсірген бойда қабылдауы тиіс. Осы сәттен бастап, әйел таблеткаларды әдеттегі уақытта қабылдауы тиіс. Контрацепцияның қосымша шаралары таблеткалар қабылдайтын келесі 7 күн ішінде қажет. Егер ағымдағы қаптамада 7 таблеткадан аз қалса, онда әйел келесі қаптамадан таблеткалар қабылдауды ағымдағы қаптамадан соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін бірден бастауы тиіс: бұл екі қаптамадан таблеткалар қабылдау арасында үзіліс болмайтынын білдіреді. Бұл жағдайда екінші қаптамадағы таблеткалар бітетін сәтке дейін тоқтатудан болатын қан кетуді күту керек емес, дегенмен жағынды немесе құйылған қан кету дамуы мүмкін.

Егер екінші қаптамадан таблеткалар қабылдау аяқталған соң тоқтатудан болатын қан кету дамымаса, онда келесі қаптамадан таблеткалар қабылдау басталғанша жүктіліктің бар-жоғын анықтау қажет.

Құсу жағдайында қабылданатын шаралар

Егер кезекті таблетка қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде құсу болса, таблетканың сіңуі толық болмайды. Мұндай жағдайларда өткізіп алған таблеткаларға қатысты жоғарыда сипатталған алдын ала сақтану шараларын қабылдау қажет.

Егер әйел таблеткалар қабылдаудың әдеттегі режимін өзгерткісі келмесе, ол қажетті қосымша таблеткаларды басқа қаптамадан қабылдауы тиіс.

Етеккірдің басталу мерзімдерін жеделдету немесе етеккір кідірісі

Етеккірлік қан кету әдеттегі таблеткалар қабылдау кезіндегіден ертерек басталу үшін таблеткалар қабылдау арасындағы үзілісті қалаулы күн санына қысқарту ұсынылады. Үзіліс қанша қысқа болса, екінші қаптамадан таблеткалар қабылдау кезінде (етеккірлік қан кету кідірген жағдайдағы сияқты) құйылған қан кетулер мен жағынды бөліністер қатері сонша жоғары.

Етеккірлік қан кетудің басталуын кідірту үшін жаңа қаптамадан таблеткалар қабылдауды ағымдағы қаптаманың таблеткалары біткеннен кейін олардың арасын үзіп алмай бірден бастау керек. Етеккірді екінші қаптаманың бүкіл таблеткалары біткенше, қанша қажет болса, сонша ұзақ кідіртуге болады. Екінші қаптамадан таблеткалар қабылдау кезінде құйылған қан кетулер немесе жағынды бөліністер пайда болуы мүмкін. Линдинет 20 жүйелі қабылдауды әдеттегі 7 күндік үзілістен соң қайта жаңғыртуға болады.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥/10)

- құйылған қан кетулер, етеккірлер арасындағы жағынды бөліністер

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- бас ауыру, бас айналу, бас сақинасы

- көңіл-күйдің өзгеруі, депрессия, күйгелектік, ашушаңдық, либидоның төмендеуі немесе жоғарылауы

- сұйықтық кідірісі

- вульвагинальді кандидоз

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы

- акне

- сүт бездерінің ауырсынуы және ісінуі

- дене салмағының кемуі/артуы

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- тәбеттің төмендеуі/артуы

- сүт безінің обыры

- артериялық гипертензия

- хлоазмалар, мелазма

Сирек (≥1/10000-нан <1/1000-ға дейін)

- анафилактикалық реакциялар

- глюкозаға төзімділіктің бұзылуы, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия

- жанаспалы линзалардың жақпаушылығы

- отосклероз

- тромбоз, эмболия

Өте сирек (<1/10000)

- өт қабының аурулары, өт-тас ауруы, панкреатит, гепатоцеллюлярлы карцинома, бауыр аденомасы

- жүйелі қызыл жегінің өршулері

- хореяның өршуі, көру жүйкесінің невриті

- инсульт, миокард инфарктісі

- көздегі торқабық артериясының тромбозы

- гемолитика-уремиялық синдром

Ішуге арналған контрацептивтер қолдану мынадай жай-күйлердің жоғары даму қаупімен байланысты:

- артериялық және көктамырлық тромбоз және тромбоэмболия асқынулары, миокард инфарктісін, инсульт, көктамырлар тромбозын және өкпе артериясының эмболиясын қоса.

- жатыр мойнының интраэпителиальді неоплазиясы және жатыр мойны обыры

- сүт безінің обыры

Көру жүйкесінің невриті жартылай немесе толық көрмей қалуға әкелуі мүмкін. БІК қолдану бұрыннан бар өт қабы ауруының ағымын өршітуі және ауру симптомдары бұрын болмаған әйелдерде аурудың дамуын жеделдетуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік немесе одан күдіктену

- шығу тегі белгісіз қынаптық қан кету

- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқыдағы артериялық немесе көктамырлық тромбоз

- тромбоз немесе эмболияны дамытатын күрделі қауіп факторларының болуы (қан ұюының бұзылуы, жүрек клапанының ақауы және жүрекшелер фибрилляциясы)

- сыртартқыда тромбоздың продромальді симптомдарының болуы (мысалы, транзиторлы церебральді ишемиялық шабуыл, стенокардия)

- жүрек-қантамыр бұзылулары (жүрек клапанының (клапандарының) патологиясы, аритмиялар)

- ауыр артериялық гипертензия

- сыртартқыдағы бауыр ісіктері (қатерсіз немесе қатерлі)

- бауырдың күрделі аурулары, бауырдың функционалдық сынамаларының параметрлері қалыпқа түскенше

- сүт бездерінің диагностикаланған немесе күдік тудыратын қатерлі ісіктері

- эндометрийдің диагностикаланған немесе күдік тудыратын қатерлі ісіктері немесе басқа да эстрогенге тәуелді жаңа түзілімдер

- қантамырлық офтальмопатия

- сыртартқыдағы жүктілер герпесі

- орақ тәріздес-жасушалы анемия

- гиперлипидемия

- ангиопатиямен асқынған диабет

- ошақтық неврологиялық симптоматикасы бар бас сақинасы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Этинилэстрадиол мен бір мезгілде қабылданатын препараттар арасындағы өзара әрекеттесу плазмадағы этинилэстрадиол деңгейінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Плазмадағы этинилэстрадиол деңгейінің төмендеуі құйылған қан кетулер мен етеккір оралымының бұзылу сандарының көбеюіне әкелуі мүмкін, кейде Линдинет 20 контрацептивтік әсерінің төмендеуі де байқалады. Сондықтан этинилэстрадиол мен плазмадағы этинилэстрадиол деңгейін төмендететін препараттар бір мезгілде қолданылған жағдайда Линдинет 20 қабылдауға қосымша контрацепцияның гормональді емес әдістерін (мысалы, мүшеқаптар, спермицидтер) пайдалану ұсынылады. Егер құрамында осындай белсенді заттар бар препараттарды ұзақ қолдану қажет болатын жағдайда контрацепцияның негізгі әдісі ретінде гормональді контрацептивтер пайдаланудан бас тарту мүмкіндігін қарастыру керек.

Қандағы этинилэстрадиол концентрациясын төмендететін дәрілік препараттар қабылдауды тоқтатқаннан кейін кемінде 7 күн бойы контрацепцияның қосымша гормональді емес әдістерін пайдалану ұсынылады. Бауырдың микросомалық ферменттерінің индукциясын туғызуға және қан сарысуында этинилэстрадиол концентрациясын төмендетуге қабілетті дәрілік препараттар қабылдауды тоқтатқаннан кейін ұзақтау кезең бойына контрацепцияның қосымша гормональді емес әдістерін пайдалану ұсынылады. Кейде дозаға, емдеу ұзақтығына және ферменттер индукциясын туғызатын препараттың шығарылу жылдамдығына қарай, бауыр ферменттерінің индукциясы толық тоқтаудан бұрын апталар өтуі мүмкін.

Қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясын төмендетуі мүмкін белсенді заттар:

- асқазан-ішек жолы бойымен жылжу уақытын азайтатын және, соған сәйкес, сіңуді төмендететін кез келген белсенді зат;

- бауырдың микросомалық ферменттерін индукциялайтын заттар, мысалы, рифампицин, рифабутин, барбитураттар, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, кейбір протеаза тежегіштері және модафинил;

- Hypericum perforatum (шайқурай) және ритонавир (бауырдың микросомалық ферменттерін индукциялау қабілетінің арқасында);

- кейбір антибиотиктер (мысалы, ампициллин және басқа пенициллиндер, тетрациклиндер), өйткені олар эстрогендердің бауыр-ішектік рециркуляциясын төмендетеді.

Қан сарысуындағы этинилэстрадиол концентрациясын жоғарылатуы мүмкін белсенді заттар:

- аторвастатин;

- асқазан-ішек жолының қабырғасында сульфаттануға ұшырайтын препараттар, мысалы, аскорбин қышқылы (С витамині) және парацетамол;

- P 450 3A4 цитохромы изоферменттерін тежейтін заттар, мысалы, индинавир, флуконазол, тролеандомицин.

Тролеандомицин ішуге арналған контрацептивтермен бірге қолданылғанда бауырішілік холестаз қаупін арттыруы мүмкін.

Этинилэстрадиол бауырдың микросомалық ферменттерін тежеп немесе бауырдағы препараттар конъюгациясын, атап айтқанда, глюкурондануын туғызып, басқа препараттардың метаболизміне ықпалын тигізуі мүмкін. Осылайша, басқа препараттардың плазмадағы және тіндердегі концентрациялары жоғарылауы (мысалы, циклоспорин, теофиллин, кортикостероидтар концентрациялары) немесе төмендеуі мүмкін. Қандай да бір препараттарды тағайындағанда, болжамды өзара әрекеттесу реакцияларын анықтау мақсатында олардың бірге қолданылуы жөніндегі ақпаратты назарға алған дұрыс.

Зертханалық зерттеулер нәтижелеріндегі өзгерістер

Ішуге арналған контрацептивтер қолдану кейбір зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін, олардың арасында бауыр, қалқанша без, бүйрек үсті бездері, бүйрек функциясының тестілері, липопротеиндер мен тасымалдаушы ақуыздар деңгейлері, сонымен бірге, көмірсу алмасу, коагуляция және фибринолиз параметрлері бар.

Әдетте, өзгерістер реферанстық мәндер аясынан шықпайды және қалып шегінде қалады.

Айрықша нұсқаулар

Қан айналымының бұзылулары

Контрацептивтер пайдалану миокард инфарктісінің даму қаупінің жоғарылауымен байланысты. Артериялық гипертензия, холестериннің жоғары деңгейі, патологиялық семіздік және қант диабеті сияқты коронарлық тамыр ауруларын дамытатын қосымша қауіп факторлары бар шылым шегуші әйелдерде қатері жоғары. Шылым шегу ішуге арналған контрацептивтер қабылдаумен байланысты күрделі жүрек-қантамырлық асқынулар қаупін арттырады. Қауіп жас ұлғаюымен, сондай-ақ темекінің көп саны тартып тасталған жағдайда жоғарылайды, бұл қатер 35 жастан асқан әйелдерде едәуір дәрежеде болады. Ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерге шылым шегуден бас тартуға кеңес беру керек.

Жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын қауіп факторлары бар әйелдерге ішуге арналған контрацепцивтерді сақтықпен тағайындау қажет.

Ішуге арналған контрацепцивтер қабылдау цереброваскулярлық аурулардың (ишемиялық және геморрагиялық инсульт) даму қаупін арттыратыны дәлелденген.

Сондай-ақ, ішуге арналған контрацепцивтер қабылдайтын әйелдердегі артериялық қысымның (АҚ) көтерілуі жөнінде хабарланған. АҚ көтерілуі әдетте жасы үлкен әйелдерде және ішуге арналған контрацептивтерді ұзақ уақыт бойы қабылдайтындарда бай қалады.

Алынған деректер артериялық гипертензияның даму жиілігінің эстрогендер мөлшеріне қарай арта түсетінін көрсетеді.

Бұрын артериялық гипертензиядан немесе артериялық гипертензиямен немесе бүйрек функциясының бұзылуымен байланысты аурулардан зардап шеккен әйелдерге контрацепцияның басқа әдісін пайдалануды ұсынған дұрыс. Егер олар ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды ұйғарса, сол әйелдердің жай-күйін мұқият қадағалау керек. Артериялық қысым едәуір көтерілген жағдайда ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтату керек.

Әйелдердің көпшілігінде АҚ көтерілуі ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалыпқа түседі, бұрын ішуге арналған контрацептивтер қолданған және қолданбаған әйелдер арасында артериялық қысымның даму жиілігінде айырмашылық жоқ.

Көктамырлық және артериялық тромбоз және тромбоэмболия

Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолдану көктамырлық және артериялық тромбоз және тромбоэмболия асқынуларының жоғары қаупімен байланысты. Әрбір нақты эстроген/прогестаген біріктірілімі үшін құрамында эстроген мен прогестагеннің тым аз мөлшері болатын және бір мезгілде сәтсіздіктер пайызының төмен болуын қамтамасыз ететін және емделуші әйелдің қажеттіліктеріне сәйкес келетін дозалау режимін тағайындау керек.

Көктамырлық тромбоз және тромбоэмболия

Кез келген біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолдану, БІК қолданылмайтын жағдаймен салыстырғанда, көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) қаупінің жоғарылауына ұласады. Біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолданылатын ең алғашқы жылдың ішінде көктамырлық тромбоэмболияның қосымша қаупі көбірек жоғары. Бұл қауіп 100 000 жүктілікке 60 жағдайдан келетін жүктілікпен байланысты КТЭ қатерінен төмен; КТЭ 1-2 % жағдайда өліммен аяқталуға әкелген. Құрамында левоноргестрел мен 50 мкг-ден аз этинилэстрадиол бар біріктіріп ішуге арналған контрацептивтерге тән КТЭ даму жиілігі қолданылған жылда 100 000 әйелге шамамен 20 жағдайдан келеді. Құрамында гестоден бар біріктіріп ішуге арналған контрацептивтерге тән КТЭ даму жиілігі қолданылған жылда 100 000 әйелге шамамен 30-40 жағдайдан келеді. Салыстырмалы қауіптің қосымша жағдайлар санына ықпалы әйелдерде біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қолданылған ең алғашқы жыл ішінде жоғары.

Эпидемиологиялық зерттеулер құрамында дезогестрел немесе гестоден және 0,02 мг этинилэстрадиол бар біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерде, құрамында дезогестрел немесе гестоден және 0,03 мг этинилэстрадиол бар біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерге қарағанда, КТЭ даму қаупінің аз болатынын дәлелдемеді.

Артериялық және/немесе көктамырлық тромбоэмболияның қауіп факторлары

- жас

- шылым шегу (құмарпаз шылым шегушілерде, әсіресе, 35 жастан асқан әйелдерде жас ұлғаюымен қауіп көбірек арта түседі)

- тұқым қуалайтын бейімділік (мысалы, ағалары мен апаларының немесе ата-анасының салыстырмалы жас кезіндегі артериялық немесе көктамырлық тромбоэмболия). Тұқым қуалайтын бейімділік болғанда біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдау жөнінде шешпес бұрын әйелді маманның қабылдауына жолдаған жөн

- семіздік (дене салмағы индексі > 30 кг/м2 астам)

- дислипопротеинемия

- артериялық гипертензия

- жүрек клапанының ақауы

- жүрекшелер фибрилляциясы

- ұзаққа созылатын иммобилизация (операциядан кейінгі кезеңде тромбоэмболияның даму қаупі жоғары болғандықтан, жоспарлы операциядан кемінде төрт апта бұрын ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтату және қалыпты қозғалыс белсенділігіне оралғаннан кейін екі апта өткен соң барып оларды қайта қабылдау ұсынылады).

Босанудан кейінгі кезең тромбоэмболия қаупінің жоғарылауымен тығыз астасатындықтан, Линдинет 20 қабылдауды босанудан немесе жүктіліктің екінші триместріндегі аборттан кейін 28 күн өткен соң барып бастау керек.

Артериялық тромбоз және тромбоэмболия

Линдинет 20 артериялық тромбоз және тромбоэмболия асқынуларының даму қаупін арттырады. Сипатталған асқынулар өзінде миокард инфактісі мен цереброваскулярлық бұзылуларды (ишемиялық және геморрагиялық инсульт, транзиторлы ишемиялық шабуыл) қамтиды. Артериялық тромбоз және тромбоэмболия асқынуларының даму қатері қосымша қауіп факторлары бар әйелдерде едәуір жоғары.

Линдинет 20 тромбоздық және тромбоэмболиялық асқынуларды дамытатын қауіп факторлары бар әйелдерге сақтықпен тағайындалу керек.

Тромбоздық және тромбоэмболиялық асқынуларды дамытуға қабілетті қауіп факторларының мысалдары:

- шылым шегу

- белгілі бір тұқым қуалайтын және жүре пайда болатын тромбофилиялар

- артериялық гипертензия

- гиперлипидемия

- семіздік

- жас

Бас сақинасынан зардап шегетін және БІК қабылдайтын әйелдерде инсульттің даму қаупі жоғары болады.

Тромбоздың дамуын көрсететін симптомдар: кеуденің сол жақ қолға берілуі мүмкін күшті ауыруы, аяқтағы әдеттен тыс ауыру, аяқтың ісінуі, тыныс алу немесе жөтелу кезіндегі қатты ауырсыну, қан аралас қақырықтың болуы білінгенде препарат қабылдауды дереу тоқтату керек.

Көктамырлық немесе артериялық тромбозға тұқым қуалайтын және жүре пайда болатын бейімділіктің бар екенін көрсететін биохимиялық параметрлерде мыналар қамтылады: белсендірілген С протеиніне (БСП) төзімділік, гипергомоцистеинемия, антитромбин ІІІ тапшылығы, C протеинінің тапшылығы, S протеинінің тапшылығы, антифосфолипидтік антиденелер (антикардиолипинді антиденелер, жегілік антикоагулянт).

Ісіктер

Кейбір зерттеулерде ұзақ уақыт бойы біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған әйелдерде жатыр мойны обырының жоғары даму қатері хабарланған, алайда бұл ақпарат таласты болып табылады. Сексуалды мінез-құлық және адам папилломасы вирусы (АПВ) сияқты басқа қауіп факторлары да жатыр мойны обырының дамуына ықпалын тигізуі мүмкін.

54 фармако-эпидемиологиялық зерттеудің мета-талдауы біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған әйелдерде сүт безі обырының салыстырмалы даму қаупінің біршама жоғары (ОР = 1,24) екенін көрсетті. Осы жоғары қауіп біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтатқаннан кейін 10 жыл ішінде біртіндеп төмендейді. Алайда зерттеу деректерінде ауру мен препарат қабылдаудың арасында себеп-салдарлы байланыс бары расталмаған.

Ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерде сүт безінің обыры, оларды қолданбайтындарға қарағанда, өте ерте сатыда диагностикаланады.

Ондай қатерсіз ісіктер сирек кездессе де, бауырдың қатерсіз ісіктерінің түзілуі мен ішуге арналған контрацептивтер қабылдау арасында байланыс бары анықталған. Осы ісіктер жарылғанда өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін құрсақішілік қан кету байқалады.

Сирек жағдайларда ішуге арналған контрацептивтерді ұзақ уақыт қабылдаған әйелдерде бауырдың қатерлі ісіктерінің дамуы хабарланған.

Жүктілік кезеңінде сыртартқысында холестаздық сарғаюы немесе қышынуы болған емделуші әйелдерде, сондай-ақ бұрын біріктіріп ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған емделуші әйелдерде жоғарыда сипатталған аурулардың даму қатері жоғары. Егер мұндай емделуші әйелдер Линдинет 20 қабылдаған жағдайда, олардың ахуалына тиянақты мониторинг жасау қажет, ал патологиялық жағдай қайталанғанда препарат қолдануды тоқтату қажет.

Басқа жай-күйлер

Сирек жағдайларда ішуге арналған контрацептивтер қабылдау кезінде көз торқабығының тромбозы туралы хабарланған. Түсіндірілмейтін жартылай немесе толық көрмей қалған, экзофтальм немесе диплопия білінген, көру жүйкесінің дискісі ісінген немесе торқабық тамырлары зақымданған жағдайда ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтатып, қосымша медициналық тексеруден өту қажет.

Алдыңғы зерттеулерде ішуге арналған контрацептивтер және құрамында эстроген бар препараттар қабылдайтын әйелдерде өт қабы ауруларының салыстырмалы қатерінің бүкіл өмір бойына арта түсетіні айғақталған. Алайда соңғы зерттеулер төмен дозалы ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерде өт қабы ауруларының салыстырмалы даму қаупінің тым төмен болатынын көрсетті.

Бас сақинасының білінуі немесе бас сақинасы ұстамаларының күшеюі, сондай-ақ қайталанатын, тұрақты немесе өте күшті жаңа типті бас ауыруының пайда болуы ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтатуды талап етеді.

Денеге таралған қышыну немесе эпилепсиялық ұстамалар пайда болған жағдайда Линдинет 20 қабылдауды дереу тоқтатқан жөн.

Көмірсулар мен липидтердің метаболизмге ықпалы

Ішуге арналған контрацептивтер қабылдайтын әйелдерде глюкоза төзімділігінің бұзылуы туралы хабарламалар бар. Сондықтан қант диабетінен зардап шегетін және ішуге арналған контрацептивтер пайдаланатын әйелдердің ахуалын мұқият қадағалау керек.

Ішуге арналған контрацептивтер қабылдау кезінде әйелдердің шағын санында орныққан гипертриглицеридемия байқалады. Кейбір құрамында прогестаген бар препараттар қолданылғанда тығыздығы жоғары липопротеиндер (ТЖЛ) деңгейінің төмендеуі хабарланған. Эстроген ТЖЛ холестерині деңгейін арттыратындықтан, ішуге арналған контрацептивтердің липидтер метаболизміне жиынтық әсер етуі эстроген мен прогестаген дозаларының арасындағы арақатынасқа, прогестаген типіне, сондай-ақ ішуге арналған контрацептивте пайдаланылатын прогестагеннің абсолютті мөлшеріне байланысты.

Егер олар ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды шешсе, гиперлипидемиядан зардап шегетін әйелдердің ахуалын мұқият қадағалау керек. Тұқым қуалайтын гиперлипидемиядан зардап шегетін және құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер қабылдап жүрген әйелдерде плазмада панкреатитке әкелуі мүмкін триглицеридтер деңгейінің едәуір артуының байқалғаны туралы хабарламалар бар.

Етеккір оралымының бұзылуы

Таблеткалар қабылдау кезінде, әсіресе, алғашқы үш ай ішінде жүйесіз етеккірлер (жағынды немесе құйылған қан кетулер) байқалуы мүмкін.

Егер жүйесіз етеккірлер ұзақ уақыт сақталса немесе жүйелі оралым орныққаннан кейін дамыса, бұл құбылыстың гормональді емес себебінің болуы мүмкін екенін есепке алу керек. Бұл жағдайда қатерлі жаңа түзілімнің немесе жүктіліктің даму мүмкіндігінің бар-жоғын анықтау үшін гинекологиялық тексеру өткізу қажет. Егер патологиялық жағдай жоққа шығарылса, басқа типті ішуге арналған контрацептивтер пайдалануды ұсынуға болады.

Жекелеген жағдайларда контрацепциядағы 7 күндік үзіліс қан кетумен қатар жүрмеген. Контрацептив қабылдау тағайындалымсыз жүзеге асқан жағдайларда, немесе ағымдағы қаптамадан барлық таблеткаларды қабылдау аяқталғанда қан кету болмаса, келесі қаптамадан контрацептив қабылдауды жалғастырмас бұрын жүктіліктің бар-жоғын анықтап алған жөн.

Сақтандыру шаралары

Медициналық тексеру және кейінгі бақылау

Ішуге арналған контрацептивтер қолдану басталғанша емделушінің отбасылық және жеке сыртартқысын жинап, артериялық қысымды өлшеуді, зертханалық талдауларды, сүт бездерін және кіші жамбас ағзаларын тексеруді қоса, жалпы медициналық және гинекологиялық тексеру өткізіп, сондай-ақ цитологияға қынаптан жағынды алу керек; әріқарай бұл шараларды жүйелі қайталап отырған жөн.

Емделуші әйелдерге бұл препараттың АИВ (ЖИТС) жұқпаларынан және жыныс жолымен берілетін басқа аурулардан қорғамайтынын мәлімдеу керек.

Бауыр функциясы

Бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылуы жағдайында бауырдың функционалдық сынамалары қалыпқа түскенше препарат қабылдауды тоқтату қажет. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде стероидты гормондар метаболизмі жеткіліксіз болуы мүмкін.

Аффектілі бұзылыстар

Ішуге арналған контрацептивтер қолдану кезінде ауыр депрессия дамыған әйелдер таблеткалар қабылдауды тоқтатуы тиіс. Мұндай әйелдерге контрацепцияның баламалы әдісін пайдалануға кеңес беру қажет, сондай-ақ бұл симптомдар ішуге арналған контрацептивтік препараттар қолдану нәтижесінде пайда бола ма, соны анықтауға тырысқан жөн. Бұрын депрессиядан зардап шеккен әйелдердің ахуалын мұқият қадағалау керек; егер депрессия ұстамалары жаңғырған жағдайда ішуге арналған контрацептивтік препарат қабылдауды тоқтатқан дұрыс.

Фолаттар деңгейі

Қан сарысуындағы фолаттар деңгейі ішуге арналған контрацептивтер қолдану салдарынан төмендеуі мүмкін. Бұл, егер әйел ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды тоқтатқаннан кейін жуық арада жүкті болса, клиникалық мәнге ие болуы мүмкін.

Хлоазма

Хлоазманың пайда болуы, әсіресе, сыртартқысында жүктілер хлоазмасы бар әйелдерде жиі байқалады. Хлоазмаға бейімділігі бар әйелдерге БІК қабылдау кезінде күн астында аялдаудан, сондай-ақ ультракүлгінді сәулеленуден аулақ болу керек.

Басқалары

Жоғарыда аталған жай-күйлерден басқа, отосклероз, жайылған склероз, эпилепсия, хорея, ауытқымалы порфирия, құрысулар, бүйрек функциясының бұзылулары, семіздік, жүйелі қызыл жегі және жатыр миомасы жағдайында жоғары сақтық шараларын қабылдау керек.

Фруктоза көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты сирек тұқым қуалайтын патологиясы бар емделушілерге аталған препаратты қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Линдинет 20 қабылдау басталғанша жүктіліктің бар-жоғын анықтау керек. Егер жүктілік препаратты қолдану кезеңінде басталса, ішуге арналған контрацептивтер қабылдауды дереу тоқтату қажет.

Ауқымды эпидемиологиялық зерттеулерде жүктілікке дейін ішуге арналған контрацептивтер қабылдаған әйелдерден туылған жаңа туған нәрестелерде туа біткен даму ақауларының жоғары даму қаупі де, ішуге арналған контрацептивтер жүктіліктің ерте мерзімдерінде алдын ала көзделмей қабылданған жағдайлардағы тератогенді әсері де (атап айтқанда, жүрек ақаулары және аяқ-қол дамуындағы аномалиялар) анықталмаған.

Белсенді заттың аздаған мөлшері емшек сүтімен бөлінеді, бұл жаңа туған нәрестелерде сарғаю және сүт бездерінің үлкеюі сияқты жағымсыз әсерлер туғызуы мүмкін. Бала емізу кезеңінде ішуге арналған контрацептивтер қабылдау ұсынылмайды, өйткені бұл емшек сүті мөлшерінің азаюына және оның құрамының өзгеруіне әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу, көрудің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын басқару және жылжымалы механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, жас қыздарда қынаптан аздаған қан кету.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

21 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан және ылғалдан қорғалған жерде,

15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

1103 Будапешт, Дёмрёи көшесі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Прикрепленные файлы

354756801477976655_ru.doc 113 кб
332690571477977793_kz.doc 163 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники