Лизиноприл (20 мг, Химфарм АО)

МНН: Лизиноприл
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№020897
Период регистрации: 20.10.2014 - 20.10.2017

Инструкция

Торговое название

Лизиноприл

Международное непатентованное название

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лизиноприла дигидрат 5.5 мг, 11.0 мг или 22.0 мг

(эквивалентно лизиноприлу 5.0 мг, 10.0 мг или 20.0 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 5 и 20 мг).

Таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл.

Код АТХ С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часа после перорального приёма лизиноприла. Биодоступность составляет 29%. За исключением связи с ангиотензин-превращающим ферментом, почти не вступает в связь с другими белками плазмы. Не подвергается метаболизму, полностью выводится почками в неизмененном виде. Период полураспада составляет 12,6 час. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Лизиноприл относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Подавление АКФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс, повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.

Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия у больных с гипергликемией.

Снижение артериального давления начинается через час после приёма препарата внутрь и достигает своего максимума через 6 часов. Продолжительность действия лизиноприла зависит от дозы и составляет приблизительно 24 часа, что позволяет использовать препарат 1 раз в сутки. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении терапии значительных перепадов артериального давления (синдром отмены) не возникает.

Хотя первичное действие лизиноприла связано с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, препарат эффективен и в случаях гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.

Помимо непосредственного снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами)

- острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без

признаков дисфункции почек

Способ применения и дозы

Лизиноприл принимается внутрь, независимо от приемов пищи, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия

Лизиноприл может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

При артериальной гипертензии обычная начальная доза препарата составляет 10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности, с реноваскулярной гипертензией, сердечной недостаточностью или тяжелой гипертензией) может отмечаться резкое снижение артериального давления после первой дозы. Поэтому таким больным рекомендуется начальная доза 2,5-5 мг под контролем врача.

Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно утром. Интервал времени между увеличениями дозировки должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг Лизиноприла 1 раз в день, макимальная суточная доза - 40 мг 1 раз в день. Для дополнительного снижения артериального давления следует комбинировать Лизиноприл с другими антигипертензивными препаратами.

Обычно средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если желаемый терапевтический эффект не достигается в течение 2-4 недель, то доза может быть увеличена.

Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Лизиноприла. Если отмены диуретиков не было, то терапию Лизиноприлом рекомендуется начинать с 5 мг в сутки. Необходим контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Сердечная недостаточность

Лизиноприл назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками, сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальная доза составляет 2,5 мг по утрам. Поддерживающая доза устанавливается поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Не рекомендуется превышать более 35 мг в сутки.

В ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития гипотонии и связанного с ней нарушения функции почек.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой

Лечение Лизиноприлом может начинаться в течение 24 часов после инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта миокарда (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты в виде внутривенных и трансдермальных форм).

Начальная доза составляет 5 мг, через 24 часа - еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг Лизиноприла. Затем доза составляет 10 мг 1 раз в день.

Пациентам с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед началом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта следует получать более низкую терапевтическую дозу Лизиноприла - 2,5 мг.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Поддерживающая доза препарата составляет 10 мг в день. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется в дальнейшем продолжить терапию Лизиноприлом.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация Лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза - от клинического ответа, и подбирается при регулярном контроле показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Начальная доза (мг/день)

30 - 70

10 - 30

< 10

(включая больных, находящихся на гемодиализе)

5 – 10 мг

2,5 – 5 мг

2,5* мг

*- лизиноприл диализируется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов дозировка Лизиноприла должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина в сыворотке крови (для оценки функции почек).

Симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном диабете, осложненном диабетической нефропатией

Суточная доза инсулинозависимых больных сахарным диабетом с нормальным артериальным давлением составляет 10 мг 1 раз в день. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг для снижения диастолического давления ниже 90 мм рт.ст.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу Лизиноприла следует скорректировать в соответствии с клиренсом креатинина пациента.

Побочные действия

Часто (≥ 1%, <10%)

- головокружение, головная боль, слабость

- артериальная гипотензия (ортостатический эффект)

- кашель

- рвота, диарея

- нарушение функции почек

Нечасто (≥ 0,1%, <1 %)

- изменения настроения и сна, периферическая невропатия с парестезиями, головокружение, нарушение вкуса, обоняния

- тахикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, цереброваскулярный

инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в

результате выраженной гипотонии, мышечные судороги, синдром Рейно

- ринит

- тошнота, боли в животе

- кожная сыпь, зуд

- импотенция

- слабость, астения

- гиперкалиемия, азотемия, повышение уровня креатинина и активности

печеночных трансаминаз

Редко (≥ 0,01%, <0,1%)

- снижение гемоглобина, гематокрита

- спутанность сознания

- сухость во рту

- реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек лица,

конечностей, губ, языка, нёба, гортани, крапивница, алопеция

- уремия, острая почечная недостаточность

- гинекомастия

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

- гипербилирубинемия, гипонатриемия

Очень редко (<0,01%)

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,

гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител, васкулит, миалгия,

артралгия, артрит, эозинофилия, лейкоцитоз, эксфолиативный дерматит,

фотосенсибилизация

- гипогликемия

- бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная

пневмония

- панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная

недостаточность

- потливость, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром

Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

- олигурия, анурия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лизиноприлу или одному из

вспомогательных веществ или любым другим ингибиторам АКФ

- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией

ингибиторами АКФ

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек

- первичный гиперальдостеронизм

- острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой

- систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст. до начала лечения

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

  • кардиогенный шок

  • стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)

  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

  • гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия

- состояние после трансплантации почек

- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами - наблюдается аддитивное действие (требуется осторожность при комбинированной терапии).

Повышенного внимания требует одновременное применение Лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и калийсодержащими заменителями солей. Возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и показателей функции почек.

Совместное применение лития и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) может привести к снижению почечного клиренса лития, что значительно повышает риск литиевой токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков и ингибиторов АКФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием Лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, следует проводить тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут, могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ. Одновременное использование НПВП и ингибиторов АКФ может привести к гиперкалиемии, которая негативно действует на функцию почек. Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек. Комбинации ингибиторов АКФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых или обезвоженных людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.

При одновременном назначении ингибиторов АКФ и препаратов золота в виде инъекций (н-р: ауротиомалат натрия) часто могут развиваться нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые иногда могут быть очень тяжелыми).

Одновременное применение других гипотензивных препаратов может увеличить гипотензивное действие Лизиноприла. Совместное использование Лизиноприла с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может еще больше снизить артериальное давление.

С осторожностью назначать Лизиноприл при одновременном применении некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АКФ из-за усиления гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.

Одновременный прием Лизиноприла и противодиабетических лекарственных препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) может

усилить гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Особые указания

Развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, инфузионной терапии. Преходящее снижение артериального давления не является противопоказанием для лечения Лизиноприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата или снижение дозы.

Лечению Лизиноприлом непременно должна предшествовать нормализация водно-электролитного дисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением артериального давления после приёма начальной дозы.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует иметь в виду, что значительное снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда.

При остром инфаркте миокарда лечение Лизиноприлом не рекомендуется начинать у пациентов с признаками нарушения функции почек, которые определяются концентрацией креатинина в сыворотке выше 177 мкмоль/л и/или протеинурией, превышающей 500 мг/24 ч. Если почечная дисфункция развивается во время лечения препаратом (концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 мкмоль/л), то необходима его отмена.

Лечение Лизиноприлом противопоказано в случаях кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт.ст.

При систолическом давлении, не превышающем 120 мм рт.ст., в первые 3 дня инфаркта миокарда назначают низкие дозы Лизиноприла - по 2,5 мг/день. При артериальной гипотензии поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временно до 2,5 мг/день. При длительной гипотензии, при систолическом давлении ниже 90 мм рт.ст., препарат отменяют.

Стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной почкой)

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении Лизиноприла увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, которая, как правило, обратима после прекращения терапии. Это более характерно для пациентов с почечной недостаточностью.

При реноваскулярной гипертензии также присутствует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У этих пациентов лечение Лизиноприлом следует начинать под строгим врачебным контролем с малых доз с последующим титрованием.

Стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АКФ, Лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана, аортального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.

Ангионевротический отек

Ангионевротический отек наблюдается редко у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение до полного устранения клинических симптомов отека.

Хирургическое вмешательство/анестезия

При обширных хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом Лизиноприл блокирует превращение компенсаторного ренина в ангиотензин-II. Гипотония, вероятное следствие вышеуказанного механизма, может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.

Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации

При одновременном назначении Лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.

Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить Лизиноприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АКФ).

Перед проведением десенсибилизации следует отменить Лизиноприл.

Нейтропения, агранулоцитоз

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются в очень редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. Эти явления обратимы после прекращения приема Лизиноприла. Препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид. При использовании Лизиноприла у таких больных рекомендуется периодический контроль уровня лейкоцитов в крови.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, синдром нарушенного всасывания глюкозы – галактозы

Лизиноприл не следует назначать пациентам с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы в связи с наличием в его составе лактозы моногидрата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема Лизиноприла не рекомендуется вождение транспортного средства и работа с потенциально опасными механизмами, вследствие возможного развития побочных реакций (головокружение).

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотония вплоть до шокового состояния, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, одышка, почечная недостаточность, кашель, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата после приема таблеток Лизиноприла внутрь. Необходим контроль водно-электролитного баланса и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Назначается симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, адреномиметиков при выраженной гипотонии. При брадикардии вводится атропин, при необходимости возможно рассмотрение установки кардиостимулятора. Лизиноприл выводится из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 5 контурных упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 561342

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Прикрепленные файлы

527881811477976637_ru.doc 105.5 кб
393353251477977785_kz.doc 146.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники