Лизиноприл - КРКА (10 мг)

МНН: Лизиноприл
Производитель: КРКА-Фарма, д.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121782
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Лизиноприл – КРКА

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лизиноприл

Дәрілік түрі

Таблеткалар 5 мг, 10 мг, 20 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

5 мг доза үшін:

белсенді зат - лизиноприл дигидраты 5,44 мг

(лизиноприлге баламалы 5 мг),

қосымша заттар: маннитол, кальций фосфатының дигидраты, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

10 мг доза үшін

белсенді зат - лизиноприл дигидраты 10,89 мг

(лизиноприлге баламалы 10 мг),

қосымша заттар: маннитол, кальций фосфатының дигидраты, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, пигмент 1 қоспасы (желатинделген крахмал, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)), магний стеараты

20 мг доза үшін

белсенді зат - лизиноприл дигидраты 21,78 мг

(лизиноприлге баламалы 20 мг),

қосымша заттар: маннитол, кальций фосфатының дигидраты, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, пигмент 2 қоспасы (желатинделген крахмал, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)), магний стеараты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ түсті, жалпақ, екі жақ бетінде сызығы бар (5 мг доза үшін) таблеткалар

Дөңгелек пішінді, ақшыл-қызғылт түсті, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар (10 мг доза үшін) таблеткалар

Дөңгелек пішінді, қызғылт түсті, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар (20 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин- конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. Лизиноприл.

АТХ коды C09AA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лизиноприл – құрамында сульфгидрил жоқ, пероральді белсенді АКФ тежегіші.

Лизиноприлді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына шамамен 7 сағат ішінде жетеді, жедел миокард инфарктісі бар емделушілерде лизиноприлдің қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына жету уақытының елеусіз іркілу үдерісі байқалады. Лизиноприл сіңуінің орташа көлемі зерттелетін 5–80 мг доза диапазонында 6–60% жекеше аралық ауытқуы бар шамамен 25% құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде абсолютті биожетімділігі шамамен 16%-ға төмендейді. Тамақ ішу лизиноприл сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Лизиноприл қан айналымында жүрген ангиотензин-конвертациялаушы ферменттен (АКФ) басқа қан плазмасындағы ақуыздарымен байланыспайды.

Лизиноприл плацента арқылы өтеді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Шығарылуы

Лизиноприл несеппен өзгермеген түрде толық шығарылады. Дозаны көп рет қабылдағаннан кейін лизиноприлдің тиімді жартылай шығарылу кезеңі - 12,6 сағат құрайды. Дені сау еріктілерде лизиноприл клиренсі шамамен 50 мл/мин. құрайды. Сарысудағы концентрация төмендеуі ұзақ әсер ететін ақырғы фазада болады, ол препарат жинақталуына әсер етпейді. Бұл ақырғы фаза, АКФ қаныққан байланысуда болуы мүмкін, және дозаға пропорционалды емес.

Циррозы бар емделушілердегі бауыр функциясының бұзылуы лизиноприлдің сіңуі азаюына алып келді (шамамен 30%, несеппен шығарылуында анықталған), бірақ бауыры сау емделушілермен салыстырғанда клиренсі төмендеуінен экспозициясы артқан (шамамен 50%).

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде лизиноприл шығарылуы азаяды, бірақ бұндай азаю тек шумақтық сүзіліс жылдамдығы 30 мл/мин төмен болғанда ғана клиникалық маңызды болады. Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек функциясының бұзылуында (КК 30–80 мл/мин), AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) тек 13% ұлғайған, ал бүйрек функциясының ауыр бұзылуында (КК 5–30 мл/мин) AUC орташа артуы 4,5 есе болғаны анықталды.

Лизиноприл диализ көмегімен шығарылуы мүмкін. Диализ клиренсімен 40–55 мл/мин 4 сағаттық гемодиализ кезінде плазмадағы лизиноприл концентрациясы орташа 60% төмендеген.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жүрегі сау емделушілермен салыстырғанда лизиноприлдің жоғарырақ экспозициясы (AUC орташа 125% ұлғайған) анықталды, бірақ лизиноприлдің несеппен шығарылуының арқасында дені саулармен салыстырғанда сіңуінің шамамен 16%-ға төмендеуі жүреді.

Егде жастағы емделушілерде жас емделушілермен салыстырғанда қандағы жоғарырақ деңгейі және плазмадағы AUC жоғарырақ мәні (ұлғаюы шамамен 60%) анықталады

Фармакодинамикасы

Лизиноприл - КРКА - пептидилдипептидаза тежегіші. Ол ангиотензин I-дің тамыр тарылтатын пептид - ангиотензин II-ге қайта түзілуін катализдейтін ангиотензин-конвертациялаушы ферментті (АКФ) тежейді. Ангиотензин II сондай-ақ альдостерон сөлінісін бүйрек үсті безінің қыртыстық затымен стимуляциялайды. АКФ тежеу ангиотензин II концентрациясының төмендеуіне алып келеді, бұл өз кезегінде тамыр тарылтатын белсенділіктің төмендеуіне және альдостерон секрециясы азаюына алып келеді. Альдостерон секрециясының азаюы қан сарысуындағы калий концентрациясының жоғарылауына алып келуі мүмкін. Артериялық қысымның лизиноприлмен төмендеуінің механизмі бірінші кезекте ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйені бәсеңдетумен жүретіндіктен лизиноприл гипертензияны тіпті ренин төмен гипертензиялы емделушілерде де емдейді. АКФ брадикинин деңгейін төмендететін киназа II –ферментке бара бар. Лизиноприлдің емдік әсерінде тамырды қатты кеңейтетін пептид – брадикинин деңгейінің жоғарылығының маңыздылығы анықталмаған. Гипергликемиялы емделушілерде лизиноприл эндотелийдің шумақтық функциясының бұзылуы қалыпқа келуіне ықпал етеді.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда (моноем түрінде немесе басқа гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде), оның ішінде вазоренальді артериялық гипертензияда

  • іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде (жүрек гликозидтерін және/немесе диуретиктерді қабылдайтын емделушілерді емдеу үшін біріктірілген емде).

  • оларды демеу үшін сол жақ қарынша дисфункциясының және жүрек жеткіліксіздігінің профилактикасында, тірі қалу қабілетінің коэффициентін жоғарылату мақсатында тұрақты гемодинамикалы жедел миокард инфарктісінің алғашқы 24 сағаты ішінде

  • диабеттік нефропатия (1 типті қант диабеті бар және артериялық қысымы қалыпты, сондай-ақ артериялық гипертензиясы бар 2 типті қант диабеті бар емделушілерде альбуминурияны төмендету үшін).

Қолдану тәсілі және дозалары

Лизиноприл - КРКА ішке бір рет тәуліктік дозада қабылдайды. Күніне бір рет қабылданатын басқа да дәрілер сияқты, Лизиноприл - КРКА күн сайын шамамен бір ғана уақытта қолдану ұсынылады. Тамақ ішу Лизиноприл – КРКА таблеткаларының сіңуіне әсер етпейді. Дозаны емделушінің жай-күйіне және артериялық қысым көрсеткіштеріне қарай жеке таңдау керек

Бастапқы артериялық гипертензия

Артериялық гипертензиясы бар гипертензияға қарсы басқа препараттар қабылдамайтын емделушілерде стандартты ұсынылатын бастапқы доза 10 мг құрайды. Стандартты тиімді тәулігіне бір рет қабылдайтын демеуші доза - 20 мг. Артериялық қысым көрсеткіштеріне байланысты дозаны күніне 40 мг дейін арттыруға болады. Жеткіліксіз клиникалық әсерде препаратты басқа гипотензиялық дәрілермен біріктіру мүмкіндігі бар.

Дозаны арттырғанда қажетті гипертензияға қарсы тиімділікке әдетте ем басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң қол жететінін ескеру керек.

Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің жоғары белсенділігіне байланысты жай-күймен бірге жүретін реноваскулярлық гипертензия немесе артериялық гипертензия

Ұсынылатын бастапқы доза күніне 2,5 мг - 5 мг құрайды, артериялық қысымға, бүйрек функциясына, қан сарысуындағы калий деңгейіне қатаң бақылау керек. Демеуші доза артериялық қысымның параметрлеріне тәуелді, және олардың тағайындалуы осындай тұрақты мониторингпен бірге жүруі тиіс.

Диуретиктер қабылдайтын емделушілер

Симптоматикалық гипотензия Лизиноприл – КРКА препаратымен ем бастағаннан кейін байқалуы мүмкін. Бұл диуретиктер қабылдайтын емделушілер үшін ықтималдау. Сондықтан мұндай емделушілерге жасуша аралық сұйықтық және/немесе тұздар көлемінің төмендеуі ықтималдығынан препаратты сақтықпен қолдану ұсынылады. Мүмкіндігінше, лизиноприлмен ем бастағанға дейін 2-3 күн бұрын диуретиктерді қабылдауды тоқтату керек.

Артериялық гипертензиясы бар диуретиктерді тоқтатуға болмайтын науқастарда Лизиноприл – КРКА препаратымен емдеуді 5 мг дозадан бастау керек. Бауыр функциясын және қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады. Лизиноприл – КРКА кейінгі дозаларын артериялық қысымның көрсеткіштеріне сәйкес таңдау керек. Қажет болғанда диуретиктермен емді жаңғыртуға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жүрек жеткіліксіздігі симптоматикалары бар емделушілерде Лизиноприл – КРКА диуретиктермен қосымша ем ретінде және қажет болғанда оймақгүл препараттарымен немесе бета-блокаторларымен қолданады.

Лизиноприл – КРКА қабылдауды емге жауапты анықтау үшін медициналық бақылаумен күніне бір рет 2,5 мг дозада бастауға болады (артериялық қысымға әсері). Дозаны емделушілер реакциясына қарай әдеттегі демеуші дозаға дейін біртіндеп жоғарылату керек (5-20 мг). Дозаны бұлай түзетуді екі-төрт апта ішінде, немесе клиникалық көрсетілімдер болғанда жылдамырақ жүргізуге болады.

Доза түзету әр емделушінің жеке клиникалық реакциясына негізделуі тиіс.

Артериялық қысым, бүйрек функциясы, натрий және калий концентрациясының тұрақты мониторингі бұндай емделушілер үшін әдеттегі медициналық практиканың бір бөлігі болуы тиіс.

Жедел миокард инфарктісі

Қажет болғанда емделушілер тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен және бета-блокаторлармен ұсынылатын стандартты емді өтуі тиіс. Глицерилтринитратты Лизиноприл - КРКА ішке қабылдаумен бір уақытта көктамыр ішіне немесе тері астына енгізуге болады

Лизиноприл – КРКА емін симптомдар пайда болған сәттен бастап 24 сағат ішінде бастауға болады.

Егер систолалық артериялық қысым көрсеткіштері 100 мм сын. бағ. төменді құраса емді бастауға болмайды. Лизиноприл – КРКА бастапқы дозасы ішке 5 мг, содан кейін 24 сағаттан соң 5 мг, 48 сағаттан соң 10 мг және одан әрі қарай күніне бір рет 10 мг құрайды. Систолалық АҚ төмен (120 мм сын. бағ. немесе одан аз) емделушілерге ем уақытында немесе инфарктан кейінгі алғашқы 3 күн ішінде - 2,5 мг төмендеу дозасын тағайындау керек.

Гипотензия дамыған жағдайда (систолалық артериялық қысым аз немесе 100 мм сын. бағ. тең) күніне бір рет 5 мг демеуші доза тағайындауға болады, қажет болғанда дозаны 2,5 мг дейін біртіндеп азайту керек. Ұзақ уақытқа созылған гипотензия жағдайында (90 мм сын. бағ. төмен систолалық артериялық қысым 1 сағаттан астам сақталады) Лизиноприл – КРКА тоқтату керек. Ең жоғары дозасы күніне бір рет - 10 мг Лизиноприл – КРКА.

Емді 6 апта бойы жалғастыруға болады, содан кейін емделушінің жай -күйіне қайта бағалау керек. Жүрек жеткіліксіздігі симптомдары бар емделушілерге Лизиноприл – КРКА емін одан әрі жалғастыру керек.

Диабеттік нефропатия

Инсулинге тәуелді емес емделушілерде ұсынылатын стандартты бастапқы доза күніне бір рет 10 мг құрайды.

Артериялық қысымның оңтайлы бақылауына қол жеткізу үшін оны күніне бір рет 20 мг дейін арттыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда доза таңдау

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды дозалау кестеде көрсетілгендей креатинин клиренсіне негізделуі тиіс:

Креатинин клиренсі, мл/мин

Бастапқы доза, мг/сут

10 мл/мин төмен (диализдегі емделушілерде қоса)

2,5 мг*

10-30 мл/мин

2,5-5 мг

31-80 мл/мин

5-10 мг

*Дозаны және/немесе қабылдау жиілігін артериялық қысымның көрсеткіштеріне қарай есептеу керек.

Дозаны артериялық қысым қалыпқа түскенге дейін немесе тәулігіне ең жоғары доза – 40 мг дейін жеткенше жоғарылата беруге болады. Егде жастағы емделушілерге доза таңдау талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100 - <1/10 дейін):

  • бас айналуы, бас ауыруы

  • құрғақ жөтел, кеуденің ауыруы

  • жүрек айнуы, құсу, диарея

  • бөртпе

  • шаршағыштық

Жиі емес (>1/1 000 - <1/100 дейін):

  • астения

Сирек (>1/10 000 - <1/1 000 дейін):

  • гиперкалиемия, гипонатриемия, гематокриттің жоғары деңгейі

  • миокард инфарктісі, жиілеген жүрек қағуы, тахикардия

  • ми қан айналымының жедел бұзылуы, жоғары қауіп тобындағы науқастарда шамадан тыс гипотензияға қатысты екіншілік болуы мүмкін, сананың шатасуы, көңіл күй өзгерісі, парестезия, дәм сапасының бұзылуы, Рейно синдромы

  • вертиго

  • бронх түйілуі

  • іштің ауыруы, ауыз құрғауы, холестаздық сарғаю, қан сарысуындағы билирубин және бауыр ферменттерінің жоғары деңгейі

  • азотемия, бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия

  • беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмекейдің ангионевроздық ісінуі

  • алопеция, тершеңдік, есекжем, қышыну, псориаз

  • ортостатикалық әсері (оның ішінде гипотензия)

  • ұйқы бұзылуы

  • импотенция

Өте сирек (< 1/10 000):

  • анемия, кейбір жағдайларда глюкоза -3 – фосфатдегидрогеназаның елеулі тапшылығы бар емделушілердегі гемолитикалық анемия , тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

  • депрессия

  • аллергиялық альвеолит

  • АІЖ шырышының ангионевроздық ісінуі, панкреатит, гепатит

  • олигурия/анурия

  • күлдіреуік, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некроз

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес):

  • қызба, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антиядерлық антиденеге оң талдау (ANA), эритроциттер шөгуінің жоғары жылдамдығы, эозинофилия және лейкоцитоз қоса жүруі мүмкін симптоматикалық кешен

  • бөртпе, фотосенсибилизация және басқа да дерматологиялық құбылыстар

  • беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмекейдің ангионевроздық ісінуі (АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілердің 0,1% бақыланған). Бұндай жағдайларда лизиноприлді қоса, АКФ қабылдауды дереу тоқтату керек және емделуші ауруханадан шыққанға дейін симптомдарының толық регрессиясына қол жеткізу үшін мұқият бақылау жүргізу керек

  • лизиноприл тоқтатқаннан кейін қандағы мочевина және креатининнің деңгейі жоғарылауы қайтымды (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бүйрек артериясының екі жақты стенозы болуы) ("Айрықша нұсқауларды" қараңыз). Алайда емделушілерде қандағы мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы, әсіресе диуретиктер қабылдайтын емделушілерде бүйрек функциясының бұзылуы бұрыннан бар белгілерінсіз туындауы мүмкін. Бұл жағдайда бүйрек артерияларының диагнозы анықталмаған стенозын болжау керек. Дозаны азайту және/немесе лизиноприлді тоқтатуды қарастыру керек.

  • нейтропения жағдайы (себеп-салдарлы байланысы анықталмады)

  • сарысудағы бауыр ферменттерінің және билирубиннің деңгейі жоғарылауы (лизиноприл тоқтатылғаннан кейін қайтымды)

  • анемия және/немесе тромбоцитопения және/немесе лейкопения түрінде білінетін сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі

  • агранулоцитоз (АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде байқалды, сондықтан лизиноприлмен байланысы жоққа шығарылуы мүмкін емес)

  • ұзақ уақыттық ем кезінде гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі анықталуы мүмкін

Қауіпсіздігіне жүргізілген клиникалық зерттеулердің деректері бойынша лизиноприл әдетте артериялық гипертензиясы бар балаларда жақсы жағымды және бұл жастағы топтағы қауіпсіздік бейіні ересектердегі осындаймен салыстырарлық деп болжамдауға болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді заттарына немесе қосымша заттарының кез келгеніне немесе басқа да ангиотензин-конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштеріне аса жоғары сезімталдық

  • ангионевроздық ісіну, АКФ тежегіштерін қолдануға байланысты сыртартқысында тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық Квинке ісінуі

  • гемодинамиялық елеулі аорталық немесе митральді стеноз немесе гипертрофиялық кардиомиопатия

  • жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жай-күйдегі емделушілер

  • кардиогендік шок

  • бүйрек артериясының екі жақты стенозы, жалғыз бүйрек артериясының стенозы

  • бүйрек трансплантациясынан кейінгі жай-күй

  • бүйрек функциясының төмендеуі (КК>177 мкмоль/л және/немесе протеинурия> 500 мг / 24 сағ)

  • үдемелі азотемия, гиперкалиемия

  • алғашқы гиперальдостеронизм

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі барлық және жасөспірімдік жас (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктер қабылдаушы және диуретиктермен ем жуырда тағайындалған емделушілерде Лизиноприл-КРКА бір мезглде қабылдағанда артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі байқалуы мүмкін. Лизиноприл-КРКА қабылдағанда симптоматикалық артериялық гипотензия даму мүмкіндігі Лизиноприл- КРКА ем бастар алдында диуретиктермен емді тоқтатқан жағдайда төмендеуі мүмкін.

Жоғары зейін қоюды талап ететін біріктірілімдер

Клиникалық сынақтарда сарысудағы калий деңгейі әдетте қалып шегінде қалуына қарамастан кейбір емделушілерде гиперкалиемия болған.

Гиперкалиемия дамуы үшін қауіп факторы мыналар болып табылады: бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті және калий жинақтаушы диуретиктерді қатар қолдану (мысалы, спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), калий бар тамақ қоспасы немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар. Калий бар тамақ қоспасын, калий жинақтаушы диуретиктерді және құрамында калий бар тұз алмастырғыштар қолдану, әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде қан сарысуындағы калий деңгейінің елеулі артуына алып келуі мүмкін.

Лизиноприл - КРКА калий шығаратын диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда диуретиктерден туындаған гипокалиемия тоқтатылуы мүмкін. Егер бір мезгілде қолдану гипокалиемияға байланысты тағайындалса, онда бұл препараттарды сақтықпен қолдану керек, сондай-ақ сарысудағы калий деңгейіне және бүйрек функциясына ұдайы бақылау жүргізу керек.

Құрамында ≥ 3 г/тәулік дозада құрамында ацетилсалицил қышқылы бар

қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП тұрақты қолдану АКФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы айқын әсерін әлсіретуі мүмкін. ҚҚСП және АКФ тежегіштері қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына бірлескен әсер береді және бүйрек функциясы бұзылуына алып келуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды. Кейде, әсіресе егде жастағы адамдар және сусыздануы бар емделушілер сияқты қауіп тобындағы емделушілерде жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін.

Индометацин лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсерін азайтуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емделіп жүрген бүйрек функциясы бұзылуы бар кейбір емделушілерде АКФ тежегіштерімен бірге қабылдау бүйрек функциясының одан әрі бұзылуына алып келуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды

Лизиноприл литий шығарылуын баяулатуы мүмкін болғандықтан литий тұздарын қолданғанда қан сарысуындағы литий концентрациясын бақылау керек.

Лизиноприлді нитраттармен бір мезгілде қолданғанда елеулі клиникалық өзара әрекеттесулер анықталмады.

АКФ тежегіштерін және диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолданғанда инсулин және сульфонилмочевинаның гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін, бұл симптоматикалық гипогликемия даму қаупін арттырады. Дегенмен, глюкозаның жағымдылығында инсулин немесе сульфонилмочевинаның талап ететін дозасын азайту мүмкіндігі бар.

Бұл әсердің бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер арасында біріктірілген емнің алғашқы аптасында ықтималдығы жоғары болуы мүмкін.

Симпатомиметикалық препараттар АКФ тежегіштерін гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Сол себепті қажетті емдік әсеріне қол жеткенін білу үшін емделушінің артериялық қысымына мұқият бақылау керек.

Үшциклды антидепрессанттар, нейролептиктер немесе анестетиктерді бір уақытта қолдану лизиноприлдің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Басқа да гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану лизиноприлдің гипотензиялық әсерін жоғарылатуы мүмкін.

Тринитроглицерин және басқа нитраттар немесе басқа вазодилататорларды бір мезгілде қолдану одан әрі қарай артериялық қысымды төмендетуі мүмкін.

Алтын препараттарымен (мысалы, натрий ауротиомалаты) инъекциядан кейін алтын-нитроидты реакциялар (өте ауыр болуы мүмкін вазодилатация симптомдары, оның ішінде құсу, жүрек айнуы, бас айналуы, гипотония) көбіне АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде жиі тіркелді.

Айрықша нұсқаулар

Симптоматикалық артериялық гипотензия асқынбаған АГ бар науқастарда сирек байқалады. Лизиноприл қабылдаған АГ бар емделушілерде сұйықтық көлемінің тапшылығы жағдайында, мысалы диуретиктермен емнен, тұзсыз ем-дәмнен, диализден, диарея немесе құсудан туындаған гипотензия бақылануы мүмкін немесе ренинге тәуелді гипертензия дамығаны бақыланды. Бүйрек жеткіліксіздігімен астасқан немесе астаспаған жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде симптоматикалық гипотензия дамуы байқалды.

Бұл негізінен ілмекті диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдаушы ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, гипонатриемиялы немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде бақыланды. Симптоматикалық гипотензия даму қаупі жоғары емделушілерде емнің басын және доза түзетуді мұқият бақылау керек. Осыған ұқсас шаралар жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілер үшін де қолданылады, шамадан тыс төмендеген артериялық қысымы миокард инфарктісіне немесе инсультке алып келуі мүмкін.

Артериялық гипотензия дамығанда емделушіні шалқасынан жатқызу керек және қажет болғанда физиологиялық ерітіндінің инфузиясын тағайындау керек. Организмде сұйықтық көлемінің артуынан болатын АҚ жоғарылауынан кейін әдетте асқынусыз қолдануға болатын дозаны одан әрі қолдануға қысқа мерзімді гипотензиялық реакция қарсы көрсетілім болып табылмайды.

Артериялық қысымы қалыпты немесе төмен жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде лизиноприл қабылдағанда артериялық жүйелік қысымының одан әрі төмендеуі мүмкін. Бұл әсер күтіледі және әдетте емді тоқтатуға себеп емес. Егер гипотензия симптоматикалық болса, дозаны азайту керек немесе лизиноприл қабылдауды тоқтату керек.

Жедел миокард инфарктісіндегі гипотензия

Жедел миокард инфарктісі бар емделушілерге вазодилататорларды қолданғаннан кейін одан әрі қарай күрделі гемодинамикалық бұзылулар туындау қаупінен лизиноприлмен ем бастауға болмайды. Бұл систолалық артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. немесе одан аз, немесе кардиогенді шок болған емделушілерге қатысты. Миокард инфарктісінен кейін, егер систолалық артериялық қысымы 120 мм сын. бағ. аспаса, бастапқы 3 күн ішінде препарат дозасын азайту керек. Егер систолалық артериялық қысымның көрсеткіші 100 мм сын. бағ. аспаса демеуші дозаны 5 мг дейін немесе уақытша 2,5 мг дейін төмендету керек. Егер ұзартылған артериялық гипотензия анықталса (1 сағаттан астам уақыт бойына систолалық артериялық қысым 90 мм сын. бағ. төмен) лизиноприлмен емді тоқтату керек.

Аорталық стеноз/гипертрофиялық кардиомиопатия

Барлық вазодилататорлар сияқты, сол жақ қарыншаның шығар жолында обструкциясы бар емделушілерге АКФ тежегіштерін сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі <80 мл/мин) лизиноприлдің бастапқы дозасын емделушінің креатинин клиренсі көрсеткішіне сәйкес («Қолдану тәсілі және дозалары» бөліміндегі кестені қараңыз), ал содан соң емделушінің емге реакциясына қарай таңдау керек. Калий және креатинин деңгейіне тұрақты бақылау бұл емделушілердегі әдеттегі медициналық тәжірибенің бір бөлігі болып табылады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде АКФ тежегіштерімен ем басталғаннан кейін туындаған гипотензия бүйрек функциясының одан әрі бұзылуына алып келуі мүмкін. Бұндай жағдайларда әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі бақыланады.

АКФ тежегіштерін қабылдаған, бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйректің артериясының стенозы бар кейбір емделушілерде

әдетте емді тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын қандағы мочевинаның және сарысудағы креатининнің деңгейі жоғарылауы байқалды. Бұл әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ықтимал. Егер сондай-ақ реноваскулярлық гипертензия болса, ауыр гипотензияның және бүйрек жеткіліксіздігінің жоғары даму қаупі бар. Бұл науқастарда емді дәрігердің мұқият бақылауымен ең төмен дозада және оны біртіндеп жоғарылата отырып бастау керек. Диуретиктермен ем елеулі фактор болуы мүмкіндігінен оларды қабылдауды тоқтату керек, бүйрек функциясын лизиноприл қабылдаудың бірінші аптасы ішінде бақылау керек.

Бұрын байқалмаған вазоренальді гипертензиясы бар артериялық гипертензиялы кейбір емделушілерде әдетте елеусіз және өтпелі болатын, әсіресе лизиноприлді диуретиктермен бір уақытта қабылдағанда қандағы мочевинаның және сарысудағы креатининнің деңгейі жоғарылауы байқалды. Бұның сыртартқысында бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде болуы ықтималдау. Дозаны төмендету және/немесе диуретиктер және/немесе лизиноприлді қабылдауды тоқтату талап етілуі мүмкін.

Жедел миокард инфарктісінде сарысудағы креатининнің концентрациясы 177 мкмоль/л астам болса және/немесе 500 мг/24 сағаттан асатын протеинуриясы бар бүйрек дисфункциясының белгілері бар емделушілерге лизиноприлмен емді бастауға болмайды.

Егер лизиноприлмен ем уақытында бүйрек функциясы бұзылса ( егер сарысудағы креатининнің концентрациясы 265 мкмоль/л астам болса немесе екі есе артса), дәрігер лизиноприлмен емді тоқтатуды қарастыруы керек.

Гемодиализде жүрген емделушілер

Жоғары ағымдағы жарғақша (мысалы, АN-69) пайдаланумен диализ өткерген және бір уақытта АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілердегі анафилактикалық реакциялар туралы хабарланған. Бұл емделушілерге диализдік жарғақшаны басқа типті жарғақшаға ауыстыру керек немесе гипертензияға қарсы басқа класты препаратты қолдану керек.

Гиперкалиемия

Емделушілердің қан плазмасындағы калий деңгейінің жоғарылауы лизиноприлді қоса, АКФ тежегіштерімен ем өткерген кейбір емделушілерде анықталды. Гиперкалиемия дамуының қаупі жоғары топқа бүйрек жеткіліксіздігі бар, қант диабетімен науқастар немесе бір уақытта калий бар тамақ қоспаларын, калий жинақтаушы диуретиктер немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын қабылдайтындар немесе қан плазмасындағы калий деңгейін жоғарылататын басқа да препараттарды (мысалы, гепарин) қабылдайтын емделушілер жатады. Егер жоғарыда көрсетілген препараттарды бір уақытта қабылдау дұрыс деп табылса, қан плазмасындағы калий деңгейіне ұдайы бақылау ұсынылады.

Ангионевроздық ісіну

Лизиноприлді қоса, АКФ тежегіштерімен ем өткерген емделушілерде бет, аяқ-қол, ерін, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмекейде ангионевроздық ісінуі туралы сирек жағдайларда хабарланды. Ангионевроздық ісіну емдеу кезеңінің кез келген уақытында пайда болуы мүмкін. Бұндай жағдайларда Лизиноприл қабылдауды дереу тоқтату керек, емделуші ауруханадан шыққанға дейін симптомдардың толық жойылуын қамтамасыз ету үшін бақылау орнатып және тиісті емді бастау керек. Ісіну бет, ерін, тіл аумағында шектелген жағдайда, жай-күйі одан әрі қарай емдеусіз жақсаруы мүмкін, өйткені антигистаминдік дәрілермен емдеу симптомдарды әлсіретуге көмектесуі мүмкін. Бұндай емделушілерге ісіну толық жойылғанша медициналық бақылау талап етіледі. Алайда ісіну тыныс алу бұзылуын туындатуға ықпалды тіл, дауыс саңылауы немесе көмекейге таралғанда дереу тиісті ем (тері астына эпинефрин (адреналин) (0,5 мл 1:1000) қоса болуы мүмкін және/немесе тыныс алу жолдары өткізгіштігінің еркіндігін қамтамасыз ету бойынша шаралар) тағайындау керек.

АКФ тежегіштерімен ем қабылдаған емделушілерде сондай-ақ АІЖ шырышының ангионевроздық ісінуі өте сирек анықталды және іш ауырғанда АКФ тежегіштерімен ем қабылдаған науқастарда дифференциалды диагностикалау қажет.

АКФ тежегіштерін қабылдаған негр нәсілді емделушілерде ангионевроздық ісіну туындау жағдайы еуропа нәсілді емделушілерге қарағанда жиі анықталды.

Сыртартқысында АКФ тежегіштерін қабылдауға байланыссыз ангионевроздық ісінуі бар емделушілер АКФ тежегіштерін қолдануда ангионевроздық ісіну даму қаупі жоғары тобына жатуы мүмкін (сондай-ақ "Қолдануға болмайтын жағдайларды" қараңыз).

Жарғаққанатты жәндіктер уына десенсибилизация уақытындағы реакциялар

Жарғаққанатты жәндіктер уына (мысалы, араның немесе жабайы араның уы) десенсибилизация уақытындағы АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде өмір үшін қауіпті анафилактоидты реакциялар сирек анықталды. Бұл реакциялардан әрбір десенсибилизация алдында АКФ тежегіштерін қабылдауды уақытша тоқтату жолымен аулақ болуға болады.

Нейтропения/агранулоцитоз

АКФ тежегіштерін қабылдау уақытындағы гипертензиясы бар емделушілерде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия дамуы мүмкін. Емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты және басқа күрделендіретін фактор болмаған жағдайда бұндай патаологиялар сирек білінеді. Нейтропения және агранулоцитоз АКФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды сипатта болады. Лизиноприлді бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерге, әсіресе бүйректің тамыр жүйесіне және дәнекер тіндеріне (мысалы жүйелік қызыл жегі немесе склеродермия) әсер ететін ауруларда, сондай-ақ қатарлас иммуносупрессивтік ем уақытында (мысалы, кортикостероидтар, цитостатиктер, антиметаболиттер) аса сақтықпен тағайындау керек. Кейбір жағдайларда антибиотиктермен қарқынды емге жауап бермейтін жедел инфекциялар бақылануы мүмкін.

Бұндай емделушілерде лизиноприлмен ем кезінде қандағы лейкоциттер мөлшеріне мезгіл-мезгіл бақылау жүргізу ұсынылады, сондай-ақ емделушілерге олардың кез келген инфекция белгілері туралы хабарлауы жөнінде нұсқау беру керек.

Жөтел

АКФ тежегіштерін қолданғанда жөтел туралы хабарланған. Әдетте жөтел өнімсіз және ем тоқтағаннан кейін жойылады. АКФ тежегіштерінен туындаған жөтелді жөтелге дифференциалды диагностика жүргізілуінің бір бөлігі ретінде қарастыру керек.

Қант диабеті

Инсулинмен немесе пероральді гипогликемиялық дәрілермен емге қосымша АКФ тежегіштерімен емнің бірінші айы бойында қандағы глюкоза деңгейіне аса мұқият бақылау керек.

Хирургиялық араласымдар /жансыздандыру

Жалпы хирургиялық араласымдарды немесе гипотензия туындататын жансыздандыратын дәрілермен араласымдарды өткерген емделушілерде лизиноприл рениннің компенсаторлық сөлінісінің салдарынан ангиотензин II түзілуін бөгеуі мүмкін. Егер осы механизмге байланысты туындаған артериялық гипотензия анықталса, бұны сұйықтық көлемін арттыру жолымен қалпына келтіру керек.

Балаларда қолданылуы

Препаратты балаларда (жасы 18 жастан кіші) қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған.

Егде жастағы емделушілерде қолданылуы

Лизиноприлдің тиімділігі егде жастағы (65 жас немесе одан асқан) және гипертензиясы бар егде емес емделушілерде бірдей. Клиникалық зерттеулерде лизиноприл жағымдылығына жастың әсері анықталмады.

Дозаны АҚ көрсеткіштеріне сәйкес таңдау керек.

Жүктілік

Жүктілік кезінде АКФ тежегіштерін тағайындауға болмайды. АКФ тежегіштерімен емді ұзарту қажет болғанда жүктілікті жоспарлаған әйелдерге жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздік бейіні анықталған баламалы препараттар қабылдауға көшу керек. Жүктілік анықталғанда АКФ тежегіштерімен емді дереу тоқтату керек және қажет болғанда баламалы препараттар қолдануға көшу керек.

Лактация кезеңі

Бала емізу уақытында лизиноприлді қолдану мүмкіндігі туралы ақпарат жоқ болғандықтан, оны қабылдау ұсынылмайды, дұрысы қауіпсіздігі бейіні жақсы зерттелген баламалы ем қолдану керек.

Дәрілік заттардың көлік құралын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Лизиноприл - КРКА әсіресе ем басында, көлік құралдарын немесе қауіптілігі аса зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді. Соның салдарынан, доза және дозалау режимі жеке анықталуы тиіс және автомобиль басқару және қауіптілігі зор жұмыстарды орындау қабілетіне теріс әсер етпеуі тиіс. Емделушіні қажығыштық және бас айналуы дамуы мүмкіндігі барына ескерту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, ауыз құрғауы, ұйқышылдық, несеп шығару іркілуі, іш қатуы, мазасыздану, қатты ашушаңдық.

Емі: симптоматикалық терапия, көктамыр ішіне сұйықтық енгізу, артериялық қысымды бақылау, дегидратацияны және су-тұз теңгерімі бұзылуын түзетуге бағытталған ем. Қан сарысуындағы мочевинаны, креатинин және электролиттерді, сондай-ақ диурезді бақылау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2, 3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА-ФАРМА, д.о.о., Хорватия

Радничка цеста 48, 10000 Загреб, Хорватия

Қаптаушы

КРКА-ФАРМА, д.о.о., Хорватия

Радничка цеста 48, 10000 Загреб, Хорватия

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

корпус 1 б, 2-қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

856317111477976404_ru.doc 131 кб
841705821477977617_kz.doc 175.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники