Лидокаин (10%)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Лидокаин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лидокаин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 10%, 2 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітінді ішінде
белсенді зат - 100 мг сусыз лидокаин гидрохлориді (лидокаин гидрохлоридінің моногидратына баламалы) бар,
қосымша зат: инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Иісі жоқ мөлдір түссіз немесе түссіз дeрлік ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған препарат. ІВ класындағы аритмияға қарсы препараттар.
АТЖ коды C01B B01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін әсері бірнеше минуттан кейін басталады. Лидокаин альбуминдермен (10-40%) және қышқылды альфа1-гликопротеиндермен байланысады. Организмде тез таралады (таралу көлемі 1,3 л/кг) Лидокаиннің ұзақ инфузиясы кезінде бауырда, оның тез таралуынан және биотрансформациялануынан қандағы концентрациясы платосына 6-9 сағаттан кейін жетеді. Көп сағаттық енгізу барысында (12 сағат және одан да көп) бауырдың лидокаинді шығаруын азайтуға байланысты оның клиренсінің төмендеуінен инфузия жылдамдығын 30-40% төмендету қажет. Препарат енгізілгеннен кейін бірнеше минут өткен соң гематоэнцефальдық және плацентарлық кедергі арқылы өтеді. Лидокаин бауырдың микросомальдық ферменттерімен тез метаболизденеді. Тотығу N-деалкилирленуі бірнеше минуттың ішінде өтеді. Метаболиттер, бастапқы затпен салыстырғанда, аритмияға қарсы едәуір төмен әсерге ие. Тез метаболизденуіне байланысты қандағы лидокаиннің қажетті деңгейін препаратты бірнеше рет сыздықтатып енгізуімен ғана немесе оны тұрақты енгізу (инфузия) арқылы ұстап тұруға болады. Плазмадан шығатын жалпы клиренсі 0,95 мл/минутқа тең. Бауыр клиренсінің жылдамдығы 0,65 мл/мин. Көктамырға сыздықтатып енгізілгеннен кейін лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі 1.5 - 2 сағатты құрайды. Бауыр функциясының бұзылулары бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Бұл жағдайларда дозаны 40%-ға төмендету ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі лидокаиннің кинетикасына әсер етпейді. Лидокаиннің 5-10% өзгермеген күйде және 70% астамы метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Лидокаин – IВ тобының амидтік жергілікті анестетигі және аритмияға қарсы дәрісі. Ол жарғақшаны тұрақтандыратын әсерге ие.
Кенеттен деполяризациялау фазасында (4 фаза) «баяу» натрий өзекшелері бойынша натрий иондары ағысын бөгейді. Нәтижесінде импульс түзейтін эктопиялық ошақтарда кенеттен болатын ретсіз автоматизм төмендейді. Лидокаин калий иондары үшін жарғақшалық өткізгіштікті арттырады, олардың жасушалардан шығуын жеңілдетеді. Осылайша лидокаин жарғақшалардың реполяризациялануының 2 фазасын жеделдетеді. Нәтижесінде тиімді рефрактерлік кезең (ТРК) азайып, жарғақшалардың рециркуляциясын жоюға ықпал етеді. Тиімді рефрактерлік кезең (ТРК) мен қуат әсерінің ұзақтығы (ҚӘ) Пуркинье талшықтары мен жүрек қарыншалары деңгейінде азаяды. ҚӘ-нің жалпы ұзақтығымен салыстырғанда ТРК ұзара түседі. Лидокаин өз бетінше пайда болатын автоматизмді тежейді және қарыншалар жыбырлауының шегін жоғарылатады. Препарат жүрекшелерге әсер етпейді және жүрекше-қарынша өткізілуін өзгертпейді. Препарат емдік дозаларда жүрек соғуының жиілігіне әсер етпейді, теріс инотроптық әсерге ие емес, артериялық қысымға немесе жүректің қанды лықсытуына әсер етпейді.
Қолданылуы
- миокард инфарктінің ерте (ауруханаға дейінгі) фазасында қатерлі қарыншалық аритмияның, фибрилляцияның және қарыншалық тахикардияның бірінші кезеңде алдын алу
- миокард инфарктінің жедел фазасында немесе науқасты миокард инфарктімен ауруханаға жатқызғаннан кейінгі қарыншалық тахикардияны, сондай-ақ жүректің басқа да органикалық зақымданулар кезіндегі қарыншалық тахикардияны емдеу
- қарыншалық тахикардия және/немесе аритмия тоқтағаннан кейінгі 6 – 24 сағаттан соң фибрилляцияның екінші кезеңде алдын алу
Қолдану тәсілдері мен дозасы
Көктамыр ішіне (сұйылтқаннан кейін) енгізуге және инфузияға арналған.
Көк тамырға сорғалатып енгізу
Лидокаиннің 10% ерітіндісін 1:5 (сұйылтылған ерітіндінің 1 мл-і құрамында 20мг лидокаин бар) арақатынаста натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде алдын ала ерітеді. Ерітіндіні көк тамыр ішіне 3-4 минут аралықта сыздықтата енгізеді. Ересектерге ерітіндіні дене салмағының 1-2мг/кг-на есебінен енгізіледі, ең жоғарғы доза 100 мг-ға тең. Енгізуді, 300мг қосынды дозаға жеткенге дейін дене салмағының 0,5-0,75 мг/кг-сы дозасында 5-10 минуттан кейін қайталауға болады.
Инфузиялық енгізу көктамыр ішіне сорғалатып енгізгеннен кейін қолданылады.
2 мл 10% лидокаин ерітіндісін 500 мл инфузияға арналған Рингер ерітіндісінде ерітеді. Ересектерге ерітіндіні минутына дене салмағына 20-55 мкг/кг-сы жылдамдығымен енгізеді (ең жоғарғысы 1-4 мг/мин). Демеуші емдеу үшін инфузияны 1 мг/мин жылдамдықпен жүргізуге болады. Инфузия ұзақтығы емделушінің жағдайына және препаратты қолдану нәтижелеріне байланысты. 1 сағат ішінде енгізілген ең жоғарғы доза 300 мг-ден аспауға тиіс (шамамен дене салмағының әр келісіне 4,5 мг).
Жүрек жеткіліксіздігі немесе бауыр қызметі бұзылғанда дозаны 40%-ға төмендету керек. Лидокаинді енгізуді электрокардиограмманы мониторингтеумен, тұрақты бақылаумен орындау қажет.
Препаратты натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен сұйылтуға болады.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлер емделушілердің 5-10%-ында көрініс береді және дозаға байланысты болады. Айқындығы әлсіз жағымсыз әсерлер препарат тоқтатылғаннан кейін жойылады.
- бас айналуы, ауыздың және тілдің шырышты қабатының жансыздануы, ұйқышылдық, құлақ шуылы
- мазасыздық, эйфория, бағдарсыздық, құрысулар, діріл, естен тану, тыныстың тарылуы, діріл және клонико-тоникалық құрысулар (едәуір жоғары дозаларда енгізгенде)
Жиі:
- лоқсу, құсу
Сирек:
- гипотензия, коллапс, брадикардия, жүректің тоқтап қалуына дейін өткізгіштіктің бұзылулары.
Өте сирек:
-анафилактоидтық реакциялар
Болуы мүмкін:
-
аллергиялық реакциялар (асқын сезімталдық), тері бөртпесі немесе ісінулер
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- лидокаинге асқын сезімталдық
- сыртартқысында препарат енгізілгеннен кейін тырыспа ұстамаларының болуы
- II - III дәрежедегі жүрекше-қарынша бөгеті
- айқын брадикардия
- Морганьи-Адамс-Стокс синдромы
-
синустық түйіннің әлсіздік синдромы
- кардиогендік шок
- сол жақ қарынша қызметінің едәуір төмендеуі
- бауыр қызметінің айқын бұзылулары
- қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы.
Сақтықпен
II-III дәрежедегі СЖЖ, бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде, гиповолемияда, AV бөгелісте, синустық брадикардияда, артериялық гипотензияда, ауыр миастенияда, эпилепсияға ұқсас құрысуларда (оның ішінде сыртартқысында), жүктілікте, лактация кезеңінде.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бауырдың микросомальдық жүйесі ферменттерінің тежегіштері (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин) қан сарысуында Лидокаиннің деңгейін арттыруы мүмкін.
Алкогольді теріс пайдалану лидокаиннің тыныс алуды төмендететін әсерін күшейтеді.
ОЖЖ-ны басатын препараттармен бір уақытта қолдану (ұйықтататын, транквилизаторлар, седативті) тыныс алуының төмендеуін көрсетуі мүмкін.
АІ тобының препараттарымен бір уақытта қабылдау (хинидинмен, прокаинамидпен немесе дизопирамидпен) Q-T сегментінің ұзаруы және (сирек жағдайларда) жүрекше-қарыншасының бөгелуі немесе қарыншалық фибрилляция.
Лидокаинді прокаинамидпен үйлестіргенде лидокаиннің неврологиялық жағымсыз әсерлерін күшейтуі мүмкін, делирий және елестеулер тудыруы мүмкін.
Фенитоин лидокаиннің кардиодепрессивтік әсерін күшейтеді.
Лидокаин миорелаксанттардың әсерін күшейтеді (іс-әрекеті механизмі деңгейіндегі синергизм).
Фармацевтикалық сыйымсыздығы
Лидокаин амфотерицинмен, метогекситонмен немесе сульфадиазинмен араластырылғанда тұнба болып шөгеді. Лидокаин рH ерітіндісіне байланысты ампициллинмен сыйымсыздығын байқатуы мүмкін.
Айырықша нұсқаулар
Мынадай жағдайларда айрықша сақтықты жасау қажет: қан айналымының жеткіліксіздігі, гипотония, гиповолемия, гипокалиемия, бауыр және/немесе бүйрек қызметінің бұзылуы. Мұндай жағдайларда препарат дозасы төмендетілуі қажет. Лидокаинді қолдануға дейін қан плазмасындағы калий деңгейін қалпына келтіру керек.
Лидокаинді суправентрикулярлық аритмияда қолдануға болмайды (жүрекшенің лүпілдеуі және жыпылықтауы кезінде – қарыншалық жиырылудың жиілеу қаупіне және тиімсіздігіне байланысты).
Препаратты егде жастағы ауруларға енгізу барысында жоғары сақтықты қадағалау ұсынылады.
Қатерлі гипертензияға бейім емделушілер айрықша назар аударуды қажет етеді, себебі олар амидті жергілікті анестетиктерге төзімді болуы мүмкін.
Препаратты енгізу кезінде электрокардиограмманы міндетті түрде мониторингтеу керек. Айқын брадикардия, PQ аралығын ұзарту немесе QRS кеңейту барысында, сондай-ақ жаңа аритмия пайда болғанда лидокаин дозасын төмендету керек және қажет болса препаратты тоқтатқан жөн. Айқын брадикардияда 0,5 - 1 мг атропинді көктамыр ішіне енгізу керек; гипотензия барысында көктамыр ішіне симпатомиметиктерді немесе бета-агонистерді енгізуге болады.
ЛИДОКАИНДІ ЕНГІЗУ БАРЫСЫНДА РЕАНИМАЦИЯ МЕН ӨМІРЛІК МАҢЫЗДЫ КӨРСЕТКІШТЕРДІ ДЕМЕУГЕ КЕРЕКТІ ЖАБДЫҚТАР ҚОЛ ЖЕТЕРЛІК ЖЕРДЕ БОЛУЫ ҚАЖЕТ!
Педиатрияда қолдану
Балалар тәжірибесінде препаратты қолдану туралы деректер жоқ.
Жүктілік және лактация кезеңі
Лидокаин плацентарлық кедергі арқылы өтеді, соған байланысты оны жүктілік кезінде (әсіресе I триместрде) барлық қауіптер мен пайдалы әсерлер мұқият талданғаннан кейін ғана тағайындау керек. Лидокаин омырау сүтіне бөлінеді, сондықтан лидокаинді тағайындау барысында бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын басқару және зейін шоғырлануды қажет ететін механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: мазасыздық, эйфория, бағдарсыздық, құрысулар, көрудің бұзылуы, діріл, естен тану, тыныс алудың тарылуы, кома.
Емдеу: Тыныс жолдарының өткізгіштігін бақылау және оттегіні енгізу. Жүрек-қан тамыр, тыныс алу жүйесі және қандағы электролиттер деңгейі параметрлерінің мониторингі. Діріл мен клонико-тоникалық құрысулар пайда болған жағдайда бензодиазепиндерді (мысалы, диазепамды) немесе әсер етуі қысқа барбитураттарды (мысалы, пентобарбитал) парентеральді енгізуге болады. Жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан асқынулар болған кезде симптоматикалық ем. Брадикардияны және/немесе өткізгіштік бұзылуларын жою үшін көктамыр ішіне 0,5-1мг атропинді, гипотензияны жою үшін симпатомиметиктер немесе бета-агонистер енгізіледі. Жүрек қызметі тоқтаған жағдайда реанимациялық шараларды дереу бастау қажет. Артық дозаланудың жедел кезеңінде гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қапталуы
Инъекцияға арналған 10% ерітінді. Ашуға арналған сақинасы бар түссіз бейтарап шыны ампулаларда 2 мл-ден. 5 ампула пішінді ұялы орамға салынады. Ампулалар күлтесіне бояуы кетпейтін қызыл түсті (төменгі сақина) және көк түсті (жоғарғы сақина) кодталған сақина таңбаланады. Поливинилхлоридті үлбірден және ПЭТФ/ПЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 ампуладан салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тіліндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
15 оС-ден - 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ААҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты ААҚ, Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты ААҚ ҚР дағы өкілдігі
050060, Алматы қ., Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 61 41, + 7 (727) 247 63 33,
факс: + 7 (727) 247 63 34,
e-mail: egis@egis.kz