Лидокаина гидрохлорид (20 мг/мл) (Lidocaine)

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BB02

- анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии

- блокада периферических нервов и нервных узлов

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе

- синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), значительное снижение функции левого желудочка

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

- блокады сердца: атриовентрикулярная II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная

- нарушения внутрижелудочковой проводимости

- кардиогенный шок

- ретробульбарное введение (особенно больным глаукомой)

- порфирия

- синдром Морганьи-Адамса-Стокса

- для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз

- для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника

- для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника

- эпилептиформные судороги при предшествующем применении Лидокаина (в анамнезе)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

С осторожностью: при тяжелой форме сердечной недостаточности, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, у ослабленных больных, при гиповолемии, AV блокаде, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, беременности и в период лактации.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной внутривенной инфузиилидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина. Повышение в сыворотке крови уровня лидокаина могут вызывать противовирусные средства (например:ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Специальные предупреждения

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений  и реакций и других осложнений.

У больных с острым инфарктом миокарда назначение лидокаина может повысить риск смертельного исхода за счет увеличения частоты возникновения асистолий. Внутримышечные инъекции лидокаина могут увеличить активность креатининфосфокиназы, что может затруднить диагностику инфаркта миокарда. Не рекомендуется применять лидокаин при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании предсердий).

При введении лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии, гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия в плазме крови.

Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии, этот риск можно уменьшить предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию плода, в связи, с чем необходим мониторинг его сердечной деятельности.

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста.

Пациенты, предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным анестетикам.

При ретробульбарном введении лидокаин редко достигает субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные побочные реакции, включая сердечнососудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризированные ткани во избежание интравазального попадания препарата. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Случайная инъекция препарата в артерию головы и шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики. При быстром внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс.

Злоупотребление алкоголем усиливает угнетающий эффект лидокаина на дыхание.

Ингибиторы МАО необходимо отменить не менее чем за 10 дней до плановой субарахноидальной анестезии лидокаином.

Беременность и лактация. Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи, с чем при беременности (особенно в I триместре) его назначение не рекомендовано, только после тщательного анализа польза/риск. Небольшое количество лидокаина может выделяться в грудное молоко, поэтому при назначении лидокаина следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии. Нет данных о применении препарата в детской практике, в связи с чем, не рекомендуется его применение у детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1 %).

При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1 %) и 20 мг/мл (2 %); максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина).

В стоматологической практике используют 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2 % раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1 % раствора; при парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 - 3 мл 2 % раствора.

Вагосимпатическая блокада: шейного отдела – 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного – 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1 % раствора.

Эпидуральная анестезия – используется 200 - 300 мг (10-15 мл) 2 % раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2 % раствор в объеме не более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.

В офтальмологии: 2 капли 2 % раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2 – 3 раза с интервалом 30 – 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.

Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии недоступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.

Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5 % раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50 %.

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

1 % раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения -лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: начальные признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем – судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного – брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; проводят ингаляцию кислорода. При судорогах показано внутривенное введение диазепама, при брадикардии – м-холиноблокаторов (атропин), вазоконстрикторов (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости проводят интубацию, искусственную вентиляцию легких, реанимационные мероприятия. Диализ не эффективен.

Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - парестезии, головокружение;

нечасто - признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания), редко - нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - диплопия (двоение в глазах).

Нарушения со стороны сердца:

часто - брадикардия;

редко - аритмия, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто - гипотензия;

часто - гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях - анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота;

часто - рвота.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна ампула содержит

активное вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 50 мг в 5 мл раствора;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 1 М (до рН 5,0-7,0), вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

По 5 мл (раствор для инъекций 10 мг/мл) в ампулы.

По 2 мл (раствор для инъекций 20 мг/мл) в ампулы.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона хром-эрзац, макулатурного или полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой- бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул из картона хром-эрзац или картона целлюлозного.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043, market@borimed.com.

Держатель регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, market@borimed.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, ИП «МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru