ЛЕТЕРО

ЛЕТЕРО

Летрозол

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - летрозол 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е172), макрогол/ПЭГ 400, тальк

Таблетки круглой формы, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, покрытые плёночной оболочкой тёмно -желтого цвета, с гравировкой ʻ5ʼ на одной стороне и ʻНʼ на другой стороне.

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ароматазы ингибиторы. Летрозол.

код ATХ L02BG04

• адъювантная терапия рака молочной железы у женщин в постменопаузе, с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы

• продолжение адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным ранним инвазивным раком молочной железы, предварительно получавших стандартную адъювантную терапию тамоксифеном в течение 5 лет

• терапия первой линии у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным раком молочной железы

• распространенный рак молочной железы после рецидива или прогрессирования у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами

• неоадьювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормоно-позитивным, HER-2 негативным раком молочной железы, когда химиотерапия не является подходящей терапией и немедленное оперативное вмешательство не показано

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза препарата составляет 2,5 мг один раз в сутки.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата 2,5 мг.

Пациентки с нарушением функции печени

У пациенток с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, но пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью класса С по шкале Чайлд-Пью должны находится под тщательным наблюдением врача.

Пациентки с нарушением функции почек

У пациенток с почечной недостаточностью (клиренс креатинина  10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных относительно пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков.

Лица пожилого возраста

У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата.

Метод и путь введения

Внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Препарат ЛЕТЕРО можно принимать с едой или без еды, т.к. пища не влияет на всасывание препарата.

Длительность лечения

При адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом должно продолжаться на протяжении 5 лет или до момента наступления рецидива. У пациенток с метастазами терапию препаратом продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания.

При неоадъювантной (предоперационной) терапии препарат рекомендуется назначать в течение 4- 8 месяцев для достижения оптимального уменьшения опухоли. В случае если данная терапия неэффективна, рекомендуется отмена препарата, назначение оперативного вмешательства и/или обсуждение дальнейшего лечения с пациентом.

У пациенток с рапространенным раком молочной железы лечение следует продолжать до прогрессирования опухоли.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Сведений о передозировке летрозолом к настоящему времени не имеется.

Симптомы: в случае передозировки возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Пропущенная доза

Пропущенную дозу необходимо принять сразу, как только пациентка вспомнит об этом. Однако, если пациентка вспомнит об этом незадолго до приема следующей дозы, пропущенную дозу следует пропустить и принять следующую дозу согласно графику. Не следует принимать двойную дозу, поскольку при приеме суточной дозы, выше рекомендованной 2,5 мг, наблюдалась системная экспозиция выше пропорциональной.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Очень часто (≥10%), часто (≥ 1% до < 10%), не часто (≥ 0.1% до < 1%), редко (≥ 0.01% до < 0.1%), очень редко (< 0.01%), частота неизвестна (не может быть рассчитана из имеющихся данных)

Очень часто

• гиперхолестеринемия

• боль в суставах

• приливы крови

• гипергидроз

• повышенная утомляемость (в том числе, астения и недомогание)

Часто

• артериальная гипертензия

• тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, абдоминальная боль

• понижение аппетита, увеличение аппетита, увеличение массы тела

• головная боль, головокружение, вертиго

• алопеция, сухость кожи, сыпь (в том числе, эритематозная, пятнисто-папулезная, псориазоподобная и везикулярная сыпь)

• миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей, артриты, боль в спине, боль в груди

• учащенное сердцебиение

• слабость

• депрессия

• периферические отеки

• вагинальные кровотечения

Не часто

• лейкопения

• тахикардия, ишемические сердечно-сосудистые осложнения (в том числе, появление или обострение приступов стенокардии, стенокардия, нуждающаяся в хирургическом вмешательстве, инфаркт миокарда, ишемия миокарда)

• тромбофлебит (в том числе, поверхностных и глубоких вен)

• боль в опухолевых очагах (пациенты с метастазами)

• беспокойство (в том числе, нервозность), раздражительность

• сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия (в том числе, парестезия, гипестезия), нарушение вкусовых ощущений, острое нарушение мозгового кровообращения, синдром запястного канала

• одышка, кашель

• стоматит, сухость во рту

• повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия, желтуха

• инфекции мочевой системы, поллакиурия

• вагинальные кровотечения, вульвовагинальная сухость, боль в молочных железах

• катаракта, раздражение глаз, затуманенное зрение

• зуд, крапивница

• генерализованные отеки, повышение температуры, сухость слизистых оболочек, жажда

• потеря веса

Редко

• легочная эмболия, артериальный тромбоз, цереброваскулярный инфаркт

Очень редко

• гепатит

Частота неизвестна

• анафилактические реакции

• ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

• триггерный палец

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» «Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг» Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• известная повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу

• лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Лапп-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

• пременопаузальный эндокринный статус

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Почечная недостаточность

Летрозол не был исследован у достаточного количества пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Потенциальный риск/польза для таких пациентов должны быть тщательно рассмотрены до применения летрозола.

Воздействие на кости

Летрозол является веществом, которое понижает уровень эстрогена. Женщины, имеющие в анамнезе остеопороз и/или переломы, или которые подвержены повышенному риску остеопороза, должны пройти оценку плотности костной ткани до начала терапии, и находиться под присмотром во время и после лечения. Лечение или профилактику остеопороза следует начинать в соответствующих случаях и тщательно контролировать.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Летрозол в основном метаболизируется в печени под влиянием ферментов цитохрома P450 - CYP3A4 и CYP2A6 в метаболит летрозола. Таким образом, системное выведение летрозола зависит от лекарственных препаратов, влияющих на изоферменты CYP3A4 и CYP2A6.

Лекарственные препараты, увеличивающие уровень летрозола в сыворотке крови.

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 приводят к снижению метаболизма летрозола, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение летрозола с препаратами, подавляющими активность изоферментов (CYP3A4- итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, телитромици; CYP2A6- метоксален) могут усиливать действие летрозола. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении данных препаратов с летрозолом.

Лекарственные препараты, подавляющие уровень летрозола в сыворотке крови.Индукторы изофермента CYP3A4 усиливают метаболизм летрозола, тем самым уменьшая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение препаратов, активизирующих изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и зверобой) может приводить к снижению фармакологического эффекта летрозола. Это следует учитывать при совместном назначении данных препаратов с летрозолом.

Нет данных о каком-либо известном индукторе изофермента CYP2A6.Совместное назначение летрозола 2,5 мг с тамоксифеном 20 мг в сутки снижает уровень летрозола в плазме крови в среднем на 38%. Клинический опыт применения во второй линии терапии исследованиях рака молочной железы показывает, что при применении летрозола сразу после тамоксифена терапевтический эффект летрозола остается прежним и каких-либо побочных реакций не наблюдалось. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

Лекарственные препараты, системные плазменные концентрации которых подвергаются изменениям посредством летрозола.

Летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего умеренно). Это необходимо учитывать при одновременном назначении летрозола с лекарственными средствами, выведение которых в основном зависит от изофермента CYP2C19 и терапевтический индекс, которых ограничен (например, фенитоин, клопидогрел). Нет данных о лекарственных веществах с ограниченным терапевтическим индексом для изофермента CYP2A6.

Специальные предупреждения

Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина <10 мл/мин. Перед назначением препарата ЛЕТЕРО таким пациенткам следует тщательно взвеcить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. У пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью (класса С по шкале Чайлд-Пью) время полувыведения летрозола приблизительно в два раза дольше, чем у здорового человека. Такие больные требуют более внимательного наблюдения врача.

Рекомендуется мониторинг общего состояния здоровья костного аппарата во время лечения препаратом ЛЕТЕРО, поскольку были зарегистрированы случаи возникновения остеопороза и/или переломов костей.

У пациентов, чье состояние менопаузы остается неясным, перед началом лечения препаратом ЛЕТЕРО следует установить уровень лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или уровня эстрадиола. Препарат ЛЕТЕРО может назначаться только женщинам в постменопаузе.

Совместное назначение летрозола с тамоксифеном или другими антиэстрогенами или эстроген-содержащими препаратами не рекомендуется, поскольку эти вещества могут ослабить фармакологическое действие летрозола. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

Применение в педиатрии

Использование летрозола не рекомендовано у детей и подростков.

Безопасность и эффективность применения летрозола у детей и подростков, в возрасте <17 лет, не установлена. Доступны ограниченные данные и рекомендации по дозированию отсутствуют.

Во время беременности или лактации

Препарат ЛЕТЕРО противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью.

Препарат ЛЕТЕРО может оказывать воздействие на плод при применении у беременных женщин.

Зарегистрированы единичные случаи врожденных пороков развития (заячья губа, патологии развития гениталий) при применении летрозола у беременных женщин.

Сообщалось о случаях спонтанных выкидышей и врожденных аномалиях у новорожденных, чьи матери принимали летрозол. Врачу следует обсудить необходимость применения соответствующей контрацепции с женщинами репродуктивного возраста (включая женщин в предменопаузальном периоде или женщин, которые вступили в постменопаузальный период недавно) до подтверждения их постменопаузального статуса.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при лечении препаратом наблюдались общая усталость, слабость, головокружение, сонливость следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминий-триплекс (из фольги алюминиевой с термолаковым покрытием на светлой стороне с тройным ламинированием из пленки ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ (поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилденхлорид)).

По 3 или 6 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Сведения о производителе

HETERO LABS LIMITED

Polepally village, Jadcherla Mandal,

Mahaboob Nagar (Dist) – 509301,

Andhra Pradesh, India.

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО "CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)", Казахстан

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО "CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)", Казахстан

050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362