ЛЕТЕРО

ЛЕТЕРО

Летрозол

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған 2,5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2,5 мг летрозол,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, повидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 6сР, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), макрогол/ПЭГ 400, тальк

Қою-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, жиегі кертілген, екі жақ беті сәл дөңес, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде ʻ5ʼ және басқа жақ бетінде ʻНʼ өрнегі бар таблеткалар.

Антинеопластикалық және иммунитетті модуляциялайтын препараттар. Эндокриндің ем. Гормондардың антагонистері және олардың аналогтары. Ароматаза тежегіштері. Летрозол.

ATХ коды L02BG04

• cүт бездерінің ерте сатыдағы гормон рецептор-оң инвазиялық обыры бар, менопаузадан кейінгі әйелдерді адъюванттық емдеуде.

• тамоксифенмен 5 жыл бойы алдын ала стандартты адъюваттық ем қабылдаған, менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт бездерінің ерте сатыдағы гормон-оң инвазиялық обырында адъюванттық емді жалғастыру үшін.

• менопаузадан кейінгі кезеңдегі әйелдерде сүт бездерінің гормон-оң обырының бірінші желілі емінде.

• бұрын антиэстрогендермен емделген, менопаузадан кейінгі (табиғи немесе жасанды түрде туындаған) әйелдерде сүт бездерінің таралған обырында

• химиотерапия қолайсыз болған және шұғыл операциялық араласым көрсетілмеген жағдайда менопаузадан кейінгі кезеңде сүт бездерінің гормон-оң, HER-2 жағымсыз обыры бар әйелдердің адъюванттық емес емінде.

Қолдану жөнінде нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер

Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды.

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Препараттың тәуліктік дозасын 2,5 мг-ден арттырмау ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью A немесе B) пациенттер үшін препараттың дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер туралы деректер жеткіліксіз. Бауыр функциясының ауыр Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы бойынша жеткіліксіздігі бар пациенттер дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі ≥10 мл/мин) пациенттерде препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ. Креатинин клиренсі <10 мл/мин. болатын пациенттерге қатысты деректер жеткіліксіз.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты балаларда және жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы пациенттерде препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

ЛЕТЕРО препаратын тамақпен бірге немесе онсыз қабылдай беруге болады, өйткені тағам препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Емдеу ұзақтығы

Адъюванттық және кеңейтілген адъюванттық емдеуде препаратпен емдеу 5 жыл бойы немесе аурудың қайталану сәтіне дейін жалғастырылуы тиіс.

Метастазы бар пациенттерде препаратпен емдеуді аурудың үдеу белгілері пайда болғанға дейін жалғастырады.

Адъюванттық емес (операция алдындағы) емдеуде препаратты ісіктің оңтайлы азаюына қол жеткізу үшін 4-8 ай бойы тағайындау ұсынылады. Егер бұл ем тиімсіз болған жағдайда, препаратпен емдеуді тоқтату, операциялық араласым тағайындау және/немесе әрі қарай емдеу пациентпен талқылау ұсынылады.

Сүт бездерінің таралған обыры бар пациенттерде емдеуді ісік үдегенге дейін жалғастыру керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет шаралар

Летрозолдың артық дозалануы турады мәліметтер қазіргі таңда жоқ.

Симптомдары: артық дозалану жағдайында препараттың жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем жүргізу.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар

Өткізіп алған доза

Өткізіп алған дозаны пациент есіне түсіру бойына бірден қабылдауы қажет. Алайда, егер пациент мұны келесі дозаны қабылдауға дейін жақын қалғанда есіне түсірсе, өткізіп алған дозаны қабылдамай өткізіп жібереді және келесі дозаны графикке сәйкес қабылдау керек. Дозаны екі еселеп қабылдамау керек, өйткені ұсынылған 2,5 мг-ден жоғары тәуліктік дозаны қабылдаған жағдайда жүйелік экспозициясы пропорционалдыдан жоғары болатыны байқалды.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерден немесе фармацевтіден кеңес алуға барыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда (қажет болғанда) қабылдау керек шаралар

Өте жиі (≥10%), жиі (≥ 1%-дан < 10% дейін), жиі емес (≥ 0.1%-дан < 1% дейін), сирек (≥ 0.01%-дан < 0.1% дейін), өте сирек (< 0.01%), жиілігі белгісіз (қолда бар деректермен есептеу мүмкін емес)

Өте жиі

• гиперхолестеринемия

• буындардың ауыруы

• қан құйылулар

• гипергидроз

• қатты қажығыштық (соның ішінде астения және дімкәстік)

Жиі

• артериялық гипертензия

• жүректің айнуы, құсу, диспепсия, іш қату, диарея, абдоминальді ауыруы

• тәбеттің нашарлауы, тәбеттің артуы, дене салмағының артуы

• бас ауыру, бас айналу, вертиго

• алопеция, терінің құрғауы, бөртпе (соның ішінде эритематозды, дақты-папулезді, псориазға ұқсас және везикулярлы бөртпе)

• миалгия, сүйектердің ауыруы, остеопороз, сүйектердің сынулары, артриттер, арқаның ауыруы, кеуденің ауыруы

• жүрек қағуының жиілеуі

• әлсіздік

• депрессия

• шеткері ісінулер

• қынаптық қан кетулер

Жиі емес

• лейкопения

• тахикардия, жүрек-қантамырлық ишемиялық асқынулар (соның ішінде стенокардия ұстамаларының пайда болуы немесе өршуі), хирургиялық араласымды керек ететін стенокардия, миокард инфарктісі, миокард ишемиясы)

• тромбофлебит (соның ішінде беткейлік және терең веналардың)

• ісік ошақтарындағы ауыру (метастаздары бар пациенттер)

• мазасыздық (соның ішінде күйгелектік), ашушаңдық

• ұйқышылдық, ұйқысыздық, жадының нашарлауы, дизестезия (соның ішінде парестезия, гипестезия), дәм сезімінің бұзылуы, ми қан айналымының қатты бұзылуы, білезік өзегінің синдромы

• ентігу, жөтел

• стоматит, ауыз ішінің құрғауы

• бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, сарғаю

• несеп жүйесінің инфекциялары, поллакиурия

• қынаптық қан кетулер, вульвовагинальді құрғақтық, сүт бездерінің ауыруы

• катаракта, көздің тітіркенуі, көрудің бұлдырауы

• қышыну, есекжем

• жайылған ісінулер, температураның жоғарылауы, шырышты қабықтардың құрғауы, шөлдеу

• салмақтың жоғалуы

Сирек

• өкпелік эмболия, артериялық тромбоз, цереброваскулярлық инфаркт

Өте сирек

• гепатит

Жиілігі белгісіз

• анафилаксиялық реакциялар

• ангионевроздық ісіну, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема

• триггерлік саусақ

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қолдануды бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі

• әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша затқа белгілі жоғары сезімталдық

• тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

• менопауза алдындағы эндокриндік статус

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Летрозол креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден азырақ пациенттердің жеткілікті санында зерттелмеді. Мұндай пациенттер үшін потенциалды қаупі/пайдасы летрозолды қабылдағанға дейін мұқият қарастырылуы тиіс.

Сүйектерге әсер етуі

Летрозол эстроген деңгейін төмендететін зат болып табылады. Анамнезінде остеопорозы және/немесе сынулары бар, немесе остеопороздың жоғары қаупіне ұшыраған әйелдер емді бастағанға дейін сүйек тінінің тығыздығына баға берілуден өтуі, және емдеу кезінде және емдеуден кейін бақылауда болуы тиіс. Остеопороздың емін немесе профилактикасын тиісті жағдайларда бастау және мұқият бақылау қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Летрозол негізінен бауырда P450 цитохромының CYP3A4 және CYP2A6 ферментренінің ықпал етуімен летрозолдың метаболитіне метаболизденеді. Сондықтан летрозолдың жүйелік шығарылуы CYP3A4 және CYP2A6 изоферменттеріне ықпал ететін дәрілік заттарға байланысты.

Қан сарысуында летрозолдың деңгейін арттыратын дәрілік препараттар.

CYP3A4 және CYP2A6 изоферменттерінің тежегіштері летрозол метаболизмінің төмендеуіне әкеледі, осылайша оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады. Летрозолды изоферменттердің белсенділігін бәсеңдететін препараттармен (CYP3A4-изоферменттерінде - итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, телитромицин; CYP2A6 изоферментінде - метоксален) бір мезгілде қолдану летрозолдың әсерін күшейтуі мүмкін. Осы препараттарды летрозолмен бірге тағайындағанда сақтық таныту керек.

Қан сарысуында летрозолдың деңгейін бәсеңдететін дәрілік препараттар. CYP3A4 изоферментінің индукторлары летрозолдың метаболизмін күшейтеді, осылайша оны қан плазмасындағы концентрациясын азайтады. CYP3A4 изоферментін белсенділендіретін препараттарды (мысалы, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал және шайқурай) бір мезгілде қолдану летрозолдың фармакологиялық әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұны осы препараттарды летрозолмен бірге тағайындағанда ескеру керек.

CYP2A6 изоферментінің қандай да болсын белгілі индукторы туралы деректер жоқ.

2,5 мг летрозолды тәулігіне 20 мг тамоксифенмен бірге тағайындау қан плазмасында летрозолдың деңгейін орта есеппен 38%-ға төмендетеді. Сүт бездерінің обырына жүргізілген зертетулерде екінші желілі емдеуді қолданудың клиникалық тәжірибесі летрозолды тамоксифеннен кейін бірден қолданғанда летрозолдың емдік әсері бұрынғыша қалатындығын және қандай да болсын жағымсыз реакциялардың байқалмағандығын көрсетеді. Осы өзара әрекеттесулердің механизмі белгісіз.

Жүйелік плазмалық концентрациялары летрозол арқылы өзгерулерге ұшырайтын дәрілік препараттар.

Летрозол Р450 цитохромының CYP2A6 және CYP2C19 изоферменттерінің белсенділігін (соңғысын орташа) бәсеңдетеді. Мұны летрозолды шығарылуы негізінен CYP2C19 изоферментіне тәуелді және емдік индексі шектелген дәрілік заттармен (мысалы, фенитоин, клопидогрел) бір мезгілде тағайындағанда ескеру қажет. CYP2A6 изоферменті үшін емдік индексі шектелген дәрілік заттар туралы деректер жоқ.

Арнайы ескертулер

Летрозолды креатинин клиренсі <10 мл/мин. пациенттерге қолдану туралы деректер жоқ. ЛЕТЕРО препаратын мұндай пациенттерге тағайындар алдында емдеудің потенциалды қаупі мен күтілетін әсерінің арасындағы арақатынасты мұқият екшеу керек. Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) пациенттерде летрозолдың жартылай шығарылуының уақыты, дені сау адамдарға қарағанда, шамамен екі есе ұзағырақ. Мұндай науқастар дәрігердің мұқият бақылауын қажет етеді.

ЛЕТЕРО препаратымен емдеу кезінде сүйек аппараты саулығының жалпы жағдайына мониторинг ұсынылады, өйткені остеопороздың туындау және/немесе сүйектердің сыну жағдайлары тіркелген.

Менопауза жағдайы айқын емес күйіндегі пациенттерде ЛЕТЕРО препаратымен емдеуді бастар алдында лютеиндеуші гормон (ЛГ), фолликулстимуляциялаушы гормон (ФСГ) деңгейлерін және/немесе эстрадиол деңгейлерін анықтап алу керек. ЛЕТЕРО препараты әйелдерге тек менопаузадан кейін ғана тағайындалуы мүмкін.

Летрозолды тамоксифенмен немесе басқа антиэстрогендермен немесе құрамында эстроген бар прпараттармен бірге тағайындау ұсынылмайды, өйткені бұл заттар летрозолдың фармакологиялық әсерін бәсеңдетуі мүмкін. Осы өзара әрекеттесудің механизмі белгісіз.

Педиатрияда қолданылуы

Летрозолды балаларда және жасөспірімдерде пайдалану ұсынылмайды.

Летрозолды <17 жастағы балалар мен жасөспірімдерде қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Қолжетімді деректер шектеулі және дозалануы жөнінде нұсқаулар жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде

Жүктілік және емшек емізу кезеңінде ЛЕТЕРО препаратын қолдануға болмайды.

Жүкті әйелдерге қолданғанда ЛЕТЕРО препараты шаранаға әсер етуі мүмкін.

Жүкті әйелдерге летрозолды қолданған кезде дамудың туа біткен кемістіктерінің (қоян жырық, гениталийлер дамуының патологиялары) бірлі-жарым жағдайлары тіркелді.

Кездейсоқ түсік жағдайлары және аналары летрозол қабылдаған жаңа туған нәрестелерде туа біткен ауытқулар туралы мәлімделді. Дәрігерлер бала туа алатын жастағы әйелдермен (менопауза алды кезеңіндегі әйелдерді немесе жақын арада менопаузадан кейінгі кезеңге жеткен әйелдерді қоса) олардың менопаузадан кейінгі кезең статусы айғақталғанға дейін тиісті контрацепцияны қолдану қажеттілігін талқылауы керек.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеген кезде жалпы шаршағыштық, әлсіздік, бас айналу, ұйқышылдық байқалатындықтан, көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық таныту керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий-триплекстен (ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ (поливинилхлорид/полиэтилен /поливинилденхлорид) үлбірден үш қабат ламинацияланған ақшыл жағында термолакталған жабыны бар алюминий фольгадан) жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 3 немесе 6 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

HETERO LABS LIMITED

Polepally village, Jadcherla Mandal,

Mahaboob Nagar (Dist) – 509301,

Andhra Pradesh, India.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

"CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)" ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

"CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)" ЖШС, Қазақстан

050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 13

тел.: +77273115362

факс: +77273115362