Лекокса

Лекокса

Целекоксиб

Дәрілік түрі, дозасы

Капсулалар, 100 мг

Капсулалар, 200 мг

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы/ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Коксибтер. Целекоксиб.

АТХ коды M01AH01

Лекокса препараты ересектерге остеоартрит, ревматоидты артрит және шорбуынданатын спондилитті емдеуде симптомдарды жеңілдету үшін көрсетілген.

Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегішін тағайындау туралы шешім жеке пациент үшін жалпы қауіптерді бағалауға негізделуі тиіс.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық

• асқыну сатысындағы пептидтік ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету

• ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, демікпе, жедел ринит, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерді (ҚҚСД) қабылдағаннан кейінгі басқа аллергиялық реакциялар

• жүктілік және контрацепцияның тиімді әдісін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдердің қолдануы

• лактация

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (сарысудағы альбумин деңгейі < 25 г/л құрайды немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша > 10)

• креатинин клиренсінің есептік мәні < 30 мл/мин болатын пациенттер

• ішектің қабыну аурулары

• жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығының (NYHA) жіктеуі бойынша II-IV класс)

• клиникалық анықталған жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулар

тұқым қуалайтын фруктоза, галактоза көтере алмаушылығы, галактоземия немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Пероральді антикоагулянттар

Пациенттер варфаринді немесе басқа пероральді антикоагулянттарды қолданған кезде целекоксибті қолданудың алғашқы күндері ішінде немесе оның дозасын өзгерткен кезде антикоагулянттық белсенділікті бақылау керек, өйткені мұндай пациенттерде қан кетудің пайда болу қаупі жоғары. Сондықтан пероральді антикоагулянттарды қолданатын пациенттерге, әсіресе целекоксиб қолданудың алғашқы күндері ішінде немесе оның дозасы өзгерген кезде протромбиндік уақытты және ХҚҚ мұқият бақылау керек. Протромбиндік уақыттың ұлғаюымен байланысты қан кетулер (кейде өліммен аяқталатын), әсіресе целекоксиб пен варфаринді бір мезгілде қабылдайтын егде жастағы пациенттерде хабарланды.

Гипотензивті препараттар

ҚҚСД АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін, диуретиктер мен β-адреноблокаторларды қоса, гипотензивті препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Әдетте қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі кейбір бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (мысалы, дегидратациясы бар пациенттерде, диуретиктер алатын пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін және/немесе диуретиктерді целекоксибті қоса, ҚҚСД біріктірілімінде қолданғанда жоғарылауы мүмкін. Сондықтан целекоксиб пен жоғарыда аталған препараттарды біріктіріп емдеуді, әсіресе егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Пациенттерге талапқа сай гидратация жүргізу керек. Қатарлас ем басталғаннан кейін, содан кейін мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын бақылау керек.

Циклоспорин және такролимус

ҚҚСД және циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолдану тиісінше циклоспориннің немесе такролимустың нефроуыттылық әсерін күшейтуі мүмкін. Целекоксибті және осы препараттардың кез келгенін біріктіріп қолданған кезде бүйрек функциясын бақылау керек.

Ацетилсалицил қышқылы

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қолдануға болады, бірақ ол жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасында оны алмастырмайды. Басқа ҚҚСД қолдану кезіндегідей, жүргізілген зерттеулер нәтижесінде целекоксиб монотерапиясымен салыстырғанда ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде қолдану кезінде асқазан-ішек жолының ойық жара ауруы немесе басқа да асқазан-ішек асқынулары дамуының жоғары қаупі байқалды.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

Целекоксибтің басқа дәрілік заттарға әсері

CYP2D6 тежелуі

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болып табылады. Целекоксибті бір мезгілде қолданғанда антидепрессанттар (трициклді антидепрессанттар және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері), нейролептиктер, аритмияға қарсы дәрілік заттар сияқты осы ферменттің субстраты болып табылатын препараттардың плазмалық концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Целекоксибпен емдеудің басында дозаны жоғарылату немесе емдеуді тоқтату кезінде жеке дозаланатын CYP2D6 субстраттарының дозасын азайту талап етілуі мүмкін.

Тәулігіне екі рет 200 мг целекоксибті бір мезгілде қабылдау тиісінше плазмада декстрометорфан және метопролол (CYP2D6 субстраттары) концентрациясының 2,6 есе және 1,5 есе артуына алып келді, бұл целекоксибтің CYP2D6 субстратын тежеуімен байланысты.

CYP2C19 тежелуі

Зерттеулер целекоксиб диазепам, циталопрам және имипрамин сияқты препараттардың катализденетін CYP2C19 метаболизмін басуға қабілетті екенін көрсетті.

Метотрексат

Ревматоидты артритке шалдыққан пациенттерде целекоксиб метотрексаттың (ревматизмдік ауруларды емдеуге арналған дозада) фармакокинетикасына (плазмалық немесе бүйрек клиренсіне) статистикалық маңызды әсер етпеді. Бір мезгілде қолданған кезде метотрексатты қолданумен байланысты уыттылыққа тиісті мониторинг жүргізген жөн.

Литий препараттары

Дені сау субъектілерде тәулігіне 2 рет 200 мг дозада целекоксибті және тәулігіне 2 рет 450 мг дозада литий препараттарын бір мезгілде қолдану литийдің ең жоғары концентрациясының мәнін орта есеппен 16%-ға, ал «концентрация - уақыт» қисығының астындағы аудан (AUC) мәнін-18% - ға арттыруға әкелді. Сондықтан целекоксибпен емдеудің басында немесе оны тоқтатқан кезде литий препараттарын қабылдайтын пациенттердің жай-күйіне тұрақты бақылау жүргізу керек.

Пероральді контрацептивтер

Өзара әрекеттесуді зерттеуде целекоксиб пероральді контрацептивтер фармакокинетикасына (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол) клиникалық маңызды әсер еткен жоқ.

Глибенкламид / толбутамид

Целекоксиб толбутамидтің (CYP2C9 субстраты) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Басқа дәрілік заттардың целекоксибке әсері

CYP2C9 «баяу» метаболизаторлары

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейі және целекоксибтің жүйелік әсері жоғарылаған пациенттерде CYP2C9 тежегіштерін бір мезгілде қолдану целекоксиб әсерінің одан әрі артуына әкелуі мүмкін. CYP2C9 метаболизмінің деңгейі төмен пациенттерге мұндай біріктірілімдерді қолдануға болмайды.

CYP2C9 тежегіштері мен индукторлары

Целекоксиб негізінен CYP2C9 метаболизденетіндіктен, оны флуконазол қабылдайтын пациенттерде ұсынылатын дозаның жартысында қолдану керек. Тәулігіне 200 мг целекоксиб пен флуконазолдың (CYP2C9 күшті тежегіші) бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану целекоксибтің ең жоғары концентрациясы мәнінің орташа 60% - ға, ал AUC мәні-130% - ға артуына алып келді. Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар сияқты CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қолдану целекоксибтің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол және антацидтер

Кетоконазол мен антацидтер целекоксибтің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Балалар

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересектерде жүргізілді.

Арнайы ескертулер

Асқазан-ішек жолы тарапынан әсерлер

Целекоксиб қабылдаған пациенттерде асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінің зақымдану жағдайлары (тесілу, ойық жаралар немесе асқазан-ішектен қан кету) байқалды, олардың кейбіреулері өліммен аяқталған жағдайға әкелді. Асқазан-ішек жолы тарапынан асқынулардың даму қаупі анағұрлым жоғары пациенттерде ҚҚСД қолданғанда сақ болу керек: егде жастағы пациенттер; басқа ҚҚСД немесе ацетилсалицил қышқылын немесе глюкокортикоидтарды бір мезгілде қолданатын пациенттер; алкогольді тұтынатын пациенттер; анамнезінде ойық жара және асқазан-ішектен қан кету сияқты асқазан-ішек аурулары бар пациенттер.

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылымен (тіпті төмен дозаларда да) бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупінің одан әрі жоғарылауы (асқазан-ішек жолында ойық жаралардың пайда болуы немесе асқазан-ішек жолы тарапынан басқа да асқынулар) байқалады.

Ацетилсалицил қышқылымен ҚҚСД қолданумен салыстырғанда ацетилсалицил қышқылымен ЦОГ-2 селективті тежегіштерін асқазан-ішек жолы тарапынан біріктірілген қолдану қауіпсіздігінде елеулі айырмашылықтар анықталған жоқ.

ҚҚСД бір мезгілде қолдану

Бір мезгілде целекоксиб пен ҚҚСД (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) қолдануға болмайды.

Жүрек-қантамыр әсерлері

Тәулігіне екі рет 200 мг және тәулігіне екі рет 400 мг дозаларда целекоксиб қабылдаған спорадикалық аденоматозды полиптері бар пациенттерде күрделі жүрек-қантамыр асқынуларының, негізінен миокард инфарктісінің көбеюі байқалды.

Целекоксибпен емнің дозасы мен ұзақтығына байланысты жүрек-қантамыр жүйесі үшін қауіптер артуы мүмкін болғандықтан, препаратты барынша қысқа курстармен және ең төменгі тиімді тәуліктік дозалармен тағайындау керек. ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСД ұзақ қолдану жүрек-қантамыр және тромбоздық асқынулардың даму қаупінің жоғарылауымен байланысты. Целекоксибті бір рет қабылдағаннан кейін асқынулардың даму қаупі, сондай-ақ мұндай жағдайларда емнің ұзақтығы анықталмаған. Пациенттің ауру симптомдарының айқындылығын азайту қажеттілігін және әсіресе остеоартритпен ауыратын пациенттерде емге жауапты мезгіл-мезгіл бағалау қажет.

Жүрек-қантамыр асқынуларының даму қаупінің факторлары елеулі (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) пациенттерге препаратты мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындау керек.

ЦОГ-2 селективті тежегіштері антиагрегантты әсерлердің болмауына байланысты жүрек-қантамыр тромбоэмболиялық ауруларының алдын алуда ацетилсалицил қышқылын алмастырмайды. Сондықтан антиагрегантты емді тоқтатпаған жөн.

Сұйықтықтың іркілуі және ісінулер

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қабылдағандағы сияқты, целекоксиб қабылдайтын пациенттерде де ағзада сұйықтықтың іркілуі және ісіну байқалуы мүмкін. Сондықтан целекоксибті жүрек жеткіліксіздігі, сол жақ қарыншаның дисфункциясы немесе анамнезіндегі артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, сондай-ақ этиологиясы кез келген басқа ісінуі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені простагландиндердің тежелуі бүйрек функциясының бұзылуына және организмдегі сұйықтықтың іркілуіне әкелуі мүмкін. Диуретиктерді қабылдайтын немесе гиповолемияның даму қаупі бар пациенттерге сақтық таныту керек.

Артериялық гипертензия

Барлық ҚҚСД сияқты, целекоксиб артериялық гипертензияның дамуына немесе ағзадағы артериялық гипертензия ағымының нашарлауына әкелуі мүмкін, олардың әрқайсысы жүрек-қантамыр асқынуларының даму жиілігінің артуына ықпал етуі мүмкін. Сондықтан целекоксибпен емнің басында және емдеу курсы бойы артериялық қысымды үнемі бақылау керек.

Бауыр мен бүйректің тарапынан әсерлер

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы, әсіресе жүрек функциясының бұзылуы көп жағдайда егде жастағы пациенттерде байқалды, сондықтан оларды үнемі медициналық бақылауда ұстау керек.

Целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСД бүйрекке уытты әсер етуі мүмкін. Целекоксиб пен ҚҚСД бүйрекке ұқсас әсер етеді.

Бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар пациенттер, диуретиктер қабылдайтын пациенттер, ангиотензин-өзгертетін фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері және егде жастағы пациенттер бүйрек уыттылығының даму қаупі жоғары топқа жатады. Целекоксиб қолданған кезде мұндай пациенттердің жағдайын мұқият бақылау керек.

Целекоксиб қолданғанда фульминатты гепатитті (өліммен аяқталатын кейбір жағдайлар), бауыр некрозын және бауыр жеткіліксіздігін (өліммен аяқталатын немесе бауыр трансплантациясы қажет болатын кейбір жағдайлар) қоса, бауыр тарапынан ауыр реакциялар дамуының кейбір жағдайлары туралы хабарланды. Реакция пайда болғанға дейінгі уақыт көрсетілген жағдайларда бауыр тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың көпшілігі целекоксибпен емдеу басталғаннан кейін бір ай ішінде дамыды.

Егер препаратпен емдеу кезінде жоғарыда көрсетілген органдардың кез келген жүйесі функциясының нашарлауы байқалса, тиісті шаралар қабылдау және целекоксибпен емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

CYP2D6 тежелуі

Целекоксиб CYP2D6 тежейді. Бұл ферменттің күшті тежегіші болып табылмаса да, CYP2D6 метаболизденетін дәрілік заттардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

CYP2C9 «баяу» метаболизаторлары

CYP2C9 метаболизмінің деңгейі төмен пациенттерге препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Аса жоғары сезімталдықтың тері және жүйелік реакциялары

Целекоксиб қолданғанда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса алғанда, ауыр тері реакциялары (кейбіреулері өліммен аяқталғандар) туралы өте сирек хабарланды. Ауыр тері реакцияларының даму қаупі емдеудің бастапқы кезеңінде туындайды (жағымсыз реакциялардың даму жағдайларының көпшілігі емдеудің бірінші айында байқалған). Целекоксиб қабылдайтын пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың елеулі реакциялары (анафилаксияны, ангионевроздық ісінуді және эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакцияны немесе аса жоғары сезімталдық синдромын қоса алғанда) тіркелді. Анамнезінде сульфонамидтерге аллергиясы бар немесе кез келген дәрілік аллергиясы бар пациенттер күрделі тері реакцияларының немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларының жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін. Препаратты қабылдауды тері бөртпесі, шырышты қабықтың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері пайда болған кезде тоқтату керек.

Жалпы реакциялар

Целекоксиб қызбаны және қабынудың басқа белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Пероральді антикоагулянттар

Варфаринді бір мезгілде қолданған кезде пациенттерде елеулі қан кетулер (кейбіреулері өліммен аяқталатын), протромбиндік уақыттың ұлғаюы (халықаралық қалыптасқан қатынас) туралы хабарланды. Сондықтан варфарин / кумарин типті пероральді антикоагулянттарды қолданатын пациенттерге, әсіресе целекоксиб қолданудың алғашқы күндері ішінде немесе оның дозасы өзгерген кезде протромбиндік уақытты және халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) мұқият бақылау керек. ҚҚСД-мен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Целекоксибті варфаринмен немесе басқа да пероральді антикоагулянттармен, соның ішінде тікелей әсер ететін антикоагулянттармен (мысалы, апиксабан, дабигатран және ривароксабан) бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Қосымша заттар

Лекокса препаратының (целекоксиб 100 мг) бір капсуласының құрамында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, ол іс жүзінде «натрий жоқ» дегенді білдіреді.

Лекокса препаратының (целекоксиб 200 мг) бір капсуласының құрамында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, ол іс жүзінде «натрий жоқ» дегенді білдіреді.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Простагландин синтезін тежеу жүктілікке теріс әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің деректері жүктіліктің ерте кезеңдерінде простагландиндер синтезі тежегіштерін қолданғаннан кейін өздігінен түсік түсу қаупінің жоғарылағанын көрсетеді. Жүктілік кезінде адам үшін ықтимал қауіп белгісіз, бірақ оны жоққа шығаруға болмайды. Целекоксиб, простагландиндер синтезін тежейтін басқа дәрілік заттар сияқты, жатырдың жиырылу белсенділігін бәсеңдетуі және жүктіліктің соңғы триместрінде шаранада артериялық түтікшенің мерзімінен бұрын бітелуіне әкелуі мүмкін.

Жүктіліктің екінші немесе үшінші триместрінде целекоксибті қоса алғанда, ҚҚСД шарананың бүйрек дисфункциясын туындатуы мүмкін, бұл ауыр жағдайларда амниондық сұйықтық көлемінің төмендеуіне немесе олигогидрамнионға әкелуі мүмкін. Мұндай әсерлер емдеу басталғаннан кейін бірден пайда болуы мүмкін және әдетте қайтымды болады.

Целекоксиб жүктілік кезінде және жүктілікті жоспарлаған әйелдерде қарсы көрсетілген. Егер әйел емдеу кезінде жүкті болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Целекоксибтің емшек сүтімен шығарылуы туралы деректер шектеулі. Целекоксибті лактация кезеңінде әйелдерде қолданғанда емшек сүтінде целекоксибтің төмен деңгейі байқалды. Препаратты лактация кезінде қолдануға болмайды.

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері

Препаратты қолданған кезде бас айналуды, вертигоны немесе ұйқышылдықты сезінетін пациенттер автокөлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тартуы тиіс.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі целекоксибпен емдеу дозасы мен ұзақтығына байланысты артуы мүмкін болғандықтан, препаратты барынша қысқа курстармен және ең төменгі тиімді тәуліктік дозалармен тағайындау керек. Пациенттің ауру симптомдарының айқындылығын азайту қажеттілігін және әсіресе остеоартритпен ауыратын пациенттерде емге деген жауапты мезгіл-мезгіл бағалау қажет.

Остеоартрит

Ұсынылатын тәуліктік доза бір рет қабылданатын немесе екі қабылдауға бөлінген 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдардың айқындылығы жеткіліксіз төмендеген жағдайда дозаны тәулігіне екі рет 200 мг-ға дейін арттыру препаратты қолдану тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апта емдеуден кейін емдік әсердің жоғарылауы болмаған жағдайда емдеудің басқа нұсқаларын қарастырған жөн.

Ревматоидты артрит

Ұсынылатын тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінген тәулігіне 200 мг құрайды. Қажет болған жағдайда, доза тәулігіне екі рет 200 мг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Екі апта емдеуден кейін емдік әсердің артуы болмаған жағдайда емдеудің басқа нұсқаларын қарастырған жөн.

Шорбуынданатын спондилит

Ұсынылатын тәуліктік доза бір рет қабылданатын немесе екі қабылдауға бөлінген 200 мг құрайды. Кейбір пациенттерде симптомдар айқындылығы жеткіліксіз төмендеген жағдайда тәулігіне бір рет қабылданатын немесе екі қабылдауға бөлінген дозаны 400 мг-ға дейін арттыру препаратты қолдану тиімділігін арттыруы мүмкін. Екі апта емдеуден кейін емдік әсердің жоғарылауы болмаған жағдайда емдеудің басқа нұсқаларын қарастырған жөн.

Ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза барлық көрсетілімдер үшін 400 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Препарат балалар мен жасөспірімдерде қолдануға арналмаған.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге, сондай-ақ жас ересек пациенттерге препаратпен емдеуді тәулігіне 200 мг дозадан бастау керек. Қажет болса, бұл дозаны тәулігіне 2 рет 200 мг дейін арттыруға болады. Дене салмағы 50 кг-нан кем егде жастағы пациенттерге препаратты аса сақтықпен тағайындау керек.

CYP2C9 «баяу» метаболизаторлары

Белсенділігі белгілі немесе күтілетін төмен CYP2C9 (CYP2C9 «баяу» метаболизаторлары) пациенттерге генотипке немесе алдыңғы анамнезге/CYP2С9 басқа субстраттарын қолдану тәжірибесіне байланысты препаратты сақтықпен тағайындау керек, себебі дозаға тәуелді жағымсыз реакциялардың даму қаупі артады. Мұндай пациенттерде дозаны ең аз ұсынылған дозаның жартысына дейін төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Сарысуда альбумин мөлшері 25-35 г/л ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі диагнозы қойылған пациенттерге емдеуді ұсынылған дозаның жартысынан бастаған жөн. Мұндай пациенттерде целекоксибті қолдану тәжірибесі оны бауыр циррозы бар пациенттерде қолданумен шектелген.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде целекоксиб қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан мұндай пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Препаратты тамақ ішуге қарамастан ішке қабылдайды.

Капсуланы жұту кезінде қиналатын пациенттер үшін капсуланың ішіндегісін алма езбесіне, күріш ботқасына, йогуртқа немесе туралған бананға қосуға болады. Бұл үшін капсуланың бар ішіндегісін мұқият шай қасыққа төгіп, салқын немесе бөлме температурасындағы алма езбесімен, күріш ботқасымен, йогуртпен немесе туралған бананмен араластырып, бірден 240 мл сумен ішу керек. Алма езбесіне, күріш ботқасына немесе йогуртқа араластырылған капсуланың ішіндегісі 2-8°С температурада 6 сағат бойы тұрақты. Ұсақталған бананмен бірге капсуланың ішіндегісін тоңазытқышта сақтауға болмайды және дереу ішке қабылдау керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Артық дозалану жөнінде клиникалық деректер жоқ. 1200 мг дейінгі целекоксибті бір рет қабылдау немесе 9 күн ішінде тәулігіне екі рет 1200 мг дейінгі көп реттік дозаларды қолдану клиникалық маңызды жағымсыз реакцияларға әкелмеді.

Емі

Артық дозалануы мүмкін жағдайда тиісті демеуші медициналық көмек көрсету керек, мысалы, асқазанның ішіндегісін шығару, клиникалық тексеру және қажет болған жағдайда, симптоматикалық ем тағайындау.

Целекоксибтің ақуыздармен байланысуы жоғары деңгейде болуына байланысты диализдің препаратты шығарудың тиімді әдісі болуы екіталай.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкердің кеңесіне жүгіну ұсынылды.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Инфекциялық және паразиттік аурулар: жиі - синусит, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары, фарингит, несеп шығару жолдарының инфекциясы.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: жиі емес - анемия; сирек - лейкопения, тромбоцитопения; өте сирек - панцитопения4.

Иммундық жүйе тарапынан: жиі - аса жоғары сезімталдық; өте сирек - анафилаксиялық шок4, анафилаксиялық реакция4.

Зат алмасу және тамақтану жағынан: жиі емес-гиперкалиемия.

Психика тарапынан: жиі - ұйқысыздық; жиі емес - үрей, депрессия, шаршау; сирек - сананың шатасуы, елестеулер4.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас айналу, артериялық гипертензия, бас ауыруы4; жиі емес - церебральді инфаркті1, парестезия, ұйқышылдық; сирек - атаксия, дисгевзия; өте сирек - бассүйек ішіне қан құйылу (соның ішінде өліммен аяқталған жағдай)4, асептикалық менингит4, эпилепсия (эпилепсия жағдайының нашарлауын қоса)4, агевзия4, аносмия4.

Көру мүшесі тарапынан: жиі емес - көрудің бұлыңғырлануы, конъюнктивит4; сирек - көзге қанқұйылу 4; өте сирек - торқабық артерияларының окклюзиясы4, торқабық веналарының окклюзиясы4.

Есту және тепе-теңдік мүшесі тарапынан: жиі емес - тиннит, гипоакузия1.

Жүрек тарапынан: жиі - миокард инфарктісі1; жиі емес-жүрек жеткіліксіздігі, пальпитация, тахикардия; сирек - аритмия4.

Тамырлар тарапынан: өте жиі - артериялық гипертензия (артериялық гипертензия ағымының нашарлауын қоса)1; сирек - өкпе эмболиясы4,ысыну 4; өте сирек - васкулит4.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан: жиі - ринит, жөтел, ентігу1; жиі емес - бронхтың түйілуі4; сирек - пневмонит4.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі - жүрек айнуы4, іштің ауруы, диарея, диспепсия, метеоризм, құсу1, дисфагия1; жиі емес - іш қату, гастрит, стоматит, асқазан-ішек жолдарының қабынуы (оның ішінде асқазан-ішек жолдарының қабынуының өршуі), кекіру; сирек - асқазан-ішектен қан кету4, он екі елі ішектің ойық жарасы, асқазан ойық жарасы, өңеш ойық жарасы, ішек ойық жарасы, жуан ішек ойық жарасы, ішектің тесілуі, эзофагит, мелена, панкреатит, колит4.

Бауыр және өт шығару жолдары жағынан: жиі емес - бауыр функциясының бұзылуы, бауыр ферменттері (оның ішінде аланинаминотрансфераза мен аспартатаминотрансферазаның жоғарылауы) деңгейінің жоғарылауы; сирек - гепатит4; өте сирек - бауыр жеткіліксіздігі4 (кейде өліммен немесе бауырды ауыстырып салуды талап ететін), фульминантты гепатит4 (кейбір жағдайларда өліммен аяқталған), бауыр некрозы4, холестаз4, холестаздық гепатит4, сарғаю4.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі - бөртпе, қышыну (жайылған қышынуды қоса); жиі емес - есекжем, экхимоз4; сирек - ангионевроздық ісіну4, алопеция, фотосезімталдық; өте сирек - эксфолиативті дерматит4, мультиформалы эритема4синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы4, уытты эпидермальді некролиз4, эозинофилиямен және жүйелік белгілері бар дәрілік реакция (DRESS)4, жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP)4, буллезный дерматит4.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: жиі - артралгия4; жиі емес - бұлшықеттің түйілуі (аяқтың құрысуы); өте сирек - миозит4.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: жиі емес - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы; сирек - жедел бүйрек жеткіліксіздігі4, гипонатриемия4; өте сирек - тубулоинтерстициальді нефрит4, нефроздық синдром4, ең аз өзгерістермен гломерулонефрит4.

Жыныс мүшелері мен сүт бездері тарапынан: сирек - етеккір оралымының бұзылуы 4; жиілігі белгісіз - әйел бедеулігі (әйел фертильділігінің төмендеуі)3.

Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі-тұмауға ұқсас симптомдар, шеткері ісінулер/сұйықтықтың іркілуі; жиі емес - беттің ісінуі, кеуденің ауыруы4.

Жарақаттар, уыттану және манипуляция асқынулары: жиі - жарақат (кездейсоқ жарақат).

1 Ұзақтығы 3 жылға дейінгі екі клиникалық зерттеулерде (APC және PreSAP зерттеулері) тәулігіне 400 мг дозада целекоксиб алған пациенттердің қатысуымен полиптер түзілуінің профилактикасын зерттеу кезінде байқалған жағымсыз реакциялар. Бұрын постмаркетингтік қолдану тәжірибесі барысында байқалған немесе артрит зерттеулеріне қарағанда анағұрлым жиі дамыған полиптердің пайда болуының алдын алу зерттеулерінде байқалған жағымсыз реакциялар ғана тізілген.

2 Бұдан басқа, полиптер пайда болуын алдын алу зерттеулерінде ұзақтығы 3 жылға дейінгі екі клиникалық зерттеулерде (APC және PreSAP зерттеулері) тәулігіне 400 мг дозада целекоксиб қабылдаған пациенттерде дамыған бұрын белгісіз мынадай жағымсыз реакциялар байқалды: жиі - стенокардия, тітіркенген ішек синдромы, нефролитиаз, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы, дене салмағының артуы; жиі емес - Helicobacter туындаған инфекциялар, белдемелі теміреткі, тілме, бронхопневмония, лабиринтит, қызылиек инфекциясы, липома, шыны тәрізді дененің беткейлік бұлыңғырлануы, конъюнктивалық геморрагиялар, терең веналар тромбозы, дисфония, геморроидальді қан кету, ішек перистальтикасының күшеюі, ауыз қуысының ойық жаралары, аллергиялық дерматит, ганглионит, никтурия, қынаптан қан кету, сүт бездерінің ауыруы, аяқтың сынуы, қандағы натрий деңгейінің жоғарылауы.

3 Жүкті болуды жоспарлаған әйелдер барлық зерттеулерден шығарылды, сондықтан жағымсыз реакциялардың даму жиілігін анықтау үшін зерттеулердің деректер базасын қолдану орынсыз болды.

4 Жағымсыз реакциялардың жиілігін бағалау үшін 38102 пациенттің қатысуымен біріктірілген зерттеулердің кумулятивтік мета-талдауы қолданылды.

APC және PreSAP зерттеулері нәтижесінде алынған соңғы деректерде (бағаланған) 3 жылға дейінгі уақыт кезеңі ішінде тәулігіне 400 мг дозада целекоксиб алған пациенттердің қатысуымен (екі зерттеудің біріктірілген деректері), миокард инфарктісі үшін плацебо бойынша асып кету коэффициенті 1000 пациентке шаққанда 7,6 жағдайды құрады (жиі емес), ал инсульт үшін (анықталмаған тип) плацебо бойынша асып кету коэффициенті байқалмады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 100 мг немесе 200 мг целекоксиб,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, повидон, магний стеараты, 2-пропанол*,

капсуланың құрамы: темірдің қызыл тотығы (Е 172) (100 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е 171), желатин.

*дайын өнім құрамында болмайды

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Қақпақшасы мен корпусы күңгірт қызғылт түсті, өлшемі №2 қатты желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (100 мг доза үшін).

Қақпақшасы мен корпусы күңгірт ақ түсті, өлшемі №0 қатты желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (200 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 5 (100 мг доза үшін) немесе 3 немесе 5 (200 мг доза үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Түркия

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01

Электронды пошта: info@worldmedicine.com.tr

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Түркия

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01

Электронды пошта: info@worldmedicine.com.tr

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронды пошта: rin_pharma@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222-б

Ұялы телефон: +7 701 786 33 98, электронды пошта: pvpharma@worldmedicine.kz