Левоцин (500 мг)

МНН: Левофлоксацин
Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014724
Период регистрации: 08.04.2015 - 08.04.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 224.44 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Левоцин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – левофлоксацин 500 мг

қосымша заттар: повидон K-30, натрий кроскармеллозасы, сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза (авицел PH 102), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (аэросил 200), магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы: Опадри II сары бояғыш (гидролизденген поливинилді спирт, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е171), макрогол, лецитин, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172))

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, бір жағында «GETZ» және екінші жағында «LF/500» ойылып жазылған, крем түстес үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы препараттар - хинолон туындылары.

Фторхинолиндер. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Левоцин пероральді қабылдағаннан кейін тез және іс жүзінде толығымен сіңеді. Ас қабылдау сіңу жылдамдығы мен мөлшеріне аз әсер етеді. 500 мг Левоциннің биожетімділігі пероральді қабылдағаннан кейін 100% жуықты құрайды. 500 мг Левоциннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін, 1.3 сағаттан соң Cmax 5.2-6.9 мкг/мл, жартылай шығарылу кезеңі — 6-8 сағатты құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 30-40%. Ағзалар мен тіндерге жақсы сіңеді: өкпеге, бронхтардың шырышты қабатына, қақырыққа, несеп-жыныс мүшелеріне, сүйек тініне, жұлын-ми сұйықтығына, қуық асты безіне, лейкоциттерге, альвеолярлық макрофагтарға.

Бауырда аздаған бөлігі тотығады және/немесе дезацетилденеді. Организмнен негізінен бүйректермен шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Пероральді қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның шамамен 87% несеппен өзгермеген түрінде 48 сағат ішінде, 4%-дан кемі нәжіспен 72 сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Левоцин - фторхинолондар тобынан кең ауқымды әсер ететін бактерияларға қарсы препарат. Белсенді заты - левофлоксацин - офлоксациннің солға айналатын изомері. Левофлоксацин ДНҚ-гиразаны бөгейді, суперспирализацияны бұзады және ДНҚ үзілулерін тізіп, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасушалық қабырғада және жарғақшаларда терең морфологиялық өзгерістерді туындатады.

Микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенді, оның ішінде аэробты грамоң микроорганизмдерге қатысты: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (оның ішінде Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативті және метициллинге сезімтал (оның ішінде орташа сезімтал), Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал), Staphylococcus spp. (коагулазонегативті), Streptococcus spp. (С және G тобы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал, орташа сезімтал, резистентті), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллинге сезімтал, орташа сезімтал, резистентті); аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp. (оның ішінде Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (оның ішінде Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинге сезімтал және резистентті), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін немесе өндірмейтін), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллинге сезімтал, орташа сезімтал, резистентті), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (оның ішінде Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (оның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (оның ішінде Serratia marcescens); анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; басқа микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (оның ішінде Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (оның ішінде Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma.

Қолданылуы

Левоцин таблеткаларын ересек емделушілерде (18 жастағы және одан асқан) микроорганизмдердің сезімтал штаммдарымен туындаған жеңіл, орташа дәрежедегі ауырлықтағы және ауыр жұқпаларды емдеу үшін тағайындайды:

- жедел синуситте (гайморит)

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- ауруханадан тыс пневмонияда

- терінің және оның қосалқыларының асқынған және асқынбаған жұқпаларында, абсцесс, флегмона, фурункул, импетиго, пиодермия, жаралы жұқпаны қоса

- несеп шығаратын жолдардың асқынған және асқынбаған жұқпаларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі жұқпаның сипаты мен ауырлығына, сондай-ақ болжамды қоздырғыштың сезімталдығына қарай анықталады.

Таблеткаларды тамақтың алдында немесе тамақ қабылдау арасында, шайнамай және сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен іше отырып (0.5-тен 1 стаканға дейін) қабылдайды.

Синуситте препаратты 500 мг-ден күніне 1 рет 10 - 14 күн ішінде тағайындайды.

Созылмалы бронхиттің асқынуында - 500 мг-ден күніне 1 рет

7 күн ішінде.

Ауруханадан тыс пневмонияда - 500 мг-ден күніне 1 рет 7-14 күн ішінде.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында - 500 мг-ден күніне 1 рет 3 күн ішінде.

Несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында 500 мг-ден күніне 1 рет 10 күн ішінде.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында 500 мг-ден күніне 1 рет 7-10 күн ішінде.

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған жұқпаларында 500 мг-ден күніне 2 рет 7-14 күн ішінде.

Ескертпе: Дозалануы жұқпаның түріне және белгілерінің ауырлығына байланысты жоғарылатуы мүмкін.

Жоғары бір реттік доза – 500 мг, жоғары тәуліктік доза 1.0 г.

Бүйрек функциясының бұзылуларында дозалары төменде берілген деректерге (креатинин клиренсі ≤50 мл/мин) сәйкес өзгереді.

Креатинин клиренсі

Дозалау режимі

бірінші доза

250 мг/

24 сағат

бірінші доза

500 мг/

24 сағат

бірінші доза

500 мг/

24 сағат

50-20 мл/мин

Дозаны таңдаудың қажеттігі жоқ

250 мг/

24 сағат

750 мг/

48 сағат

19-10 мл/мин

250 мг/

48 сағат

250 мг/

48 сағат

500 мг/

48 сағат

Гемодиализ бен ТАПД қоса, 10 мл/мин төмен

250 мг/

48 сағат

250 мг/

48 сағат

500 мг/

48 сағат

Гемодиализ немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден (ТАПД) кейін қосымша дозаларды қабылдау талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, <1/10)

- ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ/АСТ, сілтілі фосфатаза, ГГТ)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- Candida жұқпасын қоса, зеңдік жұқпа

- патогеннің төзімділігі

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- мазасыздық

- сананың шатасу жағдайлары, жоғары қозғыштық

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

- вертиго

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- қанда билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қанда креатининин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевротикалық ісіну, аса жоғары сезімталдық («Айрықша нұсқаулары» қара)

- гипогликемия, әсіресе, диабетпен емделушілерде («Айрықша нұсқаулары» қара)

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулер, параноямен)

- депрессия, ажитация

- әдеттегіден тыс түстер көру, қорқыныштар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- парестезия

- анық көрмеу секілді, көрудің бұзылуы («Айрықша нұсқаулары» қара)

- тиннитус

- тахикардия, жүректің қағуы

- гипотензия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- миастения грависпен ауыратын емделушілерде ерекше маңызды бұлшықет әлсіздігі («Айрықша нұсқаулары» қара)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

- пирексия

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия

- анафилактикалық шок (анафилактикалық және анафилактоидты реакциялар кейде препараттың бірінші дозасын енгізгенннен кейін дамуы мүмкін)

- анафилактоидты шок (тері-шырышты реакциялар кейде препараттың бірінші дозасын енгізгенннен кейін дамуы мүмкін)

- гипергликемия

- гипогликемиялық кома («Айрықша нұсқаулары» қара)

- суицидальді мінез-құлық немесе суицидтік іс әрекетті қоса, емделушінің өзіне қауіп төндіретін психоздық бұзылыстар («Айрықша нұсқаулары» қара)

- шеткергі сенсорлық нейропатия («Айрықша нұсқаулары» қара)

- шеткергі сенсомоторлық нейропатия («Айрықша нұсқаулары» қара)

- аносмияны қоса, паросмия

- дискинезия, экстрапирамидтік бұзылыстар

- агевзия

- естен тану

- бассүйекішілік қатерсіз гипертензия

- уақытша көрмей қалу («Айрықша нұсқаулары» қара)

- естудің бұзылуы, естімей қалу

- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін, қарыншалық тахикардия

- қарыншалық аритмия және қарыншалық дірілдеу-жыпылықтау (негізінен QT аралығының ұзару қаупінің факторларымен емделушілерде байқалады), ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы («Айрықша нұсқаулары» және «Артық дозалануы»қара)

- бронхтүйілуі, аллергиялық пневмонит

- диарея – геморрагиялық, өте сирек жағдайларда жалғанжарғақшалы колитті қоса энтероколиттің барына сілтеуі мүмкін («Айрықша нұсқаулары» қара), панкреатит

- сарғаю және өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігін қоса, бауырдың ауыр зақымдануы, негізінен ауыр негізгі ауруларымен емделушілерде («Айрықша нұсқаулары» қара), гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы («Айрықша нұсқаулары» қара),

лейкоцитокластық васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі) (см. «Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Айрықша нұсқаулары» қара)

- байламдардың, бұлшықеттің үзілуі

- артрит

- ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса)

Осы аурумен науқастардағы порфирия ұстамасын қоса, фторхинолондарды қолданумен байланысты басқа да жағымсыз әсерлер.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе өзге хинолондарға, сондай-ақ басқа да қосымша заттарға аса жоғары сезімталдықпен емделушілер

- эпилепсиямен емделушілер

- сыртартқысында фторхинолондарды қолданумен байланысты сіңір аурулары бар емделушілер

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік

- лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левофлоксациннің әсері сукральфатпен, құрамында магний- немесе алюминий бар антацидтермен, сондай-ақ темір препараттарымен бір мезгілде қолданғанда (қабылдау аралығы 2 сағаттан кем еместі құрайды) айтарлықтай төмендейді.

Таблеткадағы препараттың биожетімділігі оны сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай төмендейді. Егер емделуші сукральфатты да және Левоцинді де қабылдау керек болса, ең дұрысы сукральфатты таблеткадағы препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Левоциннің бүйректік клиренсі циметидин және пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай төмендейді (іс жүзінде ешқандай клиникалық мәні жоқ, әйтсе де осындай біріктірілімді қабылдау әсіресе бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде сақтық шараларын сақтауды талап етеді). Циметидин мен пробенецид AUC және Левоциннің жартылай шығарылу кезеңін арттырады және оның клиренсін (бір мезгілде тағайындағанда дозасын түзету талап етілмейді) төмендетеді.

Левоцин бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін аздап жоғарылатады.

Хинолондар мен өз кезегінде құрысуға дайындық шегін төмендетуге қабілетті заттарды бір мезгілде қолданғанда құрысуға дайындық шегінің айтарлықтай төмендеуі туралы хабарлар бар. Бұл жағдайлар хинолондар мен теофиллинді, фенбуфенді немесе оларға ұқсайтын ҚҚСД бір мезгілде қолдануға да қатысты.

Левоцин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда жағымсыз реакциялар, оның ішінде құрысудан сақтану үшін, теофиллиннің деңгейіне мұқият мониторингілеу жүргізу және сәйкесінше дозасын түзету керек.

Тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда, протромбиндік уақытты және коагуляцияның басқа да көрсеткіштерін мұқият мониторингілеу, сондай-ақ қан кетудің болжамды белгілерін мониторингілеу керек.

Левоцинмен бір мезгілде қолданғанда варфариннің әсері күшеюі, протромбиндік уақыттың жоғарылауы қан кету эпизодтарымен қатар жүруі мүмкін. Левоцинді және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда ОЖЖ стимуляциясы және құрысудың даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Пероральді гипогликемиялық дәрілер немесе инсулин қабылдайтын диабетпен науқастарда, Левоцинді қабылдау аясында гипо- және гипергликемиялық жағдайлар болуы мүмкін (қандағы глюкоза деңгейін мұқият мониторингілеу ұсынылады).

Левоцинді глюкокортикоидты дәрілермен бір мезгілде қолданғанда сіңірдің үзілу қаупі артады.

Левофлоксацинді, басқа да фторхинолондар секілді, QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды (мысалы, IA және III кластағы аритмияға қарсы препараттар, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдайтын емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ (маркерлік субстрат CYP1A2), ол левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші болып табылмайтынын білдіреді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты егде жастағы тұлғаларға тағайындаған жағдайда осы топтағы науқастардың бүйрек функциясының бұзылуымен жиі зардап шегетінін ескеру керек.

Левоцин препаратымен емдеу кезінде мидың мысалы, инсультпен немесе ауыр жарақатпен байланысты бұрын зақымдануымен науқастарда құрысу ұстамасы дамуы мүмкін.

Левоцинді қабылдау аясында емделушілерге күн сәулесінде болудан және УК-сәулеленуден аулақ болған жөн.

Жалғанжарғақшалы колитке күдік туындағанда Левоцинді қабылдауды дереу тоқтату және сәйкес емді бастау керек. Осындай жағдайларда ішек моторикасын басатын дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Егде жастағы тұлғаларда глюкокортикоидты дәрілермен бір мезгілде қолданғанда тендиниттің даму қаупі жоғары. Тендинитке күдік туындағанда левофлоксацинді дереу тоқтату және оны мысалы, қозғалмайтын күймен қамтамасыз етіп, зақымданған сіңірді сәйкес емдеуді бастау керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығымен емделушілерде фторхинолондарды қолданғанда гемолиз дамуы мүмкін, сондықтан емделушілердің осы категориясына препаратты тағайындау сақтықты талап етеді.

Қант диабетімен науқастарда келесі мүмкін белгілермен гипогликемия белгісі байқалуы мүмкін: "қасқыр" тәбеті, ашуланшақтық, жіпсу, діріл.

Препаратты қабылдау аясында алкогольді қабылдаудан аулақ болу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындайды, өйткені Левоциннің шығарылуы төмендеуі мүмкін, мұқият клиникалық бақылау және сәйкес зертханалық зерттеулер емді бастағанға дейін және емдеу барысында жүргізілуі керек. Бүйрек функциясының (креатинин клиренсі <50 мл/мин) төмендеуімен емделушілерде жинақталуынан аулақ болу үшін, клиренсі төмендегенге дейін дозаны түзету керек.

Бауыр жеткіліксіздігі. Бауыр функциясының бұзылуында емді бауыр сынамаларын бақылаумен жүргізеді.

Егде жастағылар. Егде жастағы емделушілер үшін төмен креатинин клиренсімен жағдайларын қоспағанда, дозалау режимін өзгерту қажет етілмейді.

Басқа антибиотиктерді қолданғандағыдай, 500 мг-ден Левоцин препаратымен емдеуді дене температурасы қалпына келтірілгеннен кейін немесе қоздырғышты нақты жойғаннан кейін 48-78 сағаттан кем емес жалғастыру ұсынылады.

Левоцинді қабылдауды жіберіп алған жағдайда, таблетканы келесі қабылдау уақытына дейін мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ары қарай препаратты ұсынылған сызба бойынша қабылдайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде Левоцинді қолдану аясында бас айналуы, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы мүмкін болғандықтан, емделушілерге зейінді жоғары жұмылдыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін, автокөлік жүргізу және басқа да қызмет түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы, құрысулар, жүрек айнуы, құсу және шырышты қабаттың эрозивті зақымдануы.

Емі: симптоматикалық ем. Левоцин диализдің көмегімен шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ және жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 300С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 3505792

www.getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед Компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., Шевченко к., 148 үй

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

Прикрепленные файлы

161588111477976557_ru.doc 93 кб
511209791477977726_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники