Левоцин-Н

МНН: Левофлоксацин
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022374
Период регистрации: 16.09.2016 - 16.09.2021
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Левоцин-Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 500 мг/100 мл ерітінді

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: левофлоксацин гемигидраты – 512,46 мг (сусыз левофлоксацинге шаққанда – 500 мг);

қосымша заттар: натрий хлориді, сұйылтылған хлорсутек қышқылы немесе натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, жасыл-сары сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левофлоксацинді көктамыр ішіне және ішу арқылы қолданғаннан кейінгі фармакокинетикасына қатысты елеулі айырмашылық жоқ.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін препарат бронхтардың шырышты қабығына, эпителиальді қабаттың сұйықтығына, альвеолярлық макрофагтарға, өкпе тініне, теріге (интерстициальді сұйықтық), простата тіні мен несепке өтеді. Левофлоксацин жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Таралуы. Шамамен 30-40% левофлоксацин сарысу протеинімен байланысады. Препаратты емдік дозаларда қолданғанда жинақталу әсері мүлдем болмайды деуге болады.

Метаболизмі. Левофлоксацин өте елеусіз дәрежеде метаболизденеді, метаболиттері дисметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-оксид болып табылады. Бұл метаболиттері препараттың несеппен шығарылатын мөлшерінің 5%-ынан азын құрайды.

Шығарылуы. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін левофлоксацин плазмадан салыстырмалы түрде баяу (жартылай шығарылу кезеңі 6 – 8 сағатты құрайды), негізінен бүйрекпен (енгізілген дозасының 85%-дан астамы) шығарылады.

Пациенттердің арнайы топтарына қатысты сипаттамалары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксациннің фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі әсер етеді. Бүйрек функциясының төмендеуі кезінде бүйректік шығарылуы мен клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңдері төмендегі кестеде көрініп тұрғандай артады.

Креатинин клиренсі (мл/мин)

< 20

20-49

50-80

Бүйректік клиренс (мл/мин)

13

26

57

Жартылай шығарылу кезеңі (сағат)

35

27

9

Егде жастағы пациенттер

Жас пациенттер мен егде жастағы пациенттердегі левофлоксациннің фармакокинетикасында, креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтардан өзге елеулі айырмашлықтар жоқ.

Гендерлік айырмашылықтар

Әйел және ер жынысты пациенттерге қатысты бөлек талдау левофлоксациннің фармакокинетикасындағы жынысқа байланысты болар-болмас өзгешеліктерді көрсетті. Бұл гендерлік өзгешеліктердің клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылатындығына дәлелдер жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин фторхинолондар класына жататын бактерияға қарсы синтетикалық дәрі және офлоксациннің рацемиялық дәрілік затының S (-) энантиомері болып табылады. Бактерияға қарсы фторхинолон бола отырып, Левофлоксацин ДНҚ-ДНҚ-гираза кешені мен топоизомераза IV-ке әсер етеді.

Левоцин-Н бактерицидтік белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) немесе қисық астындағы ауданы (AUC) мен ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясының (ТБК) арақатынасына тәуелді.

Резистенттілігінің негізгі механизміне gyr-A мутациясы түрткі болады. Левоцин-Н мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік бар.

Левоцин-Н мен бактерияға қарсы дәрілердің басқа кластары арасындағы мұндай әсер ету механизмінің нәтижесінде айқаспалы төзімділік жоқ.

Сезімтал және орташа сезімтал микроорганизмдері төзімділерінен бөлек жіктелген левофлоксацин үшін EUCAST ұсынған МIС критерийлері, МIС тест нәтижелеріне арналған (мг/л) төмендегі кестеде келтірілген.

Левофлоксацин үшін EUCAST бойынша МIС клиникалық критерийлері (20.06.2006 ж.)

Патогендік организм

Сезімтал

Төзімді

Enterobacteriacae

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

H. influenzae M. cararrhalis2

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

Алуан түрлілігімен байланыссыз критерийлер3

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

1- С/СЕ критерийі МIС дистрибуциясының кең ауқымды типін болдырмас үшін 1,0-ден 2,0-ге дейін арттырылды. Критерийлер жоғары дозаларымен емдеумен байланысты

2- МIС критерийінен жоғары С/СЕ көрсеткіші бар штамдар өте сирек кездеседі, және олар туралы әлі хабарланған жоқ. Мұндай изоляттардың кез келгенінде идентификациялауға және микробқа қарсы сезімталдығына арналған тестілерді қайталау керек, және егер нәтижесі расталса, изолятты беделді зертханаға жіберу керек.

3- Алуан түрлілігімен байланыссыз критерийлер фармакокинетикалық (фармакодинамикалық) деректердің негізінде анықталды, және олар жекелеген штамдардың МIС көрсеткіштерінің дистрибуциясына байланысты емес.

Олар, сезімталдығын тестілеу ұсынылмаған немесе штамдардың зерттеу үшін қолайлы нысан болып табылатындығы белгісіз екендігіне дәлелдер жоқ штамдар үшін емес, штамм үшін спецификалық критерий әлі де көрсетілмеген штамдарға арналған, (Enterococcus, Neisseria, грамтеріс анаэробтар).

Препараттың бактерияға қарсы әсер ету ауқымы кең. Анаэробты грамтеріс және грамоң бактерияларға, соның ішінде фермент бөлмейтін бактерияларға, атипиялық микроорганизмдер мен анаэробтарға қатысты белсенділігі жоғары.

Препаратқа төмендегі микроорганизмдер сезімтал.

Әдеттегі сезімтал түрлері:

аэробты грамоң бактериялар

метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus*, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, С және G тобы, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*;

аэробты грамтеріс бактериялар

Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri;

анаэробты бактериялар

Peptostreptococcus;

басқа

Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Жүре пайда болған (салдарлы) төзімділігі қиындық тудыруы мүмкін түрлері:

аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecalis*, метициллинге төзімді Staphylococcus aureus, Staphylococcus coagulase spp.;

аэробты грамтеріс бактериялар

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*;

анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**.

* Клиникалық тиімділігі бекітілген клиникалық көрсетілімдер бойынша сезімтал изоляттар үшін көріністелді.

** Табиғи аралық сезімталдық.

Басқа деректер

P. aeruginosa-дан туындаған ауруханалық инфекциялар біріктіріп емдеуді қажет етуі мүмкін.

Басқа фторхинолондар сияқты, левофлоксацин спирохеталарға қатысты белсенді емес.

Препараттың әсер ету механизміне бактериялардың ДНҚ-гиразасының бәсеңдеуі (жасушалардың бөлінуі бөгеледі) түрткі болады, бұл олардың қырылуына алып келеді.

Қолданылуы

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Левоцин-Н ересектерге, левофлоксацинге сезімтал бактериялардан туындаған бактериялық қабыну үдерістерін емдеу үшін тағайындалады:

- ауруханадан тыс пневмонияда

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (соның ішінде пиелонефритте)

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- созылмалы бактериялық простатитте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты қолданар алдында көтерімділікті анықтау үшін тері сынамасын жасау керек.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні көктамыр ішіне баяу, тамшылатып инфузиялау жолымен күніне 1 немесе 2 рет енгізеді. Бір құтының ішіндегісін (500 мг левофлоксациннан тұратын, көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл ерітінді) енгізу ұзақтығы 60 минуттан кем құрамауы тиісАйрықша нұсқауларды» қараңыз).

Дозасы инфекцияның типі мен ауырлығына және микроорганизмнің препаратқа сезімталдығына байланысты болып келеді. Бастапқы, көктамырішілік емдеуден кейін бірнеше күннен соң науқастың жағдайына байланысты, дәл сондай дозада ішке қабылдауға көшуге болады.

Инфузияға арналған басқа ерітінділермен үйлесімділігі:

Инфузияға арналған Левоцин-Н ерітіндісі инфузияға арналған келесі ерітінділермен үйлесімді:

- 0,9% физиологиялық ерітінді

- инъекцияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі

- Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі,

- парентеральді тамақтануға арналған біріктірілген ерітінділер (аминқышқылдары, көмірсулар, электролиттер).

Үйлесімсіздігі

Инфузияға арналған Левоцин-Н ерітіндісін гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий гидрокарбонаты) араластыруға болмайды.

Бұл дәрілік препаратты жоғарыда көрсетілгендерден басқаларды қоспағанда, басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты (төмендегі кестені қараңыз). Бактерияға қарсы басқа ем сияқты, Левоцин-Н тағайындауды афебрильді жағдай басталғанға немесе бактериялар эрадикациясының белгілері пайда болғанға дейін тағы да кемінде 48-72 сағат бойы жалғастыру керек.

Креатинин клиренсі минутына 50 мл артықты құрайтын, бүйрек функциясы қалыпты ересектерді емдеу үшін, әдетте препараттың келесі дозалары ұсынылады:

Қолданылуы

Тәуліктік дозасы ( аурудың ауырлығына байланысты)

Емдеу ұзақтығы 1 (аурудың ауырлығына байланысты)

Ауруханадан тыс пневмония

тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг

7-14 күн

Пиелонефрит

тәулігіне 1 рет 500 мг

7-10 күн

Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары

тәулігіне 1 рет 500 мг

7-14 күн

Созылмалы бактериялық простатит

тәулігіне 1 рет 500 мг

28 күн

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары

тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг

7-14 күн

1Емдеу ұзақтығына көктамырішілік плюс ішу арқылы емделу кіреді. Көктамырішілік емнен ішу арқылы емделуге көшу үшін қажетті уақыт клиникалық жағдайға байланысты, 2 күннен 4 күнге дейін.

Левофлоксацин көбінесе бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін дозасын азайту қажет.

Креатинин клиренсі 50 мл/минуттан азды құрайтын, бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозалануы:

Креатинин клиренсі

Дозалау режимі (инфекцияның ауырлығына және нозологиялық түріне байланысты)

250 мг/24 сағат

500 мг/24 сағат

500 мг/12 сағат

алғашқы дозасы: 250 мг

алғашқы дозасы:

500 мг

алғашқы дозасы:

500 мг

50-20 мл/мин

келесілері:

125 мг/24 сағат

келесілері:

250 мг/24 сағат

келесілері:

250 мг/12 сағат

19-10 мл/мин

келесілері:

125 мг/48 сағат

келесілері:

125 мг/24 сағат

келесілері:

125 мг/12 сағат

<10 мл/мин (сондай-ақ гемодиализ және САПД кезінде1)

келесілері:

125 мг/48 сағат

келесілері:

125 мг/24 сағат

келесілері:

125 мг/24 сағат

1 Гемодиализден немесе созылмалы амбулаториялық перитонеальді диализден (САПД) кейін қосымша дозалары қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін дозалануы. Дозасын түзету керек емес, өйткені левофлоксацин болар-болмас метаболизденеді.

Егде жастағы пациенттер үшін дозалануы. Егер бүйрек функциясы бұзылмаған болса, дозасын түзету қажет емесАйрықша нұсқауларды» қараңыз).

Балалар

Левоцин-Н балалар мен өсіп-жетіліп келе жатқан жасөспірімдер үшін қарсы көрсетілімді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері ауырлығының төмендеу тәртібімен келтірілген.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- бауыр ферменттерінің, мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) және аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза (СФ), гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП)) деңгейінің жоғарылауы

- флебит

- инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- Candida инфекциясын қоса, зең инфекциясы

- патогеннің резистенттілігі

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- мазасыздық

- сананың шатасу жағдайы, қатты қозу

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

- вертиго

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іштің қатуы

- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдықАйрықша нұсқауларды» қараңыз)

- гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттердеАйрықша нұсқауларды» қараңыз)

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен жүретін)

- депрессия, ажитация

- әдеттен тыс түс көрулер, түнгі қорқыныштар

- конвульсиялар («Қолдануға болмайтын жағдайлар» мен «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- парестезия

- көрудің жіті болмауы сияқты көрудің бұзылуы («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- тиннитус

- тахикардия, жүрек қағуы

- гипотензия

- тендинитті (мысалы, ахилл сіңірін) қоса, сіңірлердің аурулары («Қолдануға болмайтын жағдайлар» мен «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- гравис миастениясы бар науқастарда ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалыр, интерстициальді нефриттің салдарынан)

- пирексия

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок (анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар кейде тіпті препараттың алғашқы дозасын енгізгеннен кейін де туындауы мүмкін)

- анафилактоидтық шок (тері-шырышты қабық реакциялары кейде тіпті препараттың алғашқы дозасын енгізгеннен кейін де туындауы мүмкін)

- гипергликемия

- гипогликемиялық кома («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- суицидтік ойларды немесе суицид әрекетін қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен жүретін психоздық бұзылыстар («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- шеткері сенсорлық нейропатия («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- шеткері сенсомоторлық нейропатия («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- аносмияны қоса, паросмия

- дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс

- агевзия

- естен тану

- қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

- уақытша көрмей қалуАйрықша нұсқауларды» қараңыз)

- естімей қалу, естудің бұзылуы

- жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін қарыншалық тахикардия

- қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы («Айрықша нұсқаулар» мен «Артық дозалануын» қараңыз)

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- диарея – геморрагиялық түрі, өте сирек жағдайларда жалғанжарғақшалы колитті қоса, энтероколиттің болуын көрсетуі мүмкінАйрықша нұсқауларды» қараңыз), панкреатит

- сарғаю және өлімге соқтыратын жедел бауыр жеткіліксіздігін қоса, бауырдың ауыр зақымдануы, негізінен, негізгі ауыр ауруы бар пациенттерде Айрықша нұсқауларды» қараңыз), гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдром, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясыАйрықша нұсқауларды» қараңыз), лейкоцитокласттық васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі) («Қолдануға болмайтын жағдайлар» мен «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- байламдардың үзілуі, бұлшықеттердің жыртылуы

- артрит

- ауыру (арқаның, кеуде мен аяқ-қолдардың ауыруын қоса)

Фторхинолондарды қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлеріне мыналар кіреді:

- порфириямен науқастардағы порфирия ұстамалары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға, сондай-ақ басқа да қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- анамнезде фторхинолондарды алдыңғы қолданудан кейін сіңірлер тарапынан жағымсыз реакциялар болса

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- жүктілік, лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әркеттесуі

Басқа дәрілік заттардың левофлоксацинге әсері.

Теофиллин, фенбуфен немесе осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар

Левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталған жоқ. Алайда фторхинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен және құрысу шегін төмендететін басқа агенттермен бір мезгілде қолданғанда құрысу шегі айтарлықтай төмендеуі мүмкін. Левофлоксациннің фенбуфен бар кездегі концентрациясы, тек левофлоксацинді қабылдаған кездегіге қарағанда шамамен 13%-ға жоғары болды.

Пробенецид және циметидин

Пробенецид пен циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық тұрғыдан айқын әсер етеді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидиннің қатысумен 24%-ға және пробенецидтің қатысумен 34%-ға төмендейді. Мұның себебі, екі препарат та левофлоксациннің өзекшелік сөлінісін бөгеуге қабілетті екендігі. Алайда зерттеу барысында сыналған дозалары кезінде, статистикалық тұрғыдан елеулі кинетикалық айырмашылықтардың клиникалық тұрғыдан маңызды болып табылу ықтималдығы аз. Левофлоксацинді пробенецид пен циметидин сияқты өзекшелік сөлініске әсер ететін дәрілік заттармен, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге бір мезгілде қолдануға сақтықпен қарау керек.

Басқа ақпарат

Фармакологиясын клиникалық зерттеулер, левофлоксацинді келесі дәрілік заттармен: кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бірге қабылдағанда левофлоксациннің фармакокинетикасына ешқандай клиникалық елеулі әсердің болмағанын көрсетті.

Левофлоксациннің басқа дәрілік заттарға әсері.

Циклоспорин

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда 33%-ға артады.

К дәруменінің антагонистері

Айрықша нұсқаулар

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

Левофлоксацинді, басқа фторхинолондар сияқты, өзінің QT аралығын ұзартуға қабілеттілігімен белгілі дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және III класты дәрілермен, үш циклдық антидепрессанттармен және макролидтермен) қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен қолдану керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін (QT аралығының ұзаруын) қараңыз).

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына әсер еткен жоқ, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші болып табылмайтындығын көрсетеді.

Айрықша нұсқаулар

Өкпенің пневмококтардан туындаған қабынуы өте ауыр ағымда болған жағдайда, левофлоксацин оңтайлы емдік әсер бермеуі мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін дозасын түзету керек емес, өйткені левофлоксацин елеусіз дәрежеде бауырда метаболизденеді.

Егер егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы бұзылмаған болса, дозасын түзету қажет емес.

P. aeruginosa-дан туындаған ауруханалық инфекциялар біріктіріп емдеуді қажет етуі мүмкін .

Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококтың да левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға төзімді болу ықтималдығы жоғары. Сәйкесінше, левофлоксацинді метициллинге төзімді стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеуде, немесе, егер зертханалық талдаулардың нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаса (сондай-ақ, егер әдетте метициллинге төзімді стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану талапқа сай болып саналмаса) немесе осындай күдік болғанда қолдану ұсынылмайды.

Несеп шығару жолдарының инфекцияларын туғызатын, анағұрлым кең таралған патоген E. coli фторхинолондарға төзімділігі Еуропалық одақ елдерінде ауытқып отырады. Препараттарды тағайындау кезінде E. coli фторхинолондарға төзімділігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады.

Сібір ойық жарасының өкпелік түрі: адамда қолданылуы Bacillus anthracis сезімталдығы бойынша in vitro деректерге, және клиникалық деректердің шектеулі мөлшерімен қатар, клиникаға дейінгі зерттеулердің деректеріне негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты келісілген ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарды басшылыққа алуы керек.

Ем жүргізу ұзақтығы

Ұсынылатын ем жүргізу ұзақтығы инфузияға арналған 500 мг левофлоксацин ерітіндісі үшін кемінде 60 минутты құрайды.

Офлоксацинге қатысты, инфузия кезінде тахикардия және артериялық қысымның уақытша жоғарылауы білінуі мүмкін екендігі белгілі. Сирек жағдайларда салдары ретінде, артериялық қысымның күрт төмендеуі, циркуляторлық коллапс байқалуы мүмкін. Егер левофлоксацинді (офлоксациннің l-изомерін) енгізген кезде артериялық қысымның айқын төмендегені байқалса, енгізуді дереу тоқтату керек.

Натрий мөлшері

Бұл препараттың құрамында 50 мл дозасында 7,8 ммоль (181 мг) және 100 мл дозасында 15,8 ммоль (363 мг) натрий бар. Натрий мөлшері бақыланатын диета ұстанып жүрген пациенттерде ескерілуі тиіс.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Сирек жағдайларда тендинит болуы мүмкін. Көбінесе бұл ахилл сіңіріне қатысты және сіңірлердің үзілуіне алып келуі мүмкін. Тендинит пен сіңірлердің үзілуі, кей жағдайларда екіжақты, левофлоксацинмен емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сонымен қатар аталған патологиялардың емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай ішінде туындаған жағдайлары туралы хабарланды. Тендинит пен сіңірлердің үзілу қаупі егде жастағы пациенттерде, 1000 мг тәуліктік дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде және кортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерде арта түседі. Тәуліктік дозасын егде жастағы пациенттерде креатинин клиренсіне байланысты түзету керек («Қолдану тәсілі мен дозаларын» қараңыз). Сондықтан егер мұндай пациенттерге левофлоксацин тағайындалса, оларды мұқият қадағалау қажет. Егер пациенттер тендиниттің пайда болу симптомдарын байқаса, олар дәрігермен кеңесуі керек. Тендинитке күдіктенген жағдайда, левофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтату және тиісінше емдеуді бастау керек (мысалы, сіңірлердің иммобилизациясын қамтамасыз ету) («Қолдануға болмайтын жағдайлар» мен «Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Clostridium difficile-ден туындаған аурулар

Левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейінгі диарея, әсіресе ауыр жағдайларында, персистирленетін және/немесе геморрагиялық түрі, Clostridium difficile-ден туындаған аурудың симптомы болуы мүмкін, оның анағұрлым ауыр түрі жалғанжарғақшалы колит болып табылады («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Егер жалғанжарғақшалы колитке күдік туындаса, левофлоксациннің инфузиясын дереу тоқтату және пациенттерді тез арада демеуші дәрілермен ± спецификалық еммен (мысалы, ванкомицинді ішу арқылы қабылдау) емдеу керек. Ішек моторикасын бәсеңдететін дәрілер бұл клиникалық жағдайда қарсы көрсетілімді.

Құрысуларға бейім пациенттер

Левофлоксацин анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз), және басқа хинолондармен жағдайдағы сияқты, препаратты бұрыннан орталық жүйке жүйесінің зақымданулары бар пациенттер сияқты құрысуларға бейім пациенттерге, фенбуфенмен және соған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттармен немесе, теофиллин сияқты құрысуға дайындықты арттыратын (құрысуға дайындықты төмендететін) дәрілермен бір мезгілде емдегенде («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз) аса сақтықпен қолдану керек. Құрысулар пайда болған жағдайда левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің латентті немесе бұрыннан бар ақаулары бар пациенттер хинолондар тобының бактерияға қарсы дәрілерімен емдеу кезінде гемолиздік реакцияларға ұшырауы мүмкін, сондықтан оларға левофлоксацинді сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин көбінесе бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек функциясы әлсіз (бүйрек жеткіліксіздігі бар) науқастар үшін дозасын түзету қажет («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Жоғары сезімталдық (аса жоғары сезімталдық) реакциялары

Левофлоксацин уақыт өте келе, бастапқы дозасын қолданғаннан кейін күрделі, өлімге соқтыруы мүмкін жоғары сезімталдық реакцияларын (мысалы анафилаксиялық шокқа дейінгі ангионевроздық ісіну) туғызуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Бұл жағдайда пациенттерге емдеуді дереу тоқтату және шұғыл көмек көрсету әрекеттерін бастау керек.

Ауыр буллездік реакциялар

Левофлоксацинді қолданғанда, Стивенс–Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты терінің ауыр буллездік реакциялары туындаған жағдайлар туралы хабарландыЖағымсыз әсерлерін» қараңыз). Емдеуді жалғастырар алдында теріде/шырышты қабықтарда реакциялар туындаған жағдайда, пациенттерге дереу емдеуші дәрігеріне хабарласуды ұсыну керек.

Дисгликемия

Барлық хинолондармен жағдайдағы сияқты, гипо-, және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза мөлшерінің бұзылулары туындағаны туралы хабарланды, олар әдетте қант диабетіне шалдыққан, гипогликемиялық дәрілермен ішу арқылы (мысалы, глибенкламидпен) немесе инсулинмен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде байқалған. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Қант диабетіне шалдыққан пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Фотосенсибилизацияның профилактикасы

Фотосенсибилизация левофлоксацинді қабылдағанда өте сирек туындаса да, оны болдырмау мақсатында пациенттерге емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойы айрықша қажет болмаса, қатты күн сәулесінің немесе жасанды УК-сәуленің (мысалы, жасанды ультракүлгін сәулесі шамының, солярийдің) әсеріне ұшырамау ұсынылады.

К дәруменінің антагонистерін қабылдаған пациенттер

Левофлоксацинді К дәруменінің антагонисімен бірге (мысалы, варфаринмен) қабылдаған пациенттерде коагуляциялық тестілер көрсеткіштерінің (ПУ/халықаралық қалыптасқан қатынас) және/немесе қан кетулердің артуы мүмкіндігінің салдарынан, егер бұл дәрілік заттар бір мезгілде қолданылса, коагуляциялық тестілерді қадағалау керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Психоздық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде психоздық реакциялар туралы хабарланды. Өте сирек жағдайларда олар, кейде тек левофлоксациннің бір ғана дозасын қабылдағаннан кейін суицидтік ойлар мен деструктивті мінез-құлыққа дейін үдеген Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Егер пациентте аталған реакциялар туындаса, левофлоксацинді қабылдауды тоқтату және жауап ретіндегі шараларға жүгіну керек. Левофлоксацинді психоздық бұзылыстары бар пациенттерге немесе анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды QT аралығы ұзаруының төмендегілер сияқты белгілі қауіп факторлары бар пациенттерге қолдануға сақтықпен қарау керек, мысалы:

туа біткен QT аралығы ұзаруы синдромы

өзінің QT аралығын ұзартуға қабілеттілігімен белгілі дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және III класты дәрілерді, үш циклдық антидепрессанттарды, макролидтерді, нейролептиктерді) қатарлас қолдану

түзетілмеген электролиттік теңгерімсіздік (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

әйелдер мен егде жастағы пациенттер

Артық дозалануы

Шеткері нейропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдап жүрген пациенттерде жылдам басталуы мүмкін сенсорлық немесе сенсомоторлық шеткері нейропатия туралы хабарланды Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Егер пациентте нейропатия симптомдары байқалса, қайтымсыз жағдайдың туындауын болдырмас үшін, левофлоксацинді қабылдауды тоқтату керек.

Гепатобилиарлық бұзылулар

Левофлоксацинді қабылдағанда, көбінесе негізгі ауыр аурулары, мысалы сепсисі бар пациенттерде, өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейінгі некроздық гепатит жағдайлары туралы хабарланған Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз). Егер анорексия, сарғаю, несептің қараюы, іш аумағында ауыруы немесе қышыну сияқты бауыр ауруының көріністері мен симптомдары туындаса, пациенттерге емдеуді тоқтатуды және дәрігерге қаралуды ұсыну керек.

Гравис миастениясының өршуі

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар, нейробұлшықеттік бөгегіштік белсенділікке ие және гравис миастениясынан зардап шегіп жүрген пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі қадағалау кезеңінде туындаған, өлім жағдайлары мен өкпені қосымша жасанды желдету қажеттілігін қоса, күрделі жағымсыз реакциялар гравис миастениясынан зардап шегіп жүрген пациенттерде фторхинолондарды қолданумен байланысты болды. Пациенттің анамнезінде гравис миастениясы болған жағдайда, левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды.

Көру бұзылулары

Көру бұзылулары туындаған немесе препараттың көзге әсер ету белгілері білінген жағдайда, дереу офтальмологқа қаралу керек.

Асқын инфекция

Левофлоксацинді әсіресе, ұзақ уақыт бойы қолдану, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Емдеу кезеңінде асқын инфекция туындаған жағдайда, тиісінше шараларды қолдану керек.

Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері

Левофлоксацинді қолданып емделіп жүрген пациенттерде несептегі апиындарды анықтауға арналған талдау жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Апиындардың бар-жоқтығына талдау жүргізу нәтижелерін анағұрлым спецификалық әдісті пайдаланып растау қажет болуы мүмкін.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis көбеюін бәсеңдетуі, және сәйкесінше, туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.

Сақтық шаралары

Инфузияға арналған Левоцин-Н препаратын қандай-да бір бактериялық ластанудың профилактикасы үшін, қалпақшасындағы резеңке төсемін тескеннен кейін бірден (3 сағат ішінде) қолдану керек. Инфузия кезінде жарықтан қорғау керек емес.

Құтының ішіндегі пайдаланылмаған мөлшерін қоршаған ортаны қорғау жөніндегі жергілікті жазбаларға сәйкес жою керек, оны ары қарай қолдану үшін сақтауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Іс-тәжірибелік деректер фторхинолондардың өсіп келе жатқан организмнің шеміршектерін зақымдауы қаупін растайды, левофлоксацинді жүкті әйелдер мен бала емізіп жүрген әйелдерге тағайындауға болмайды. Егер левофлоксацинмен емдеу кезінде жүктілік диагнозы анықталса, бұл туралы дәрігерге хабарлау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқаратын, машиналармен және механизмдермен жұмыс жасайтын пациенттерге жүйке жүйесіне қатысты болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін (бас айналуы, мелшию, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру мен есту бұзылулары, қимыл үдерістерінің, соның ішінде жүру кезіндегі бұзылулары) ескеру керек, бұл сақтық танытуды қажет етеді.

Артық дозалануы

Симптомдары: левофлоксациннің артық дозалануының болжанған маңызды симптомдары орталық жүйке жүйесіне қатысты (сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары). Зерттеулердің нәтижелеріне сәйкес, емдік дозаларынан асатын дозаларын қолданғанда QT аралығының ұзарғаны байқалды.

Емі: симптоматикалық. Артық дозаланған жағдайларда пациентке ЭКГ қоса, мұқият қадағалау жүргізіледі. Гемодиализ, соның ішінде перитонеальді диализ немесе САПД, левофлоксацинді организмнен шығару үшін тиімді болып табылмайды. Арнайы антидоттары жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПҚ (полиэтилен құты) немесе БПҚ (ниппель бастиегі бар полиэтилен құты) типті полиэтилен құтыда 100 мл препараттан.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушылық ыдысқа арналған картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«НИКО» ЖШҚ, Украина, 86123, Донецк обл., Макеевка қ., Таёжная к-сі, 1-1

Тіркеу куәлігінің иесі

«НИКО» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Утегенова Б.А.» ЖК, 010000, Астана қ., Рамазан к-сі, 33/9,

тел.: + 7 701 707 61 81, электронды пошта: b.utegenova_ip@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Утегенова Б.А.» ЖК, 010000, Астана қ., Рамазан к-сі, 33/9,

тел.: + 7 701 707 61 81, электронды пошта: b.utegenova_ip@mail.ru

Прикрепленные файлы

914080541477976123_ru.doc 150.5 кб
741088681477977452_kz.doc 215 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники