Левоцин-Н

МНН: Левофлоксацин
Производитель: ВИОСЕР С.А. ПАРЕНТЕРАЛ СОЛЮШНС ИНДАСТРИ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022374
Период регистрации в РК: 16.09.2016 - 16.09.2021
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Левоцин-Н

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 500 мг/100 мл ерітінді

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - левофлоксацин гемигидраты – 512,46 мг (сусыз левофлоксацинге шаққанда – 500 мг),

қосымша заттар: натрий хлориді, сұйылтылған хлорсутек қышқылы немесе натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, жасыл-сары сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар хинолон туындылары Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Пероральді түрде қабылданған левофлоксацин тез және толық дерлік сіңеді, қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң Сmax мәніне жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 99-100%-ға жуықты құрайды. Тепе-тең жағдайға тәулігіне 1-2 рет 500 мг дозалау режимінде 48 сағат ішінде жетеді.

Таралуы

Левофлоксациннің шамамен 30-40%-ы қан сарысуының протеинімен байланысады. Левофлоксациннің орташа таралу көлемі бір реттік дозадан және 500 мг қайталанған дозадан кейін шамамен 100 л құрайды, бұл оның организм тіндеріне кеңінен таралғанын көрсетеді.

Организмнің тіндеріне және сұйықтықтарына өтуі

Левофлоксацин бронхтардың шырышты қабығына, өкпе тіндерінің бронх секретіне, альвеолярлы макрофагтарға, өкпе тініне, теріге (көпіршіктердің сұйықтығы), простата тініне және несепке өтеді. Алайда левофлоксацин цереброспинальді сұйықтыққа нашар өтеді.

Биотрансформациясы

Левофлоксацин өте аздаған дәрежеде метаболизденеді, метаболиттері дисметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-оксид болып табылады. Бұл метаболиттер несеппен шығарылатын препарат мөлшерінің 5%-дан азын құрайды. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыдан тұрақты және хирургиялық құрылым инверсиясына жатпайды.

Шығарылуы

Вена ішіне енгізгеннен кейін левофлоксацин плазмадан біршама баяу (жартылай шығарылу кезеңі 6 – 8 сағатты құрайды), негізінен бүйрек арқылы (енгізілген дозаның 85%-дан көбі) шығарылады.

Дозаға тәуелділігі

Левофлоксациннің 50 1000 мг ауқымындағы дозаға тәуелді фармакокинетикасын тексеру керек.

Пациенттердің арнайы топтарына қатысты сипаттамасы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксациннің фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі ықпалын тигізеді. Бүйрек функциясы төмендеген кезде бүйрек арқылы шығарылуы және клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі төменде берілген кестеде көрсетілгендей артады.

Креатинин клиренсі (мл/мин)

< 20

20-49

50-80

Бүйректік клиренсі (мл/мин)

13

26

57

Жартылай шығарылу кезеңі (сағат)

35

27

9

Егде жастағы пациенттер

Жастау пациенттер мен егде жастағы пациенттерде, креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтардан басқа, левофлоксациннің фармакокинетикасында айтарлықтай айырмашылықтар жоқ.

Гендерлік айырмашылықтары

Әйел және еркек жыныстыларға қатысты жүргізілген бөлек талдау левофлоксациннің фармакокинетикасында жынысқа байланысты аздаған айырмашылықтарды көрсетті. Осы гендерлік айырмашылықтардың клиникалық тұрғыдан маңызды екендігіне айғақтамалар жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин бактерияларға қарсы фторхинолондар класына жататын дәрі және офлоксациннің рацемиялық дәрілік затының S(-) энантиомері болып табылады. Бактерияларға қарсы фторхинолон бола отырып, левофлоксацин ДНҚ кешеніне – ДНҚ-гираза және IV топоизомеразаға әсерін тигізеді.

Левоцин-Н препаратының бактерицидтік белсенділігінің дәрежесі қан сарысуындағы (Сmax) ең жоғары концентрацияның немесе фармакокинетикалық қисық астындағы ауданның (AUC) және ең төмен тежегіш концентрацияның (ЕТК) арақатынасына байланысты.

Левофлоксацинге төзімділік II топоизомераза, ДНҚ гираза және IV топоизомераза типтерінде мақсаттық сайт мутацияларының сатылы үдерісі түрінде болады. Бөгеттен өту (Pseudomonas-де таралған) және қайту механизмдері сияқты басқа механизмдері де левофлоксациннің сезімталдығына ықпалын тигізуі мүмкін.

Левофлоксацин және басқа да фторхинолондар арасында айқаспалы резистентілік анықталды.

Әсер ету механизмдерінің арқасында әдетте левофлоксацин және бактерияларға қарсы басқа кластарға жататын препараттар арасында айқаспалы резистенттілік болмайды.

Левофлоксацин үшін, сезімтал микроорганизмдерді аралық сезімтал (орташа резистентті) микроорганизмдерден және аралық сезімтал микроорганизмдерді резистентті микроорганизмдерден ажырататын микробтарға қарсы сезімталдықты тестілеудің Еуропалық комитеті ұсынған (EUCAST) ЕТТК шектік мәндері төменде ЕТТК (мг/л) тестілеу кестесінде берілген.

Левофлоксацин үшін EUCAST ЕТТК клиникалық шектік мәндері (нұсқа 2.0, 2012-01-01)

Патоген

Сезімтал

Резистентті

Enterobacteriacae

1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonas spp.

1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacter spp.

1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus spp.

1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcus pneumonia1

2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

1 мг/л

> 2 мг/л

Haemophilus influenzae2,3

1 мг/л

> 1 мг/л

Moraxella catarrhalis3

1 мг/л

> 1 мг/л

Түрлермен байланысты емес шекаралық мәндер4

1 мг/л

> 2 мг/л

1.Шекаралық мәндер жоғары дозадағы левофлоксацинмен емдеуге қатысты.

2. Фторхинолондарға резистенттілік деңгейі төмен (ципрофлоксациннің ЕТТК 0,12-0,5 мг/л) болуы мүмкін, бірақ Haemophilus influenzae әсерінен туындаған тыныс алу жолдарының инфекциялары үшін осы резистенттіліктің клиникалық маңызына дәлелдер жоқ.

3. ЕТТК шамалары шекаралық мәндерден жоғары штаммдар өте сирек болады немесе олар жөнінде әлі мәлімделген жоқ. Кез келген осындай изолятта идентификациясына және микробтарға қарсы сезімталдығына тестілерді қайталаған жөн, және егер нәтижесі айғақталса, изолятты тиісті зертханаға жіберу керек. Ағымдағы резистенттіліктің шекаралық мәндері жоғары ЕТТК-мен айғақталған изоляттар үшін клиникалық жауапқа қатысты деректер бар болса да, оларды резистентті ретінде мәлімдеу керек.

4. Шекаралық мәндер 500 мг х 1-ден 500 мг х 2 дейін пероральді дозада және 500 мг х 1-ден 500 мг х 2 дейін вена ішіне енгізілетін дозада қолданылады.

Резистенттіліктің таралуы географиялық тұрғыдан және жекелеген түрлер үшін уақытқа қарай өзгеруі мүмкін. Әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде микроорганизмдердің резистенттілігі жөнінде жергілікті ақпарат алған дұрыс. Қажет болған жағдайда, жергілікті резистенттілік препараттың дозасының, ең кемінде, инфекциялардың кейбір типтері үшін күмәнді болып табылғанда, кеңес алу үшін маманға көрінген жөн.

Бактерияларға қарсы ауқымы

Әдетте сезімтал түрлер

Аэробты грамоң бактериялар

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллинге сезімтал, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С және G топтары, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробты грамтеріс бактериялар

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробты бактериялар

Peptostreptococcus.

Басқалары

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Жүре пайда болған (салдарлы) резистенттілігі қиындық тудыруы мүмкін түрлер

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинге резистентті*, коагулазотеріс Staphylococcus haemolyticus.

Аэробты грамтеріс бактериялар

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis.

Табиғи резистентті штаммдар

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcus faecium.

*Метициллинге резистентті Staphylococcus aureus-дің фторхинолондарға, соның ішіндегі левофлоксацинге жалпы резистенттілігінің болу ықтималдылығы зор.

Қолданылуы

Ересектерде вена ішіне енгізуге арналған Левоцин-Н препаратын левофлоксацинге сезімтал бактериялардан туындаған төмендегі бактериялық қабыну үдерістерін емдеген кезде тағайындайды:

- ауруханадан тыс пневмонияда

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында (жоғарыда көрсетілген инфекцияларды емдеу үшін дәрілік затты әдетте осы инфекциялардың бастапқы емі үшін ұсынылатын бактерияларға қарсы басқа дәрілерді қолдану мақсатқа сай болмағанда немесе мүмкін болмағанда ғана қолданған жөн).

- созылмалы бактериялық простатитте

- пиелонефритте және несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты қолданар алдында жағымдылығына тері сынамасын жасаған жөн.

Вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні күніне 1 немесе 2 рет тамшылатып инфузия арқылы баяу енгізеді. Бір құтының ішіндегіні (500 мг левофлоксацинмен бірге вена ішіне енгізуге арналған 100 мл ерітінді) енгізу ұзақтығы кем дегенде 60 минутты құрауы тиіс.

Дозалау инфекцияның типіне және ауырлығына және инфекцияның ықтимал қоздырғышының сеізмталдығына байланысты.

Емдеу ұзақтығы ауру ағымына байланысты (төмендегі кестені қараңыз). Бактерияларға қарсы кез келген басқа ем сияқты, Левоцин-Н препаратын тағайындауды афебрильді жағдай басталғаннан кейін немесе бактериялардың эрадикациясы пайда болғаннан кейін кем дегенде 48-72 сағатқа жалғастыру керек.

Креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден көбіректі құрайтын, бүйрек функциясы қалыпты ересектерді емдеу үшін әдетте препараттың келесі дозаларын ұсынады:

Қолданылуы

Тәуліктік доза (аурудың ауырлығына байланысты)

Емдеу ұзақтығы1 (аурудың ауырлығына байланысты)

Ауруханадан тыс пневмония

Тәулігіне 1-2 рет 500 мг

7-14 күн

Пиелонефрит

Тәулігіне 1 рет 500 мг

7-10 күн

Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары

Тәулігіне 1 рет 500 мг

7-14 күн

Созылмалы бактериялық простатит

Тәулігіне 1 рет 500 мг

28 күн

Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары

Тәулігіне 1-2 рет 500 мг

7-14 күн

1Емдеу ұзақтығы вена ішіне енгізуді плюс пероральді емді қамтиды. Вена ішіне енгізуден пероральді емге ауысу үшін қажетті уақыт, клиникалық жағдайға қарай, 2-ден 4 күнге дейінді құрайды.

Левофлоксацин көбіне бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін дозаны азайту қажет.

Креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден азды құрайтын, бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозалануы:

Креатинин клиренсі, мл/мин

Дозалау режимі (инфекцияның ауырлығына және нозологиялық формасына байланысты)

50-20

250 мг/24 сағат

500 мг/24 сағат

500 мг/12 сағат

алғашқы доза  250 мг,

келесі

125 мг/24 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі

250 мг/24 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі –

250 мг/12 сағат

19-10

алғашқы доза  250 мг,

келесі  125 мг/48 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі

125 мг/24 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі

125 мг/12 сағат

10 (сондай-ақ гемодиализде және САПД 1)

алғашқы доза  250 мг,

келесі

125 мг/48 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі

125 мг/24 сағат

алғашқы доза 500 мг,

келесі

125 мг/24 сағат

1 Гемодиализде немесе созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализден (САПД) кейін қосымша дозалар керек емес.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозалануы. Дозаны түзету керек емес, өйткені левофлоксацин бауырда аздап метаболизденеді және көбіне бүйрек арқылы шығарылады.

Егде жастағы пациенттер үшін дозалануы. Егер бүйрек функциясы бұзылмаса, егде жастағы науқастарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Балалар

Препаратты балаларға (18 жасқа дейінгі) қолдануға болмайды, өйткені буын шеміршегінің зақымдануын жоққа шығаруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Төменде берілген ақпарат клиникалық зерттеу деректеріне және тіркеуден кейінгі үлкен тәжірибеге негізделген.

Жиілігі мынадай шартты белгілер бойынша беріледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Әрбір жиілік аясында жағымсыз реакциялар көрініс беру дәрежесінің азаю ретімен берілген.

Жиі

ұйқысыздық

бас айналуы, бас ауыруы

флебит (инъекциялық түріне ғана қатысты)

диарея, құсу, жүрек айну

бауыр энзимдері (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ) көрсеткіштерінің жоғарылауы

инфузия орнындағы реакциялар (ауыру, қызару) - инъекциялық түріне ғана қатысты

Жиі емес

зеңдік инфекциялар, Candida тектес зеңдерден туындаған инфекцияларды қоса, патогендік микроорганизмдердің төзімділігі

лейкопения, эозинофилия

анорексия

мазасыздық, сананың шатасуы, ашушаңдық

ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

– вертиго

– диспноэ

іштің ауыруы, диспепсия, іштің кебуі, іш қату

қандағы билирубиннің жоғарылауы

бөртпеb, қышынуb, есекжемb, тершеңдік b

артралгия, миалгия

қандағы креатининнің жоғарылауы

астения

Сирек

тромбоцитопения, нейтропения

ангионевроздық ісіну, жоғары сезімталдық

гипогликемия, әсіресе диабетпен ауыратын пациенттерде

психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен), депрессия, мазасыздық, әдеттен тыс түстер көру, қорқынышты түстер

құрысулар, парестезия

көздің бұлдырауы сияқты көрудің бұзылулары

құлақтың шыңылдауы

тахикардия, жүрек қағуын сезіну

артериялық гипотензия

сіңірлердің зақымдануы, оның ішінде тендинит (мысалы, ахилл сіңірі), миастениясы бар пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі

бүйректің жедел жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

пирексия

Белгісіз

– панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

анафилаксиялық шокa, анафилактоидты шокb

гипергликемия, гипогликемиялық кома

пациенттің деструктивті мінез-құлықпен психоздық реакциялары, суицидтік ойларды немесе әрекеттенуді қоса

шеткері сенсорлық нейропатия, шеткері сенсомоторлық нейропатия, паросмия (иіс сезу бұзылысы), оның ішінде аносмия; дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыстар, агевзия, синкопе, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

уақытша көрмей қалу, увеит

естімей қалу, естудің бұзылуы

жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және пируэттік тахикардия (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде хабарланған), электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы

бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколитті көрсетуі мүмкін, панкреатит

левофлоксацинді қабылдаған кезде, көбінесе бауырдың негізгі ауыр аурулары бар пациенттерде өліммен аяқталатын бауырдың жедел жеткіліксіздігін қоса,сарғаю және бауырдың ауыр зақымдану жағдайлары туралы хабарланған; гепатит

уытты эпидермалық некролизb, Стивенс-Джонсон синдромыb, мультиформалы эритемаb, фотосезімталдық реакцияларыb, лейкоцитокласты васкулитb, стоматитb

қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы, сіңірдің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі), байламдардың үзілуі, бұлшықеттердің жыртылуы, артрит

ауыру (оның ішінде арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруы)

a Анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар кейде бірінші дозасынан кейін-ақ пайда болуы мүмкін

b Тері-шырышты қабықтар тарапынан реакциялар кейде бірінші дозасынан кейін-ақ пайда болуы мүмкін

Фторхинолондарды енгізумен байланысты басқа да жағымсыз әсерлер:

порфириясы бар науқастардағы порфирия ұстамалары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

левофлоксацинге немесе басқа да хинолондарға немесе дәрілік заттың қосымша заттарының қандай да болсын біреуіне жоғары сезімталдық

эпилепсия

мұның алдында хинолондарды қолданудан кейін сіңірлер тарапынан жағымсыз реакцияларға шағымданудың болуы

жүктілік, лактация кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың левофлоксацинге ықпалы

Теофиллин, фенбуфен немесе қабынуға қарсы стероидты емес ұқсас дәрілік заттар

Левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Алайда хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты препараттармен және құрысу шегін төмендететін басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда құрысу шегі едәуір төмендеуі мүмкін. Фенбуфеннің қатысуымен левофлоксациннің концентрациясы, тек левофлоксацинді ғана қабылдаған кездегіге қарағанда, шамамен 13%-ға жоғары болды.

Пробенецид және циметидин

Пробенецид және циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық тұрғыдан айқын ықпал етеді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидиннің қатысуымен 24%-ға және пробенецидтің қатысуымен 34%-ға төмендейді. Бұл екі препараттың да левофлоксациннің өзекшелік сөлінісін бөгеу қабілеттілігінен. Алайда зерттеулер барысында сыналған дозаларда статистикалық тұрғыдан маңызды кинетикалық айырмашылықтарының клиникалық маңызды болуы мүмкін емес болып табылады. Левофлоксацинді, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, өзекшелік сөлініске ықпал ететін пробенецид және циметидин сияқты дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық танытқан жөн.

Басқа ақпарат

Левофлоксацинді келесі дәрілік заттармен: кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бірге қабылдағанда левофлоксациннің фармакокинетикасына ешқандай да клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалы болған жоқ.

Левофлоксациннің басқа дәрілік заттарға ықпалы.

Циклоспорин

Левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33%-ға артады.

К дәруменінің антагонистері

К дәруменінің антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) бір мезгілде қолданғанда коагуляциялық тестілердің (ПУ/халықаралық қалыптасқан қатынас) жоғарылағаны және/немесе айқын болуы мүмкін қан кетулер жөнінде мәлімделді. Осыларды ескеріп, К дәруменінің антагонистерін қатар қабылдап жүрген пациенттерде коагуляция көрсеткіштерін бақылауды жүзеге асыру қажет.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

Левофлоксацинді, басқа фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзарта алатын қабілеті бар екендігі белгілі дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және III класқа жататын дәрілермен, трициклді антидепрессанттармен, макролидтермен, нейролептиктермен) қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Басқа да маңызды ақпарат

Теофиллиннің (ол CYP1A2 ферменті үшін маркерлі субстрат болып табылады) фармакокинетикасына левофлоксациннің ықпалы білінген жоқ, бұл левофлоксацин CYP1A2 тежегіші болып табылмайтындығын айғақтайды.

Инфузияға арналған басқа ерітінділермен үйлесімділігі:

Инфузияға арналған Левоцин-Н ерітіндісі инфузияға арналған келесі ерітінділермен үйлеседі:

- 0,9% натрий хлориді ерітіндісі

- 5% глюкоза ерітіндісі

- Рингер ерітіндісіндегі 2,5% глюкоза ерітіндісі

- парентеральді түрде қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділер (амин қышқылдары, көмірсулар, электролиттер).

Үйлесімсіздігі

Инфузияға арналған Левоцин-Н ерітіндісі гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий гидрокарбонатымен) араластыруға келмейді.

Осы дәрілік затты, жоғарыда көрсетілгендерді қоспағанда, басқа дәрілік препараттармен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Енгізу ұзақтығы

Енгізудің ұсынылатын ұзақтығы инфузияға арналған левофлоксациннің 250 мг ерітіндісі үшін кем дегенде 30 минутты немесе 500 мг ерітіндісі үшін 60 минутты құрайды.

Офлоксацинге қатысты алғанда, инфузия кезінде тахикардия және артериялық қысымның уақытша төмендеуі білінуі мүмкін екені мәлім. Сирек жағдайларда, салдары ретінде, артериялық қысымның күрт төмендеуі, циркуляторлық коллапс байқалуы мүмкін. Егер левофлоксацинді (офлоксациннің l-изомері) енгізген кезде артериялық қысымның айқын төмендеуі байқалса, енгізуді дереу тоқтатқан жөн.

Метициллинге резистентты алтын түстес стафилококк (MRSA)

Метициллинге резистентті алтын түстес стафилококктің фторхинолондарға, соның ішінде левофлоксацинге айқаспалы резистенттілігі өте жоғары болуы мүмкін. Сондықтан левофлоксацинді белгілі немесе күмәнді MRSA-инфекцияларды емдеу үшін, егер зертханалық зерттеу нәтижелері левофлоксацинге сезімталдықты айғақтамаса, қолдануға ұсынылмайды.

Несеп жолдары инфекцияларының өте кең таралған қоздырғышы Escherichia coli-дің фторхинолондарға резистенттілігі Еуропалық Одақтың әртүрлі елдерінде өзгеріп отырады. Левофлоксацинді тағайындау кезінде Escherichia coli-дің фторхинолондарға резистенттілігінің жергілікті таралуын дәрігерлердің ескергендері жөн.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Тендинит жағдайлары сирек болуы мүмкін. Бұл көбінесе ахил сіңіріне қатысты және сіңірлердің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит және сіңірлердің кейде екі жақты үзілуі левофлоксацинмен емдеуді бастағаннан бастап 48 сағат ішінде орын алуы мүмкін. Тендинит және сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, левофлоксацинді тәуліктік 1000 мг дозада қабылдаған пациенттерде және кортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерде ұлғаяды.

Егде жастағы пациенттерде тәуліктік дозаны креатинин клиренсі көрсеткіштерінің негізінде түзету қажет. Сондықтан мұндай пациенттерді, егер левофлоксацин тағайындалса, мұқият бақылау қажет. Барлық пациенттер, егер олар тендиниттің пайда болу симптомдарын байқаса, дәрігерден кеңес алғаны жөн. Тендинитке күдіктенген жағдайда Левоцин-Н препаратымен емдеуді дереу тоқтату және зақымданған сіңірге тиісті шаралар жүргізуді бастау керек (мысалы, иммобилизациямен қамтамасыз ету керек).

Clostridium difficile әсерінен туындаған аурулар

Левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін (кейде емдеуден кейін бірнеше аптадан соң) туындайтын персистерлейтін және/немесе геморрагиялық диарея, әсіресе ауыр жағдайларда, Clostridium difficilе (CDAD) әсерінен туындаған ауру симптомы болуы мүмкін. CDAD ауырлық дәрежесі әлсізден өмірге қауіп төндіретін жағдайға дейін өзгереді. Өте ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Сондықтан левофлоксацинмен емдеу кезіндегі немесе емдеуден кейінгі ауыр іш өту пайда болатын науқастарда осы диагнозды қарастыру маңызды. Егер жалған жарғақшалы колитке күдіктену пайда болса, левофлоксацин енгізуді дереу тоқтату және бірден тиісті ем жүргізуді бастау керек. Ішектің жиырылуын басатын дәрілерді осындай клиникалық жағдайда қолдануға болмайды.

Құрысуларға бейім пациенттер

Хинолондар құрысу шегін төмендетуі және құрысуларды туындатуы мүмкін. Левофлоксацинді анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге, басқа хинолондардағы жағдай сияқты, қолдануға болмайды, оны құрысуға бейім пациенттер, мысалы, орталық жүйке жүйесінің бұрыннан зақымдары бар пациенттер немесе церебральді құрысу шегін төмендететін дәрілік заттарды, мысалы, теофиллинді бір мезгілде қабылдағанда аса сақтықпен қолданған жөн. Құрысу ұстамалары жағдайында левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің ақаулары жасырын немесе бұрыннан бар пациенттер бактерияларға қарсы хинолондар тобына жататын дәрілермен емделген кезде гемолиздік реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан левофлоксацинді олардың сақтықпен қолданғандары және гемолиздің туындау қаупін бақылағандары жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин көбінесе бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны түзету қажет.

Жоғары сезімталдық (аса жоғары сезімталдық) реакциялары

Левофлоксацин бастапқы дозаны қолданғаннан кейін уақыт өте келе жоғары сезімталдықтың күрделі, әлеуетті өліммен аяқталатын реакцияларын (мысалы, ангионевроздық ісінуден анафилаксиялық шокқа дейін) туындатуы мүмкін. Мұндай жағдайда пациенттер емдеуді дереу тоқтатуы немесе тиісті шұғыл шараларды ұйымдастыру үшін жедел жәрдемді шақыруы керек.

Ауыр буллездік реакциялар

Левофлоксацинді қолданған кезде теріде СтивенсДжонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді реакция жағдайлары жөнінде мәлімделді. Теріде және/немесе шырышты қабықтарда реакция пайда болған жағдайда емдеуді жалғастырар алдында пациенттер дәрігерге көрінуі керек.

Қанда глюкоза деңгейінің ауытқуы

Басқа хинолондарды қолданған кездегідей, әсіресе гипогликемиялық пероральді заттармен (мысалы, глибенкламидпен) немесе инсулинмен қатар ем қабылдаған, қант диабеті бар пациенттерде гипергликемия мен гипогликемия жағдайларын қоса, қандағы глюкоза деңгейіндегі ауытқулар жөнінде мәлімделді. Гипогликемиялық кома жағдайлары жөнінде мәлімделді. Қант диабетімен науқастанатын пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау ұсынылады.

Фотосенсибилизацияның профилактикасы

Левофлоксацинді қабылдағанда фотосенсибилизация өте сирек туындайтын болса да, оны болдырмау мақсатында пациенттерге, емделу кезінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойы, егер аса қажеттілік болмаса, күн сәулесінің күшті әсеріне немесе жасанды УК-сәулеленуге (мысалы, жасанды ультракүлгін сәулелену шамы, солярий) жол бермеу керектігі ұсынылады.

К дәруменінің антагонистерін қабылдаған пациенттер

Левофлоксацинді К дәруменінің антагонисімен (мысалы, варфаринмен) біріктіріп қабылдаған пациенттерде коагуляциялық тестілер көрсеткіштерінің (ПУ/халықаралық қалыптасқан қатынас) ықтимал артуы және/немесе қан кетулер салдарынан, егер осы дәрілік заттар бір мезгілде қолданылса, коагуляциялық тестілерді бақылаған жөн.

Психоздық реакциялар

Левофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдаған пациенттерде психоздық реакциялар тіркелді. Өте сирек жағдайларда, кейде тек левофлоксациннің ғана дозасын қабылдағаннан кейін, олар суицидтік ойларға дейін және өзінен-өзі бүліну мінез-құлығына дейін өршіді. Егер пациентте осы реакциялар пайда болса, левофлоксацинді қолдануды тоқтатқан және жауап ретінде шаралар қолдануға кіріскен жөн. Левофлоксацинді психоздық бұзылыстары бар пациенттерге немесе анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығының ұзару қаупінің мына белгілі факторлары бар пациенттерге левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды сақтықпен қолданған жөн:

QT аралығының туа бітті ұзару синдромы;

QT аралығын ұзарту қабілеті белгілі дәрілік заттарды қатар қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IА және III класының дәрілері, трициклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер);

түзетілмеген электролиттік теңгерімсіздік (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);

QT аралығын ұзартатын препараттарға жоғары сезімталдығы бар егде жастағы пациенттер және әйелдер;

жүрек ауруы (мысалы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Шеткері нейропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде тез басталуы мүмкін сенсорлы немесе сенсомоторлы нейропатиялар жөнінде мәлімделді. Егер пациентте нейропатия симптомдары байқалса, қайтымсыз жайттың туындауына жол бермеу үшін, левофлоксацин қабылдауды тоқтатқан жөн.

Апиындар

Левофлоксацин қабылдаған пациенттерде несептегі апиындарды анықтау жалған-оң нәтиже беруі мүмкін. Спецификалық әдістердің жәрдемімен апиындарға оң нәтижелерді айғақтау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Гепатобилиарлық бұзылулар

Левофлоксацинді қабылдаған кезде, көбінесе ауыр негізгі аурулары бар пациенттерде, некроздың гепатиттен өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейінгі жағдайлар жөнінде мәлімделді (мысалы, сепсис). Пациенттерге, егер анорексия, сарғаю, несептің қараюы, іш тұсында қышыну немесе ауыру туындаса, емдеуді тоқтатуға және дәрігерге көрінуге кеңес берген жөн.

Гравис миастенияның өршуі

Фторхинолондар, соның ішінде левофлоксацин, жүйке-бұлшықет блокадасын туындатады және гравис миастениясы бар пациенттерде бұлшықет әлсіздігінің өршуіне әкеледі. Постмаркетингтік кезеңде анықталған күрделі жағымсыз реакциялар, соның ішінде өліммен аяқталатын жағдайлар және респираторлық демеуге қажеттілік гравис миастениясы бар науқастарда фторхинолондарды пайдалануымен байланысты. Анамнезінде гравис миастениясы бар пациенттерге левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды.

Көрудің бұзылуы

Егер көру бұзылса немесе көзге қандай да болсын ықпалы бар болса, окулистке дереу көріну керек.

Суперинфекция

Левофлоксацинді әсіресе ұзақ уақыт бойы қолдану препараттың әсеріне сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер емдеу кезінде суперинфекция пайда болса, тиісті шараларды қолдану керек.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін бәсеңдетуі мүмкін, өйткені туберкулездің бактериологиялық диагностикасында жалған-теріс нәтижелер беруі мүмкін.

Аневризманың дамуы және аортаның қатпарлануы

Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондарды қабылдағаннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризманың және аортаның қатпарлануының жоғары қаупі туралы хабарланған.

Анамнезінде аневризмасы бар, немесе аневризма және/немесе аортаның қатпарлануы бар пациенттерде, сондай-ақ аневризма дамуына немесе аорта қатпарлануына бейімдейтін басқа да қауіп факторлары немесе жай-күйлері бар (мысалы, Марфан синдромы, тамырлық типтегі Элерс-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) пациенттерде фторхинолондарды пайда-қауіп арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін және емнің басқа да нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана пайдалану керек.

Іште, кеудеде немесе арқада кенеттен ауыру пайда болған жағдайда пациенттер шұғыл жәрдем бөліміндегі дәрігерге дереу көрінуі керек.

Бұл дәрілік заттың 50 мл ерітіндісінде 7,7 ммоль (177,1 мг) натрий және 100 мл ерітіндісінде 15,4 ммоль (354,2 мг) натрий бар. Мұны натрий мөлшері бақыланатын диета ұстанып жүрген пациенттер және судың пайдаланылуын шектеуді қажет ететін жағдайларда ескеру қажет.

Фторхинолонды антибиотиктерді пайдалануға болмайды:

- ауыр болып табылмайтын және бактерияға қарсы емсіз басылуы мүмкін инфекцияларды емдегенде (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары);

- бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдегенде;

- саяхатшы диареясының немесе төменгі несеп жолдарының қайталанған инфекцияларының (қуық шегінен тыс жерге таралмайтын инфекциялардың) алдын алуға;

- орташа бактериялық инфекцияларды емдеуге, егер басқа да әдетте ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану мүмкін болмаса.

Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе егде жастағыларда, бүйрек аурулары бар пациенттерде, жүйелі кортикостероидтармен ем алып жүрген пациенттерде; ағзалардың трансплантациясынан кейінгі пациенттерде ерекше сақтықпен пайдалану керек. Бұл науқастарда сіңірдің зақымдану қаупі жоғары болады, ол фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін.

Сақтық шаралары

Тек бір реттік пайдалану үшін. Пайдаланылмаған ерітіндіні тастау керек.

Енгізер алдында дәрілік затта бөлшектердің бар-жоқтығын және түссізденгенін-түссізденбегенін көзбен тексеріп көрген жөн. Жеке бөлшектерсіз жасыл-сары түсті мөлдір ерітіндіні ғана пайдалану керек. Левоцин-Н, инфузияға арналған ерітіндіні, қандай да болсын бактерияны жұқтырып алуға жол бермеу мақсатында, резеңке төсемді тескеннен кейін дереу (3 сағат ішінде) пайдаланған жөн. Инфузия кезінде жарықтан қорғаудың қажеті жоқ.

Алғаш ашылғаннан кейін микробиологиялық көзқарас тұрғысында дәрілік затты дереу пайдаланған жөн. Егер препаратты бірден пайдаланбаса, пайдалану кезінде оның мерзіміне және сақтау шарттарына жауапкершілік пайдаланушы адамның мойнында болады.

Пайдаланылмаған кез келген дәрілік затты немесе қалдықтарды жергілікті талаптарға сәйкес жою қажет.

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде левофлоксацинді қолдануға зерттеулер саны шектеулі. Бұл зерттеулер ұрпақ өрбіту уыттылығына қатысты тікелей немесе тікелей емес зиянды әсерді көрсетпейді. Алайда адам организміне әсеріне жүргізілген зерттеулердің жоқтығына байланысты және жаңа өсіп келе жатқан организмде буын шеміршектерінің фторхинолондармен зақымдану қаупін көрсететін эксперименттік деректерді негізге алсақ, жүкті әйелдерге левофлоксацинді тағайындауға болмайды.

Лактация кезеңі

Левофлоксацинді емшек емізетін әйелдерге қолдануға болмайды. Басқа фторхинолондар емшек сүтіне енгенмен, левофлоксациннің емшек сүтіне экскрециясы жөнінде ақпарат жеткіліксіз. Адам организміне әсеріне жүргізілген зерттеулердің жоқтығына байланысты және жаңа өсіп келе жатқан организмде буын шеміршектерінің фторхинолондармен зақымдану қаупін көрсететін эксперименттік деректерді негізге алсақ, емшек емізетін әйелдерге левофлоксацинді тағайындауға болмайды.

Фертильділік

Левофлоксацин жануарларда фертильділіктің немесе ұрпақ өрбіту функциясының нашарлауын туындатпайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кейбір жағымсыз әсерлер (мысалы, бас айналу/вертиго, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы) пациенттің зейін қою қабілетін және реакциясын бұзуы мүмкін, демек, көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқарғанда қауіп төндіруі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналу, сананың бұзылуы/шатасуы, елестеулер, құрысу ұстамалары, тремор, QT аралығының ұзаруы немесе басқа да жағымсыз реакциялар көріністерінің күшеюі. Артық дозаланған жағдайда ЭКГ-ні қоса, пациентке мұқият бақылау жүргізу қажет.

Емі симптоматикалық, ЭКГ мониторинг. Спецификалық антидоттары жоқ. Гемодиализ, соның ішінде перитонеальді диализ немесе САПД организмнен левофлоксацинді шығару үшін тиімді болып табылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтиленді құтыда 100 мл препараттан. 1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ВИОСЕР С.А. ПАРЕНТЕРАЛ СОЛЮШНC ИНДАСТРИ, Греция

Трикал-Ларис ұлттық жолының 9-шы км, Таксиархис Трикала, 42100

Тел.: +30 24310 83441

E-mail: thvlassis@bioser.gr

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ФАРМАСЕЛ» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Утегенова Б.А.» ЖК, 010000, Нұр-Сұлтан қ., Абай даңғылы, 18 үй, 50 пәт. тел: + 7 701 707 61 81; электронды поштасы: b.utegenova_ip@mail.ru

Прикрепленные файлы

ИМП_Левоцин-Н_рус.doc 0.16 кб
ИМП_Левоцин-Н_каз.doc 0.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники