Левофлоксацин (500 мг, Озон ООО)

МНН: Левофлоксацин
Производитель: Озон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121810
Период регистрации в РК: 10.12.2015 - 10.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 176.02 KZT

Инструкция

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 512,46 мг в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: Опадрай Белый: поливиниловый спирт, макрогол - 3350, тальк, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность левофлоксацина составляет 99-100 %.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40%.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0-6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае - 2-4 ч. Максимальная концентрация в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата - 11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушении функции почек снижается выведение препарата почками и уменьшается почечный клиренс, увеличивается период полувыведения.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающийся изомер офлоксацина.

Механизм действия

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин обладает бактерицидным действием, обусловленным блокадой ферментов (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV), отвечающих за репликацию ДНК в бактериальных клетках. Ингибируя синтез ДНК, левофлоксацин вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Соотношение ФК/ФД

Уровень антибактериальной эффективности левофлоксацина зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) или площадью под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной подавляющей концентрацией.

Механизм резистентности

Резистентность к левофлоксацину приобретается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Основным механизмом, обусловливающим резистентность к левофлоксацину, является эффлюкс молекул антибиотика за пределы бактериальной клетки. В связи с этим уровень приобретенной резистентности к левофлоксацину остается низким.

Между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдается перекрестная резистентность. Между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов обычно не бывает перекрестной резистентности.

Пограничные значения

Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST) рекомендованы пограничные значения МПК для левофлоксацина (версия 2.0, 01.01.2012 г.):

Патоген

Чувствительность

Резистентность

Энтеробактерии

≤1 мг/л

>2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

S. pneumoniae 1

≤2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤1 мг/л

>2 мг/л

H. influenzae 2, 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

M. catarrhalis 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4

≤1 мг/л

>2 мг/л

1) Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.

2) Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МПК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.

3) Штаммы, у которых значения МПК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. До тех пор, пока не будут получены подтверждения клинического ответа для изолятов, у которых МПК превысило действующие в настоящий момент пограничные значения резистентности, такие изоляты должны считаться резистентными.

4) Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 или 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 - 500 мг x 2 для в/в введения.

В случаях, если возникает сомнение в эффективности использования препарата, особенно при лечении тяжёлых инфекций, целесообразность применения левофлоксацина рекомендуется подтвердить лабораторными показателями.

Обычно восприимчивые виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Вacillus anthracis, Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии:

Peptostreptococcus

Прочие:

Chlamydоphila pneumoniae, Chlamydоphila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная резистентность может представлять проблему

Аэробные грамположительные бактерии:

Enterococcus faecalis, Метициллин-резистентный1 Staphylococcus aureus, Коагулазанегативный Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis

Штаммы, обладающие природной резистентностью

Аэробные грамположительные бактерии:

Enterococcus faecium

1) Метициллин-резистентный Staphylococcus aureus с большей долей вероятности также будет обладать ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

 

Показания к применению

Взрослые пациенты: для лечения следующих инфекций (см.«Особые указания» и «Фармакодинамика):

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

При вышеперичисленных инфекциях левофлоксацин следует применять только в случаях нерационального использования антибактериальных средств, которые обычно назначаются в качестве стартовой терапии указанных инфекций.

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей (см. «Особые указания»)

- хронический бактериальный простатит

- неосложненный цистит (см. «Особые указания»)

Препарат Левофлоксацин в таблетках можно применять для завершения курса лечения пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения начальной терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Необходимо следовать официальным рекомендациям по надлежащему применению антибиотиков, учитывая чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Способ применения и дозы

Препарат Левофлоксацин таблетки следует применять внутрь один или два раза в сутки.

В случае перевода пациента с инъекционной формы препарата Левофлоксацин на приём таблеток рекомендуется сохранять эквивалентность доз.

Если пропущен приём препарата, то следует незамедлительно принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин согласно рекомендованной схеме.

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения зависит от типа заболевания.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин):

Острый бактериальный синусит - 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;

Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

Внебольничная пневмония - 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

Пиелонефрит - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;

Хронический бактериальный простатит - 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин)

 

Режим дозирования

250 мг / 24 ч

500 мг / 24 ч

500 мг / 12 ч

Клиренс креатинина

Первая доза:

250 мг

Первая доза:

500 мг

Первая доза:

500 мг

50-20 мл/мин

Затем:

по 125 мг/24 ч

Затем:

по 250 мг/24 ч

Затем:

по 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

Затем:

по 125 мг/48 ч

Затем:

по 125 мг/24 ч

Затем:

по 125 мг/12 ч

<10 мл/мин (в т.ч. гемодиализ и ПАПД)1

Затем:

по 125 мг/48 ч

Затем:

по 125 мг/24 ч

Затем:

по 125 мг/24 ч

1) После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз препарата.

Пациенты с нарушенной функцией печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы пожилым больным не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек (см. «Особые указания»).

Пациенты детского возраста

Левофлоксацин в таблетках противопоказан детям и подросткам, т.е. лицам до 18 лет (см. «Противопоказания»).

Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.

Способ применения

Таблетки стоит проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препрарат можно принимать во время еды или между приёмами пищи. Левофлоксацин в таблетках следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000), (включая отдельные сообщения); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Часто

- тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза);

- бессонница, головная боль, головокружение;

Нечасто

- грибковая инфекция, включая инфекцию Candida, развитие резистентности микроорганизмов, развитие «суперинфекции»;

- лейкопения, эозинофилия, повышение уровня креатинина в крови;

- анорексия, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор;

- беспокойство, тревога, состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго, тремор, дисгевзия;

- одышка, астения;

- сыпь, кожный зуд, крапивница, гипергидроз;

- артралгия, миалгия;

Редко

- тромбоцитопения, нейтропения;

- гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом;

- гиперчувствительность, ангионевротический отек;

- психотические реакции: галлюцинации, паранойя, депрессия, ажитация, кошмарные сновидения;

- судороги, парестезия;

- нарушения зрения, такие как снижение чёткости зрения;

- шум в ушах;

- тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотензия;

- заболевания сухожилий (в т.ч. тендинит, например Ахиллова сухожилия);

- мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис;

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита;

- пирексия;

Частота неизвестна

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;

- анафилактический шок, анафилактоидный шок;

- гипергликемия, гипогликемическая кома;

- нарушения психики с возможным причинением вреда себе (включая суицидальные попытки), экстрапирамидные расстройства, дискинезия, паросмия/аносмия, агевзия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно – моторная нейропатия;

- обморок;

- доброкачественная внутричерепная гипертензия;

- временная потеря зрения, нарушение слуха, потеря слуха;

- удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца;

- желудочковая аритмия и аритмия типа torsadе de pointes (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT);

- бронхоспазм, аллергический пневмонит;

- геморрагическая диарея (в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит), панкреатит, желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом у пациентов с тяжелым основным заболеванием;

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит;

- рабдомиолиз, разрыв сухожилий, например, Ахиллова сухожилия, связок, мышц;

- артрит, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), обострение порфирии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным компонентам препарата;

- эпилепсия;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены);

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин

На всасывание левофлоксацина могут влиять антациды, содержащие магний и алюминий, а также лекарственные средства, в состав которых входит цинк. С ионами металлов левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, образует неусвояемые организмом хелатные соединения. Между назначением левофлоксацина и приемом этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов.

Сукральфат

Действие препарата Левофлоксацин в таблетках значительно снижается при одновременном применении его с сукральфатом. При необходимости совместного применения рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин в таблетках.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Левофлоксацин может усиливать способность препаратов, в том числе теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов понижать порог судорожной готовности. При одновременном приёме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии.

Совместный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Антагонисты витамина К

Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно тяжёлого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина К (см. «Особые указания»).

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина снижается под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках (это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек).

Дигоксин, глибенкламид, ранитидин, кальция карбонат не оказывают существенного влияния на фармакокинетику левофлоксацина. Левофлоксацин немного увеличивает период полувыведения циклоспорина, но коррекции дозы последнего при этом не требуется.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Особые указания

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Препарат должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.

Во время лечения препаратом необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При применении Левофлоксацина иногда возникает воспаление сухожилий, (тендинит), которое может привести к его разрыву. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита увеличивается у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, пациентов старше 60 лет, а также при одновременном применении кортикостероидов. При подозрении на тендинит следует прекратить лечение левофлоксацином, обеспечить иммобилизацию сухожилия и сообщить лечащему врачу.

Необходимо корректировать суточную дозу Левофлоксацина у пациентов пожилого возраста в зависимости от клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы») и вести тщательный мониторинг таких пациентов при лечении.

Заболевание, вызванное Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит (см. «Побочные действия»). Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения левофлоксацином. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и без промедления начать соответствующее лечение.

Препараты, замедляющие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию (см. «Противопоказания») и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять пациентам, предрасположенным к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин), снижают порог судорожной готовности (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае возникновения конвульсивных судорог (см. «Побочные действия») следует прекратить лечение левофлоксацином.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – при применении левофлоксацина возникает риск развития гемолиза. Поэтому применение левофлоксацина у таких пациентов противопоказано.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови. Возможно развитие гипогликемии и гипергликемии. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови (см. «Побочные действия»).

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также корректировка режима дозирования.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QТ у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT. Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT (в т.ч. к фторхинолонам). Поэтому левофлоксацин следует применять у данных групп пациентов с осторожностью (см. «Способ применения и дозы», «Пациенты пожилого возраста», «Лекарственные взаимодействия», «Побочные действия», «Передозировка»).

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, возможно возникновение сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Левофлоксацин может вызывать реакции гиперчувствительности, иногда тяжёлые, вплоть до развития летального исхода (ангионевротический отек, анафилактический шок). Бывает достаточно однократного применения первой дозы препарата (см. «Побочные действия»). Пациентам следует немедленно связаться с лечащим врачом или вызвать скорую медицинскую помощь для оказания соответствующей неотложной терапии. Дальнейшее применение Левофлоксацина противопоказано.

При применении левофлоксацина имеется риск возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, например, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. «Побочные действия»). Пациентам необходимо немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек перед тем, как продолжить лечение.

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина (см. «Побочные действия»). Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Из-за риска возникновения повышенного кровотечения, вследствие изменения показателей коагуляции (ПВ/МНО), при одновременном применении Левофлоксацина и варфарина следует проводить постоянный контроль результатов коагуляционных проб (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Ввиду возможности возникновения у пациентов, принимающих Левофлоксацин, психотических реакций необходимо соблюдать осторожность при лечении левофлоксацином, особенно лиц, имеющих в анамнезе психические заболевания. В очень редких случаях, даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента (см. «Побочные действия»). В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психических заболеваний.

При применении Левофлоксацина существует угроза печёночной недостаточности с летальным исходом, преимущественно, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например, сепсис (см. «Побочные действия»). Поэтому, в случае появления признаков заболевания печени (анорексия, желтуха, боль в животе, зуд, потемнение мочи), пациентам следует прекратить лечение и связаться с лечащим врачом.

Фторхинолоны, включая Левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью, поэтому могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов пациентами, страдающими миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациентов в анамнезе миастении гравис.

При любых нарушениях со стороны органа зрения при лечении Левофлоксацином, необходима консультация офтальмолога.

Лечение левофлоксацином, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения, следует принять соответствующие меры. Применение Левофлоксацина может давать ложноположительный результат при проведении анализа мочи на наличие опиатов. Требуется подтверждение результатов теста иными специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и, соответственно, приводить к ложноотрицательному результату бактериологического анализа на туберкулез.

Применять с осторожностью

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы), почечная недостаточность, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), сахарный диабет, миастения gravis, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печеночная порфирия. Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Применение в педиатрии

Противопоказано. Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации не изучена. Однако в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможным риском возникновения серьёзных побочных эффектов, таких как: состояние спутанности сознания, нарушение зрения, головокружение, может снижаться внимание и скорость реакций у пациента. Поэтому, во время лечения Левофлоксацином, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, галлюцинации, тремор, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По 5, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Озон»

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск,

ул. Гидростроителей, д. 6, тел./факс: (84862) 3-41-09

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Атолл», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству препарата: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Фурманова, д.128, оф.16, тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.

 

Прикрепленные файлы

057411081477976337_ru.doc 146.5 кб
063770571477977594_kz.doc 167.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники