Левофлоксацин (500 мг) (Озон ООО)

МНН: Левофлоксацин
Производитель: Озон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121810
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 176.02 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Левофлоксацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 500,0 мг левофлоксацинге шаққанда 512,46 мг левофлоксацин гемигидраты,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий карбоксиметилкрахмалы, повидон (поливинилпирролидон), магний стеараты, натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы,

қабық құрамы: Опадрай Ақ: поливинил спирті, макрогол - 3350, тальк, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Цилиндрлі, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, бөлінген жерінде екі қабаты –ашық-сары түсті ядросы және үлбір қабығы көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда левофлоксацин жылдам және толығымен дерлік сіңеді (ас ішудің сіңірілу жылдамдығы мен толықтығына әсері аз). Левофлоксациннің биожетімділігі 99-100 % құрайды.

Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (ТСmaх) - 1-2 сағат. 500 мг қабылдағанда плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmах) 5,2 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы 30-40%-ға жуық.

Левофлоксациннің орташа жинақталуы препаратты 500 мг дозада күніне 2 рет қабылдаудың үшінші күні-ақ байқалады. Ағзалар мен тіндерге: өкпеге, бронхтардың шырышты қабығына, қақырыққа, несеп-жыныс жүйесінің ағзаларына, полиморфты ядролы лейкоциттерге, альвеолярлық макрофагтарға жақсы өтеді. Бронхтардың шырышты қабығы мен эпителий қабатының сұйықтығындағы ең жоғарғы концентрациясы 500 мг препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейін – сәйкесінше 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл; левофлоксациннің күлбіреуіктер сұйықтығындағы ең жоғарғы концентрациясы - 4,0-6,7 мкг/мл, бұл жағдайда ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 2-4 сағат. Өкпе тіндеріндегі ең жоғарғы концентрациясы 500 мг препаратты ішу арқылы қабылдағаннан кейін - 11,3 мкг/г, ал ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 4-6 сағат. Левофлоксацин жұлын-ми сұйықтығына азғантай мөлшерде өтеді. Левофлоксацинді тәулігіне 500 мг ішу арқылы қабылдағанда емдеудің үшінші күні қуықасты безі тіндеріндегі препаратты қабылдағаннан кейінгі 2, 6 және 24 сағаттан соң ең жоғарғы концентрациясы сәйкесінше 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және 2,0 мкг/г. Қуықасты безі/плазма концентрациясының арақатынасы орташа алғанда - 1,84. 500 мг препаратты қабылдағаннан кейін 8-12 сағаттан соң несептегі ең жоғарғы концентрациясының орташа мәні - 200 мг/л. Бауырда тотығады және/немесе препараттың азғантай бөлігі дезацетилденеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - 6-8 сағат. Организмнен көбінесе бүйрекпен (қабылдаған дозасының 85%) шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Левофлоксациннің ішке қабылданған дозасының 4%-ы ішекпен 72 ішінде шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде препараттың бүйрекпен шығарылуы төмендейді және бүйректік клиренсі азаяды, жартылай шығарылу кезеңі артады.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин – фторхинолондар тобының әсер ету ауқымы кең, бактерияға қарсы синтетикалық препараты, құрамында белсенді зат ретінде офлоксациннің солға айналатын изомері – левофлоксацин бар.

Әсер ету механизмі

Басқа фторхинолондар сияқты, левофлоксацин бактерицидтік әсерге ие, оған бактериялық жасушалардағы ДНҚ репликациясына жауап беретін ферменттердің (ДНҚ-гираза және топоизомераза IV) блокадасына байланысты болады. ДНҚ синтезін тежей отырып, левофлоксацин цитоплазмада, жасуша қабырғасында және бактериялардың жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістер туғызады.

ФК/ФД арақатынасы

Левофлоксациннің бактерияға қарсы тиімділік деңгейі сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) немесе фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) мен ең жоғарғы бәсеңдеткіш концентрациясы арасындағы арақатынасқа тәуелді.

Резистенттілігінің механизмі

Левофлоксацинге резистенттілік, II типті топоизомеразаның екеуін де: ДНҚ-гираза мен топоизомераза IV кодтайтын гендер мутацияларының сатылай үдерісінің нәтижесінде пайда болады. Левофлоксацинге резистенттілікке түрткі болатын негізгі механизм, антибиотик молекулаларының бактериялық жасушадан тыс эффлюксі болып табылады. Осыған байланысты, левофлоксацинге жүре пайда болған резистенттілік деңгейі төмен болып қала береді.

Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік байқалады. Левофлоксацин мен бактерияға қарсы препараттардың басқа кластары арасында әдетте айқаспалы резистенттілік болмайды.

Шектік мәндері

Микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) левофлоксацин үшін ЕТБК шектік мәндерін ұсынады (2.0 нұсқа, 01.01.2012 ж.):

Патоген

Сезімталдығы

Резистенттілігі

Энтеробактериялар

≤1 мг/л

>2 мг/л

Pseudomonas spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Acinetobacter spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤1 мг/л

>2 мг/л

S. pneumoniae 1

≤2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤1 мг/л

>2 мг/л

H. influenzae 2, 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

M. catarrhalis 3

≤1 мг/л

>1 мг/л

Микроорганизмдердің түрімен байланыссыз шектік мәндер4

≤1 мг/л

>2 мг/л

1) Левофлоксацин үшін шектік мәндер препараттың жоғары дозаларын қолданып емдеуге қатысты.

2) Фторхинолондарға резистенттіліктің төмен деңгейі байқалуы мүмкін (ципрофлоксацин препаратының ЕТБК 0,12-0,5 мг/л), алайда, бұл резистенттіліктің тыныс жолдарының H. Influenzae таяқшасымен инфекциясы кезіндегі клиникалық маңыздылығына дәлелдер жоқ.

3) ЕТБК мәндері сезімталдықтың шектік мәндерінен жоғары штамдар өте сирек кездеседі, немесе олар туралы әлі хабарланбаған. Идентификациясы мен микробқа қарсы препараттарға сезімталдыққа кез -келген осыған ұқсас изолятты пайдалана отырып жүргізілген талдауларды қайталау керек, және егер нәтижесі расталса, изолятты анықтау зертханасына жөнелту керек. ЕТБК резистенттіліктің қазіргі кезде қолданыстағы мәндерінен артық болған изоляттар үшін клиникалық жауапты растайтын дәлелдер алынбайынша, мұндай изоляттар резистентті деп саналуы тиіс.

4) Шектік мәндер ішу арқылы қабылдауға арналған 500 мг x 1 немесе 500 мг x 2 және к/і енгізуге арналған 500 мг x 1 - 500 мг x 2 дозалары үшін қолданылады.

Егер препаратты пайдаланудың тиімділігіне күмән туындаған жағдайларда, әсіресе ауыр инфекцияларларды емдеу кезінде, левофлоксацинді қолданудің талапқа сайлығын зертханалық көрсеткіштермен дәлелдеу ұсынылады.

Әдетте сезімтал болып келетін микроорганизмдердің түрлері

Аэробты грамоң бактериялар:

Вacillus anthracis, Метициллинге сезімтал Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, С және G тобы, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробты бактериялар:

Peptostreptococcus

Басқа да:

Chlamydоphila pneumoniae, Chlamydоphila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін түрлері

Аэробты грамоң бактериялар:

Enterococcus faecalis, Метициллин-резистентті1 Staphylococcus aureus, Коагулазанегативті Staphylococcus spp.

Аэробты грамтеріс бактериялар:

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробты бактериялар:

Bacteroides fragilis

Табиғи резистенттілікке ие штамдар

Аэробты грамоң бактериялар:

Enterococcus faecium

1) Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-резистенттілікке ие болу ықтималдығы зор метициллин-резистентті Staphylococcus aureus.

Қолданылуы

Ересек емделушілер: төмендегі инфекцияларды емдеу үшін («Айрықша нұсқаулар» және «Фармакодинамикасын» қараңыз):

- жедел бактериялық синуситте

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- ауруханадан тыс пневмонияда

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

Жоғарыда атап көрсетілген инфекциялар кезінде левофлоксацинді тек, әдетте аталған инфекциялар бастапқы емдеу үшін тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану ұтымсыз болған жағдайларда ғана қолдану керек.

- пиелонефритте және несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- созылмалы бактериялық простатитте

- асқынбаған циститте («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

Таблеткалар түріндегі Левофлоксацин препаратын левофлоксацинді көктамыр ішіне енгізу арқылы бастапқы емдеуден кейін жақсару байқалған емделушілерді емдеу курсын аяқтау үшін қолдануға болады.

Микроорганизмдердің нақты бір аумақтағы сезімталдығын ескере отырып, антибиотиктерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми ұсынымдарды басшылыққа алу қажет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткалар түріндегі Левофлоксацин препаратын тәулігіне бір немесе екі рет ішке қолдану керек.

Емделушіні Левофлоксацин препаратының инъекциялық түрінен таблеткаларды қабылдауға ауыстырған жағдайда, дозаларының баламалылығын сақтау ұсынылады.

Егер препаратты қабылдау жіберіліп алса, онда кідіртпей кезекті дозасын қабылдау және ары қарай Левофлоксацин препаратын ұсынылған сызбасына сәйкес қабылдауды жалғастыру керек.

Дозалау режимі инфекцияның сипаты мен ауырлығына, сондай-ақ болжалды қоздырғыштың сезімталдығына қарай анықталады. Емдеу ұзақтығы аурудың типіне байланысты болып келеді.

Препараттың бүйрек функциясы қалыпты ересектер үшін ұсынылатын дозасы (креатинин клиренсі (КК)>50 мл/мин):

Жедел бактериялық синуситте - 10-14 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг;

Шығу тегі бактериялық созылмалы бронхиттің өршуінде - 7-10 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг;

Ауруханадан тыс пневмонияда - 7-14 күн бойы тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг;

Пиелонефритте - 7 - 10 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг;

Несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында - 7-14 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг;

Созылмалы бактериялық простатитте - 28 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг;

Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында - 7-14 күн бойы тәулігіне 1-2 рет 500 мг;

Бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілер үшін (КК<50 мл/мин)

 

Дозалау режимі

250 мг / 24 сағғ

500 мг / 24 сағ

500 мг / 12 сағ

Креатинин клиренсі

Алғашқы дозасы:

250 мг

Алғашқы дозасы:

500 мг

Алғашқы дозасы:

500 мг

50-20 мл/мин

Содан соң:

125 мг/24 сағ

Содан соң:

250 мг/24 сағ

Содан соң:

250 мг/12 сағ

19-10 мл/мин

Содан соң:

125 мг/48 сағ

Содан соң:

125 мг/24 сағ

Содан соң:

125 мг/12 сағ

<10 мл/мин (соның ішінде гемодиализ және ТАПД)1

Содан соң:

125 мг/48 сағ

Содан соң:

125 мг/24 сағ

Содан соң:

125 мг/24 сағ

1) Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден кейін (ТАПД) препараттың қосымша дозаларын енгізу қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозаларын арнайы таңдау қажет емес, өйткені левофлоксацин бауырда тек болар-болмас дәрежеде ғана метаболизденеді және көбінесе бүйрекпен шығарылады.

Егделер жастағы емделушілер

Егде жастағы науқастарға бүйрек функциясы бұзылған жағдайдағысынан басқа дозаларын түзету қажет емес («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).

Балалар жасындағы емделушілер

Таблеткалар түріндегі Левофлоксацин балалар мен жасөспірімдерге, яғни 18 жасқа дейінгілерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз).

Емдеу ұзақтығы аурудың типіне байланысты (жоғарыдан қараңыз). Барлық жағдайларда емдеуді дене температурасы қалпына түскенге дейін микробиологиялық тестілердің нәтижелерімен расталған қоздырғыштардың эрадикациясына дейін 48 сағаттан 72 сағатқа дейін жалғастыру керек.

Қолдану тәсілі

Таблеткаларды тұтастай, шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып жұту керек. Препаратты тамақтану кезінде немесе ас ішулердің арасында қабылдауға болады. Таблеткалар түріндегі Левофлоксацинді темір, мырыш тұздарын, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттарды, немесе диданозинді (диданозиннің тек, құрамында алюминий немесе магний қосылыстары бар буферлік заттар бар дәрілік түрлері), сондай-ақ сукральфатты қабылдаудан кемінде 2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек, өйткені бұл кезде препараттың сіңуінің төмендеуі байқалуы мүмкін («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Төменде көрсетілген жағымсыз әсерлері олардың туындау жиіліктерінің төмендегі өрбуіне сәйкес келтірілген: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100, <1/10); жиі емес (>1/1000, <1/100); сирек (>1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000), (жекелеген хабарламаларды қоса); жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша кездесу жиілігін анықтау мүмкін емес).

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, диарея, бауыр ферменттері (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза) деңгейінің жоғарылауы;

- ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы;

Жиі емес

- Candida инфекциясын қоса, зең инфекциясы, микроорганизмдер резистенттілігінің дамуы, «суперинфекция» дамуы;

- лейкопения, эозинофилия, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы;

- анорексия, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іштің қатуы;

- мазасыздық, үрей, сананың шатасу жағдайы, қатты қозу, ұйқышылдық, вертиго, тремор, дисгевзия;

- ентігу, астения;

- бөртпе, терінің қышынуы, есекжем, гипергидроз;

- артралгия, миалгия;

Сирек

- тромбоцитопения, нейтропения;

- гипогликемия, әсіресе қант диабеті бар емделушілерде;

- аса жоғары сезімталдық, ангионевроздық ісіну;

- психоздық реакциялар: елестеулер, паранойя, депрессия, ажитация, шым-шытырық түстер көру;

- құрысулар, парестезия;

- көру жітілігінің төмендеуі сияқты көру бұзылулары;

- құлақтағы шуыл;

- тахикардия, жүректің қағуын сезіну, гипотензия;

- сіңірлердің аурулары (соның ішінде, тендинит, мысалы Ахил сіңірі);

- бұлшықет әлсіздігі, гравис миастениясы бар емделушілерде ерекше маңызы бар;

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, мысалы, интерстициальді нефриттің салдарынан;

- пирексия;

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия;

- анафилактикалық шок, анафилактоидтық шок;

- гипергликемия, гипогликемиялық кома;

- өз-өзіне зиян келтіру мүмкіндігімен жүретін психика бұзылулары (суицид әрекеттерін қоса), экстрапирамидалық бұзылыстар, дискинезия, паросмия/аносмия, агевзия, шеткергі сенсорлық нейропатия, шеткергі сенсорлық – моторлық нейропатия;

- естен тану;

- қатерсіз бассүйекішілік гипертензия;

- уақытша көрудің бұзылуы, естудің бұзылуы, естімей қалу;

- ЭКГ-дағы QT аралығының ұзаруы, жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін қарыншалық тахикардия;

- қарыншалық аритмия және torsadе de pointes типті аритмия (негізінен QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар емделушілерде байқалады);

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит;

- геморрагиялық диарея (өте сирек жағдайларда жалғанжарғақшалы колитті қоса, энтероколиттің бар екенін көрсетуі мүмкін), панкреатит, сарғаю және бауырдың өліммен аяқталатын жедел жеткіліксіздігін қоса, бауырдың ауыр зақымдануы, негізінен негізгі ауруы ауыр емделушілерде;

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфтық эритема, фотосенсибилизация реакциясы, лейкоцитокластикаық васкулит, стоматит;

- рабдомиолиз, сіңірлердің, мысалы, Ахилл сіңірінің, байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі;

- артрит, ауыру (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдардың ауыруын қоса,), порфирияның өршуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- левофлоксацинге немесе басқа фторхинолондарға, сондай-ақ препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- эпилепсия;

- бұрын жүргізілген хинолондармен емдеу кезінде сіңірлердің зақымдалуы;

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған);

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Темірдің, мырыштың тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтік препараттар, диданозин

Левофлоксациннің сіңуіне құрамында магний мен алюминий бар антацидтер, сондай-ақ құрамына мырыш кіретін дәрілік заттар әсер етуі мүмкін. Металдар иондарымен левофлоксацин, басқа фторхинолондар сияқты, организм сіңірмейтін хелаттық қосылыстар түзеді. Левофлоксацинді тағайындау мен осы препараттары тағайындаудың арасында кемінде екі сағат аралықты сақтау ұсынылады.

Сукральфат

Таблеткалар түріндегі Левофлоксацин препаратының әсері оны сукральфатпен бір мезгілде қолданғанда айтарлықтай төмендейді. Бірге қолдану қажет болған жағдайда, сукральфатты таблеткалар түріндегі Левофлоксацин препаратын қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

Теофиллин, фенбуфен немесе осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Левофлоксацин препараттардың, соның ішінде теофиллиннің, қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың құрысуға дайындық шегін төмендету қабілетін күшейтуі мүмкін. Фенбуфенмен бір мезгілде қабылдағанда левофлоксациннің, монотерапияға қарағанда жоғарырақ концентрациялары байқалуы мүмкін.

Глюкокортикостероидтармен бірге қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.

К витаминінің антагонистері

Коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерінің жоғарылаған жағдайлары (ПУ/ХҚҚ) және/немесе қан кету туындаған жағдайлар туралы, левофлоксацин мен К витамині антагонисінің (мысалы, варфариннің) біріктірілімін қолдана отырып ем қабылдаған емделушілерде ауыр болуы мүмкін екендігі хабарланған. Осылайша, К витаминінің антагонистерін қолдану арқылы ем қабылдаған емделушілерде коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).

Левофлоксациннің бүйректегі өзекшелік сөлінісінің бөгелуіне байланысты, левофлоксациннің шығарылуы (бүйректік клиренсі) циметидин мен пробенецидтің әсерінен төмендейді (бұл өзара әрекеттесудің ең алдымен, бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін клиникалық маңызы бар).

Дигоксин, глибенкламид, ранитидин, кальций карбонаты левофлоксациннің фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді. Левофлоксацин циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін біраз арттырады, бірақ ол кезде соңғысының дозасын түзету қажет емес.

Левофлоксацин мен гипогликемиялық дәрілерді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне (гипогликемия және гипергликемия) алып келеді.

QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қолданғанда (аритмияға қарсы IA және III класты, үшциклдық және тетрациклдық антидепрессанттар, нейролептиктер, макролидтер, зеңге қарсы, имидазол туындылары, кейбір антигистаминдік, соның ішінде астемизол, терфенадин, эбастин) QT аралығын ұзартуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Левофлоксацинді қоса, метициллин-резистентті алтын түстес стафилококтың да фторхинолондарға төзімді болу ықтималдығы жоғары. Соған орай, левофлоксацинді метициллин-резистентті стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеу кезінде қолдану ұсынылмайды, немесе егер зертханалық талдаулардың нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаса сондай күдік туындайды (сондай-ақ, егер әдетте метициллин-резистентті стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану дұрыс емес деп есептеледі).

Левофлоксацинді ол инфекциялардың диагнозы дұрыс қойылған жағдайда, жедел бактериялық синусит пен созылмалы бронхиттің өршуін емдеуде қолдануға болады.

Препарат темір, мырыш тұздарының препараттарын, антацидтер мен сукральфатты қабылдаудан кемінде 2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылуы тиіс.

Препаратпен емдеу кезінде тері жабындарының зақымдануын (фотосенсибилизация) болдырмас үшін, күннің сәулесінен және жасанды УК-сәуледен сақтану қажет.

Левофлоксацинді қолданғанда кейде сіңірлердің қабынуы, (тендинит) туындайды, ол оның үзілуіне алып келуі мүмкін. Тендинит пен сіңірлердің үзілуі, кей жағдайларда екіжақты, левофлоксацинмен емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде туындауы мүмкін, сонымен қатар, аталған патологиялардың емдеуді тоқтатқаннан кейінгі бірнеше ай ішінде туындаған жағдайлары туралы хабарланған. Тендиниттің даму қаупі 1000 мг тәуліктік дозаларын қабылдап жүрген емделушілерде, 60 жастан асқан емделушілерде, сондай-ақ кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда арта түседі. Тендинитке күдіктенген жағдайда, левофлоксацинмен емдеуді тоқтату, сіңірдің иммобилизациясын қамтамасыз ету және емдеуші дәрігерге хабар беру керек.

Егде жастағы емделушілерде Левофлоксациннің тәуліктік дозасын креатинин клиренсіне байланысты («Қолдану тәсілі мен дозаларын» қараңыз) түзету және емдеу кезінде ондай емделушілерге мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Clostridium difficile-ден туындаған ауру.

Левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейінгі (емдеу аяқталғаннан кейінгі бірнеше аптаны қоса), әсіресе ауыр, қатты және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile-ден туындаған аурудың симптомы болуы мүмкін. Clostridium difficile-ден туындаған аурулар, ауырлық дәрежесі жағынан жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейін ауытқып отыруы мүмкін, сонымен қатар анағұрлым ауыр түрі жалғанжарғақшалық колит болып табылады («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Осылайша, егер емделушілерде левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін ауыр диарея дамыса, аталған диагнозды ескеру маңызды. Clostridium difficile-ден туындаған ауруға күдіктенген жағдайда, левофлоксацинді қолдануды дереу тоқтату және кідіртпей, сәйкесінше емдеуді бастау керек.

Ішек перистальтикасын баяулататын препараттар бұл жағдайда қарсы көрсетілімді.

Құрысулардың туындауына бейім емделушілер

Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі және құрысуларды тудыруы мүмкін. Левофлоксацин сыртартқысында эпилепсиясы бар емделушілерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз) және, басқа хинолондар сияқты, бұл препаратты құрысулардың туындауына бейім емделушілерге, немесе белсенді заттары құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттарды (мысалы, теофиллинді) қолдана отырып қатарлас ем жүргізген кезде, ерекше сақтықпен қолдану керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз). Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз) левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі кезінде – левофлоксацинді қолданғанда гемолиздің даму қаупі туындайды. Сондықтан ондай емделушілерде левофлоксацинді қолдану қарсы көрсетілімді.

Левофлоксацин мен гипогликемиялық дәрілерді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне алып келуі мүмкін. Гипогликемия мен гипергликемия дамуы мүмкін. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланған. Диабеті бар емделушілерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Негізінен, бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде бүйрек функциясын міндетті түрде бақылау, сондай-ақ дозалау режимін түзету қажет.

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған емделушілерде QТ аралығы ұзарған жағдайлар туралы хабарланған. Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қолданғанда, QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары: егде жас; электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия); туа біткен QT аралығының ұзару синдромы; жүрек аурулары бар (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия); QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде сақ болу керек. Егде жастағы емделушілер мен әйелдер QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттарға (соның ішінде фторхинолондарға) сезімталырақ болуы мүмкін. Сондықтан левофлоксацинді емделушілердің аталған тобында сақтықпен қолдану керек («Қолдану тәсілі мен дозаларын», «Егде жастағы емделушілерді», «Дәрілермен өзара әрекеттесуін», «Жағымсыз әсерлерін», «Артық дозалануын» қараңыз).

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдап жүрген емделушілерде сенсорлық және сенсорлық-моторлық шеткергі нейропатия туындауы мүмкін, оның басталуы тез болуы мүмкін. Егер емделушіде нейропатия симптомдары пайда болса, левофлоксацинді қолдану тоқтатылуы тиіс. Бұл қайтымсыз өзгерістердің даму мүмкіндігінің қаупін төмендетеді.

Левофлоксацин кейде ауыр, өлімге соқтыратынға дейінгі аса жоғары сезімталдық реакцияларын (ангионевроздық ісіну, анафилактикалық шок) туғызуы мүмкін. Препараттың алғашқы дозасын бір рет қабылдау жеткілікті болуы мүмкін («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Емделушілерге дереу емдеуші дәрігерімен хабарласу немесе сәйкесінше шұғыл ем жүргізуі үшін жедел медициналық жәрдем шақыру керек. Левофлоксацинді ары қарай қолдану қарсы көрсетілімді.

Левофлоксацинді қолданғанда ауыр буллездік тері реакцияларының, мысалы, Стивенс–Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиздің туындау қаупі бар («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Тері мен шырышты қабықтар тарапынан қандай-да бір реакциялар туындаған жағдайда, емделушілерге емдеуді жалғастырмас бұрын, дереу емдеуші дәрігерімен хабарласу қажет.

Левофлоксацинді қолданғанда фотосенсибилизацияның туындағаны туралы хабарланған («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Фотосенсибилизацияның дамуын болдырмас үшін, емделушілерге емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойы, қажет болмаса, күннің қатты сәулесінің немесе жасанды УК сәуленің әсерін қабылдау (мысалы, УК шам, солярий) ұсынылмайды.

Коагуляция көрсеткіштерінің (ПУ/ХҚҚ) өзгеруі салдарынан қатты қан кетудің туындау қаупіне байланысты, Левофлоксацин мен варфаринді бір мезгілде қолданғанда, коагуляциялық сынамалар нәтижелеріне тұрақты бақылау жүргізу керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

Левофлоксацинді қабылдап жүрген емделушілерде, психоздық реакциялар туындауы мүмкін болғандықтан, әсіресе сыртартқысында, психикалық аурулар бар емделушілерді левофлоксацинмен емдеу кезінде сақтық таныту қажет. Өте сирек жағдайларда, тіпті левофлоксациннің дозасын бір рет қолданғаннан кейін, ондай реакциялар емделушінің өзі үшін қауіп төндіретін суицидтік ойлар мен мінез-құлықтың пайда болуына дейін өршіген («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Ондай реакциялар пайда болған жағдайда, левофлоксацинді қабылдауды тоқтату және сәйкесінше шараларды қолдану керек. Левофлоксацинді психозы бар науқастарда немесе сыртартқысында психикалық аурулар болған жағдайда сақтықпен қолдану керек.

Левофлоксацинді қолданғанда, көбінесе негізгі ауруы, мысалы, сепсис бар емделушілерде өліммен аяқталатын бауыр жеткіліксіздігінің қаупі бар («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Сондықтан, бауыр ауруларының белгілері (анорексия, сарғаю, іштің ауыруы, қышыну, несептің күңгірттенуі) пайда болған жағдайда, емделушілерге емдеуді тоқтату және емдеуші дәрігерімен хабарласу қажет.

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар, нейробұлшықеттік бөгегіштік белсенділікке ие, сондықтан гравис миастениясынан зардап шегетін емделушілерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі қадағалау кезеңінде туындаған, өлім жағдайларын және өкпенің қосымша жасанды желдетілуі қажеттілігін қоса күрделі жағымсыз реакциялар, гравис миастениясынан зардап шегіп жүрген емделушілердің фторхинолондарды қолдануымен байланысты болған. Емделушілерде сыртартқыда гравис миастениясы бар болса, левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды.

Левофлоксацинмен емдеу кезіндегі көру мүшелері тарапынан болатын кез-келген бұзылулар кезінде, офтальмологтың кеңесі қажет.

Левофлоксацинмен, әсіресе ұзақ уақыт емдеу, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Емдеу кезінде суперинфекция туындаған жағдайда, сәйкесінше шараларды қолдану керек. Левофлоксацинді қолдану несепте апиындардың бар-жоқтығына талдау жүргізу кезінде жалған теріс нәтиже беруі мүмкін. Тест нәтижелерін басқа спецификалық әдістермен растау талап етіледі.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін тежеуі және, сәйкесінше, туберкулезге жүргізілетін бактериологиялық талдаудың жалған теріс нәтижесіне алып келуі мүмкін.

Сақтықпен қолдану керек

Егде жастағыларға (бүйрек функциясының қатарлас төмендеуінің болу ықтималдығы жоғары), құрысу реакцияларына бейімдік (ми қантамырларының атеросклерозы, ми қанайналымының бұзылулары (сыртартқыда), орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары), бүйрек жеткіліксіздігі, туа біткен QT аралығының ұзару синдромы, жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия), электролиттік дисбаланс (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия), қант диабеті, gravis миастениясы, психозы және сыртартқыдағы басқа психикалық бұзылулар, бауыр порфириясы кезінде. QT аралығын ұзартатын (аритмияға қарсы IA және III класты, үшциклдық және тетрациклдық антидепрессанттар, нейролептиктер, макролидтер, зеңге қарсы, имидазол туындылары, кейбір антигистаминдік, соның ішінде астемизол, терфенадин, эбастин) және мидың құрысуға дайындық шегін төмендететін (фенбуфен, теофиллин) дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау.

Педиатрияда қолданылуы

Қолдануға болмайды. Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолданылуының қауіпсіздігі зерттелмеген. Алайда клиникалық мәліметтер жоқ болғандықтан, сондай-ақ, эксперименттік мәліметтердің өсіп келе жатқан организмге салмақтық жүктеме түсіретін сіңірлердің фторхинолондармен зақымдалу қаупін растауы салдарынан, препарат жүктілік кезінде қарсы көрсетілімді. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сананың шатасу жағдайы, көрудің бұзылуы, бас айналуы сияқты күрделі жағымсыз әсерлерінің туындау қаупінің мүмкіндігіне байланысты, емделушіде зейін мен реакциялар жылдамдығы төмендеуі мүмкін. Сондықтан, Левофлоксацинмен емдеу кезінде, көлік жүргізгенде немесе жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту қажет. Сипатталған жағымсыз құбылыстар пайда болған жағдайда, аталған қызмет түрлерін атқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сана бұзылулары, құрысулар, елестеулер, тремор, жүрек айнуы, құсу және шырышты қабықтардың эрозиялы зақымданулары болуы мүмкін. Зерттеулер жүргізгенде, левофлоксацинді орташа-терапиялық дозаларынан артық дозаларда қолданғанда, QT аралығы ұзаруы мүмкін екендігі көрсетілген.

Емі: қажеттілігіне қарай симптоматикалық ем жүргізеді. Левофлоксацин гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ кезінде шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ. QT аралығы ұзаруы мүмкін болғандықтан, ЭКГ-мониторинг жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5, 10 таблеткадан салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға (қорапшаға) салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Озон» ЖШҚ

445351, Ресей, Самара обл., Жигулевск қ-сы, Песочная к-сі, 11 үй.

Өндірістің орналасқан мекенжайы: 445351, Ресей, Самара обл., Жигулевск қ-сы, Гидростроитель к-сі, үй 6, тел./факс: (84862) 3-41-09

Тіркеу куәлігінің иесі

«Атолл» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан препарат сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ-сы, Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе, тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.

 

Прикрепленные файлы

057411081477976337_ru.doc 146.5 кб
063770571477977594_kz.doc 167.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники