Левофлоксацин (Раствор для инфузий, 2 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл, 3 мг/мл, 5 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - левофлоксацина гидрохлорид 232.0 мг, 348.0 мг или 580.0 мг (эквивалентно левофлоксацину 200 мг, 300 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, зеленовато-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средства – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - 6,27 мкг/мл, период полувыведения (T1/2 ) - 6,28 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30 - 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно - мозговую жидкость, предстательную железу.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК - гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза - негативные и метициллин - чувствительные/метициллин - умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин - чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин - чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин - содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин - чувствительные, резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин - чувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета - лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens), Salmonella spp.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин - резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин - резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК≥8мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- внебольничная пневмония

- осложнение инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) - не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется корректировка дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Побочные действия

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

Иногда реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут появиться уже после первой дозы левофлоксацина.

- удлинение интервала QT

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитическая анемия

- повышенная чувствительность (см. «Особые указания»)

- звон в ушах

- желтуха и тяжёлое поражение печени, включая случаи острой печёночной недостаточности, прежде всего, у больных с тяжёлым основным заболеванием (см. «Особые указания»)

- боль в спине, груди и конечностях

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гиперсенситивный васкулит

- приступы порфирии у больных порфирией

Часто

- тошнота, диарея, повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))

- флебит

- реакция на месте инфузии

Иногда

- анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- кожная сыпь, зуд

- головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- лейкопения, эозинофилия

- общая слабость (астения)

- грибковая инфекция (и размножение других резистентных микроорганизмов)

Редко

- крапивница, бронхоспазм, одышка

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

- судороги, парестезия, тремор, психотическое расстройство, депрессия, спутанность сознания, ажитация, повышенная тревожность

- тахикардия, понижение артериального давления

- тромбоцитопения, нейтропения

- поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы

- фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

- гипогликемия, особенно у больных диабетом

- нарушения зрения

- снижение слуха

- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия

Эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

- гепатит

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

- агранулоцитоз

- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации

- сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, развитие её может быть быстрым

Левофлоксацин нужно отменить, если у больного появятся симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Противопоказания

- гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

- эпилепсия

- поражение сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем применеии фторхинолонов

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность, период лактации

- удлиненный интервал Q-T

- гипокалиемия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34% соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

Особые указания

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, (например, иммобилизацию), обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Больные с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что при лечении левофлоксацином фотосенсибилизация втречается редко, больным рекомендуется не подвергать себя без надобности воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения, например, лампы солнечного света, солярий, во избежение фотосенсибилизации.

Больные, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У больных, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинить интервал Q-T.

Периферическая невропатия

Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты

Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином. Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей

Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Применять с осторожностью

Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.

Меры предосторожности

Флокон подлежит осмотру перед применением. Можно применять только прозразный раствор, не содержащий включений.

Левофлоксацин раствор для инфузий подлежит незамедлительному применению (в течение 3 часов) после перфорации пробки в избежание бактериальнго загрязнения. В ходе вливания нет необходимости в защите от света.

Как и все другие лекарства, любой неиспользованный лекарственный препарат следует выбрасовать в отходы согласно местным предписованиям по охране окружающей среды.

Беременность и период лактации

Беременным и кормящим женщинам нельзя принемать левофлоксацин в связи с отсутствием данных клинических исследований и возможным рискм порожения фторхинолонами несущей нагрузку хрящевой ткани растущего организма.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реакций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей - держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.

По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках или флаконы с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке (групповая).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Kelun- Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Наименование и страна организации-упаковщика

ТОО «Kelun - Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Елтайский с/о, с. Кокозек, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru