Левофлоксацин - Тева №10

Левофлоксацин - Тева

Левофлоксацин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 512.46 мг левофлоксацин гемигидраты (500.0 мг левофлоксацинге шаққанда),

қосымша заттар: натрий стеарил фумараты, А типті кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, коповидон, силикатты микрокристалды целлюлоза,

Opadry II Pink 31K34554 қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15сР, титанның қостотығы (Е171), триацетин, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)

Сопақша, екі беті дөңес, бір жағында «L» өрнегі және екінші жағында сызығы бар, өлшемі 8 х 16.0 мм, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин

АТХ коды J01МА12

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдаған кезде левофлоксацин жылдам және толық дерлік сіңеді, бұл ретте қан плазмасындағы концентрация шегіне 1-2 сағат ішінде жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 99-100%-ға жуықты құрайды. Левофлоксацин 50-ден 600 мг дейінгі дозалар ауқымы шегінде дозаға байланысты фармакокинетикаға ие.

Тамақтанудың левофлоксациннің сіңуіне әсері аз.

500 мг левофлоксацинді тәулігіне 1 немесе 2 рет енгізген кезде қан плазмасындағы левофлоксацин концентрациясының тепе-тең жағдайына 48 сағат ішінде қол жеткізіледі.

Таралуы

Левофлоксацинің 30-40%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Левофлоксациннің таралу көлемі бір рет және бірнеше рет 500 мг қабылдағаннан кейін орта есеппен 100 л құрайды, бұл левофлоксациннің адам организмінің ағзасына және тіндеріне жақсы енуін көрсетеді. Тәулігіне бір рет 500 мг қолданып көп реттік қабылдағанда левофлоксациннің жинақталу әсері іс жүзінде жоқ. Тәулігіне екі рет 500 мг дозадан қабылдаудан кейінгі болмашы, бірақ болжамдалатын жинақталу әсері бар.

Организм тіндері мен сұйықтықтарына өтуі:

Бронх шырышты қабығына, бронхоальвеолярлы лаваж сұйықтығына өтуі

Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы бронх шырышты қабығы мен бронхоальвеолярлы лаваж сұйықтығында ішу арқылы 500 мг қабылдаудан кейін сәйкесінше 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл құрайды. Бұл көрсеткіштерге препаратты ішке қабылдағаннан кейін 1- 4 сағаттың ішінде жеткен.

Өкпе тіндеріне өтуі

Левофлоксациннің өкпе тіндеріндегі ең жоғары концентрациясы ішу арқылы 500 мг қабылдаудан кейін шамамен 11,3 мкг/г құраған және препаратты қабылдаудан кейін 4-6 сағаттан соң левофлоксациннің қан плазмасындағыдан асатын концентрациясына жеткен.

Интерстициальді сұйықтыққа өтуі

Интерстициальді сұйықтықтағы левофлоксациннің ең жоғары 4,0-6,7 мкг/мл концентрациясына сәйкесінше препаратты тәулігіне 1-2 рет 500 мг дозада қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң жеткен.

Жұлын сұйықтығына өтуі

Левофлоксацин жұлын сұйықтығына нашар өтеді.

Простата тіндеріне өтуі

500 мг левофлоксацинді тәулігіне бір рет 3 күн бойы ішу арқылы қабылдаудан кейін простата тіндеріндегі орташа концентрациясы 2 сағат, 6 сағат және 24 сағаттан соң, сәйкесінше 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және 2 мкг/г жеткен; простата/плазма концентрацияларының орташа коэффициенті 1,84 құраған.

Несептегі концентрациясы

Ішу арқылы 150 мг, 300 мг немесе 500 мг левофлоксацинді бір реттік қабылдаудан кейін 8-12 сағаттан соң несепте орташа концентрациясы сәйкесінше 44 мг/л, 91 мг/л және 200 мг/л құраған.

Метаболизмі

Левофлоксацин өте елеусіз мөлшерде метаболизденеді, метаболиттері деметиллевофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы болып табылады. Бұл метаболиттер несеппен бөлінетін препарат мөлшерінің < 5% құрайды. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыдан тұрақты болып саналады және хиральді өзгерістерге түспейді.

Шығарылуы

Пероральді және вена ішіне енгізгеннен кейін левофлоксацин қан плазмасынан салыстырмалы түрде баяу (жартылай шығарылу кезеңі 6-8 сағатты құрайды) шығарылады. Негізінен бүйрек арқылы (енгізілген дозаның > 85%) шығарылады. 500 мг бір реттік қабылдаудан кейін левофлоксациннің жалпы клиренсі (175±29,2) мл/мин құраған. Левофлоксациннің фармакокинетикасында оны в/і енгізген және ішке қабылдаған кезде айтарлықтай айырмашылықтар жоқ, бұл ішке қабылдау мен в/і енгізудің өзара алмасатын екенін көрсетеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі левофлоксациннің фармакокинетикасына әсер етеді. Бүйрек функциясының төмендеу шамасына қарай бүйрек арқылы шығарылуы мен бүйрек клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, мұны төменде келтірілген кестеден көруге болады:

Егде жастағы пациенттер

Жас пациенттер мен ересек жастағы пациенттерде креатинин клиренсімен байланысты айырмашылықтардан басқа, левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ.

Гендерлік айырмашылықтары

Левофлоксацин фармакокинетикасының ерекектер мен әйелдерде айырмашылығы жоқ.

Левофлоксацин - Тева – әсер ету ауқымы кең фторхинолондар тобының синтетикалық антибактериялық препараты, құрамында белсенді зат ретінде офлоксациннің солға айналатын изомері — левофлоксацин  бар.

Әсер ету механизмі

Левофлоксацин-Тева ДНҚ-гиразаны (II топоизомераза) және IV топоизомеразаны бөгейді, ДНҚ суперспирализациясын және үзілуінің тігісін бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және микробтық жасушалар жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістер туғызады.

Бактерияға қарсы белсенділік спектрі

Төзімділіктің дамуы дәл осы жергілікті штаммдардың препаратқа сезімталдығына елеулі әсер етуі мүмкін, сондықтан препаратты тағайындаған кезде, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеу жағдайында, бұл ақпаратты ескерген дұрыс. Төменде бекітілген клиникалық көрсетілімдерге жататын микроорганизмдер ұсынылған.

Бактерияға қарсы in vitro ауқымы – өзгеретін жағдайлары үшін еуропалық деңгейдегі төзімділік санаты

Сезімтал

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Enterococcus faecalis1 10-35%

Staphylococcus aureus1 methi-S

Staphylococcus coagulase negative methi-S(1) 0-30%

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus, C және G тобы

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1 peni-I/S/R

Streptococcus pyogenes1

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Acinetobacter baumannii1 40%

Citrobacter freundii1 7%

Eikenella corrodens

Enterobacter aerogenes 30%

Enterobacter agglomerans

Enterobacter cloacae1 7%

Escherichia coli1 0-20%2

Haemophilus influenzae1 ampi-S/R

Haemophilus para-influenzae1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae1 <5-10%

Moraxella catarrhalis1 β+ / β-

Morganella morganii1 5%

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis1 0-15%

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Providencia stuartii 35%

Pseudomonas aeruginosa1 10-50%

Serratia marcescens1 7%

Анаэробты микроорганизмдер:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus

Басқа да микроорганизмдер:

Chlamydia pneumoniae1

Chlamydia psittaci

Chlamydia trachomatis

Legionella pneumophila1

Mycoplasma pneumoniae1

Mycoplasma hominis

Ureaplasma urealyticum

Орташа сезімтал

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Staphylococcus haemolyticus methi-R

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Burkholderia cepacia

Анаэробты микроорганизмдер:

Bacteroides ovatus

Bacteroides thetaiotaomicron

Bacteroides vulgatus

Clostridium difficile

Төзімді

Аэробты грамоң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus methi-R

Staphylococcus coagulase negative methi-R

(1Клиникалық тиімділігі клиникалық зерттеулер кезінде дәлелденген).

Басқа ақпараттар

Зертханалық жағдайларда левофлоксацин және басқа да фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік болады.

Левофлоксациннің әсер ету механизмі ерекшеліктеріне байланысты әдетте левофлоксацин және басқа да микробтарға қарсы дәрілер арасында айқаспалы төзімділік байқалмайды.

Pseudomonas aeruginosa туындатқан ауруханаішілік инфекциялар біріктірілген емді қажет етуі мүмкін.

Ересектердегі ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа инфекциялар кезінде Левофлоксацин-Тева таблеткалары левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туындатқан мынадай инфекцияларды емдеуде қолданылады:

- жедел бактериялық синуситте

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- ауруханадан тыс пневмонияда

- тері және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында

Жоғарыда аталған инфекциялар үшін Левофлоксацин-Тева осы инфекциялардың бастапқы емі ретінде ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді қолданудың мүмкін еместігі негізделген жағдайларда ғана қолдануы қажет

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында және пиелонефритте

- созылмалы бактериялық простатитте

Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты ауытқып отырады.

Левофлоксацин-Тева дәрілік препаратын қабылдау дене температурасы қалпына келгеннен кейін немесе бактериялық эрадикация белгілері бар болғанда тағы кем дегенде 48-72 сағат бойы жалғасуы тиіс.

Қолдану тәсілі

Левофлоксацин-Тева таблеткаларын жеткілікті сұйықтық мөлшерімен іше отырып, шайнамай жұту керек. Таблетка дозасын түзету қажет болғанда сызығынан сындыруға болады. Таблеткаларды тамақтану кезінде де, тамақтану арасындағы уақытта да қабылдауға болады. Левофлоксацин-Тева таблеткаларын темір тұздары, антацидтер мен сукральфатты қабылдаудан кем дегенде екі сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қолдану қажет, өйткені сіңірілуі нашарлауы мүмкін.

Левофлоксацин-Теваның келесі дозалары ұсынылады:

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге арналған доза (креатинин клиренсі > 50 мл/мин)

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге арналған доза (креатинин клиренсі ≤ 50 мл / мин)

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналған доза

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозалау режимін түзету қажет етілмейді, өйткені левофлоксацин бауырда болмашы ғана метаболизденеді.

Егде пациенттер

Егде пациенттер үшін, бүйрек функциясының жай-күйіне негізделген жағдайлар болмаса, дозаны түзету қажет етілмейді.

Жиі (≥1/100 - ≤ 1/10 дейін)

- ұйқысыздық

- бас ауыруы, бас айналуы

- диарея, құсу, жүрек айнуы

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ)

Жиі емес (≥1/1000 - ≤ 1/100 дейін)

- зеңдік инфекция, Candida инфекциясын қоса

- патогенді резистенттілік

- эозинофилия, лейкопения

- анорексия, мазасыздық, қатты қозу, сананың шатасу күйі

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия (дәм сезу бұзылысы)

- вертиго (бас айналуы)

- ентігу

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату

- қанда билирубин деңгейінің жоғарылауы

- қышыну, бөрту, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қанда креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек (≥1/10000 - ≤ 1/1000 дейін)

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- гипогликемия, әсіресе диабеттен зардап шегетін пациенттер

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, параноямен)

- депрессия, ажитация

- қалыптан тыс түс көру, түнгі қорқыныштар

- конвульсиялар, парестезия

- анық көрмеу сияқты көрудің бұзылуы

- тиннитус

- тахикардия, жүректің жиі қағуын сезіну

- сіңірлердің аурулары, тендинитті қоса (мысалы, ахилл сіңірі)

- бұлшықет әлсіздігі, миастения гравистен зардап шегетін пациенттерде маңызы зор болуы мүмкін

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

- пирексия (гипертермия)

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок, анафилактоидты шок (препараттың бірінші дозасын енгізгеннен кейін де туындайтын анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар)

- гипергликемия, гипогликемиялық кома

- мінез-құлық өзгерісімен, оның ішінде суицидтік ойлар немесе суицидтік әрекеттерді қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін психоздық бұзылыстар

- шеткері сенсорлы нейропатия, шеткері сенсомоторлы нейропатия, аносмияны қамтылған паросмия, дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыстар, агевзия (дәм сезу бұзылысы), естен тану, қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

- уақытша көрмей қалу, увеит

- естімей қалу, естудің бұзылуы

- жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және екі бағыттағы қарыншалық тахикардия

(негізінен, QT аралығының ұзару қаупінің факторы бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колит, панкреатитті қоса энтероколитті көрсетуі мүмкін

- өлімге әкеп соқтыратын жедел бауыр жеткіліксіздігін қоса, сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, әсіресе негізгі сырқатының ағымы ауыр жағдайындағы пациенттерде, гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосезімталдық реакциялары, лейкоцитокластты васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің (мысалы, ахилл сіңірі), байламдардың, бұлшықеттің үзілуі

- артрит

- ауыру (арқадағы, кеуде тұсы және аяқ-қолдағы ауырулар)

- левофлоксацинге немесе басқа да хинолондарға немесе қосымша заттың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- бұрын фторхинолондармен жүргізілген емдеуде сіңірлердің зақымдануы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- ауыр емес және бактерияға қарсы емдеуді қолданбай басылатын инфекцияларда (мысалы, ауызжұтқыншақ инфекциялары)

- бактериялық емес инфекцияларды емдеу, мысалы, бактериялық емес

(созылмалы) простатит

- саяхатшылардың диареясы немесе төменгі несеп жолдарының қайталанатын инфекцияларының алдын алу (қуықтан тыс жерге таралмайтын инфекциялар)

- орташа бактериялық инфекцияларды емдеу, егер әдеттегі ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдануға болмаса

Темір тұздары, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер

Құрамында магний немесе алюминий бар антацидтерді немесе темір тұздарын Левофлоксацин-Тева таблеткаларымен бір мезгілде қабылдағанда левофлоксациннің сіңуі едәуір нашарлайды. Құрамында магний немесе алюминий бар антацидті дәрілер, құрамында еківалентті немесе үшвалентті катиондар бар темір тұздары сияқты препараттарды Левофлоксацин-Тева таблеткаларын қабылдағанға дейін кем дегенде 2 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін қабылдау ұсынылады. Кальций карбонатымен өзара әрекеттесуі айқындалмаған.

Сукральфат

Левофлоксацин-Тева таблеткаларының биожетімділігі сукральфатты бір мезгілде қолданғанда едәуір азаяды. Левофлоксацин-Тева және сукральфат алатын пациенттерге сукральфатты Левофлоксацин-Теваны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

Контрацептивтер

Сирек жағдайларда кейбір антибиотиктер ішекте стероидты конъюгаттардың бактериялық гидролизіне әсер ете отырып, пероральді контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін, осылайша конъюгацияланбаған стероидтың қайталап сіңуін төмендетеді. Осының нәтижесінде белсенді стероидтардың плазмалық деңгейлері төмендейді.

Теофиллин, фенбуфен немесе осындай қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Клиникалық зерттеулерде левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Алайда хинолондар мен теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар мен құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа да препараттарды бір мезгілде тағайындағанда мидың құрысуға дайындық шегін айқын төмендетуі мүмкін.

Левофлоксациннің концентрациясы фенбуфенді бір мезгілде қабылдағанда 13%-ға ғана жоғарылайды.

Пробенецид және циметедин

Левофлоксациннің шығарылуына пробенецид пен циметединнің әсері туралы сенімді мәліметтер бар. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидиннің әсерімен 24%-ға және пробеницидтің әсерімен 34%-ға баяулайды. Мұның қалыпты бүйрек қызметі кезінде клиникалық мәні болуының мүмкіндігі аз.

Бүйректің өзекшелік сөлінісіне әсер ететін пробенецид және циметидин сияқты дәрілік заттармен бір мезгілде, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен қолданған жөн.

Циклоспорин

Левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі 33%-ға артқан. Бұл ұлғаю клиникалық елеусіз болғандықтан, циклоспорин дозасын түзету, оны левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда қажет етілмейді.

Глюкокортикостероидтар (ГКС).

ГКС бір мезгілде қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.

K дәрумені антагонистері

Левофлоксацинді K дәрумені антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) біріктіре алған пациенттерде ПТУ/ХҚҚ ұлғаюы және/немесе қан кетудің, оның ішінде ауыр түрінің дамуы байқалған. Сондықтан K дәрумені антагонистерін бір мезгілде пайдаланған кезде қан ұю көрсеткіштерін ұдайы бақылап отыру қажет.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

Левофлоксацинді, өзге де фторхинолондар сияқты QT аралығын ұзартатын препараттарды (мысалы, IA және III класты антиаритмиялық препараттар, трициклді антидепрессанттар, нейролептиктер, макролидтер) қабылдайтын пациенттерді емдеу кезінде сақтықпен пайдалану керек.

Зертханалық талдаулар

Левофлоксацин қабылдайтын пациенттерде несепте апиындарды анықтау қате-оң нәтиже беруі мүмкін. Анағұрлым спецификалық әдістердің көмегімен апиындарға оң нәтижелерді растау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Басқа да релевантты ақпараттар

Левофлоксациннің кеңінен ұсынылатын дәрілік заттармен мүмкін болатын фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерделеу үшін клиникалық-фармакологиялық зерттеулер жүргізілген. Кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен, варфаринмен бір мезгілде қолданғанда левофлоксациннің фармакокинетикасы оның клиникалық мәні боларлықтай жеткілікті дәрежеде өзгермеген.

Фторхинолонды антибиотиктерді, әсіресе егде адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем алатын пациенттерде; ағзалары трансплантацияланғаннан кейін пациенттерде аса сақтықпен қолданған жөн. Бұл науқастарда фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін болатын сіңірдің зақымдану қаупі жоғары.

Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондарды қолданғаннан кейін, әсіресе егде пациенттерде аневризманың және аортаның қатпарлануының жоғары қаупі туралы хабарланған.

Анамнезінде аневризмасы бар немесе аневризма және/немесе аортаның қатпарлануы бар пациенттерде, сондай-ақ аневризманың дамуына және аортаның қатпарлануына бейім басқа да қауіп факторлары немесе жай-күйлер (мысалы, Марфан синдромы, тамырлық типтегі Элерс-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчета ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз), фторхинолондарды пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан және емнің басқа да ықтимал нұсқалары қарастырылғаннан кейін ғана қолданылуы керек.

Іштің, кеуде тұсындағы немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда пациенттер кезек күттірмейтін көмек көрсету бөлімшесінің дәрігеріне дереу жүгінуі керек.

Фторхинолондар резерв препараттары болып табылады және балама бактерияға қарсы емдеу мүмкін болмаған кезде пайдаланылуы тиіс.

Pseudomonas aeruginosa туындатқан ауруханаішілік инфекцияларды емдеу біріктірілген емді талап етуі мүмкін.

Левофлоксацинді қоса, метициллин-резистентті алтын түстес стафилококктің фторхинолондарға да төзімді болу ықтималдығы жоғары. Демек, левофлоксацинді метициллин-резистентті стафилококктен туындаған инфекцияларды емдеу кезінде немесе егер зертханалық талдаулардың нәтижелері микроорганизмдердің левофлоксацинге сезімталдығын растамаса, мұндай күдік бар (сондай-ақ, егер метициллин-резистентті стафилококктен туындаған инфекцияларды емдеу кезінде әдетте тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану орынсыз деп есептеледі) қолдануға болмайды.

Несеп шығару жолдарының инфекциясын тудыратын ең көп таралған патогеннің E. coli резистенттілігі фторхинолондарға Еуропалық Одақ елдерінде өзгеріп тұрады. Препаратты тағайындағанда фторхинолондарға E. coli резистенттілігінің жергілікті таралуын ескеру ұсынылады.

Сібір ойық жарасының өкпедегі түрі: қолдану Bacillus anthracis сезімталдығы бойынша деректерге және клиникалық деректердің шектеулі санымен қатар клиникаға дейінгі зерттеулер деректеріне негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеу үшін осыған қатысты келісілген ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға жүгінуі керек.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Сирек байқалатын тендинит левофлоксацинді қоса, хинолондарды қолдану кезінде сіңірлердің үзілуіне, оның ішінде ахилл сіңірлерінің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендиниттің туындау және сіңірлердің үзілу қаупі егде пациенттерде және кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде артады. Сонымен, осы санаттағы пациенттерге Левофлоксацин-Тева тағайындаған кезде мұқият бақылау талап етіледі. Тендинитке күдіктенгенде Левофлоксацин-Теваны қолдану дереу тоқтатылуы, және де зақымданған сіңірлерге қажетті ем (мысалы, иммобилизацияны қамтамасыз ету) басталуы тиіс.

Клостридия диффициле (Clostridium difficile) туындатқан аурулар

Левофлоксацин-Тевамен емдеу кезіндегі немесе одан кейінгі, әсіресе ауыр, үздіксіз және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile туындатқан жалған жарғақшалы колиттің симптомы болуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колиттің дамуына күдіктенген жағдайда Левофлоксацин-Тевамен емдеуді дереу тоқтатып, бірден арнайы антибиотиктермен емдеуді (ішке ванкомицин, тейкопланин немесе метронидазол) бастау керек. Мұндай клиникалық жағдайда перистальтиканы бәсеңдететін өнімдерді қолдануға болмайды.

Құрысудың дамуына бейім пациенттер

Левофлоксацин-Тева таблеткаларын анамнезде эпилепсиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды, және де басқа хинолондар сияқты құрысуға бейімділігі бар пациенттерде (осының алдында инсульт, ауыр бассүйек-ми жарақаты сияқты орталық жүйке жүйесі зақымданулары бар; фенбуфенмен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен ұқсас немесе теофиллин сияқты, құрысуға даярлық шегін төмендететін препараттармен қатарлас ем алған пациенттер) аса жоғары сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның латентті немесе манифестелген жеткіліксіздігі бар пациенттерде хинолондармен емдеу кезінде гемолитикалық реакцияларға бейімділік болады, осыны Левофлоксацин-Тевамен емдеу кезінде ескерген жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге Левофлоксацин-Теваның дозалау режимін түзету қажет етіледі. Егде жастағы науқастарды емдегенде бұл топ науқастарының бүйрек функциясы бұзылуына жиі шалдығатынын ескерген жөн.

Жоғары сезімталдық реакциялары

Левофлоксацин жоғары сезімталдыққа қатысты мысалы, кейде бірінші дозадан кейін ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шокқа дейін күрделі, потенциалды өлімге әкеп соғатын реакцияларды тудыруы мүмкін. Науқастар емдеуді дереу тоқтату және тиісті шұғыл шаралар қабылдайтын өзінің емдеуші дәрігеріне немесе жедел жәрдем дәрігеріне жүгінуі керек.

Ауыр буллезді реакциялар

Левофлоксацинді қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының пайда болу жағдайлары туралы хабарланған. Пациенттерге емді жалғастырар алдында теріге/шырышты қабықтарға реакциялар пайда болған кезде емдеуші дәрігермен дереу хабарласуды ұсыну керек.

Фотосенсибилизация реакциялары дамуын болдырмау

Левофлоксацинді қолданғанда фотосенсибилизация өте сирек кездескенімен, оның дамуын болдырмас үшін пациенттерге аса қажеттілігі болмаса, күннің қатты сәулесінен немесе жасанды ультракүлгін сәулеленуден (мысалы, жасанды ультракүлгін сәулелі шамдар, солярий) аулақ болу ұсынылады.

K дәрумені антагонистерін қабылдайтын пациенттер

Левофлоксацин-Тева таблеткалары мен K дәрумендері антагонистерін (мысалы, варфаринді) қосып қабылдайтын пациенттерде коагуляциялық сынама (ПТУ/ХҚҚ) көрсеткіштерінің ұлғаю және/немесе қан кетуі ықтималдығы себебінен бұл препараттарды қатар пайдаланған кезде коагуляциялық сынамалар көрсеткіштерін бақылау қажет.

Психоздық реакциялар

Хинолондар, оның ішінде левофлоксацин қабылдайтын пациенттерде психоздық реакциялар байқалған. Өте сирек жағдайларда олар суицидтік ойлар мен мінез құлыққа ұласқан, онда пациент өзі-өзіне қауіп төндірген; бұл кейде левофлоксациннің бір дозасынан кейін де орын алған. Пациентте мұндай реакциялардың дамуы жағдайында Левофлоксацин-Тева қабылдауды тоқтатып, қажетті шаралар қолдану керек. Левофлоксацин-Теваны анамнезде психикалық бұзылыстары немесе психикалық аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығының ұзаруы өте сирек жағдайларда фторхинолондарды, оның ішінде левофлоксацинді қабылдайтын пациенттерде байқалған. Фторхинолондарды, оның ішінде левофлоксацинді QT аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары бар пациенттерде сақтықпен пайдаланған жөн, атап айтқанда:

- егде пациенттер;

- түзетілмеген электролиттік теңгерімсіздік (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);

- туа біткен QT аралығының ұзаруы синдромы;

- жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия);

- QT аралығын ұзартатын препараттарды (мысалы, IA және III класс антиаритмиялық препараттары, трициклді антидепрессанттар, нейролептиктер, макролидтер) бір мезгілде қабылдау.

Дисгликемия

Барлық хинолондарды қолданған кездегі сияқты, әдетте диабеті бар пациенттерде, пероральді гипогликемиялық препараттарды (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді қолдана отырып қатар емдеуден өтетін гипо- және гипергликемияны қоса алғанда қандағы глюкоза құрамының бұзылуы пайда болауының байқалғаны туралы хабарланған. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланған. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады.

Шеткері нейропатия 

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар алатын пациенттерде басталуы жылдам болуы мүмкін сенсорлық және сенсорлы-моторлық шеткері нейропатия байқалған. Егер пациентте нейропатияның симптомдары байқалса, Левофлоксацин-Теваны қолдану тоқтатылуы тиіс. Бұл қайтымсыз өзгерістердің даму қаупінің мүмкіндігін азайтады.

Бауыр және өт шығару жолдарының бұзылуы

Бауыр некрозы, өмірге қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне дейін, левофлоксацинді қолданумен байланысты жағдайлар, негізгі сырқаты ауыр, мысалы, сепсиске шалдықкан науқастарда тіркелген. Науқасқа анорексия, сарғаю, несептің күңгірт түске боялуы, қышыну, іш тұсының ауыруы сияқты бауыр ауруының белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатуға және дәрігерге қаралуға кеңес берген жөн.

Көру бұзылыстары

Көрудің бұзылулары немесе препаратты қабылдау кезінде көзге әсері байқалған кезде, дереу офтальмологқа жүгіну керек.

Суперинфекция

Левофлоксацинді, әсіресе ұзақ уақыт бойы қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емдеу кезеңінде суперинфекция туындаған кезде тиісті шаралар қабылдау керек.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis өсуін басуы, сондықтан туберкулездің бактериологиялық диагностикасының жалған теріс нәтижелерін себебі болуы мүмкін.

Жалған салдану миастениясының өршуі (myasthenia gravis)

Жалған салдану миастениясы (myasthenia gravis) бар пациенттерге левофлоксацинді сақтықпен қолданған жөн.

Левофлоксацин-Тева құрамына лактоза кіретіндіктен, галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттерге бұл дәрілік препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналуы/вертиго, ұйқышылдық, көрудің бұзылыстары сияқты жағымсыз әсерлер пациенттің ойын жинақтауы мен реакциясы қабілетін төмендетуі мүмкін, бұл осы қабілеттер айрықша маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автомобиль немесе қандай да бір механизмді басқару кезінде) қауіпті болуы мүмкін.

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналу, сананың бұзылуы, құрысулар, QT аралығының ұзаруы, сондай-ақ жүрек айну және шырышты қабықтың ойық жарасы сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан болатын реакциялар.

Емі: симптоматикалық. QT аралығының ұзаруы мүмкіндігі себебіне байланысты ЭКГ бақылауын жүргізу керек. Асқазан шырышты қабығын қорғау үшін асқазанды шаю және антацидтерді қолдану көрсетілген. Гемодиализ, оның ішінде перитонеальді диализ және ТАПД, левофлоксацинді шығару үшін тиімсіз. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 немесе 7 таблеткадан салынады.

1 (7 таблеткадан ) немесе 2 немесе 6 (5 таблеткадан) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Actavis Ltd., Zejtun, Мальта

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Actavis Group PTC ehf., Исландия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 17/1, Нұрлы-Тау БО, 5Б, 6-қабат. Телефон: (727) 3251642, ұялы тел  +7(701) 924 03 68, е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com

1