Левосетил

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Левосетил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – Левоцетиризин дигидрохлориді 5 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

Қабығының құрамы: Опадри® ақ Y-1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ).

Сипаттамасы

Ақ түсті, үлбірлі қабықпен қапталған, сопақ пішінді екі беті дөңес таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған преапарттар. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Левоцитеризин.

АТЖ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға тәуелді өзгереді, уақытқа және дозаға тәуелді, жеке төмен ауытқуы бар және цетиризиннің осындайларынан айырмашылығы жоқ. Левоцетиризин ішке қабылғаннан кейін жылдам сіңеді. Ас ішу сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді, бірақ жылдамдығын төмендетеді. Қан плазмасындағы ең кіші концентрациясына емдік дозаны қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан соң жетеді және бір рет қабылдағаннан кейін 270 нг/мл және 5 мг дозада қайта қабылдағаннан кейін 308 нг/мл құрайды. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясы 2 күннен соң жетеді. Таралу көлемі 0,4 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы - 90%. Биожетімділігі 100%. Препараттың 14%-дан кемі фармакологиялық белсенді емес метаболит түзумен О-дезалкилирлену арқылы бауырда метаболизденеді.

Препарат негізінен шумақтық сүзгі және белсенді өзектік бөлінісу есебінен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 7-10 сағат. Жалпы клиренсі - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин жинақталмайды. 96 сағат ішінде организмнен толық шығарылады. Препарат дозасының 85,4% несеппен өзгермеген түрде, шамамен 12,9% - нәжіспен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда (креатинин клиренсі < 40 мл/мин) препараттың клиренсі азаяды, ал Т½ ұзарады (осылайша, гемодиализдегі пациенттерде жалпы клиренс 80%-ға төмендейді), ол тиісті дозалау режимін таңдауды қажет етеді.

Гемодиализ кезінде левоцетиризиннің 10%-дан кемі жойылады.

Левоцетиризин ана сүтіне өтеді.

Фармакодинамикасы

Левоцетиризин, цетиризиннің (R)-энантиомері, гистаминнің селективті антагонисі, шеткері Hl-гистаминді рецепторларының тежегіші болып табылады, оларға ұқсастығы цетиризиннен екі есе жоғары. Левоцетиризин аллергиялық реакциясының гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, сондай-ақ эозинофилдердің көшуін азайтады, тамырға өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді. Аллергиялық реакциялар дамуын ескертеді және олардың ағымын жеңілдетеді, экссудатқа қарсы әсер етеді, қышынуға қарсы әсері бар, антихолинергиялық және антисеротонинді әсер етпейді. Емдік дозаларда тыныштандыратын әсері жоқ.

Қолданылуы

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларда мына аурулардың симптомдарын жою үшін :

- аллергиялық ринит (оның ішінде персистирлейтін);

- есекжем.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ас ішуге қарамастан, судың аздаған мөлшерімен бірге, шайнамай ішке қабылдайды.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: ұсынылатын тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға: Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды.

Егде жастағы пациенттер (қалыпты бүйректің функциясы жағдайында) дозаны төмендету талап етілмейді.

Бүйрегінің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде қабылдау кезеңділігін жеке, бүйрек функциясына сәйкес анықтайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға креатинин клиренсі және дене салмағын ескере отырып дозаны жеке түзету қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Интерметтирлейтін аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына 4 күннен аз не 4 аптадан кем) емдеудің ұзақтығы ауру симптомдарының түріне, ауырлығына және ауыру симптомдарының көріністеріне және дәрігер белгілейді; симптомдар жойылғанда емдеу тоқтатылуы мүмкін, сондай-ақ симптомдар қайталанған жағдайда жаңартылуы мүмкін. Персистирлеуші аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына 4 күннен аса не 4 аптадан аса) аллергеннің әсер етуінің бүкіл кезеңінде ем жүргізілуі керек. Левоцетиризинді аллергиялық ринитте 6 ай бойы және левоцетиризин рацематын аллергиялық ринитте және аллергиялық созылмалы есекжемде бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6 -12 жасқа дейінгі балалар:

• бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жасқа дейінгі жасөспірімдерде және ересектерде:

• бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршағыштық

Постмаркетингті тәжірибе:

Төменде көрсетілген әсерлер жүйелік ағзалар сипаты және оның жилігі жағымсыз әсерлердің жиілігі мынадай жіктеуді пайдаланумен келтірілген: жиі емес (≥ 1/100, < 1/10); сирек: (≥ 1/1000, <1/100); өте сирек (≥ 1/10000, < 1/1000), белгісіз (қол жетімді деректердің негізінде бағалау мүмкін емес).

Иммун жүйесі тарапынан: белгісіз – аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде анафилаксия.

Метаболизм тарапынан: белгісіз – тәбеттің артуы

Психикалық бұзылулар: белгісіз – агрессия, қобалжушылық, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидті ойлар

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: белгісіз – құрысулар, парестезиялар, бас айналуы, діріл, дисгевзия.

Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан: белгісіз – жүректің жиі соғуы, тахикардия.

Сезім ағзалары тарапынан: белгісіз – көрудің бұзылуы, бас айналуы.

Жүрек тарапынан: белгісіз – жүректің жиі соғуы, тахикардия.

Тыныс алу ағзалары тарапынан: белгісіз - диспноэ.

Зат алмасу тарапынан: белгісіз – тәбеттің артуы.

Асқазан-ішек жолдары тарапынан: белгісіз – жүрек айнуы, құсу, диарея.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: белгісіз – дизурия, несептің іркілуі.

Гепатобилиарлы жүйе тарапынан: белгісіз - гепатит.

Тері және тері асты-шелмайы тарапынан: белгісіз – ангионевроздық ісіну, дәрілік бөртпе, тері қышымасы, бөртпе, есекжем.

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: белгісіз – миалгия, артралгия.

Зертханалық көрсеткіштер тарапынан: белгісіз – дене салмағының артуы, функционалды бауыр сынамалар өзгеруі.

Жалпы бұзылулар және енгізу орнының бұзылулары: белгісіз – ісіну.

Левоцетиризинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышыма туындауы мүмкін.

Кез келген, оның ішінде нұсқаулықта көрсетілмеген жағымсыз әсерлер пайда болғанда, дәрігерге қаралу қажет.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне цетиризинге, гидроксизинге немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдықта;

- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде ауыр түрінде (креатинин клиренсі 10 мл/минуттан кем емес);

- 6 жасқа дейінгі балаларға;

- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы (β-галактозидазалар) немесе глюкоза және галактозаны сіңірілуінің бұзылуы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттестігіне зерттеулер жүргізілген жоқ (CYP3A4 индукторлармен зерттеу болмауын қоса), цетиризин рацемиялық бірігуін (антипиринмен, азитромицинмен, циметидинмен, диазепаммен, эритромицинмен, глипизидпен, кетоконазолмен және псевдоэфедринмен) зерттеуде клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттестігі болмауы байқалған. Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі байқалған (16%) теофиллиннің көп мәрте дозаларын (400 мг тәулігіне бір рет) зерттеулерде, цетиризинмен бір мезгілде қабылдағанда теофиллиннің таралуы өзгермеген.

Ритонавирдің (600 мг тәулігіне екі рет) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) көп мәрте дозаларын зерттегенде, цетиризин әсерінің дәрежесі шамамен 40% артқан, ал цетиризинді бір мезгілде қолданғаннан кейін ритонавирдің таралуы едәуір төмендейді (-11%).

Ас ішу левоцетиризиннің сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді, алайда сіңірілу жылдамдығы төмендейді.

Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді алкогольмен немесе ОЖЖ белсенділігін бәсеңдететін басқа заттармен бір мезгілде қолданғанда назар аудару деңгейінің қосымша төмендеуін және жағдайының нашарлауын туғызуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қабылдау кезінде алкогольді қабылдаудан бас тарту қажет.

Препаратты несеп іркілуі факторларына (мысалы, жұлынми зақымдануы, простата гиперплазиясы), бейім пациенттерге сақтықпен қабылдау қажет, себебі левоцетиризин несеп іркілуі қаупін арттыруы мүмкін.

Антигистаминді заттар аллергиялық тері сынамаларына жауапты бәсеңдетеді, сынамалар жүргізу үшін, ұзақтығы кемінде 3 күн шайылып шығу кезеңі қажет болады.

Левоцетиризинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышыма байқалуы мүмкін, емдеудің басында мұндай симптом байқалмаса да. Симптомдар бірден жойылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар қарқынды болуы мүмкін, емдеуді жаңарту қажет болуы мүмкін, содан соң ғана симптомдары жоғалады.

Жүктілік және лактация кезінде қолдану

Жүктілік және лактация кезінде қолдану кезінде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолдануы

6 жасқа дейінгі балаларға үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар шығарылу пішіні жоқ. Левоцетиризиннің педиатриялық пішінін пайдалану ұсынылады.

Автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі

Автомобильді жүргізу қабілетін объективті бағалағанда механизмдермен жұмыс істеу кезінде ұсынылатын дозаны тағайындағанда қандай да бір жағымсыз құбылыстар сенімді анықталмаған. Дегенмен левоцетиризинді қабылдау кезінде кейбір пациенттерде ұйқышылдық, әлсіздік және астения туындауы мүмкін.

Сондықтан жоғары зейін қоюды және психомоторлы реакциялар жылдамдығын талап ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ересектердегі ұйқышылдық, балаларда –мазасыздану және жоғары ашуланшақтық, содан соң ұйқышылдық.

Емдеу: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблетка поливинилхлорид/поливинилдихлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамада мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Түркия

Мекенжайыс: Стамбул, Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

Др. Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Түркия

Адрес: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50. Гириш Кат. Гюнешли. Багджылар. Стамбул. Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы қ., Сүйінбай даңғылы 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

+7 701 786 33 98 (24-сағаттық қол жетімді)

pvpharma@worldmedicine.kz.