Левомицетин

МНН: Хлорамфеникол
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chloramphenicol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005840
Период регистрации: 27.09.2016 - 27.09.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Левомицетин.

Халықаралық патенттелмеген атауы

Хлорамфеникол.

Дәрілік түрі

Таблеткалар 250 мг және 500 мг.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – хлорамфеникол (левомицетин), 100 % затқа шаққанда 250 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Тегіс беткейлі дөңгелек пішінді, сызығы және ойығы бар, ақ, ақ дерлік немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы дәрілер. Амфениколдар. Хлорамфеникол.

АТХ коды J01ВА01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левомицетин асқазан-ішіек жолында жеңіл және жылдам сіңеді. Препарат бөлшектерінің өлшемі сіңірілу жылдамдығына әсер етуі мүмкін, бірақ толық сіңуіне әсер етпейді. Препараттың елеулі концентрациясы қабылдағаннан кейін 30 минуттан кейін-ақ байқалады, жартылай ыдырау кезеңі 2 - 5 сағат болуы мүмкін. Левомицетин организм тіндері мен сұйықтығына кеңінен таралады, жұлын-ми сұйықтығына енеді. Левомицетин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне енеді. Препарат плазма ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысумен сипатталады (60% дейін). Негізінен несеппен шығарылады, едәуір дәрежеде белсенділігін жояды.

Фармакодинамикасы

Левомицетин бактерияның ақуыз синтезін тежеу жолымен әсер ететін әсер ету ауқымы кең антибиотик болып табылады. Организмге ең елеулі жағымсыз әсері сүйек кемігінің бәсеңдеуі болып табылады. Левомицетин плазма ақуыздарымен күшті байланыста болады, негізінен бауырда белсенділігін жояды.

Қолданылуы

Іш сүзегінде және басқа антибиотиктер тиімсіздігі жағдайында гемофильді инфекция туындатқан пациент өміріне қауіп төндіретін инфекцияларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Левомицетинді тамақтануға дейін 30 минут бұрын ішке тағайындайды (жүрек айну және құсу жағдайында – тамақтан кейін бір сағаттан соң).

Ересектер мен егде адамдарға ұсынылатын доза теңдей 4-ке бөлінген дозада тәулігіне кг дене салмағына 50 мг құрайды. Ауыр инфекциялар үшін (менингит, сепсис) бұл доза бастапқыдан екі есе ұлғайтылуы мүмкін, бірақ клиникалық ол дереу төмендетілуі тиіс. Балаларды емдеуге арналмаған.

Жағымсыз әсерлері

Барынша ауыр жағымсыз реакциялары мыналар болып табылады: апластикалық анемия, сүйек кесігі қызметінің бәсеңдеуі және «сұр синдром».

Мынадай жүйелер мен ағзалар тарапынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкін.

Неврологиялық бұзылулар: психомоторлық бұзылыстар, депрессия, делирий, сананың шатасуы, шеткері неврит, соқырлыққа өтуі мүмкін көру жүйкесінің невриті (оның ішінде көз алмаларының салдануы), көрінетін және естілетін елестеулер, есту және көру өткірлігінің төмендеуі, дәмнің бұзылуы, бас ауыруы, энцефалопатия.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: диспепсия, іштің кебуі, жүрек айну, құсу (тамақтанудан кейін 1 сағаттан соң қабылдағанда даму ықтималдығы төмендейді), диарея, ауыз қуысы және аңқа шырышты қабығының тітіркенуі, дерматит (оның ішінде перианальді дерматит), ішек микрофлорасының бәсеңдеуі, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Гепатобилиарлық жүйе тарапынан: бауыр функциясының бұзылуы.

Қан түзу ағзалары тарапынан: сүйек кемігінің бәсеңдеуі, ретикулоцитопения, қанда гемоглобин деңгейінің азаюы, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; сирек – апластикалық анемия, гипопластикалық анемия, агранулоцитоз, ерте эритроцитарлық формалардың цитоплазмалық вакуолизациясы, қан кету уақытының ұзаруы.

Иммун жүйесі тарапынан: дерматоздар, қышыну, тері бөртпесі, қызба, ангионевроздық ісіну, есекжем, анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары.

Қантамыр бұзылыстыры: қантамырлық коллапс.

Жүктілік, босанудан кейінгі кезең және перинатальді жағдай: "сұр" синдром, әсіресе жаңа туған балаларда, әдетте плазмада препарат деңгейінің жоғары деңгейімен байланысты деп беріледі. Балаларда «сұр» синдром іштің кебуімен, цианоз, құсу, үдемелі вазомоторлық коллапс, ырғақсыз тыныс алу және алғашқы белгілері пайда болғаннан кейін бірнеше сағат ішіндегі өліммен аяқталуымен байқалады.

Басқалар: суперинфекция дамуы мүмкін, оның ішінде зеңдік, гипертермия, бактериолиз реакциясы (Яриша-Герксгеймер реакциясы).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- хлорамфениколға, басқа амфениколдарға және/немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- қан түзілуінің бәсеңдеуі, қан аурулары

- тері аурулары (псориаз, экзема, зеңдік зақымданулар);

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары;

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферменті тапшылығы;

- порфирия;

- жүктілік, бала емізу кезеңі (шарана/жаңа туған нәресте дамуының бұзылу қаупіне байланысты («сұр синдром»));

- 18 жасқа дейінгі балалар.

Левомицетин жеңіл респираторлық аурулар, белсенді иммунизация кезінде, сондай-ақ бактериялық инфекцияның профилактикасы мақсатында тағайындамаған жөн.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауыр ферменттерінің тежегіші болып табылатын Левомицетинді ұзақ қолдану операция алдындағы кезеңде немесе операция кезінде плазмалық клиренсті азайтуы және алфетанил әсері ұзақтығын арттыруы мүмкін.

Хлорамфеникол Р450 цитохром ферменттік жүйесін тежейді, сондықтан эпилепсияға қарсы препараттармен (фенобарбиталмен, фенитоинмен), тікелей емес антикоагулянттармен (дикумаринмен, варфаринмен) бір мезгілде қолданғанда осы препараттар метаболизмінің әлсіреуі, шығарылудың баяулауы, олардың концентрациясының плазмада жоғарылауы мен олардың уыттылығының жоғарылауы байқалады.

Левомицетинді толбутамидпен (бутамидпен) және хлорпропамидпен бір мезгілде қолданғанда олардың гипогликемиялық әсері (бауырда метаболизмнің бәсеңдеуіне және олардың концентрациясының жоғарылауына байланысты) күшеюі мүмкін, бұл дозаны түзетуді қажет етеді.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин бауырдағы оның метаболизмін жеделдету жолымен хлорамфениколдың қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді. Парацетамолмен бір мезгілде қолданғанда хлорамфеникол жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы байқалуы мүмкін.

Фенитоин. Бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында хлорамфеникол концентрациясының төмендеуі де, жоғарылауы да байқалуы мүмкін.

Циклоспорин. Хлорамфениколмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында циклоспорин деңгейінің жоғарылауы байқалуы мүмкін, циклоспорин концентрациясына мониторинг жүргізу қажет.

Циклофосфамид. Бір мезгілде қолдану циклофосфамидтің жартылай шығарылу кезеңін 7,5 бастап 11,5 сағатқа дейін ұзартады.

Такролимус. Хлорамфениколмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында такролимус деңгейінің артуы байқалуы мүмкін. Бір мезгілде қолданғанда такролимус дозасын түзету қажет.

Левомицетин пенициллиндер мен цефалоспориндердің бактерияға қарсы әсерін төмендетеді.

Макролидтер (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамидтер (линкомицин), полиенді антибиотиктер (нистатин, леворин). Хлорамфениколды осы препараттармен бір мезгілде қолданғанда микробқа қарсы әсерлерінің өзара әлсіреуі байқалады, хлорамфеникол бұл препараттардың байланысқан жағдайынан ығыстырып шығаруы немесе олардың бактериялық рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысуына кедергі келтіруі мүмкін. Сондықтан оларды бір мезгілде қолдануды болдырмаған дұрыс.

Циклосерин. Бір мезгілде қолдану хлорамфениколдың нейроуыттылығын күшейтеді.

Хлорамфениколмен бір мезгілде қолданғанда қан түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттар (сульфаниламидтер, цитостатиктер, циметидин, ристомицин) немесе сәулемен емдеу олардың қан кемігіне бәсеңдететін әсерін және оның көріністерінің ауырлығын күшейтуі мүмкін.

В12 дәруменімен, темір препараттарымен, фолий қышқылымен бір мезгілде қолданғанда Левомицетин осы препараттардың тиімділігін төмендете отырып, В12 дәруменінің гемопоэзді стимуляциялауына қарсы әсер етуі мүмкін.

Левомицетин және құрамында эстроген бар пероральді контрацептивтерді бір мезгілде ұзақ қолдану контрацепцияға сенімділіктің төмендеуіне және лақылдап қан кету жиілігінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Этанол. Этанолды бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакция дамуы мүмкін (тері гиперемиясы, тахикардия, жүрек айну, құсу, рефлекторлы жөтел, құрысулар).

Айрықша нұсқаулар

Препаратты дәрігердің тағайындауымен ғана енгізу керек.

Препараттың уытты әсері нәтижесінде қан түзу ағзалары ауыр зақымдануларының даму мүмкіндігі бар, емдеу үдерісінде шеткері қан құрамын бақылау, сондай-ақ бауыр мен бүйректің жай-күйін қадағалау керек.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия немесе қанның басқа да патологиялық өзгерістері пайда болған кезде Левомицетинді тоқтату керек. Хлорамфениколмен емдеген кезде шеткері қан құрамын үнемі бақылау олар қайтымсыз болғаннан бұрын қан жүйесі тарапынан ерте өзгерістерін айқындауы мүмкін (лейкопения, ретикулоцитопения немесе гранулоцитопения), бұл сүйек кемігі депрессиясы дамуына байланысты апластикалық анемия мүмкіндігін жоққа шығармайды. Апластикалық анемия, тромбоцитопения және гранулоцитопения әдетте емдеу аяқталғаннан кейін байқалады. Сондықтан терінің бозаруы, тамақтың ауыруы мен дененің жоғары температурасы, әдеттен тыс қан кету, әлсіздік (егер олар препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше аптадан немесе айдан соң пайда болатын болса), шұғыл көмекті қажет етеді.

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қан сарысуында Левомицетин деңгейінің жоғарылауы мүмкін және бұл препаратқа уытты реакциялар даму қаупі жоғары болуы мүмкін, сондықтан дозалау тиісті түрде түзетілуі тиіс. Бауыр мен бүйрек функциясын тексере отырып, мүмкіндігінше қандағы препарат концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап отырған жөн.

Клиникалық тәжірибе Левомицетинмен емдеуге жауаптарда әртүрлі жас санатындағы пациенттер арасындағы айырмашылықтарды айқындамаған. Алайда бүйрек, бауыр функциясы, жүрек-қантамыр жүйесінің жасқа байланысты ерекшеліктерін, қатар жүретін аурулар бар екендігін, басқа дәрілерді қолдануды ескере отырып, егде жастағы пациенттерге арналған препарат дозасын, әдеттегідей дозалау диапазонының төменгі шегінен бастап, абайлап анықтау қажет.

Бактерияға қарсы препараттармен емдеу тоқ ішек қалыпты флорасының бұзылуына әкеледі және жалған жарғақшалы колит туындауының негізгі себебі болып табылатын Clostridium difficile токсиндерінің шамадан тыс өсуін туындатуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колит тікелей препаратты қабылдау кезінде, сондай-ақ бактерияға қарсы ем аяқталғаннан кейін 2 ай ішінде туындауы мүмкін. Жалған жарғақшалы колиттің жеңіл түрінен бастап өмірге қауіп төндіретін жай-күйіне дейінгі дамуы жағдайлары туралы хлорамфениколды қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды қолданғанда хабарланған. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейінгі диареясы бар пациенттерде диагнозды анықтаудың маңызы зор.

Қажетті ем болмағанда уытты мегаколон, перитонит, шок дамуы ықтимал. Егде жастағы адамдарда, сондай-ақ әлсіреген пациенттерде ауыр аурулар кезінде колиттің дамуы барынша ықтимал екендігін ескеру қажет.

Бактерияға қарсы препараттарды қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің, атап айтқанда зеңдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Егер емдеу үдерісінде сезімтал емес микроорганизмдер туындатқан инфекциялар дамитын болса, сәйкес шаралар қабылдау қажет. Препаратты қолданған кезде қан көрінісіне бақылау жүргізу қажет. Қан элементтеріне қандай болмасын зиянды әсер етуіне қатысты деректер препаратпен емдеуді дереу тоқтатуға нұсқау болып табылады.

Цитостатикалық препараттармен бұрын емделген немесе сәулемен емдеуді қолданатын науқастарда ауыр жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескере отырып, Левомицетинмен емдеуден болатын ықтимал қауіп пен күтілетін пайдасын бағалау керек. Хлорамфениколды инфекцияның жеңіл түрлерін емдеуге немесе профилактика мақсатында, сондай-ақ емдеуге уыттылығы аздау уытты антибиотиктер жарамды кез келген инфекцияларда қолдануға болмайды. Сондай-ақ курсты қайталау және емдеуді ұзартуды болдырмаған дұрыс.

Жүрек-қантамыр аурулары және аллергиялық реакцияларға бейімділік кезінде сақтықпен қолдану керек.

Этанолды бір мезгілде қабылдау дисульфирам тәрізді реакция (тері гиперемиясы, тахикардия, жүрек айну, құсу, рефлекторлы жөтел, құрысулар) дамуына әкеледі.

Хлорамфеникол иммундық жауап дамуына ықпал етуі мүмкін, оны белсенді иммунизация жүргізгенде тағайындауға болмайды.

Емдеу аурудың асқынуы немесе қайталануының даму қаупін болдырмайтын оң нәтижелер алу үшін қажеттісінен ұзаққа созылмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік басқаратын немесе жүйке жүйесі тарапынан мүмкін болатын жағымсыз реакциялар қаупімен байланысты басқа да механизмдермен жұмыс істейтін адамдар препаратты сақтықпен қолданған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: терінің бозаруы, тамақтың ауыруы және дене температурасының жоғарылауы, қан кету, әлсіздік.

Артық дозалану симптомы «сұр синдром» (ерте жастағы баллардағы кардиоваскулярлық синдром), салыстырмалы артық дозалануы кезінде (даму себебі бауыр ферментерінің жетілмеуіне, оның миокардқа тікелей уытты әсерімен байланысты Левомицетиннің жинақталуы болып табылады) – терінің көгілдір-сұр түсі, дене температурасының төмендеуі, іштің кебуі, құсу, ырғақсыз тыныс алу, жүйке реакцияларының төмендеуі, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, циркуляторлық коллапс, ацидоз, миокардиальді өткізгіштіктің бәсеңдеуі, кома және өліммен аяқталуы. «Сұр синдром» бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде байқалуы мүмкін және препарат жинақталуының салдары болып табылады. «Сұр синдром» қан плазмасында 50 мкг/мл астам хлорамфеникол концентрациясы кезінде көрінеді.

Емі. Асқазанды шаю, тұзды іш жүргізгіштер, белсендірілген көмір қабылдау, жоғары тазартатын клизма. Ауыр жағдайларда – симптоматикалық ем, гемосорбция.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

50 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина.

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ,

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі 050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі 050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua

 

 

Прикрепленные файлы

277032831477975736_ru.doc 77.5 кб
310638681477977448_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники