ЛЕВОКСИМЕД (500мг/100мл)

МНН: Левофлоксацин
Производитель: Мефар Илач Санайии А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022208
Период регистрации: 15.06.2016 - 15.06.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Левоксимед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне инфузияға арналған ерітінді 500 мг/100 мл

Сипаттамасы

Жасылдау-сары түсті мөлдір ерітінді.

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 500 мг левофлоксацин (512,46 мг левофлоксацин гемигидратына шаққанда)

қосымша заттар: натрий хлориді, хлорлы сутек қышқылы, 10% натрий гидроксид ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы дәрі – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды J01MA12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бір реттік 500 мг дозасында (60 минут ішіндегі инфузия) қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1,3 сағаттан соң жетеді және 5,2-6,9 мкг/мл құрайды.

Левофлоксациннің фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатқа ие және препаратты бір рет және бірнеше рет енгізген кезде болжамды түрде анықталады. Левофлоксацин концентрацияларының к/і енгізгеннен кейінгі плазмалық бейіні таблеткаларды қабылдағандағы осындайға ұқсас. Сондықтан пероральді және к/і енгізу жолдары өзара алмастырылатын болып саналуы мүмкін.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 30-40%.

Ағзалар мен тіндерге: өкпеге, бронхтардың шырышты қабығына, қақырыққа, несеп бөлу жүйесінің ағзаларына, жыныс мүшелеріне, сүйек тініне, жұлын сұйықтығына, қуықасты безіне, полиморфты ядролы лейкоциттерге, альвеолярлық макрофагтарға жақсы өтеді.

Метаболизмі

Левофлоксациннің азғантай бөлігі бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы

Бір реттік 500 мг дозасын к/і енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 6-8 сағатты құрайды.

Көбінесе бүйрекпен, шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады.

Дозасының 87%-ға жуығы несеппен өзгеріссіз күйде, 48 сағат ішінде шығарылады. 4%-дан азы 72 сағаттық кезең ішінде нәжісте анықталған.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Левофлоксациннің фармакокинетикасы пациенттің жынысы мен жас шамасына байланысты емес. Егде жастағы адамдарда (66 жастан 80 жасқа дейінгі) жартылай шығарылу кезеңі болар-болмас ұзарады, алайда бұл кезде дозасын түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі 50 мл/минуттан аз) жинақталу әсерін болдырмас үшін, дозасын түзету қажет. Гемодиализ бен ұзаққа созылатын амбулаториялық перитонеальді диализ левофлоксацинді организмнен шығара алмайды, сәйкесінше, оларды жүргізген кезде қосымша дозаларын енгізу қажет емес. Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде левофлоксацин фармакокинетикасының өзгерістері күтілмейді, өйткені оның бауырдағы метаболизмі елеусіз. Балаларда левофлоксациннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Левоксимед – фторхинолондар тобына жататын әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы дәрі. Препараттың белсенді заты левофлоксацин, офлоксациннің оптикалық белсенді теріс айналатын изомері - L-офлоксацин болып табылады. Левофлоксацин ДНҚ-гираза (топоизомераза II) мен топоизомераза IV бөгейді, ДНҚ тізбектерінің бірігуін бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша жақтауында және жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістерді туғызады.

Левофлоксацин микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты in vitro, және in vivo белсенді:

- аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (соның ішінде, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. С және G тобының (соның ішінде, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

- аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (соның ішінде, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (соның ішінде, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (соның ішінде, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (соның ішінде, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (соның ішінде, Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

- анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

- басқа микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (соның ішінде, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну аурулары:

- ауруханадан тыс пневмонияда

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының асқынулармен жүретін инфекцияларында, соның ішінде пиелонефритте

- созылмалы бактериялық простатитте

Бактерияға қарсы дәрілерді сәйкесінше қолдану жөніндегі ресми нұсқаулықтарды басшылыққа алу қажет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Левоксимедті инфузия түрінде көктамыр ішіне енгізеді.

Дозалары инфекцияның сипаты мен ауырлығына, сондай-ақ болжалды қоздырғыштың сезімталдығына қарай анықталады.

Бүйрек функциясы қалыпты немесе орташа төмендеуі бар пациенттерге (креатинин клиренсі > 50 мл/мин) емдеу үшін препаратты дозалаудың келесі режимі ұсынылған:

- ауруханадан тыс пневмония: тәулігіне 1 рет 500 мг-ден, емдеу курсы - 7-14 күн;

- несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында және жедел пиелонефритте: тәулігіне 1 рет 250 мг-ден, емдеу курсы - 10 күн;

- несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекцияларында: тәулігіне 1 рет 250 мг-ден, емдеу курсы - 3 күн;

- созылмалы простатитте: тәулігіне 1 рет 500 мг-ден, емдеу курсы - 28 күн;

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекцияларында: тәулігіне 1 рет 500 мг-ден, емдеу курсы - 7-10 күн;

- тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында: тәулігіне 1 рет 750 мг-ден, емдеу курсы - 7-14 күн.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозалау режимін креатинин клиренсінің шамасына байланысты түзету қажет. Дәрілік затты төмендегі сызба бойынша тағайындайды:

Креатинин клиренсі

Дозалау режимі

250 мг/24 сағат

500 мг/24 сағат

500 мг/12 сағат

750 мг/24 сағат

алғашқы дозасы:

250 мг

алғашқы дозасы:

500 мг

алғашқы дозасы:

500 мг

алғашқы дозасы:

750 мг

50-20 мл/мин

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

250 мг/24 сағат

содан соң:

250 мг/12 сағат

содан соң:

750 мг/48 сағат

19-10 мл/мин

содан соң:

125 мг/48 сағат

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

125 мг/12 сағат

содан соң:

500 мг/48 сағат

< 10 мл/мин (гемодиализ бен ТАПД қоса)

содан соң:

125 мг/48 сағат

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

125 мг/24 сағат

содан соң:

500 мг/48 сағат

Гемодиализ немесе тұрақты амбулаториялық перитонеальді диализ (ТАПД) кезінде қосымша дозаларын енгізу қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозаларын арнайы таңдау қажет емес, өйткені Левоксимед бауырда азғантай мөлшерде метаболизденеді.

Инфузияға арналған ерітіндіні қолдану ережелері

Дәрілік затты к/і тамшылатып баяу енгізеді. Препаратты 250-500 мг дозада енгізу ұзақтығы 60 минутты, 750 мг дозада – 90 минутты құрайды.

Дәрілік заттың инфузиялық ерітіндісі мына инфузиялық ерітінділермен үйлесімді: физиологиялық ерітінді, 5% декстроза ерітіндісі, 2,5% Рингер ерітіндісі декстрозамен, парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілген ерітінділер (аминқышқылдар, көмірсулар, электролиттер).

Бұдан кейін дәл сондай дозада пероральді қабылдауға көшуге болады. Дәрілік затты қолдануды дене температурасы қалыпқа түскеннен кейін 2-3 күн бойы жалғастыру ұсынылады. 

Өз бетінше үзіліс жасауға немесе емдеуді мерзімінен бұрын тоқтатуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Төменде келтірілген ақпарат 8300-ден астам пациенттің қатысумен жүргізілген клиникалық зерттеулердің деректеріне, сондай-ақ маркетингтен кейінгі қадағалау тәжірибесіне негізделген.

Туындау жиілігіне байланысты құрылған әр топтың ішінде, жағымсыз әсерлері ауырлығының төмендеу тәртібімен келтірілген.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- бауыр ферменттері, мысалы, аланинаминотрансфераза (АЛТ) мен аспартатаминотрансфераза (АСТ), сілтілік фосфатаза (СФ), гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП)) деңгейінің жоғарылауы

- флебит

- инфузия орнындағы реакция (ауыру, қызару)

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- Candida инфекциясын қоса, зеңдік инфекция

- патоген төзімділігі

- лейкопения, эозинофилия

- анорексия

- мазасыздық

- сананың шатасу жағдайлары, қатты қозу

- ұйқышылдық, тремор, дисгевзия

- вертиго

- одышка

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іштің қатуы

- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- артралгия, миалгия

- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттерде («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, паранойямен жүретін)

- депрессия, ажитация

- әдеттен тыс түстер көру, қорқынышты түстер көру

- конвульсиялар («Қолдануға болмайтын жағдайларды» және «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- парестезия

- анық көрмеу сияқты көрудің бұзылуы («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- тиннитус

- тахикардия, жүрек қағуы

- гипотензия

- тендинитті қоса, сіңірлердің аурулары (мысалы, ахилл сіңірі) («Қолдануға болмайтын жағдайларды» және «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- бұлшықет әлсіздігі, гравис миастениясымен ауыратын пациенттерде маңызы ерекше болуы мүмкін («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефриттің салдарынан)

- пирексия

Жиілігі белгісіз

- панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық шок (анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар кейде тіпті препараттың алғашқы дозасын енгізгеннен кейін де туындауы мүмкін)

- анафилактоидтық шок (тері-шырышты қабық реакциялары кейде тіпті препараттың алғашқы дозасын енгізгеннен кейін де туындауы мүмкін)

- гипергликемия

- гипогликемиялық кома («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- суицидтік ойлар мен суицид әрекетін қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін психоздық бұзылыстар («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- шеткергі сенсорлық нейропатия («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- шеткергі сенсомоторлық нейропатия («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- аносмияны қоса, паросмия

- дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс

- агевзия

- естен тану

- қатерсіз бассүйекішілік гипертензия

- уақытша көрмей қалу («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- естімей қалу, естудің бұзылуы

- жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін қарыншалық тахикардия.

- қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен, QT аралығы ұзаруынның қауіп факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы («Айрықша нұсқауларды» және «Артық дозалануын» қараңыз)

- бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

- диарея – геморрагиялық түрі, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколиттің болуын көрсетуі мүмкін («Айрықша нұсқауларды» қараңыз), панкреатит

- өліммен аяқталатын жедел бауыр жеткіліксіздігі жағдайларын қоса, сарғаю және терінің ауыр зақымдануы, негізінен, негізгі ауыр ауруы бар пациенттерде («Айрықша нұсқауларды» қараңыз), гепатит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы («Айрықша нұсқауларды» қараңыз),

- лейкоцитокласттық васкулит, стоматит

- рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі) («Қолдануға болмайтын жағдайлар» мен «Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

- байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі

- артрит

- ауыру (арқаның, кеуде мен аяқтардың ауыруын қоса)

Фторхинолондарды қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлерге мыналар жатады:

- порфириямен науқастарда порфирия ұстамалары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың компоненттеріне немесе басқа хинолондарға жоғары сезімталдық

- эпилепсия

- сыртартқыдағы хинолондардың қабылдаумен байланысты сіңірлердің зақымданулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сукральфатпен, құрамында магний- немесе алюминий бар антацидтік дәрілермен, сондай-ақ темір тұздарымен бір мезгілде қолданғанда, Левоксимед препаратының әсері айтарлықтай азаяды.

Левофлоксацин, барлық хинолондар сияқты, препараттардың (қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, теофиллиннің) құрысуға бейімділік шегін төмендету қабілетін күшейтуі мүмкін.

Левофлоксациннің шығарылуы (бүйректік клиренс) циметидин мен пробенецидтің әсерінен сәл баяулайды, мұның мүлдем клиникалық маңызы жоқ дейге болады.

К витаминінің антагонистерін бір мезгілде қолданғанда қанның ұю жүйесін бақылау қажет.

Левофлоксацин циклоспориннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің аздаған жоғарылауын туғызады.

Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қабылдау сіңірлердің үзілуінің даму қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Левоксимедті тағайындаған кезде сақтық таныту керек:

- егде жастағы пациенттерге (бүйрек функциясы төмендеуінің болуы мен сіңірлердің үзілу қаупінің жоғарылығы қатар жүруі ықтималдығына байланысты);

- бастапқыдан мидың зақымдануы бар, соның ішінде инсульт немесе мидың ауыр жарақаты бар пациенттерге (құрысуға бейімділіктің жоғарылығымен байланысты);

- қант диабеті бар пациенттерге (гипогликемия дамуы мүмкін);

- бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарға (препарат өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттармен бір мезгілде сақтықпен тағайындалады).

Қатарлас бүйрек функциясы төмендеуінің болуы ықтималдығы жоғарылығына байланысты, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы кезінде препаратты егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Фотосенсибилизацияның дамуын болдырмау үшін, науқастарға күн сәулесінің немесе УФ-сәуленің әсеріне ұшыраудан аулақ болу ұсынылады.

Пневмококтан туындаған ауыр пневмония кезінде Левоксимед препаратын қолданудың тиімділігі жеткіліксіз болуы мүмкін. Pseudomonas aeruginosa-дан туындаған ауруханалық инфекциялар біріктірілген емді қолдануды қажет етуі мүмкін.

Жалған жарғақшалы колитке күдіктенгенде Левоксимедті дереу тоқтату және сәйкесінше емдеуді бастау керек. Мұндай жағдайларда ішек моторикасын бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың инфузиялық ерітіндісін гепаринмен немесе сілтілік реакция жүретін ерітінділермен (мысалы, натрий бикарбонаты ерітіндісімен) араластыруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту ажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сана бұзылулары және эпилепсия ұстамалары типтес құрысу ұстамалары, жүрек айнуы, шырышты қабықтардың эрозиялы зақымданулары.

Емі: симптоматикалық ем жүргізіледі. Левофлоксацин диализ арқылы шығарылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл-ден бромбутилкаучук тығыны және Flip off типті біріктірілген алюминий қалпақшасы бар мөлдір түссіз шыныдан жасалған құтыларға құяды. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Түркия

(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик/Стамбул).

“Mefar İlaç Sanayii A.Ş.”, Turkey

(Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906, Kurtköy-Pendik/İstanbul).

Тіркеу куәлігінің иесі

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧЛАРЫ ЛТД. ШТИ.», ТҮРКИЯ

(Эврен Мах. Джамийолу Джад. №50 К.2, Гюнешли/Багджылар, Стамбул).

WORLD MEDICINE İLAÇLARI LTD. ŞTİ.”, TURKEY

(Evren Mah. Camiyolu Cad. No. 50 K.2, Güneşli/Bağcılar, İstanbul) компаниясы болып табылады.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«РИН Фарм» ЖШС, ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС атынан Төлеуішева Сандугаш, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағаттық байланыс).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Прикрепленные файлы

556776081477976208_ru.doc 85.5 кб
815179191477977454_kz.doc 116.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники